基于谱效关系和网络药理学的苗药血人参抗炎活性成分研究

1

作者 聂琴 吴静澜 +5 位作者 王丹 张均航 娄华勇 徐剑 张永萍 傅建 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第4期756-767,731,共13页

为明确苗药血人参的化学成分及抗炎活性物质,本研究通过建立血人参UPLC指纹图谱方法,利用化学计量法对其成分进行比较分析,结合网络药理学-分子对接预测血人参抗炎的活性有效靶点,并采取体外细胞实验对其抗炎药效进行验证。血人参指纹... 为明确苗药血人参的化学成分及抗炎活性物质,本研究通过建立血人参UPLC指纹图谱方法,利用化学计量法对其成分进行比较分析,结合网络药理学-分子对接预测血人参抗炎的活性有效靶点,并采取体外细胞实验对其抗炎药效进行验证。血人参指纹图谱结合化学计量法分析结果显示,不同产地血人参共得到28个共有峰,其中指认了10个共有峰,并首次指认出血人参所含成分牡荆素、木犀草苷、金丝桃苷和汉黄芩素。聚类分析可将不同产地血人参聚为3类,主成分分析与聚类分析结果一致,可相互佐证。体外细胞实验表明,不同产地的血人参对炎症细胞有不同程度的修复作用。网络药理学结果表明,表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)和过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor gamma,PPARG)是抗炎潜在的靶点,EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药性被认为是抗炎的主要途径之一。本研究建立了血人参的谱-效关系,并结合网络药理学阐明血人参抗炎的关键靶点及作用通路,为血人参的质量控制和品质评价提供参考依据。 展开更多

关键词 苗药血人参 超高效液相色谱 谱效关联 网络药理学 分子对接

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苗药黑骨藤不同极性提取部位急性毒性及抗氧化研究 被引量：5

2

作者 金文渊 杨欣 +4 位作者 刘育辰 刘刚 杨虹 赵刘亮 杨婉珠 《安徽农业科学》 CAS 2019年第1期186-189,共4页

[目的]对黑骨藤不同极性部位进行急性毒性试验及抗氧化研究,确定其临床用药安全性及活性部位。[方法]急性经口毒性试验采用SD(180～220 g)大鼠,连续灌胃给药7 d(9.75 g/kg)后,测定血清中的肝功能和肾功能等相关指标,观察其肝脏、肾脏毒... [目的]对黑骨藤不同极性部位进行急性毒性试验及抗氧化研究,确定其临床用药安全性及活性部位。[方法]急性经口毒性试验采用SD(180～220 g)大鼠,连续灌胃给药7 d(9.75 g/kg)后,测定血清中的肝功能和肾功能等相关指标,观察其肝脏、肾脏毒性反应,采用ABTS(agreement of basic telecommunications services)法测定肝脏中的总抗氧化能力。[结果]黑骨藤不同极性部位给药7 d后,大鼠未出现死亡,石油醚部位、氯仿部位、醋酸乙酯部位、正丁醇部位组对肝脏和肾脏生化指标均无显著性影响(P>0.05),水部位组大鼠血清中的ALP和BUN显著升高(P<0.05)。[结论]黑骨藤的不同极性部位中的石油醚部位、氯仿部位、醋酸乙酯部位、正丁醇部位未出现毒性反应,水部位中的ALP和BUN升高,可能表现出微低毒性。氯仿部位和正丁醇部位表现出较强的抗氧化能力。 展开更多

关键词 黑骨藤 急性毒性 肝损伤 肾损伤 抗氧化能力

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基于微透析结合UPLC的弩药微乳经皮给药后多成分皮肤药动学研究 被引量：1

3

作者 谢欢 宋选飞 +5 位作者 周斌 刘耀 杨芳芳 陈迎龙 朱艳 张永萍 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期167-173,共7页

目的考察弩药微乳多成分在自制探针上的回收率与温度、灌流速度、浓度的关系,研究弩药微乳多成分在家兔皮肤组织中的药动学特征。方法采用UPLC测定绿原酸、苯甲酰新乌头原碱、杠柳毒苷、新乌头碱质量浓度;采用增量法与减量法探究温度、... 目的考察弩药微乳多成分在自制探针上的回收率与温度、灌流速度、浓度的关系,研究弩药微乳多成分在家兔皮肤组织中的药动学特征。方法采用UPLC测定绿原酸、苯甲酰新乌头原碱、杠柳毒苷、新乌头碱质量浓度;采用增量法与减量法探究温度、灌流速度、质量浓度对探针回收率的影响,UPLC测定弩药微乳经皮给药后不同时间点透析液中多成分含量变化,并用DAS2.0软件处理数据。结果升高温度,各成分探针回收率逐渐提高;流速越大,药物回收率越低,且回收率与探针周围药物质量浓度关系不大。弩药微乳中绿原酸、苯甲酰新乌头原碱、杠柳毒苷、新乌头碱在皮下组织中的药动学参数C max分别为(3.24±0.36)(1.04±0.29)(4.78±2.15)(2.86±0.55)μg·mL^(-1);AUC 0-∞分别为(52.42±30.84)(7.70±3.73)(42.23±13.93)(22.68±12.51)h·μg·mL^(-1)。结论首次采用微透析在体实时取样技术,建立UPLC检测方法,对弩药微乳经皮给药后多成分皮肤药动学进行研究,为弩药微乳后续的考察及应用提供参考。 展开更多

