目的研究健康受试者口服0.125mg和0.25mg普拉克索片的药动学过程,并评价该制剂的安全性,为注册治疗不宁腿综合征(restless leg syndrome,RLS)提供药动学依据。方法采用随机、开放、双向交叉试验设计,12名健康受试者(男女各半)分两个阶...目的研究健康受试者口服0.125mg和0.25mg普拉克索片的药动学过程,并评价该制剂的安全性,为注册治疗不宁腿综合征(restless leg syndrome,RLS)提供药动学依据。方法采用随机、开放、双向交叉试验设计,12名健康受试者(男女各半)分两个阶段分别进行单次口服普拉克索片0.125mg和0.25mg的药动学试验,两次给药间隔13天,每次给药前及给药后采集血样,采用液相色谱-串联质谱联用法(LC-MS/MS)测定健康受试者给药后血浆中普拉克索的浓度。采用WinNonlin(R)6.0版软件计算普拉克索片的药动学参数(AUC0-t、AUC0-∞﹑ρmax﹑tmax﹑t1/2﹑CL/F等)。整个试验过程进行全面安全性评估。结果单次口服普拉克索片0.125mg和0.25mg后,ρmax分别为(237±83)μg/L和(493±155)μg/L,tmax分别为(1.71±1.64)h和(1.21±1.01)h,t1/2分别为(6.12±2.21)h和(7.27±2.17)h,AUC0-∞分别为(1 791±765)μg·h·L-1和(4 419±1 932)μg·h·L-1,不同性别的药动学参数差异无统计学意义(P>0.05).试验过程无严重不良事件发生。结论单次口服0.125mg或0.25mg普拉克索吸收很快,吸收程度随剂量增加而增加,药动学过程不受性别影响.本研究制剂安全性较好,可按试验剂量给药治疗RLS。展开更多
谷精草属植物广泛地分布于全球的热带和亚热带地区。该属的部分植物具有较高的药用价值,在我国作为中药使用。迄今,国内外对该属植物的化学成分和药理活性的研究报道比较多。系统查阅Springer Link、Elsevier SD、Web of science、CAS、...谷精草属植物广泛地分布于全球的热带和亚热带地区。该属的部分植物具有较高的药用价值,在我国作为中药使用。迄今,国内外对该属植物的化学成分和药理活性的研究报道比较多。系统查阅Springer Link、Elsevier SD、Web of science、CAS、Sci Finder等英文文摘和全文数据库以及CNKI学术文献总库,1952年至今共有33篇与谷精草属植物的化学成分和药理活性研究相关的参考文献,其中国外文献16篇,国内文献17篇。本文对已报道的谷精草属植物的化学成分和药理活性的研究进行系统地总结,并据此展望了该属植物的进一步药用开发的前景。展开更多