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微生物来源的免疫抑制活性物质 Ⅰ.抗生素SIPI-84-15的研究 被引量:6
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作者 胡海峰 朱宝泉 +2 位作者 龚炳永 郝伟月 张斌 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期112-115,共4页
用酵母系统筛选微生物产生的免疫抑制活性化合物,从300多株放线菌中筛选出阳性菌株SIPI-97-84,对其代谢产物进行初步研究,用丙酮浸泡、溶媒萃取、硅胶柱层析和重结晶等方法,从其菌丝体中分离出活性成分SIPI-84... 用酵母系统筛选微生物产生的免疫抑制活性化合物,从300多株放线菌中筛选出阳性菌株SIPI-97-84,对其代谢产物进行初步研究,用丙酮浸泡、溶媒萃取、硅胶柱层析和重结晶等方法,从其菌丝体中分离出活性成分SIPI-84-15。通过元素分析和质谱,确定其分子式为C28H31NO6(分子量:477.2145);综合紫外光谱、红外光谱、1H-NMR、13C-NMR等图谱数据,确定SIPI-84-15的结构为含有硝基的多烯化合物,该结构与文献报道的spectinabilin一致,化学命名为:2-甲氧基-3,5-二甲基-6-[四氢-4-[2,4,6-三甲基-7-(4-硝基苯基)-2,4,6-庚三烯亚基]-2-呋喃基],4H-吡喃-4-酮。 展开更多
关键词 免疫抑制剂 放线菌 Spectinabilin 光谱分析
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微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂 Ⅷ.抗生素SIPI-8917-Ⅴ的研究 被引量:5
2
作者 胡海峰 朱宝泉 龚炳永 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期331-333,345,共4页
真菌SIPI-8917菌株的代谢产物具有抑制胆固醇生物合成酶活性,对其代谢产物进一步研究,应用丙酮浸泡、溶媒萃取、硅胶柱分离和LH20凝胶层析等方法,从其菌丝体中分离出另一种化合物,命名为SIPI-8917-Ⅴ。根据... 真菌SIPI-8917菌株的代谢产物具有抑制胆固醇生物合成酶活性,对其代谢产物进一步研究,应用丙酮浸泡、溶媒萃取、硅胶柱分离和LH20凝胶层析等方法,从其菌丝体中分离出另一种化合物,命名为SIPI-8917-Ⅴ。根据质谱(EI-MS、FAB和HRMS)数据,确定其分子式为:C28H44O1(分子量:396.3370),综合紫外光谱、红外光谱、1H-NMR、13C-NMR及HMBC和HMQC等图谱数据的解析,确定其结构为甾醇类化合物,旋光活性研究表明:与文献报道的麦角甾醇(ergosterol)结构一致,化学命名为:麦角-5,7,22E-三烯-3β-醇(ergosta-5,7,22E-trien-3β-ol)。 展开更多
关键词 胆固醇 酶抑制剂 麦角甾醇 抗生素 微生物
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微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂Ⅳ.抗生素SIPI-8926-Ⅱ的研究 被引量:8
3
作者 胡海峰 朱宝泉 龚炳永 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 1996年第3期173-179,共7页
在筛选微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂过程中,应用硅胶柱层析、LH20凝胶柱层析和重结晶等方法,从镰孢属真菌SIPI-8926菌株中。分离出具有生理活性的化合物SIPI-8926-Ⅱ。通过对其理化特性、UV、IR、... 在筛选微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂过程中,应用硅胶柱层析、LH20凝胶柱层析和重结晶等方法,从镰孢属真菌SIPI-8926菌株中。分离出具有生理活性的化合物SIPI-8926-Ⅱ。通过对其理化特性、UV、IR、MS、NMR( ̄1H和 ̄(13)C)等光谱的分析,确定其结构为:7-羟基-3-(4-羟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮,与文献报道的大豆黄酮(daidzein)结构一致。 展开更多
关键词 胆固醇 真菌 大豆黄酮 抗生素 冠心病 酶抑制剂
