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针对药靶基因PDCD10和MST4抑制剂体外筛选方法的建立及化合物的筛选
1
作者
张慧
黄卉
+2 位作者
李娜
杜培革
石太平
《南京医科大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第11期1527-1532,1541,共7页
目的:以人程序性细胞死亡分子10(homo sapiens programmed cell death10,PDCD10)和Ste20激酶家族成员MST4(Mst3and SOK1-related kinase)为靶标,建立体外小分子抑制剂筛选方法。方法:将PDCD10和MST4的开放读码框插入到原核表达载体pGEX4...
目的:以人程序性细胞死亡分子10(homo sapiens programmed cell death10,PDCD10)和Ste20激酶家族成员MST4(Mst3and SOK1-related kinase)为靶标,建立体外小分子抑制剂筛选方法。方法:将PDCD10和MST4的开放读码框插入到原核表达载体pGEX4T-2,采用亲和层析纯化法纯化重组人GST-PDCD10和GST-MST4蛋白并通过Western blot进行鉴定。利用ELISA方法对重组蛋白进行活性检测。利用该ELISA方法对825个小分子化合物进行筛选,并通过其对Elk1通路的作用进行验证。结果:成功建立了针对药靶基因PDCD10和MST4抑制剂的体外筛选方法,筛选得到1个对PDCD10和MST4活性有抑制作用的化合物。结论:该方法具有较好的平行性和可重复性。筛选得到的化合物可以抑制PDCD10和MST4对Elk1通路的活化作用。
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关键词
PDCD10
MST4
抑制剂
ELISA
Elk1信号通路
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题名
针对药靶基因PDCD10和MST4抑制剂体外筛选方法的建立及化合物的筛选
1
作者
张慧
黄卉
李娜
杜培革
石太平
机构
北华大学药学院
国家人类基基因组北方研究中心
出处
《南京医科大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第11期1527-1532,1541,共7页
基金
国家高技术研究发展计划(863)“十一五”重大专项资助课题(2006AA02A305)
重点项目资助课题(2006AA020501)
“重点新药创制”科技重大专项资助课题(2009ZX09503-004)
文摘
目的:以人程序性细胞死亡分子10(homo sapiens programmed cell death10,PDCD10)和Ste20激酶家族成员MST4(Mst3and SOK1-related kinase)为靶标,建立体外小分子抑制剂筛选方法。方法:将PDCD10和MST4的开放读码框插入到原核表达载体pGEX4T-2,采用亲和层析纯化法纯化重组人GST-PDCD10和GST-MST4蛋白并通过Western blot进行鉴定。利用ELISA方法对重组蛋白进行活性检测。利用该ELISA方法对825个小分子化合物进行筛选,并通过其对Elk1通路的作用进行验证。结果:成功建立了针对药靶基因PDCD10和MST4抑制剂的体外筛选方法,筛选得到1个对PDCD10和MST4活性有抑制作用的化合物。结论:该方法具有较好的平行性和可重复性。筛选得到的化合物可以抑制PDCD10和MST4对Elk1通路的活化作用。
关键词
PDCD10
MST4
抑制剂
ELISA
Elk1信号通路
Keywords
PDCD10
MST4
inhibitors
ELISA
Elk1 signaling pathway
分类号
R965.1 [医药卫生—药理学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
针对药靶基因PDCD10和MST4抑制剂体外筛选方法的建立及化合物的筛选
张慧
黄卉
李娜
杜培革
石太平
《南京医科大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2010
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