齐多拉米双夫定片在中国健康受试者中药动学和生物等效性研究

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作者 周海云 夏玉明 +2 位作者 沈陈林 蔡琳 刘加涛 《医药导报》 北大核心 2025年第4期516-522,共7页

目的研究齐多拉米双夫定片在中国健康受试者中的药动学特征,并评价其生物等效性和服用安全性。方法空腹和餐后分别入组32例健康受试者,采用随机、开放、单剂量、两序列、四周期、完全重复交叉生物等效性试验,每个周期分别口服齐多拉米... 目的研究齐多拉米双夫定片在中国健康受试者中的药动学特征,并评价其生物等效性和服用安全性。方法空腹和餐后分别入组32例健康受试者,采用随机、开放、单剂量、两序列、四周期、完全重复交叉生物等效性试验,每个周期分别口服齐多拉米双夫定片2种制剂,清洗期为5 d。采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中齐多夫定和拉米夫定的药物浓度,使用Phoenix WinNonlin8.1版本数据统计软件对药动学评价指标参数进行统计分析。结果受试药物与参比药物中齐多夫定单次空腹和餐后给药的主要药动学参数C_(max)分别为[(3782.499±1921.649)vs.(3543.164±1946.076)]ng·mL^(-1)和[(1585.827±914.246)vs.(1667.595±862.945)]ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为[(3177.091±819.538)vs.(3071.375±972.145)]h·ng·mL^(-1)和[(2437.999±478.147)vs.(2402.725±477.792)]h·ng·mL^(-1);而AUC_(0-∞)分别为[(3225.674±825.131)vs.(3093.448±972.340)]h·ng·mL^(-1)和[(2464.310±480.790)vs.(2427.693±477.933)]h·ng·mL^(-1)。受试药物与参比药物中拉米夫定单次空腹和餐后给药的主要药动学参数C max分别为[(1923.329±490.572)vs.(1830.570±476.947)]ng·mL^(-1)和[(1922.711±589.130)vs.(1881.857±527.577)]ng·mL^(-1);餐前和餐后的AUC_(0-t)分别为[(7598.265±1376.774)vs.(7283.422±1356.146)]h·ng·mL^(-1)和[(7554.169±958.379)vs.(7329.376±924.075)]h·ng·mL^(-1);而餐前和餐后的AUC_(0-∞)分别为[(7734.038±1326.907)vs.(7405.088±1340.036)]h·ng·mL^(-1)和[(7660.916±958.694)vs.(7435.102±930.448)]h·ng·mL^(-1)。空腹和餐后试验中受试制剂和参比制剂主要药动学参数的几何均值比的90%CI均在80.00%~125.00%之间。试验期共发生不良事件37例次,其中空腹组21例次,餐后组16例次,未发生严重不良事件。结论与参比制剂相比,齐多拉米双夫定片在空腹和进食条件下对中国健康受试者的生物等效性和耐受性良好。 展开更多

关键词 齐多夫定 拉米夫定 生物等效性 药动学 中国健康受试者

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莪术中莪术二酮抗凝血和抗血栓作用的实验研究 被引量：51

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作者 王秀 夏泉 +3 位作者 许杜娟 陈飞虎 陈小欢 苏涌 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期550-553,共4页

目的研究莪术二酮(Curdione)抗凝血和抗血栓作用,并探讨其可能的作用机制。方法应用角叉菜胶致小鼠尾血栓形成观察莪术二酮对血栓形成的影响;通过毛细管法观察莪术二酮对小鼠凝血时间(CT)的影响,并应用全自动血凝仪测定大鼠凝血酶原时间... 目的研究莪术二酮(Curdione)抗凝血和抗血栓作用,并探讨其可能的作用机制。方法应用角叉菜胶致小鼠尾血栓形成观察莪术二酮对血栓形成的影响;通过毛细管法观察莪术二酮对小鼠凝血时间(CT)的影响,并应用全自动血凝仪测定大鼠凝血酶原时间(PT)、部分活化凝血活酶时间(APTT)和凝血酶时间(TT);观察其对ADP诱导大鼠血小板聚集的影响;采用酶联免疫吸附测试法(ELISA)检测血清一氧化氮(NO)含量和血浆P-选择素(P-selectin)水平,放免法检测血浆血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)含量。结果莪术二酮能抑制体内血栓形成;延长CT、APTT和TT;并能抑制体内ADP诱导血小板聚集;提高NO含量,降低P-selectin水平和TXB2/6-keto-PGF1α比例。结论莪术二酮具有显著抗凝血和抗血栓形成作用,其作用机制可能与抑制血小板聚集及升高NO含量有关。 展开更多