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微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂Ⅶ.抗生素SIPI┐8917┐Ⅰ的研究 被引量:3
4
作者 胡海峰 朱宝泉 +1 位作者 龚炳永 陈瑞英 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期267-270,共4页
应用胆固醇生物合成的体外酶反应筛选系统,从1000多株真菌中筛选出具有抑制胆固醇生物合成活性的SIPI-8917菌株;对SIPI-8917菌株的代谢产物进一步研究,应用丙酮浸泡、溶媒萃取、硅胶柱分离和LH20凝胶层析... 应用胆固醇生物合成的体外酶反应筛选系统,从1000多株真菌中筛选出具有抑制胆固醇生物合成活性的SIPI-8917菌株;对SIPI-8917菌株的代谢产物进一步研究,应用丙酮浸泡、溶媒萃取、硅胶柱分离和LH20凝胶层析等方法,从其菌丝体中分离出SIPI-8917-Ⅰ化合物。通过元素分析和质谱,确定其分子式为:C22H20O7(分子量396.2905),综合UV、IR、1H-NMR、13C-NMR及HMBC和HMQC等图谱数据的解析,确定其结构为蒽环类化合物,与文献报道的1,3-二甲醚奥佛尼红素(1,3-Di-O-methylaverufin)结构一致。 展开更多
关键词 胆固醇 酶抑制剂 生物合成 抗生素
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微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂研究Ⅲ.抗生素SIPI─8915转化产物的研究 被引量:4
5
作者 龚炳永 陈瑞英 +1 位作者 姜健 朱宝泉 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 1996年第4期241-248,共8页
SIPI-8915(compactin)经SIPI-186菌株生物转化得1种转化产物,其结构经紫外、质谱(EI,HRMS)、1H-NMR、1H-1HCOSY、13C-NMR(DEPT)、13C-1HCOSY等光谱分析。
关键词 转化产物 SIPI-8915 抗生素 胆固醇 生物合成酶
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微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂Ⅵ.抗生素SIPI-8926-Ⅳ的研究 被引量:3
6
作者 胡海峰 朱宝泉 龚炳永 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期241-245,共5页
应用胆固醇生物合成的体外酶反应筛选系统,从1000多株真菌中筛选出具有抑制胆固醇生物合成活性的SIPI-8926菌株;对SIPI-8926菌株代谢产物研究,应用溶媒萃取、硅胶柱分离、LH20凝胶层析和重结晶等方法,从... 应用胆固醇生物合成的体外酶反应筛选系统,从1000多株真菌中筛选出具有抑制胆固醇生物合成活性的SIPI-8926菌株;对SIPI-8926菌株代谢产物研究,应用溶媒萃取、硅胶柱分离、LH20凝胶层析和重结晶等方法,从其发酵液中分离出活性成分SIPI-8926-Ⅳ。通过元素分析和质谱,确定其分子式为:C30H50O3(分子量为:458.376),综合紫外光谱、红外光谱、1H-NMR和13C-NMR等图谱数据的解析,确定SIPI-8926-Ⅳ为三萜类化合物,结构与中药来源的大豆黄醇B(soyasapogenolB)一致,化学命名为:3β,21β。 展开更多
关键词 胆固醇 生物合成酶 抑制剂 抗生素 SIPI-8926-IV
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中草药抗HBsAg的实验研究 被引量:7
7
作者 郑民实 罗思齐 《微生物学杂志》 CAS 1987年第4期1-5,共5页
本工作使用组织培养技术,对50种中草药水和乙醇(95%)提取物的四种(管外、同时、治疗、预防)给药法进行了抗Ⅰ型单纯疱疹病毒的研究。药物抑制病毒对数(复筛)表明,同时治疗或、/和预防给药法有夏枯草、千里光、无患子、荆芥、金樱子、... 本工作使用组织培养技术,对50种中草药水和乙醇(95%)提取物的四种(管外、同时、治疗、预防)给药法进行了抗Ⅰ型单纯疱疹病毒的研究。药物抑制病毒对数(复筛)表明,同时治疗或、/和预防给药法有夏枯草、千里光、无患子、荆芥、金樱子、薄荷、草决明、犁头草、野菊花、马勃、六月雪等11种水或/和乙醇提取物有效。管外给药法亦初筛出十余种。部位提取物使用同时给药法细筛时,夏枯草、薄荷、荆芥的抑制对数在3.00—4.50范围。金樱子多羟基色素和鬼臼中的一个单体可减少病毒空斑形成,前者配成1%滴眼剂治疗32例单纯疱疹性角膜炎患者,有效率为78.1%。我们使用组织培养法对50种中草药进行了抗单纯疱疹病毒的研究,现报告如下: 展开更多
