目的:探究汤阴北艾抗神经炎症的药效成分及作用机制,为北艾抗神经炎症先导化合物的发现及药物研发提供参考。方法:通过开放柱层析和高效液相色谱分离北艾中的抗神经炎症活性化合物,并利用核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)波谱...目的:探究汤阴北艾抗神经炎症的药效成分及作用机制,为北艾抗神经炎症先导化合物的发现及药物研发提供参考。方法:通过开放柱层析和高效液相色谱分离北艾中的抗神经炎症活性化合物,并利用核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)波谱学方法鉴定其结构和构型;利用CCK8法检测化合物对细胞增殖能力的影响;通过Griess法检测细胞中NO的含量,利用RT-qPCR检测炎症因子TNF-α、IL-6和IL-1β的mRNA表达水平;利用ELISA检测炎症因子TNF-α、IL-6的分泌水平;并采用Western blot检测PI3K/AKT/mTOR和NF-κB信号通路中相关蛋白的表达水平。结果:从北艾抗神经炎症活性部位中分离鉴定出了19个化合物。CCK8法检测结果表明artemvulactone U(AU)对BV-2细胞的生长抑制效果不明显,Griess法检测结果表明AU对NO的抑制能力最为显著。RT-qPCR及ELISA检测结果表明AU能抑制脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的炎症因子TNF-α、IL-6和IL-1β的mRNA表达和分泌。Western blot实验结果发现AU可通过下调INOS和COX-2表达而缓解神经炎症,且其抗炎活性可能是通过影响PI3K/AKT/mTOR和NF-κB信号通路而发挥作用的。结论:北艾石油醚部位中的化合物artemvulactone U具有较好的抗神经炎症活性,具有进一步研究开发的潜力。展开更多