关键词 莪术二酮 抗血栓 抗凝血 血小板聚集

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肝细胞乳酸化修饰促细胞增殖和部分肝切除术后肝再生

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作者 肖荣城 魏灿 +4 位作者 韩思远 赵琪 王冉冉 王华 方玲 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第8期1445-1453,共9页

目的探究肝再生中肝脏乳酸化修饰变化及对再生的影响。方法采用小鼠部分肝切除术(partial hepatectomy,PHx)后肝再生模型,腹腔注射草氨酸钠抑制乳酸脱氢酶,于术后不同时间点收集血和肝组织。HE染色观察组织病理状态;免疫组化检测增殖细... 目的探究肝再生中肝脏乳酸化修饰变化及对再生的影响。方法采用小鼠部分肝切除术(partial hepatectomy,PHx)后肝再生模型,腹腔注射草氨酸钠抑制乳酸脱氢酶,于术后不同时间点收集血和肝组织。HE染色观察组织病理状态;免疫组化检测增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen,PCNA)水平;免疫荧光检测乳酸化修饰;试剂盒检测肝脏乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)活性、乳酸及血清谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)和谷草转氨酶(aspartate transaminase,AST)。结果PHx后小鼠肝脏体积逐渐增大,d 7恢复至术前大小,PCNA水平在术后48 h达高峰。肝组织乳酸在术后12 h增至术前约1.5倍,该水平持续至d 7。肝细胞的乳酸化水平在术后24 h达到高峰,48 h后逐渐下降,d 7恢复至术前水平。较PHx组,草氨酸钠(750 mg·kg^(-1))+PHx组小鼠的肝细胞的乳酸化修饰水平明显降低,d 7的肝脏增生的体积较小。结论乳酸化修饰可调节肝细胞增殖,进而促进PHx术后肝再生。 展开更多

关键词 肝再生 部分肝切除术 乳酸化修饰 乳酸 草氨酸钠 肝细胞增殖

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地高辛血药浓度和不良反应影响因素分析

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作者 肖雷 曹灿 刘加涛 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期1280-1287,共8页

目的:探讨影响地高辛血药浓度的危险因素以及地高辛血药浓度水平与不良反应间的关系,为地高辛的安全、合理使用提供依据。方法:通过酶放大免疫测定技术监测地高辛血药浓度,并通过病案系统收集患者的基本资料、实验室指标、合并用药和不... 目的:探讨影响地高辛血药浓度的危险因素以及地高辛血药浓度水平与不良反应间的关系,为地高辛的安全、合理使用提供依据。方法:通过酶放大免疫测定技术监测地高辛血药浓度,并通过病案系统收集患者的基本资料、实验室指标、合并用药和不良反应等资料。结果:55例患者中分别有12.73%、76.36%和10.91%的患者使用<0.125 mg/d、0.125 mg/d和0.25 mg/d的地高辛,血清药物浓度随剂量递增而增加。有11例(20%)患者出现不良反应,最常见的是心律失常,发生不良反应的患者血清地高辛浓度为(2.55±1.59)ng/mL,显著高于无不良反应组的(0.93±0.63)ng/mL(P<0.000 1)。血肌酐升高者地高辛血药浓度高于肌酐正常者。重度肾功能损害患者血清地高辛浓度显著高于肾功能正常患者(P<0.05),不良反应发生率也高于肾功能正常患者。未观察到合并用药对地高辛血药浓度的影响。结论:地高辛血药浓度个体差异大,其血药浓度受给药剂量、肾功能等的影响,血药浓度越高,不良反应发生率越高。因此,应加强地高辛血药浓度监测,提高个体化给药水平。 展开更多

关键词 地高辛 治疗药物监测 血药浓度 不良反应 个体化治疗

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异功散通过调控脑水液代谢改善APP/PS1转基因小鼠的学习记忆能力 被引量：2

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作者 曾静 花雷 +3 位作者 阳勇 张小梅 魏江平 李利生 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期2015-2023,共9页