关键词 弩药微乳 微透析 UPLC 皮肤药动学

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经皮给药系统促渗新技术新方法的研究进展 被引量：7

4

作者 何金英 张永萍 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期1043-1049,共7页

经皮给药可以避免口服给药后的胃肠道消化反应和肝脏首过效应、注射给药引起的疼痛,具有简、便、效、廉的特点,受到越来越多人的关注。但经皮给药吸收效率低的问题阻碍了经皮药物的广泛应用。通过查阅相关文献发现,近年来纳米载体促渗... 经皮给药可以避免口服给药后的胃肠道消化反应和肝脏首过效应、注射给药引起的疼痛,具有简、便、效、廉的特点,受到越来越多人的关注。但经皮给药吸收效率低的问题阻碍了经皮药物的广泛应用。通过查阅相关文献发现,近年来纳米载体促渗、中药挥发油促渗、物理促渗新方法新技术,为提高经皮给药制剂的开发提供了新策略。重点从这3个方面进行归纳总结并分析存在的问题,以期为经皮给药的制剂开发提供借鉴和参考。 展开更多

关键词 经皮给药 纳米载体促渗 中药挥发油促渗 物理促渗 新技术

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黑骨藤正丁醇萃取成分治疗大鼠阿尔茨海默病的药效学及作用机制

5

作者 冉念东 刘杰 +2 位作者 徐剑 张永萍 郭江涛 《南方医科大学学报》 北大核心 2025年第4期785-798,共14页

目的探讨黑骨藤正丁醇萃取部位对阿尔茨海默病(AD)的药效学研究及潜在作用机制预测。方法采用超高效液相-四级杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-QE-MS)技术对黑骨藤正丁醇部位的化学成分进行分析鉴定,建立三氯化铝(AlCl3)和D-半乳糖(D-g... 目的探讨黑骨藤正丁醇萃取部位对阿尔茨海默病(AD)的药效学研究及潜在作用机制预测。方法采用超高效液相-四级杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-QE-MS)技术对黑骨藤正丁醇部位的化学成分进行分析鉴定,建立三氯化铝(AlCl3)和D-半乳糖(D-gal)联合诱导50只SPF级雄性AD大鼠模型,使用酶联免疫吸附试验(ELISA)、苏木精-伊红染色(HE)和尼氏染色(Nissl)、免疫组化染色(ICH)、Western blotting等实验为基础,通过网络药理学及分子对接技术预测抗AD潜在作用机制。结果黑骨藤正丁醇萃取部位鉴定出17个化学成分,主要包括苯丙素类、黄酮类、蒽醌类、三萜类、甾体类以及挥发油类。药效学实验结果显示经过黑骨藤正丁醇萃取部位组处理后,大鼠海马中乙酰胆碱酯酶(AChE)含量降低(P<0.05),而乙酰胆碱(ACh)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的含量增加(P<0.05),在Western blotting实验中神经细胞凋亡因子B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)、蛋白激酶B(Akt)、磷酸化磷脂酰肌醇-3激酶(p-PI3K)和磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)表达上升(P<0.05),而Bax蛋白、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)表达下降(P<0.01),氧化应激因子核因子红细胞系2相关因子2(Nrf-2)和血红素氧合酶1(HO-1)蛋白表达水平上调(P<0.01),氧化应激反应转录因子(Keap-1)蛋白表达水平下调(P<0.01),脑源性神经营养因子BDNF表达水平均升高(P<0.01),以及β-淀粉样蛋白Aβ、Tau蛋白表达水平均下调(P<0.01),且表现出一定的剂量依赖性。黑骨藤正丁醇萃取部位活性成分与AD共获得TNF、AKT1和ESR1等14个关键靶点。结论初步阐明了黑骨藤正丁醇萃取成分的药效物质基础,并证实了其具有较好的抗AD效果。预测黑骨藤正丁醇萃取部位可通过多组分、多靶点、多途径和多通路发挥抗AD作用。 展开更多