关键词 中草药 空斑 HBsAg 给药法 金樱子 蔷薇属 野菊花 药物 提取物 夏枯草 降压药(中药)
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微生物来源的甾体5α-还原酶抑制剂:SIPI-94-1079-Ⅱ的研究 被引量:2
8
作者 孟晓峰 龚炳永 朱宝泉 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期401-403,446,共4页
从链霉菌SIPI-94-1079菌株的发酵液中,经溶媒萃取、硅胶柱色谱分离、结晶和重结晶等方法,分离出具有甾体5α-还原酶抑制活性的化合物SIPI-94-1079-Ⅱ,通过对其理化性质和UV、IR、MS、NMR(1H... 从链霉菌SIPI-94-1079菌株的发酵液中,经溶媒萃取、硅胶柱色谱分离、结晶和重结晶等方法,分离出具有甾体5α-还原酶抑制活性的化合物SIPI-94-1079-Ⅱ,通过对其理化性质和UV、IR、MS、NMR(1H和13C)等波谱分析,确定其结构为2-乙酰胺基-3-羟基-4-甲基苯甲酸。 展开更多
关键词 甾体5α-还原酶 酶抑制剂 前列腺增生 治疗
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耕牛锥-46药物代谢动力学研究 被引量:2
9
作者 张仓 方明宝 +4 位作者 沈杰 吴炳生 孟秀珍 周伟澄 张秀平 《中国兽医寄生虫病》 CAS 1995年第2期16-18,共3页
用反相高效液相色谱法测定了黄牛肌注锥-461mg/kg后10、20、30、45min;1、1.5、2、3、4、6、8.12、24h血浆中锥-46浓度。经PKBP-NI程序与3P87程序拟合,锥-46在黄牛体内的代谢符... 用反相高效液相色谱法测定了黄牛肌注锥-461mg/kg后10、20、30、45min;1、1.5、2、3、4、6、8.12、24h血浆中锥-46浓度。经PKBP-NI程序与3P87程序拟合,锥-46在黄牛体内的代谢符合二室开放模型。其主要动力学参数为:T1/2α100.9min,T1/2β1291.4min,T1/2Ka7.825min,AUC164.8μg·min/ml,Tp27.41min,Cmax0.339μg/ml。提示黄牛对该药物吸收迅速,消除缓慢,在血液中滞留时间较长,故对伊氏锥虫有较好的杀灭效果。 展开更多
关键词 耕牛 锥—46 药物代谢动力学 黄牛 肌肉注射 血浆 浓度 药物 参数 伊氏锥虫 杀灭效果
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Na^+-K^+/ATP酶抑制剂的研究 Ⅲ.SIPI-90-653菌株中小组份的研究 被引量:3
10
作者 张礼萍 龚炳永 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期404-409,共6页
从SIPI-90-653菌株中分离得到2个小组份,经UV、EI、FAB、1H-NMR、13C-NMR、1H-1HCOSY、13C-1HCOSY及化学分析证实其结构分别为芦他霉素和vulgamycin。两个化合物有较强... 从SIPI-90-653菌株中分离得到2个小组份,经UV、EI、FAB、1H-NMR、13C-NMR、1H-1HCOSY、13C-1HCOSY及化学分析证实其结构分别为芦他霉素和vulgamycin。两个化合物有较强的抗虫活性。 展开更多
关键词 黑星菌素A 芦他霉素 Vulgamycin 抗菌素
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Na~+-K~+ATPase抑制剂——抗虫化合物SIPI─90─653─H的研究 被引量:2
11
作者 张礼萍 龚炳永 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第6期462-464,共3页
Na+-K+ATPase抑制剂——抗虫化合物SIPI┐90┐653┐H的研究EnzymeinhibitorofNa+-K+ATPase——studiesoninsecticideSIPI┐90┐653┐H张礼萍龚炳永... Na+-K+ATPase抑制剂——抗虫化合物SIPI┐90┐653┐H的研究EnzymeinhibitorofNa+-K+ATPase——studiesoninsecticideSIPI┐90┐653┐H张礼萍龚炳永ZhangLipingandGon... 展开更多