目的观察异功散对APP/PS1小鼠学习记忆能力的影响,并从调控脑水液代谢系统探讨异功散抗痴呆的作用机制。方法将3月龄雄性APP/PS1转基因小鼠及同龄同背景野生型C57BL/6小鼠随机分为4组(8只/组):对照组、模型组、多奈哌齐(1.67 mg/kg)组... 目的观察异功散对APP/PS1小鼠学习记忆能力的影响,并从调控脑水液代谢系统探讨异功散抗痴呆的作用机制。方法将3月龄雄性APP/PS1转基因小鼠及同龄同背景野生型C57BL/6小鼠随机分为4组(8只/组):对照组、模型组、多奈哌齐(1.67 mg/kg)组、异功散(7.5 g/kg)组。灌胃给予各组对应药物1次/d,1月后采用Morris水迷宫实验考察小鼠的学习记忆能力;HE染色观察海马皮层组织病理形态学变化;免疫组化染色、硫磺素S染色观察脑内淀粉样蛋白斑块数量变化;ELISA法检测脑组织和血清Aβ_(1-40)和Aβ_(1-42)含量;伊文思蓝法检测血脑屏障(BBB)通透性变化;免疫荧光共定位考察AQP4在星型胶质细胞上极化情况;Western blotting观察血管内皮钙黏蛋白(VE-cadherin)、闭锁连接蛋白1(ZO-1)、闭合蛋白(Occludin)、β-淀粉样前体蛋白(APP)、β-分泌酶(BACE1)、胰岛素降解酶(IDE)、低密度脂蛋白受体相关蛋白1(LRP1)、晚期糖基化终末产物受体(RAGE)、水通道蛋白4(AQP4)蛋白表达情况。结果与对照组比较,APP/PS1小鼠第5天的逃避潜伏期显著延长(P<0.001),平台象限停留时间降低(P<0.05);海马和皮层神经细胞变性或坏死细胞数量增加且病理评分升高(P<0.001);Aβ阳性斑块明显升高以及硫磺素S荧光强度明显增强(P<0.05);脑组织和血清Aβ_(1-40)、Aβ_(1-42)含量升高(P<0.05);BBB通透性增加(P<0.01),RAGE蛋白表达上调(P<0.01)而VE-cadherin、LRP1、ZO-1、Occludin、AQP4蛋白表达下调(P<0.05),且AQP4在GFAP阳性细胞上表达的数量减少(P<0.05)。与模型组比较,异功散组小鼠第5天的逃避潜伏期缩短(P<0.001),平台象限停留时间增加(P<0.05)且平均游泳速度加快(P>0.05);海马和皮层神经细胞变性或坏死细胞数量减少且病理评分降低(P<0.01);Aβ阳性斑块减少以及硫磺素S荧光强度减弱(P<0.05);脑组织和血清Aβ_(1-40)、Aβ_(1-42)含量降低(P<0.05);维持了BBB通透性(P<0.01),RAGE蛋白表达下调(P<0.05),而VE-cadherin、LRP1、ZO-1、Occludin、AQP4蛋白表达上调(P<0.05),且AQP4在GFAP阳性细胞上表达的数量明显增加(P<0.01)。结论异功散能够通过改善APP/PS1小鼠脑内神经细胞损伤、Aβ病变,调控脑水液代谢系统相关蛋白表达而改善学习记忆变化。 展开更多

关键词 异功散 痴呆症 脑水液代谢系统 APP/PS1小鼠 AQP4

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从津液代谢探讨对痴呆症的防治规律 被引量：2

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作者 魏江平 阳勇 +1 位作者 张小梅 徐世军 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2024年第4期895-901,共7页

津液是指人体一切正常水液,是组成人体组织脏腑器官的基本物质,也是维持机体正常生命活动的必备基础,在人体中的异常衍化与痴呆症的病理改变具有高度一致性。本文梳理了津液代谢正常和人体认知功能康健的内在联系,从自然衰老时间轴分析... 津液是指人体一切正常水液,是组成人体组织脏腑器官的基本物质,也是维持机体正常生命活动的必备基础,在人体中的异常衍化与痴呆症的病理改变具有高度一致性。本文梳理了津液代谢正常和人体认知功能康健的内在联系,从自然衰老时间轴分析了调控津液代谢相关脏腑与津液病变衍化及痴呆症退行性病理衍变的对应关系,强调津液代谢障碍是痴呆症形成的核心病机。归纳出在早期阶段应做到饮食有节、起居有常等预防调理方法;中期阶段则重在调理脾运,辨证用药;后期在强健脾运的基础上要扶助病脏,分证论治。 展开更多

关键词 津液 津液代谢 痴呆症 痰浊血瘀

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葛藤花HPLC指纹图谱建立及3种成分含量测定 被引量：2

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作者 王计瑞 陈继建 +5 位作者 代金鑫 杨锡金 蒋燕青 魏江平 阳勇 张小梅 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期2511-2516,共6页

目的建立葛藤花HPLC指纹图谱,并测定染料木苷、鸢尾苷、染料木素的含量。方法分析采用AQ-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长260 nm。再进行聚类分析和主成分... 目的建立葛藤花HPLC指纹图谱,并测定染料木苷、鸢尾苷、染料木素的含量。方法分析采用AQ-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长260 nm。再进行聚类分析和主成分分析。结果10批药材指纹图谱中有17个共有峰,相似度大于0.970。3种成分在各自范围内线性关系良好(r>0.9990),平均加样回收率100.50%~104.30%,RSD 1.93%~5.21%。各批药材聚为2类,3种主成分累积方差贡献率为84.822%。结论该方法稳定可靠,可用于葛藤花的质量控制。 展开更多