关键词 UPLC-QE-MS 黑骨藤 正丁醇萃取部位 化学成分 阿尔茨海默病 网络药理学

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阿司匹林包合物微孔渗透泵片制备及释药机制考察

6

作者 聂琴 吴静澜 +3 位作者 罗坤顺 徐剑 张永萍 傅建 《科学技术与工程》 北大核心 2025年第1期84-93,共10页

依次采用单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法,以释放度为评价指标,优化了阿司匹林包合物微孔渗透泵片的最佳制备工艺。首先制备β-环糊精阿司匹林包合物,再以醋酸纤维素为包衣材料、聚乙二醇4000为致孔剂制备阿司匹林包合物微孔... 依次采用单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法,以释放度为评价指标,优化了阿司匹林包合物微孔渗透泵片的最佳制备工艺。首先制备β-环糊精阿司匹林包合物,再以醋酸纤维素为包衣材料、聚乙二醇4000为致孔剂制备阿司匹林包合物微孔渗透泵片。体外释放度试验表明,该工艺制备的阿司匹林包合物微孔渗透泵片与市售阿司匹林肠溶片在人工胃液中0~2 h内累积释放率分别为1.5%和1.6%;将释放介质调至pH 6.8后,两种剂型在10 h时的累积释药量无显著差异。此外,该包合物微孔渗透泵片在12 h内呈现零级释放且释放较完全(累积释放率>90%),提示有可能减轻药物对胃黏膜的损伤。 展开更多

关键词 阿司匹林 微孔渗透泵片 星点设计 释药机制

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基于网络药理学、分子对接和细胞实验探讨高粱泡叶醇提物抗炎的作用机制

7

作者 田孟斌 吴静澜 +4 位作者 李旭东 韩伟 韦美燕 聂琴 陈汝玲 《海南医科大学学报》 北大核心 2025年第12期938-953,共16页

目的:基于网络药理学、分子对接及细胞实验验证探讨高粱泡叶醇提物(AELR)抗炎的疗效及作用机制。方法:采用超高效液相色谱-高分辨四极杆轨道阱质谱(UHPLC-Q-Exactive HF/MS)技术分析AELR的化学成分,通过SwissADME平台筛选AELR化学成分,... 目的:基于网络药理学、分子对接及细胞实验验证探讨高粱泡叶醇提物(AELR)抗炎的疗效及作用机制。方法:采用超高效液相色谱-高分辨四极杆轨道阱质谱(UHPLC-Q-Exactive HF/MS)技术分析AELR的化学成分,通过SwissADME平台筛选AELR化学成分,再用SwissTargetPrediction数据库检索潜在靶点;OMIM、GeneCards、TTD数据库检索疾病靶点;Venny2.1平台得到“成分-疾病”交集靶点,并构建蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络;利用DAVID数据库对交集靶点进行GO功能及KEGG信号通路富集分析;用AutoDock等软件对关键活性成分和核心靶点进行分子对接验证;最后,采用LPS诱导RAW264.7细胞构建体外炎症模型,通过Griess、ELISA以及流式细胞仪法检测细胞上清液相关炎症因子水平,RT-PCR、Western blot技术检测细胞相关蛋白mRNA和信号通路蛋白表达。结果:UHPLC-Q-Exactive HF/MS共鉴定出56种化合物;网络药理学筛选得到21种AELR活性成分及419个靶点,炎症疾病靶点1923个,交集靶点187个,其中IL-1B、AKT1、STAT3、EGFR、PTGS2为核心靶点,与石吊兰素、木犀草素、异泽兰黄素、苜蓿素、棕矢车菊素活性成分分子对接结果良好;GO和KEGG分析发现,AELR抗炎可能通过PI3K/AKT、MAPK、NF-κB信号通路转导。体外细胞实验表明,与模型组比较,AELR能显著降低细胞上清液中的NO、IL-6、TNF-α以及细胞内ROS水平含量(P<0.01);显著降低细胞COX-2、IL-6、TNF-α、IL-1βmRNA表达(P<0.01),COX-2(P<0.01)蛋白表达下调,p-p65/p65、p-IκBα/IκBα、p-JNK/JNK、p-ERK/ERK、p-Akt/Akt蛋白表达比值均降低(P<0.01)。结论:AELR具有抗炎作用,其抗炎作用机制可能是通过多成分和多靶点来抑制NF-κB、MAPK及Akt信号通路的蛋白表达。 展开更多

关键词 高粱泡叶 抗炎 网络药理学 UHPLC-Q-Exactive HF/MS 作用机制

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基于膝骨性关节炎大鼠模型弩药微乳多成分PK-PD结合模型的建立