关键词 ATPase抑制剂 抑蠕虫药 SIPI-90-653-H
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中国抗生素工业 被引量:7
12
作者 许文思 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期92-99,共8页
关键词 抗生素 制药工业 中国
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锥—46抑制[~3H]次黄嘌呤掺入伊氏锥虫核酸的研究 被引量:3
13
作者 张仓 沈杰 +3 位作者 郑韧坚 方明宝 周伟澄 张秀平 《中国兽医寄生虫病》 1993年第1期10-12,共3页
用液体闪烁计数法对锥—46的抗锥虫作用的机理做了初步研究。发现T-46与Berenil很相似,均可显著抑制[~3H]次黄嘌呤掺入伊氏锥虫,抑制作用与浓度及时间呈正相关。T-46和Berenil对DNA合成的IC_(60)分别为1.33和1.73μg·ml^(-1)。本... 用液体闪烁计数法对锥—46的抗锥虫作用的机理做了初步研究。发现T-46与Berenil很相似,均可显著抑制[~3H]次黄嘌呤掺入伊氏锥虫,抑制作用与浓度及时间呈正相关。T-46和Berenil对DNA合成的IC_(60)分别为1.33和1.73μg·ml^(-1)。本实验还提示T-46抗锥虫作用可能与损伤DNA模板有关。 展开更多
关键词 伊氏锥虫 锥-46 次黄嘌呤 DNA 作用机理 液体闪烁计数法
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抗锥虫新药──锥-46的体内致突变性研究 被引量:2
14
作者 张魁华 沈杰 +4 位作者 周勇志 王云飞 倪奕倡 周伟澄 张秀平 《中国动物传染病学报》 CAS 1995年第1期18-20,共3页
抗锥虫新药──锥-46的体内致突变性研究张魁华,沈杰,周勇志,王云飞(中国农科院上海家畜寄生虫病研究所)倪奕倡(中国预防医学科学院寄生虫病研究所)周伟澄,张秀平(国家医药管理局上海医药工业研究院)锥-46(T-46)... 抗锥虫新药──锥-46的体内致突变性研究张魁华,沈杰,周勇志,王云飞(中国农科院上海家畜寄生虫病研究所)倪奕倡(中国预防医学科学院寄生虫病研究所)周伟澄,张秀平(国家医药管理局上海医药工业研究院)锥-46(T-46)是家畜寄研所与上海医药工业研究院共... 展开更多
关键词 致突变性 抗锥虫新药 寄生虫病研究所 小鼠 精子畸形率 染色体 试验技术 骨髓微核试验 安全性评价 精子畸变试验
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抗肿瘤新药米托蒽醌:药理和临床 被引量:8
15
作者 张世昌 冯奉仪 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 1991年第6期427-430,436,共5页
60年代发现丝裂霉素和蒽环类抗生素有强烈抗肿瘤活性后,引起人们对醌、萘醌和萘醌类的重视。1978年美国合成和发现蒽二醌类化合物米托蒽醌(MitoxantroneMx;Novantrone蒽)具有和阿霉素类似的活性。经美国国家癌症研究所(NCI)重点开发,198... 60年代发现丝裂霉素和蒽环类抗生素有强烈抗肿瘤活性后,引起人们对醌、萘醌和萘醌类的重视。1978年美国合成和发现蒽二醌类化合物米托蒽醌(MitoxantroneMx;Novantrone蒽)具有和阿霉素类似的活性。经美国国家癌症研究所(NCI)重点开发,1984年此药问市,至1987年底已有31个国家和地区批准使用。 展开更多
关键词 米托蒽醌 药理学 临床应用
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RP-HPLC法测定发酵液中美伐他汀及其转化产物普伐他汀的含量 被引量:2
16
作者 姜健 陈瑞英 龚炳永 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期284-286,共3页
采用反相高效液相色谱法测定发酵液中美伐他汀和普伐他汀含量。色谱柱为Nova-PakC18,流动相为甲醇-水-乙酸-三乙胺(体积比752511),检测波长为236nm。方法简便、快速。相关物质的回收率为98.48%~1... 采用反相高效液相色谱法测定发酵液中美伐他汀和普伐他汀含量。色谱柱为Nova-PakC18,流动相为甲醇-水-乙酸-三乙胺(体积比752511),检测波长为236nm。方法简便、快速。相关物质的回收率为98.48%~101.90%,RSD为0.89%~2.9%。 展开更多
关键词 美伐他汀 普伐他汀 反相 高效液相色谱法