关键词 葛藤花 HPLC指纹图谱 染料木苷 鸢尾苷 染料木素 含量测定 聚类分析 主成分分析

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基于CYP2C19基因多态性与治疗药物监测探讨伏立康唑与他克莫司的相互作用及不良反应

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作者 陈雪利 孙小姗 +3 位作者 宋帅 苏涌 夏泉 刘加涛 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2024年第10期1849-1855,共7页

目的根据CYP2C19基因多态性与血药浓度监测结果,分析伏立康唑(VRC)与他克莫司、环孢素等免疫抑制剂相互作用及CYP2C19基因多态性对二者相互作用和不良反应(ADR)的影响,为制定个体化VRC联合免疫抑制剂用药方案提供依据。方法采用二维液... 目的根据CYP2C19基因多态性与血药浓度监测结果,分析伏立康唑(VRC)与他克莫司、环孢素等免疫抑制剂相互作用及CYP2C19基因多态性对二者相互作用和不良反应(ADR)的影响,为制定个体化VRC联合免疫抑制剂用药方案提供依据。方法采用二维液相色谱法检测VRC血药浓度,焦磷酸测序法检测患者的CYP2C19基因多态性,并同时检测合并使用的免疫抑制剂浓度。分析CYP2C19基因多态性、VRC和免疫抑制剂血药浓度及ADR的关系。结果该研究共入组61例患者,CYP2C19*2和CYP2C19*3的突变率分别为54.1%(33/61)和9.84%(6/61)。CYP2C19快代谢、中间代谢和慢代谢者的VRC血药浓度分别为(4.44±3.46)、(3.62±3.02)和(10.05±1.46)μg/ml,差异有统计学意义(P<0.05)。联用VRC后他克莫司血药浓度显著高于联用前[(13.4±9.2)ng/ml vs(6.5±3.6)ng/ml;P=0.002],且联合用药后他克莫司血药浓度随VRC浓度的升高而升高。联合使用免疫抑制剂的患者VRC浓度低于未联合免疫抑制剂的患者[(3.81±3.48)μg/ml vs(5.84±3.71)μg/ml;P=0.032)],联合使用环孢素的患者血VRC浓度显著下降(P<0.01),但联合他克莫司和吗替麦考酚对VRC血药浓度无显著影响。45.90%(28/61)的患者发生ADR,发生ADR的患者VRC浓度显著高于未发生ADR者[(7.07±3.43)μg/ml vs(3.06±2.90)μg/ml;P<0.001],且CYP2C19基因型相同的患者中有ADR者的血药浓度也高于无ADR者。结论CYP2C19基因多态性可显著影响VRC的血药浓度和ADR,VRC与他克莫司等免疫抑制剂存在显著的相互作用。CYP2C19基因多态性联合治疗药物监测可提高他克莫司和VRC个体化用药水平,并有望最大限度地降低毒性和提高治疗效果。 展开更多

关键词 CYP2C19 伏立康唑 基因多态性 免疫抑制剂 治疗药物监测 个体化治疗 二维液相色谱

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异功散通过调控肠道微生物改善痴呆症模型大鼠的认知下降

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作者 曾静 陈荣 +4 位作者 任香怡 花雷 阳勇 魏江平 张小梅 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期1297-1305,共9页

目的研究异功散对脂多糖(LPS)诱导认知下降大鼠学习记忆能力的影响,并通过肠道微生物分析其作用机制。方法将40只SD大鼠随机分成空白组、模型组、盐酸多奈哌齐组(1.17 mg/kg)和异功散高剂量组(5.25 g/kg)、异功散低剂量组(2.63 g/kg),8... 目的研究异功散对脂多糖(LPS)诱导认知下降大鼠学习记忆能力的影响,并通过肠道微生物分析其作用机制。方法将40只SD大鼠随机分成空白组、模型组、盐酸多奈哌齐组(1.17 mg/kg)和异功散高剂量组(5.25 g/kg)、异功散低剂量组(2.63 g/kg),8只/组。各组灌胃给予相应药物或纯水干预24 d后,除空白组腹腔注射生理盐水外,其余各组每天腹腔注射LPS(0.5 mg/kg)造模,并开始水迷宫评价其学习记忆能力改变;HE染色观察海马病理形态学变化;16S rRNA检测各组肠道微生物物种变化;酶联免疫吸附测定法检测脑组织和血清中IL-6、TNF-α和IL-1β水平。结果与对照组比较,模型组大鼠第5天逃避潜伏期明显延长(P<0.01),穿越平台次数、平台象限活动累积时间和平均游泳速度均下降,其中穿越平台次数具有统计学差异(P<0.05);海马区可见神经细胞排列散乱、神经细胞变性或坏死等病变且细胞损伤病理评分明显升高(P<0.01);脑组织和血清IL-6、TNF-α和IL-1β水平均明显升高(P<0.01);Alph多样性评价指标如ACE、Chao1等均明显升高(P<0.05),在科水平的Prevotellaceae等物种丰度明显降低而Desulfovibrionaceae等物种丰度则升高。与模型组比较,异功散组第5天的逃避潜伏期均明显缩短(P<0.01),高剂量组穿越平台次数具有统计学差异(P<0.05);海马区神经细胞变性或坏死等病变均有好转且细胞损伤病理评分明显降低(P<0.05);脑组织和血清IL-6、TNF-α和IL-1β水平也均明显下降(P<0.01);Alph多样性评价指标如ACE、Chao1等均明显降低(P<0.05),在科水平的Prevotellaceae等物种丰度明显升高而Desulfovibrionaceae等物种丰度则降低。结论异功散改善认知下降大鼠的学习记忆能力和海马病理形态学等病变可能与调控肠道Prevotellaceae等的丰度,以及信号转导、辅因子和维生素的代谢等代谢途径有关。 展开更多