8

作者 赵婵 谢欢 +4 位作者 徐剑 刘耀 杨芳芳 陈迎龙 张永萍 《南京中医药大学学报》 北大核心 2025年第6期804-812,共9页

目的建立弩药微乳多成分(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、杠柳毒苷、新绿原酸、香草酸、绿原酸)膝骨性关节炎(KOA)的药动学(PK)-药效学(PD)结合模型,阐明弩药微乳在KOA大鼠体内的动态变化及与药效消长之间的相互关系。... 目的建立弩药微乳多成分(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、杠柳毒苷、新绿原酸、香草酸、绿原酸)膝骨性关节炎(KOA)的药动学(PK)-药效学(PD)结合模型,阐明弩药微乳在KOA大鼠体内的动态变化及与药效消长之间的相互关系。方法利用4%木瓜蛋白酶诱导建立KOA大鼠模型;经UPLC分析弩药微乳多成分在大鼠关节液中的PK过程,建立PK模型;经ELISA分析测定给药后不同时间点KOA大鼠MMP-3、MMP-13、TNF-α及IL^(-1)β含量,建立PD模型;应用Phoenix WinNonlin软件拟合PK与PD数据得到PK-PD模型。结果PK结果显示弩药微乳多成分在关节腔内吸收缓慢,在3~5 h内逐步达到峰值,其中苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、杠柳毒苷、新绿原酸、香草酸及绿原酸的C_(max)分别为1.23、1.48、1.62、4.67、0.93、1.25、2.35μg·mL^(-1);药-时曲线下面积(AUC_(0-11))分别为2.58、4.04、3.54、12.15、2.51、2.41、4.11 h·μg·mL^(-1)。PD结果显示给药不同时间点后,MMP-3、IL^(-1)β、TNF-α、MMP-13含量均有不同程度的下降,其中MMP-3下降不明显,仅在6 h有显著性差异;其余IL^(-1)β、TNF-α、MMP-13含量均下降明显(P<0.05,P<0.01),并出现药效滞后现象;PK-PD结合模型显示,弩药微乳多成分药物浓度与其药效数据能较好地拟合。结论建立的PK-PD结合模型可对给药后的药效变化进行预估,为弩药微乳治疗KOA提供了相应的参考。 展开更多

关键词 弩药微乳多成分 膝骨性关节炎 UPLC 药动学-药效学

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杜仲降血压活性成分在正常大鼠和自发性高血压大鼠体内的药代动力学差异研究 被引量：9

9

作者 巩仔鹏 吴林霖 +6 位作者 陆苑 侯靖宇 李月婷 候佳 黄勇 李勇军 王永林 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1043-1043,共1页

目的鉴于中药主要是用于病理状态下的机体内,因此研究病理状态下的中药的药代动力学较正常机体更有意义,且与临床更相关。本研究旨在比较杜仲降压活性成分(松脂醇二葡萄糖苷和京尼平苷酸)在正常大鼠和自发性高血压大鼠(SHR)大鼠体内的... 目的鉴于中药主要是用于病理状态下的机体内,因此研究病理状态下的中药的药代动力学较正常机体更有意义,且与临床更相关。本研究旨在比较杜仲降压活性成分(松脂醇二葡萄糖苷和京尼平苷酸)在正常大鼠和自发性高血压大鼠(SHR)大鼠体内的药代动力学行为特征。方法分别给正常大鼠及SHR模型行颈静脉插管手术,术后12 h,灌胃给予杜仲提取物(4.8 g·kg-1,分别相当于松脂醇二葡萄糖苷96 mg·kg-1和巴马汀168.96 mg·kg-1),并于给药前以及给药后5,15,30 min,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12,24和36 h通过插管采血0.2 mL于肝素化的EP管中,离心,取血浆100μL。然后采用UPLC-MS/MS技术测定血浆中的活性成分的含量。绘制药时曲线,并利用WinN onlin软件计算药代参数(T1/2,Tmax,Cmax,AUC0–t,Vd/F和Cl/F),比较各代表成分在正常大鼠和SHR模型体内的药代动力学差异。结果灌胃杜仲提取物后,与正常大鼠相比,松脂醇二葡萄糖苷和京尼平苷酸在SHR模型体内的T1/2,Cmax和AUC0–t显著增加,Vd/F和Cl/F显著降低。结论自发性高血压的病理状态能够显著改变杜仲降压活性成分(松脂醇二葡萄糖苷和京尼平苷酸)的药代动力学特征,提示临床上在用杜仲治疗高血压时,需要对其剂量进行调整。 展开更多

关键词 杜仲 松脂醇二葡萄糖苷 京尼平苷酸 自发性高血压 药代动力学

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头花蓼的血清药物化学研究 被引量：3

10

作者 向文英 梅朝叶 +4 位作者 杨武 孙佳 陆苑 陈思颖 黄勇 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1476-1477,共2页

中药血清药物化学是以药物化学的研究手段和方法为基础,采用现代分析方法鉴定口服中药后血清中药源性成分及移行成分,它能够直观地分析中药口服后的血液中的形态表现,快速寻找药效物质基础.