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抗生素89-07的细胞染色体畸变 被引量:4
17
作者 张慧娟 朱玉珍 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期307-309,共3页
用中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验评价抗生素89-07的诱变能力,实验包括加和不加代谢活化系统2部分,实验浓度为3、6、12g/L,其结果为阴性。
关键词 抗生素89-07 肺细胞 染色体畸变
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抗锥虫新药—锥-46亚急性毒性试验 被引量:2
18
作者 沈杰 郑韧坚 +4 位作者 王爱华 周勇志 邱巧平 周伟澄 张秀平 《中国兽医寄生虫病》 CAS 1993年第2期25-29,共5页
锥-46以每次4mg/kg剂量对大鼠肌肉注射,连续给药14天,总量达56mg/kg,未出现明显的临床、组织学和生化指标的变化;以每天8mg/kg剂量肌肉注射,连续14天,总量达112mg/kg,试验鼠仍无死亡。两种剂量各自总和已分别超过锥-46的LD_(50)和LD_(10... 锥-46以每次4mg/kg剂量对大鼠肌肉注射,连续给药14天,总量达56mg/kg,未出现明显的临床、组织学和生化指标的变化;以每天8mg/kg剂量肌肉注射,连续14天,总量达112mg/kg,试验鼠仍无死亡。两种剂量各自总和已分别超过锥-46的LD_(50)和LD_(100)(大鼠LD_(50)为44.6±2.8mg/kg,LD_(100)为70mg/kg),提示锥-46无明显蓄积毒作用。高剂量(每天10mg/kg)肌注给药连续14天,才可使大鼠的肝、脾、肾发生严重病变,出现血红蛋白和红细胞减少以及摄食量、增重率下降等征候,提示锥-46对动物作用的靶器官、靶组织是肝、脾、肾及红细胞。 展开更多
关键词 锥虫 锥-46 亚急性毒性试验 驱虫药 蓄积毒性
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锥—46的耕牛血药浓度反相HPLC测定方法探索 被引量:3
19
作者 方明宝 张仓 +2 位作者 沈杰 周伟澄 张秀平 《中国兽医寄生虫病》 1994年第2期14-18,共5页
用惠普HP1050四元泵、HP1040M二极管阵列检测器和色谱柱EconosphereC(18)(250×4.6mm,5μ)探索了锥-46的耕牛血药浓度测定条件。检测波长252±2nm,参比波长550±2... 用惠普HP1050四元泵、HP1040M二极管阵列检测器和色谱柱EconosphereC(18)(250×4.6mm,5μ)探索了锥-46的耕牛血药浓度测定条件。检测波长252±2nm,参比波长550±2nm。流动相为甲醇:乙腈:重蒸水=20:25:55(V/V),每300ml加入二乙胺1000μl,用磷酸调节至pH3.5,流速0.6ml/分。血浆中的锥-46用磷酸酸化至pH2.4的甲醇溶液提取,平均提取效率达99.33±2.28%。提取物在60℃下减压浓缩。平均回收率为99.46±6.07%。本法最低检测浓度为0.1μg/ml。在锥-46浓度为0.1~10μg/ml范围内线性良好(相关系数r=0.9999,峰面积=0.6928+1.581×锥-46ng数)。锥-46基本上能与血浆中的杂质成分完全分离。已应用于耕牛体锥-46的药物代谢动力学的研究。 展开更多
关键词 血药浓度 血浆 牛血 反相HPLC 药物代谢动力学 减压 提取物 耕牛 PH3 平均回收率
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锥-46对伊氏锥虫酶系统的影响 被引量:1
20
作者 钟淑梅 沈杰 +4 位作者 郑韧坚 王云飞 周勇志 周伟澄 张秀平 《中国兽医寄生虫病》 1994年第1期55-57,共3页
锥-46对伊氏锥虫酶系统的影响钟淑梅,沈杰,郑韧坚,王云飞,周勇志(中国农业科学院上海家畜寄生虫病研究所)周伟澄,张秀平(国家医药管理局上海医药工业研究院)锥一46(T-46)是我们研制成的一种抗锥虫新药,经药理、毒... 锥-46对伊氏锥虫酶系统的影响钟淑梅,沈杰,郑韧坚,王云飞,周勇志(中国农业科学院上海家畜寄生虫病研究所)周伟澄,张秀平(国家医药管理局上海医药工业研究院)锥一46(T-46)是我们研制成的一种抗锥虫新药,经药理、毒理、药效试验表明,其抗伊氏锥虫效果... 展开更多
关键词 锥-46 伊氏锥虫 代谢酶系统 抗锥虫新药 作用机制
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