关键词 异功散 脂多糖 认知下降 肠道微生物

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氧化应激在特发性肺纤维化中的作用及其机制研究进展 被引量：36

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作者 钟长军 李琳 +1 位作者 李俊 高建 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期169-172,共4页

特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis,IPF)是以弥漫性肺泡炎和成纤维细胞病理性增生最终导致肺间质纤维化为病理特征的慢性进展性疾病。IPF发病机制尚未完全明确。成肌纤维细胞(myofibroblast)增多是目前学术界认为最为重要的... 特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis,IPF)是以弥漫性肺泡炎和成纤维细胞病理性增生最终导致肺间质纤维化为病理特征的慢性进展性疾病。IPF发病机制尚未完全明确。成肌纤维细胞(myofibroblast)增多是目前学术界认为最为重要的IPF发生致病的主要机制。同时氧化/抗氧化失衡引起的氧化应激反应是其发病重要机制之一。纠正体内氧化/抗氧化失衡能减轻肺纤维化的程度,因此有望成为治疗特发性肺纤维化的一种新方法。该文就近年来氧化应激反应在IPF中的作用及其机制研究进展作一综述。 展开更多

关键词 特发性肺纤维化 氧化应激 成肌纤维细胞 抗氧化系统 上皮细胞 细胞因子 蛋白酶/抗蛋白酶

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HPLC-ELSD同时测定当归补血总苷中黄芪甲苷和黄芪皂苷Ⅱ 被引量：29

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作者 高建 夏泉 +2 位作者 黄赵刚 许杜娟 李俊 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期268-272,共5页

目的建立HPLC-ELSD测定当归补血总苷(黄芪、当归)中的黄芪甲苷和黄芪皂苷Ⅱ的方法。方法色谱柱Kro-mail C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-水(37.5∶62.5);体积流量0.8 mL/min;ELSD参数:漂移管温度100℃;N2气流体积流量2.60 L... 目的建立HPLC-ELSD测定当归补血总苷(黄芪、当归)中的黄芪甲苷和黄芪皂苷Ⅱ的方法。方法色谱柱Kro-mail C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-水(37.5∶62.5);体积流量0.8 mL/min;ELSD参数:漂移管温度100℃;N2气流体积流量2.60 L/min。结果黄芪甲苷在0.85～6.76μg之间呈良好的线性关系(r=0.999 2),平均回收率为98.8%,RSD为1.50%。黄芪皂苷Ⅱ在1.05～8.4μg之间呈良好的线性关系(r=0.999 4),平均回收率为95.7%,RSD为2.70%。结论该法精密度、重复性良好,简便、快速、准确,适用于当归补血总苷中黄芪甲苷、黄芪皂苷Ⅱ的测定。 展开更多

关键词 当归补血总苷 HPLC-ELSD 黄芪甲苷 黄芪皂苷Ⅱ 定量测定

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莪术油中3种倍半萜类化合物对肝癌HepG2细胞增殖抑制作用的研究 被引量：29

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作者 王佳丽 王秀 +2 位作者 夏泉 汪楠 芮盼 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1535-1539,共5页