关键词 头花蓼 血清药物化学 UHPLC-Q-TOF/MS 含药血清 指纹图谱 移行成分

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水荭花提取物的药动学特性及绝对生物利用度研究 被引量：2

11

作者 谢玉敏 梅朝叶 +3 位作者 陈浩 李月婷 兰燕宇 郑林 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期611-615,共5页

目的为建立血浆中原儿茶酸,山柰素-鼠李糖苷的UPLC-MS/MS分析方法,研究两个指标成分的药动学特征及其绝对生物利用度。方法采用UPLC-MS/MS检测大鼠口服及静注给予水荭花提取物后的血药浓度,利用DAS 2.0软件计算药动学参数及绝对生物利... 目的为建立血浆中原儿茶酸,山柰素-鼠李糖苷的UPLC-MS/MS分析方法,研究两个指标成分的药动学特征及其绝对生物利用度。方法采用UPLC-MS/MS检测大鼠口服及静注给予水荭花提取物后的血药浓度,利用DAS 2.0软件计算药动学参数及绝对生物利用度。结果口服水荭花提取物后,原儿茶酸、山柰素-鼠李糖苷在大鼠体内半衰期分别为(8.3±2.9)和(15.9±6.9)h,达峰浓度分别为(386.3±56.7)和(98.0±13.7)ng/m L;静注水荭花提取物后,原儿茶酸、山柰素-鼠李糖苷在大鼠体内半衰期分别为(41.9±12.3)和(108.2±96.5)min,达峰浓度分别为(1.7±0.7)和(9.5±3.6)μg/m L;原儿茶酸、山柰素-鼠李糖苷在大鼠体内的绝对生物利用度分别为2.5%和0.30%。结论所建立的UPLC-MS/MS检测方法能特异、快速、准确且灵敏地同时测定生物样品中原儿茶酸,山柰素-鼠李糖苷的血药浓度;两个成分不同给药途径下药动学参数存在一定差异且生物利用度低。 展开更多

关键词 大鼠 药动学 水荭花 UPLC-MS/MS 绝对生物利用度

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苗药大果木姜子总黄酮与糖类成分含量测定 被引量：6

12

作者 刘刚 刘育辰 +4 位作者 康雪佳 于福来 庞玉新 李霞 贾金燕 《安徽农业科学》 CAS 2017年第3期141-144,共4页

[目的]建立测定大果木姜子中总黄酮、总糖、还原糖、多糖含量的方法。[方法]以芦丁和葡萄糖为对照品,采用紫外分光光度计测定大果木姜子中总黄酮、总糖、还原糖、多糖的含量并进行方法学考察。[结果]大果木姜子中总黄酮含量为(8.02±... [目的]建立测定大果木姜子中总黄酮、总糖、还原糖、多糖含量的方法。[方法]以芦丁和葡萄糖为对照品,采用紫外分光光度计测定大果木姜子中总黄酮、总糖、还原糖、多糖的含量并进行方法学考察。[结果]大果木姜子中总黄酮含量为(8.02±0.19)mg/g,总糖含量为(35.26±0.96)%,还原糖含量为(4.78±0.95)%,多糖含量为(30.53±0.69)%。[结论]该方法快速、简便、准确,可以用于大果木姜子中总黄酮、总糖、还原糖、多糖的含量测定。 展开更多

关键词 大果木姜子 总黄酮 总糖 还原糖 多糖 紫外分光光度法

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UPLC-MS法研究艾迪注射液对大鼠体内阿霉素药代动力学的影响 被引量：7

13

作者 陆苑 潘洁 +3 位作者 杨淑婷 刘春花 李勇军 刘亭 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期423-427,共5页

