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黄酮类化合物抑制β-酮酰基-ACP还原酶的构效关系研究 被引量：1
1
作者 袁海华 荀航 +4 位作者 曹先爽 杨渊 姚曦 王进 汤锋 《林产化学与工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期18-28,共11页
研究黄酮类化合物对β-酮酰基-ACP还原酶(FabG)的抑制能力和分子结构之间的关系,并探讨其抑制作用机制。通过体外酶活测定,系统评价了33种黄酮类化合物对FabG的抑制活性,分析了构效关系;采用分子对接的方法研究了黄酮类化合物对FabG的... 研究黄酮类化合物对β-酮酰基-ACP还原酶(FabG)的抑制能力和分子结构之间的关系,并探讨其抑制作用机制。通过体外酶活测定,系统评价了33种黄酮类化合物对FabG的抑制活性,分析了构效关系;采用分子对接的方法研究了黄酮类化合物对FabG的抑制作用模式,研究了木犀草素对FabG的抑制动力学特征。研究结果表明:在质量浓度为25 mg/L时,异银杏双黄酮、奥洛波尔和木犀草素对FabG的抑制率达50%以上,另有15种黄酮类化合物对FabG的抑制率大于20%。具有FabG抑制活性的黄酮类化合物基本结构特征是A环上C-5、C-7以及B环C-4'位同时存在羟基,C环具有C-4位羰基和C-2、C-3位碳碳双键。B环增加邻位羟基取代会提升其FabG抑制活性,C环C-3位羟基化会减弱抑制活性。分子对接结果表明:黄酮类化合物能通过氢键、π相互作用等结合力与FabG-NADP+复合物的酪氨酸-151(Tyr-151)、丝氨酸-138(Ser-138)等关键活性氨基酸残基产生结合作用。抑制动力学测定结果显示:木犀草素抑制FabG时与底物(EAA)是竞争性关系,与辅酶(NADPH)是反竞争性关系。黄酮类化合物通过与FabG-NADP+复合物结合,与底物竞争活性位点,从而对FabG产生抑制作用。黄酮类化合物的抑制FabG活性与其分子结构密切相关,主要活性基团为A环和B环上的羟基取代基。 展开更多
关键词 β-酮酰基-ACP还原酶(FabG) 黄酮类化合物 抑制活性 分子对接
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