目的观察莪术油中3种倍半萜类化合物(莪术二酮、莪术醇和吉马酮)对肝癌HepG2细胞增殖抑制的影响。方法 MTT法观察莪术油及3种倍半萜类化合物对细胞生长的影响,用流式细胞术检测其对细胞周期的影响。结果MTT检测结果显示莪术油、莪术二... 目的观察莪术油中3种倍半萜类化合物(莪术二酮、莪术醇和吉马酮)对肝癌HepG2细胞增殖抑制的影响。方法 MTT法观察莪术油及3种倍半萜类化合物对细胞生长的影响,用流式细胞术检测其对细胞周期的影响。结果MTT检测结果显示莪术油、莪术二酮、莪术醇和吉马酮对HepG2细胞增殖具有抑制作用(P<0.01),且呈浓度依赖性和时间依赖性,3种倍半萜中吉马酮的增殖抑制作用最强。流式细胞术结果显示莪术油、莪术二酮、莪术醇和吉马酮能使细胞阻滞在G2期(P<0.01)。结论莪术油及其3种倍半萜类化合物对HepG2细胞增殖均有抑制作用,可能是莪术发挥抗肿瘤作用的活性成分。 展开更多

关键词 莪术油 莪术二酮 莪术醇 吉马酮 HepG2细胞 细胞增殖 细胞周期

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HMGB1在呼吸系统疾病中的作用及其机制 被引量：20

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作者 李留成 高建 李俊 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期15-18,共4页

高迁移率族蛋白B1(high-mobility group box 1,HMGB1)是一种保守的核蛋白,对维持核小体稳定、DNA重组、复制、修复及转录有重要作用。其可由坏死的细胞被动释放,或在适宜刺激下主动分泌至胞外。近年的研究显示:HMGB1信号的活化与肺损伤... 高迁移率族蛋白B1(high-mobility group box 1,HMGB1)是一种保守的核蛋白,对维持核小体稳定、DNA重组、复制、修复及转录有重要作用。其可由坏死的细胞被动释放,或在适宜刺激下主动分泌至胞外。近年的研究显示:HMGB1信号的活化与肺损伤、肺纤维化、肺癌等肺部疾病的发展密切相关,而阻断HMGB1信号可抑制其病理进程,说明HMGB1的抑制对这类疾病有潜在治疗价值。该文就HMGB1在呼吸系统疾病中的作用及其机制作一综述,以期为上述疾病的诊断和治疗提供新的理论依据。 展开更多

关键词 高迁移率族蛋白 B1 肺损伤 慢性阻塞性肺病 哮喘 肺纤维化 肺癌 肺炎 肺动脉高压

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亚胺培南或美罗培南联合利福平降低不动杆菌防耐药突变浓度的体外研究 被引量：11

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作者 马慧敏 胡立芬 +2 位作者 叶英 朱玉林 李家斌 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1690-1694,共5页

目的在体外探讨亚胺培南(IMP)和美罗培南(MER)单用及其分别与利福平(RFP)联用对不动杆菌的防耐药突变浓度(MPC)的影响,为防止细菌耐药的产生提供理论依据。方法采用琼脂二倍稀释法,测定IMP或MER与RFP在体外单独以及联合应用的最低抑菌浓... 目的在体外探讨亚胺培南(IMP)和美罗培南(MER)单用及其分别与利福平(RFP)联用对不动杆菌的防耐药突变浓度(MPC)的影响,为防止细菌耐药的产生提供理论依据。方法采用琼脂二倍稀释法,测定IMP或MER与RFP在体外单独以及联合应用的最低抑菌浓度(MIC)、计算部分抑菌浓度(FIC)指数。用肉汤法富集浓度为1010CFU/ml不动杆菌,采用琼脂平板二倍稀释法测定IMP和MER单药以及分别与RFP联用时对16株临床分离不动杆菌的MPC,并计算相应的选择指数(SI)。结果 IMP或MER分别与RFP联合应用后均以无关作用为主,未见拮抗作用,存在一定比例协同作用。IMP和MER单用对上述16株不动杆菌的SI均为16～128;分别与RFP联合使用SI均下降为1～32,联合用药较单独用药SI下降2～32倍。结论 IMP或MER分别与RFP联合使用均可降低其单用对不动杆菌的MPC,缩小MSW,防止耐药突变菌的产生。 展开更多

关键词 不动杆菌 防耐药突变浓度 耐药突变选择窗 亚胺培南 美罗培南 联合用药

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八号膏对大鼠深II度烫伤模型创面的治疗作用及其机制研究 被引量：13

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作者 苏涌 许杜娟 +3 位作者 高昌琨 何家乐 高建 宋礼华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期20-23,共4页