目的研究艾迪注射液(Aidi injection,ADI)对阿霉素(doxorubicin,DOX)及其活性代谢产物阿霉素醇(doxorubicinol,DOXol)药代动力学的影响,探讨ADI与DOX联合用药的临床意义。方法采用对比实验,将SD大鼠随机分为DOX单独给药组和DOX与ADI联... 目的研究艾迪注射液(Aidi injection,ADI)对阿霉素(doxorubicin,DOX)及其活性代谢产物阿霉素醇(doxorubicinol,DOXol)药代动力学的影响,探讨ADI与DOX联合用药的临床意义。方法采用对比实验,将SD大鼠随机分为DOX单独给药组和DOX与ADI联合给药组,联合给药组提前连续腹腔注射ADI 14 d,再尾静脉注射DOX 7 mg·kg^(-1),采用超高效液相色谱-质谱联用法(UPLC-MS)在选择离子监测(SIR)模式下,测定DOX单独给药和与ADI联合给药后不同时间大鼠血浆中DOX和DOXol浓度,比较单独和联合给药后DOX和DOXol的体内药代动力学过程差异。结果大鼠血浆中DOX和DOXol在测定范围内均呈良好线性关系(r>0.99),日内和日间精密度RSD均小于10%,准确度大于85%,血浆中提取回收率均大于80%,提取方法稳定可靠;单独给药和与ADI联合给药的药代动力学参数无明显差异。结论 ADI对DOX的体内药代动力学过程无明显影响。 展开更多

关键词 艾迪注射液 阿霉素 阿霉素醇 联合用药 超高效液相色谱-质谱联用法 药代动力学

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杏叶防风的化学成分及抗炎活性研究(Ⅱ) 被引量：2

14

作者 汪洋 薛靖怡 +4 位作者 雷艳 潘洁 杨畅 李勇军 马雪 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期1357-1367,共11页

为了研究杏叶防风(Pimpinella candolleana)的化学成分及其抗炎活性,采用正相硅胶、ODS反相硅胶、D101大孔吸附树脂及MCI树脂等多种色谱方法对杏叶防风70%乙醇提取物部位进行了分离,并通过与文献对比波谱数据鉴定化合物结构。体外培养... 为了研究杏叶防风(Pimpinella candolleana)的化学成分及其抗炎活性,采用正相硅胶、ODS反相硅胶、D101大孔吸附树脂及MCI树脂等多种色谱方法对杏叶防风70%乙醇提取物部位进行了分离,并通过与文献对比波谱数据鉴定化合物结构。体外培养小鼠单核巨噬细胞白血病细胞(RAW 264.7)细胞,脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导RAW 264.7细胞建立氧化损伤模型,利用一氧化氮(NO)试剂盒检测NO浓度,评价各化合物的抗炎活性。从该植物中分离得到25个黄酮类化合物,分别鉴定为1-hydroxy-2,3,4,7-tetramethoxyxanthone(1)、1-hydroxy-2,3,4,6-tetramethoxyxanthone(2)、bellidifolin(3)、desmethylbellidifolin(4)、当药醇苷(5)、日本当药黄素(6)、异日本獐牙菜素(7)、木犀草素-7-O-β-D-芸香糖苷(8)、luteolin-7-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-[6′′′-O-caffeoyl]-β-D-glucopyranoside(9)、木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(10)、木犀草素-6-C-β-L-岩藻糖苷(11)、荭草素(12)、异荭草素(13)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(14)、芹菜素(15)、quercetin-3-O-β-D-(6″-caffeoylgalactoside)(16)、小麦黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷(17)、葛根素(18)、牡荆素(19)、商陆素-3-O-β-D-葡萄糖苷(20)、商陆素-3-O-β-D-半乳糖苷(21)、鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(22)、鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(23)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(24)、柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷(25)。其中,化合物13~15首次从杏叶防风中分离得到,化合物1~12、16~25首次从茴芹属植物中分离得到;生物活性测定结果表明,化合物1~3、6~10、12~15、17~20、23、25能抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞的NO释放,显示出一定的抗炎活性。 展开更多

关键词 杏叶防风 化学成分 结构鉴定 抗炎

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基于信息熵理论研究弩药对膝骨性关节炎大鼠影响 被引量：2

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作者 成雪 朱艳 +3 位作者 张永萍 徐剑 杨芳芳 刘耀 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2021年第8期2742-2748,共7页