目的研究八号膏(大黄、地榆、五倍子等)对深II度烫伤模型大鼠创面的治疗作用,探讨其作用机制。方法 76只SD大鼠随机分为正常组,模型组,阳性对照组(湿润烧伤膏),八号膏高剂量组,低剂量组。模型及治疗组大鼠背部造成6处直径1 cm深Ⅱ度烫... 目的研究八号膏(大黄、地榆、五倍子等)对深II度烫伤模型大鼠创面的治疗作用,探讨其作用机制。方法 76只SD大鼠随机分为正常组,模型组,阳性对照组(湿润烧伤膏),八号膏高剂量组,低剂量组。模型及治疗组大鼠背部造成6处直径1 cm深Ⅱ度烫伤创面,伤后立即给药。每日换药,阳性对照组每日两次,八号膏组每日一次。测定烧伤后3 d血清IL-1β的水平。烧伤后3 d、14 d取全层皮肤,测定创面含水量、谷胱甘肽(GSH)含有量及黄嘌呤氧化酶(XOD)活性。结果与正常组相比,模型组创面XOD活力、含水量,血清IL-1β水平显著升高,GSH含有量明显下降(P<0.05)。与模型组相比,八号膏高、低剂量组创面XOD活力、含水量、血清IL-1β水平明显降低,GSH含有量显著升高(P<0.05)。结论八号膏可以降低创面含水量、XOD活力,增加创面GSH的含有量,同时降低血清炎性因子IL-1β的水平,对深II度烫伤模型大鼠具有保护作用。 展开更多

关键词 八号膏 大鼠深Ⅱ度烫伤模型 谷胱甘肽 黄嘌呤氧化酶(XOD) IL-1Β 大鼠

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制痂酊对大鼠深Ⅱ度烧伤的创伤修复及作用机制 被引量：10

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作者 李飞龙 黄赵刚 +4 位作者 程钢 高金平 詹迪迪 李俊 夏泉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期1164-1168,共5页

目的探讨制痂酊对大鼠深Ⅱ度烧伤创面修复及可能作用机制。方法SD 100只大鼠,制备深Ⅱ度烧伤大鼠模型,随机分为5组:正常组、模型组、阳性对照组(湿润烧伤膏)、制痂酊高剂量组、制痂酊低剂量组。给药组每日换药,连续给药14 d。烧伤后3、7... 目的探讨制痂酊对大鼠深Ⅱ度烧伤创面修复及可能作用机制。方法SD 100只大鼠,制备深Ⅱ度烧伤大鼠模型,随机分为5组:正常组、模型组、阳性对照组(湿润烧伤膏)、制痂酊高剂量组、制痂酊低剂量组。给药组每日换药,连续给药14 d。烧伤后3、7、14 d检测创面愈合率和创面含水量;生化分析法检测创面组织超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性及丙二醛(MDA)含量;测定大鼠血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-1β(IL-1B)、白介素-6(IL-6)的水平。结果制痂酊可不同程度地提高大鼠烧伤创面愈合率,降低烫伤创面组织含水量(P<0.05);明显升高烧伤大鼠SOD的活性,下调MDA的含量(P<0.05),降低烧伤大鼠血清TNF-α、IL-1β、IL-6含量(P<0.05,P<0.01)。结论制痂酊能够提高创面愈合率和SOD活性,减少创面含水量及MDA含量,降低血清炎症介质TNF-α、IL-1β、IL-6的水平,对深II度烧伤大鼠的创伤有一定的修复作用。 展开更多

关键词 制痂酊 深Ⅱ度烧伤 烫伤 创面愈合 ROS 炎症介质

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黄芪皂苷Ⅱ对人肝癌多药耐药细胞BEL-7402/FU的逆转耐药作用 被引量：16

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作者 王培培 许杜娟 +2 位作者 黄灿 徐文科 栾家杰 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2014年第2期139-144,共6页

目的:探讨黄芪皂苷Ⅱ(AstragalosideⅡ,ASⅡ)对肝癌多药耐药性的逆转作用。方法:MTT法检测人肝癌多药耐药细胞BEL-7402/FU对化疗药物的敏感性和逆转耐药倍数,RT-PCR法检测多药耐药蛋白-1(MDR1)基因表达,免疫细胞化学法检测P-糖蛋白(P-gp... 目的:探讨黄芪皂苷Ⅱ(AstragalosideⅡ,ASⅡ)对肝癌多药耐药性的逆转作用。方法:MTT法检测人肝癌多药耐药细胞BEL-7402/FU对化疗药物的敏感性和逆转耐药倍数,RT-PCR法检测多药耐药蛋白-1(MDR1)基因表达,免疫细胞化学法检测P-糖蛋白(P-gp)蛋白表达水平,流式细胞仪检测ASⅡ对细胞内Rhodamine123的蓄积影响。结果:BEL-7402/FU细胞对5-氟尿嘧啶(5-FU)、阿霉素、丝裂霉素的耐药倍数分别为19.64、1.98、1.92。0.04、0.08mg/mL的ASⅡ能增强5-FU对BEL-7402/FU的细胞毒作用,逆转耐药倍数分别为1.49,1.81。0.08、0.16mg/mL的ASⅡ作用BEL-7402/FU细胞24h后,能下调MDR1mRNA和P-gp蛋白表达水平,提高细胞内Rhodamine123的荧光表达率。结论:ASⅡ能部分逆转肝癌多药耐药性,其机制可能与下调MDR1mRNA表达及抑制P-gp的功能与表达有关。 展开更多