目的考察弩药液对膝骨性关节炎大鼠关节软骨组织的改变及关节液中炎症因子IL-1β、MMP-3、TNF-α含量的影响,并探讨其抗炎作用可能的机制。方法取适应性饲养后的大鼠随机分为空白组、模型组、阳性组、弩药高、中、低剂量组。用4%木瓜蛋... 目的考察弩药液对膝骨性关节炎大鼠关节软骨组织的改变及关节液中炎症因子IL-1β、MMP-3、TNF-α含量的影响,并探讨其抗炎作用可能的机制。方法取适应性饲养后的大鼠随机分为空白组、模型组、阳性组、弩药高、中、低剂量组。用4%木瓜蛋白酶对(空白组除外)各组大鼠进行膝骨性关节炎造模。造模成功后,在大鼠左后腿膝关节处,空白组、模型组用50%乙醇涂抹,其余组涂抹相应药物。每天给药1次,连续30天。末次给药24 h后,取膝关节软骨组织,观察其病理学变化情况,并进行Mankin,s评分;取关节液,采用酶联免疫吸附测定法检测关节液中IL-1β、MMP-3、TNF-α的含量;用熵权法计算综合评分,以此评价弩药对膝骨性关节炎模型大鼠上述指标的综合影响。结果与空白组比,模型组Mankin,s评分及炎症因子含量显著升高(P<0.05)。与模型组比,阳性组和弩药高、中、低剂量组Mankin,s评分及炎症因子含量均明显降低(P<0.05)。熵权法计算得各给药组综合评分分别为0.2401(阳性组)、0.3327(弩药高剂量组)、0.2259(弩药中剂量组)、0.2013(弩药低剂量组)。结论弩药对木瓜蛋白酶诱导的膝骨性关节炎大鼠有一定治疗作用,且药物高剂量组作用强于中、低剂量组,其作用机制可能与改善大鼠膝关节软骨细胞活性及抑制大鼠关节液中IL-1β、MMP-3、TNF-α的表达有关。 展开更多

关键词 弩药 膝骨性关节炎 炎症因子 信息熵理论

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赤芍提取物中两种主要成分在Caco-2细胞中的摄取特性研究 被引量：7

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作者 胡建春 侯佳 +4 位作者 李月婷 巩仔鹏 兰燕宇 王永林 王爱民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1329-1331,共3页

赤芍为毛莫科植物川赤芍Paeonin veitchii Lynch的干燥根,具有清热凉血、散癖止痛等功效。现代药理研究表明,赤芍具有扩张血管、解热解痉、抗血栓形成等药理作用。芍药苷是芍药总苷的主要成分[1],具有赤芍上述的药理功效,但研究发现芍... 赤芍为毛莫科植物川赤芍Paeonin veitchii Lynch的干燥根,具有清热凉血、散癖止痛等功效。现代药理研究表明,赤芍具有扩张血管、解热解痉、抗血栓形成等药理作用。芍药苷是芍药总苷的主要成分[1],具有赤芍上述的药理功效,但研究发现芍药苷的胃肠吸收很差,生物利用度低[2],限制了其临床应用。本研究利用Caco-2细胞模型（[3-4]）对赤芍主要成分芍药苷、苯甲酰芍药苷进行体外吸收特性的初步研究, 展开更多

关键词 赤芍 摄取 CACO-2细胞模型 超高效液相-双重四极杆质谱 芍药苷 苯甲酰芍药苷

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阿德福韦混膦酯衍生物体外代谢及稳定性研究 被引量：5

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作者 杨洋 李静 +2 位作者 肖涛 李韬 傅晓钟 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期699-705,共7页

采用超高效液相-飞行时间质谱仪(UPLC-QTOF-MS/MS)和超高效液相-三重四极杆质谱仪(UPLC-MS/MS)考察阿德福韦混膦酯衍生物阿德福韦单L-硫代异亮氨酸乙酯、去氧胆酸丙酯(Q3-I2)的稳定性及体外代谢产物,将Q_3-I_2和对照药阿德福韦酯与人工... 采用超高效液相-飞行时间质谱仪(UPLC-QTOF-MS/MS)和超高效液相-三重四极杆质谱仪(UPLC-MS/MS)考察阿德福韦混膦酯衍生物阿德福韦单L-硫代异亮氨酸乙酯、去氧胆酸丙酯(Q3-I2)的稳定性及体外代谢产物,将Q_3-I_2和对照药阿德福韦酯与人工胃液、人工肠液、大鼠空白血浆和大鼠肝微粒体进行体外共孵育,采用UPLC-MS/MS和UPLC-QTOF-MS分别测定各孵育体系中的化合物剩余质量浓度和肝微粒体体系中的代谢产物,并通过底物消除法计算半衰期和清除率。化合物Q_3-I_2在胃肠道中稳定,延长了血浆、肝微粒体半衰期,同时能降解出活性代谢产物。在体外肝微粒体孵育体系中通过UPLC-QTOF-MS正负离子模式共检测到8种代谢产物,主要包括水解、氧化、乙酰化、葡萄糖醛酸化反应。 展开更多

关键词 阿德福韦混膦酯 衍生物 代谢 UPLC-QTOF-MS/MS UPLC-MS/MS 稳定性

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人寡肽转运体1转染MDCK细胞与转染HeLa细胞的比较研究 被引量：1

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作者 罗敏 傅晓钟 +4 位作者 肖涛 张文政 李静 陈雅 刘亭 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期280-284,共5页

目的筛选出更适宜的转染受体细胞,提高构建人寡肽转运体1(human peptide transporter 1,hPepT1)高表达细胞系的效率。方法利用Lipofectamine^(TM) 2000转染试剂将pcDNA3.1(+)-hPepT1质粒分别转染进MDCK细胞与HeLa细胞,并进行单克隆细胞... 目的筛选出更适宜的转染受体细胞,提高构建人寡肽转运体1(human peptide transporter 1,hPepT1)高表达细胞系的效率。方法利用Lipofectamine^(TM) 2000转染试剂将pcDNA3.1(+)-hPepT1质粒分别转染进MDCK细胞与HeLa细胞,并进行单克隆细胞的挑选和扩大培养。通过qRT-PCR与Western blot技术来检测两种受体细胞中hPepT1 mRNA与蛋白的表达水平,并利用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)对两种单克隆转染细胞的hPepT1典型底物甘氨酰肌氨酸(Glysar)摄取能力进行考察。结果 MDCK细胞与HeLa细胞转染后,hPepT1 mRNA与蛋白表达水平以及Glysar的摄取能力均明显高于其野生型细胞(P<0.05);虽然Glysar在HeLa细胞中的摄取量高于MDCK细胞,但MDCK-hPepT1细胞中hPepT1 mRNA与蛋白表达水平以及Glysar的摄取能力却高于HeLa-hPepT1细胞。结论在hPepT1稳定高表达转染细胞模型的构建中,为提高hPepT1的转染效率,从而获得更高效的转染细胞模型,以MDCK细胞作为转染的受体细胞可能是更为适宜的选择。 展开更多

关键词 马丁-达比犬肾上皮细胞 子宫颈癌细胞 人寡肽转运蛋白1 稳定转染 qRT-PCR Western BLOT Glysar摄取

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杜仲不同部位的加工方法对其质量影响的研究进展 被引量：3

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作者 侯晓杰 张建锋 李玮 《安徽农业科学》 CAS 2018年第1期37-38,41,共3页

加工方法是形成中药质量的关键点,不同加工方法对其质量的影响不同。以杜仲皮作为药用资源已远远不能满足社会市场的需求,因此需要对杜仲的其他部位做进一步的研究,以缓解杜仲皮资源的匮乏。综述了不同加工方法对杜仲皮、杜仲叶、杜仲... 加工方法是形成中药质量的关键点,不同加工方法对其质量的影响不同。以杜仲皮作为药用资源已远远不能满足社会市场的需求,因此需要对杜仲的其他部位做进一步的研究,以缓解杜仲皮资源的匮乏。综述了不同加工方法对杜仲皮、杜仲叶、杜仲雄花以及杜仲胶4个部位质量的影响,从而为杜仲资源的进一步研究指明方向。 展开更多

关键词 加工方法 杜仲皮 杜仲叶 质量 影响

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食源性复方人参水提物的抗疲劳作用 被引量：1

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作者 熊武青 麻秀萍 +2 位作者 郭江涛 白志文 罗仕西 《食品与机械》 北大核心 2025年第1期180-185,共6页

[目的]探究药食同源中药人参、黄精、玉竹及陈皮复合水提物对小鼠抗疲劳作用的影响。[方法]该试验分为空白对照组、阳性对照组(大株红景天胶囊,0.70 g/kg)和复方人参水提物低、中、高(1.56,3.30,6.60 g/kg)剂量组,连续灌胃给药30 d。通... [目的]探究药食同源中药人参、黄精、玉竹及陈皮复合水提物对小鼠抗疲劳作用的影响。[方法]该试验分为空白对照组、阳性对照组(大株红景天胶囊,0.70 g/kg)和复方人参水提物低、中、高(1.56,3.30,6.60 g/kg)剂量组,连续灌胃给药30 d。通过小鼠负重力竭游泳试验及肝糖原、血乳酸、血尿素氮等生化指标,评价复方人参水提物的抗疲劳作用。[结果]与空白对照组相比,复方人参水提物对小鼠正常生长及精神状态无显著影响(P>0.05)。中、高剂量组显著延长小鼠负重力竭游泳时间(P<0.05),高剂量组显著提高肝糖原水平(P<0.05),降低血乳酸、血尿素氮及丙二醛水平(P<0.05)。[结论]复方人参水提物有助于缓解小鼠运动疲劳,具有较强的抗疲劳作用。 展开更多

关键词 复方人参 抗疲劳 药食同源 负重力竭游泳 小鼠

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