关键词 黄芪皂苷Ⅱ 抗药性 P-糖蛋白 肝癌

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当归补血总苷HPLC指纹图谱研究 被引量：5

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作者 黄赵刚 高建 +4 位作者 李萍 高雷 朱冬春 夏泉 许杜娟 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1284-1286,共3页

目的:建立当归补血总苷HPLC指纹图谱,并以此考察当归补血总苷的质量。方法:HPLC法。DiamonsilC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),乙腈-水二元梯度洗脱,流速1.0mL/min,DAD检测器(λ=203nm),柱温为30℃。结果:建立了当归补血总苷的HPLC指... 目的:建立当归补血总苷HPLC指纹图谱,并以此考察当归补血总苷的质量。方法:HPLC法。DiamonsilC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),乙腈-水二元梯度洗脱,流速1.0mL/min,DAD检测器(λ=203nm),柱温为30℃。结果:建立了当归补血总苷的HPLC指纹图谱,确定了13个共有峰,各峰相对保留时间的RSD在0.2%～1.0%之间,相对峰面积的RSD在1.6%～4.6%之间。结论:不同批次当归补血总苷质量基本稳定,HPLC指纹图谱能够较好地控制其质量。 展开更多

关键词 当归补血汤 皂苷 HPLC 指纹图谱

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Nrf2/Keap1/ARE信号通路与难治性呼吸系统疾病研究进展 被引量：11

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作者 赵萍 高建 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期1488-1492,共5页

Nrf2/Keap1/ARE是重要的抗氧化信号通路,对维持体内抗氧化物与过氧化物平衡有重要作用。氧化应激发生时,Nrf2/Keap1/ARE信号通路被激活,调控下游抗氧化蛋白表达,减轻氧化应激对机体的损伤并减弱氧化应激的程度。近年来的研究发现,Nrf2/K... Nrf2/Keap1/ARE是重要的抗氧化信号通路,对维持体内抗氧化物与过氧化物平衡有重要作用。氧化应激发生时,Nrf2/Keap1/ARE信号通路被激活,调控下游抗氧化蛋白表达,减轻氧化应激对机体的损伤并减弱氧化应激的程度。近年来的研究发现,Nrf2/Keap1/ARE信号通路与肺纤维化、肺癌、慢性阻塞性肺病等难治性呼吸系统疾病的发生发展有密切联系,该通路可能作为治疗这类疾病的潜在靶点。该文就Nrf2/Keap1/ARE信号通路在难治性呼吸系统疾病中的作用进行综述,进一步了解其在难治性呼吸系统疾病中的作用机制,为这类疾病发病机制和治疗方案的研究提供可靠的参考。 展开更多

关键词 难治性呼吸系统疾病 氧化应激 Nrf2/Keap1/ARE信号通路 肺纤维化 肺癌 慢性阻塞性肺病 急性肺损伤 支气管哮喘

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HPLC法同时测定烧伤膏中没食子酸、芦荟大黄素、大黄素和大黄酚 被引量：6

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作者 王艳坤 赵萍 +4 位作者 高建 黄赵刚 高昌琨 夏泉 许杜娟 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期1095-1097,共3页

目的建立同时定量测定烧伤膏（大黄、地榆、五倍子等）中没食子酸、芦荟大黄素、大黄素及大黄酚的高效液相色谱方法。方法 Diamonsil-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相为甲醇-0.1%磷酸梯度洗脱,检测波长254 nm;柱温30℃;体... 目的建立同时定量测定烧伤膏（大黄、地榆、五倍子等）中没食子酸、芦荟大黄素、大黄素及大黄酚的高效液相色谱方法。方法 Diamonsil-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相为甲醇-0.1%磷酸梯度洗脱,检测波长254 nm;柱温30℃;体积流量1.0 mL/min。结果没食子酸在0.061 1～0.488 5 mg/mL（r=0.999 2）,芦荟大黄素在0.008 4～0.067 5 mg/mL（r=0.999 3）,大黄素在0.010 9～0.087 0 mg/mL（r=0.999 7）,大黄酚在0.073 9～0.590 8mg/mL（r=0.999 4）范围内线性关系良好;平均加样回收率分别为98.50%、98.15%、97.89%及97.52%,其RSD值（n=6）分别为0.43%、1.50%、2.00%,0.28%。结论本方法准确、可靠、简便,重复性好,适合烧伤膏中鞣质及蒽醌类物质的测定。 展开更多

关键词 烧伤膏 HPLC 没食子酸 蒽醌类化合物

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