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空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束药动学研究
1
作者
徐文霞
赵科
+2 位作者
刘源
孙文霞
任静
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第6期815-820,共6页
目的研究喜树碱新型纳米胶束在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布。方法取SD大鼠20只,随机分成4组,分别给予喜树碱纳米胶束或喜树碱混悬型注射液,乙酸乙酯萃取后HPLC法测定血浆中内酯型喜树碱的浓度,DAS 2.0药动学软件计算药代动力...
目的研究喜树碱新型纳米胶束在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布。方法取SD大鼠20只,随机分成4组,分别给予喜树碱纳米胶束或喜树碱混悬型注射液,乙酸乙酯萃取后HPLC法测定血浆中内酯型喜树碱的浓度,DAS 2.0药动学软件计算药代动力学参数。取小鼠24只,随机分成2组,分别给予喜树碱纳米胶束或喜树碱混悬型注射液,用Origin 9.0软件计算内酯型喜树碱的组织暴露量。结果大鼠胶束组的C max和AUC(0-t)随着给药剂量的增加而增加,在(0.25~1)mg·kg-1给药剂量下呈线性关系。在相同给药剂量下,胶束组的AUC(0-t)和t 1/2分别为注射液组的1.32和1.17倍。在小鼠组织分布中,喜树碱注射液组和胶束组的内酯型喜树碱在组织中暴露量的大小顺序分别为肝>肺>心>脾>肾和肺>心>肝>脾>肾。结论载药胶束能有效保护内酯型喜树碱,提高其生物利用度,其在小鼠肺组织中的靶向作用最好。
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关键词
喜树碱
新型纳米胶束
高效液相色谱法
药代动力学
组织分布
生物利用度
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职称材料
黑曲霉转化穿山龙皂苷制备prosapogenin B工艺的探究
被引量：
1
2
作者
高鑫
王安琪
+4 位作者
何正有
毕建军
蒋用
李佳
汤秀强
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第7期1819-1822,共4页
目的探究黑曲霉转化穿山龙皂苷制备prosapogenin B工艺。方法应用薄层色谱技术,从微生物菌库中筛选出能将穿山龙皂苷进行生物转化的阳性菌。使用微生物发酵技术,对该皂苷转化过程进行规模化放大,并结合色谱技术对转化产物进行分析跟踪...
目的探究黑曲霉转化穿山龙皂苷制备prosapogenin B工艺。方法应用薄层色谱技术,从微生物菌库中筛选出能将穿山龙皂苷进行生物转化的阳性菌。使用微生物发酵技术,对该皂苷转化过程进行规模化放大,并结合色谱技术对转化产物进行分析跟踪和分离纯化。采用核磁共振技术,对转化产物进行结构鉴定。结果穿山龙皂苷在黑曲霉的共培养下,各原皂苷成分逐日降低,2~3 d后产生新的转化产物,该产物经分离纯化和结构鉴定为薯蓣皂苷元⁃α⁃L鼠李糖(1→4)⁃β⁃D葡萄糖苷,系薯蓣皂苷失去末端鼠李糖后得到的短糖链甾体皂苷,即prosapogenin B,其转化率为59%。结论微生物对穿山龙皂苷的生物转化具有菌种专属性。黑曲霉Asperillus niger对穿山龙皂苷的生物转化具有结构专一性,转化率高于文献值,并且该生物转化途径系首次发现。
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关键词
穿山龙皂苷
微生物转化
黑曲霉
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职称材料
空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束制备及评价
被引量：
3
3
作者
汪程远
徐文霞
+1 位作者
李有健
赵科
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2020年第8期791-797,共7页
目的制备空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束,对其进行质量评价,并考察了胶束的体外抗肿瘤活性。方法采用透析法制备载喜树碱纳米胶束,响应面法优化其处方工艺,分别用扫描电子显微镜和动态激光散射仪表征其形貌、粒径及粒度分布,采用透...
目的制备空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束,对其进行质量评价,并考察了胶束的体外抗肿瘤活性。方法采用透析法制备载喜树碱纳米胶束,响应面法优化其处方工艺,分别用扫描电子显微镜和动态激光散射仪表征其形貌、粒径及粒度分布,采用透析法测定其体外释放行为,并通过细胞活力试验考察其体外抗肿瘤活性。结果优化得到载药胶束最佳处方工艺为:喜树碱与载体的质量比为26.5:100,搅拌时间为15.5h,透析时间为8h。载药胶束呈球状,粒径(170.4±28.49)nm,PDI为0.236;包封率78.31%,载药量23.55%;体外释放兼具缓释和pH敏感性双重效果。载药胶束和CPT对于Hela细胞的IC50值分别为1.75和4.64μg/mL,而两者对于MCF-7细胞的IC50值分别为5.41和12.78μg/mL。结论成功制备得到一种新型空间立构pH敏感喜树碱纳米胶束,提高了喜树碱的水溶性及稳定性,并且该胶束具有良好的体外肿瘤抑制效果。
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关键词
喜树碱
新型纳米胶束
处方优化
体外释放
抗肿瘤活性
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职称材料
题名
空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束药动学研究
1
作者
徐文霞
赵科
刘源
孙文霞
任静
机构
四川省药物制剂及装备工程技术研究中心
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第6期815-820,共6页
基金
四川省科技创新苗子工程资助项目(No.2018016)
四川省科技厅应用基础项目(2018JY0592)。
文摘
目的研究喜树碱新型纳米胶束在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布。方法取SD大鼠20只,随机分成4组,分别给予喜树碱纳米胶束或喜树碱混悬型注射液,乙酸乙酯萃取后HPLC法测定血浆中内酯型喜树碱的浓度,DAS 2.0药动学软件计算药代动力学参数。取小鼠24只,随机分成2组,分别给予喜树碱纳米胶束或喜树碱混悬型注射液,用Origin 9.0软件计算内酯型喜树碱的组织暴露量。结果大鼠胶束组的C max和AUC(0-t)随着给药剂量的增加而增加,在(0.25~1)mg·kg-1给药剂量下呈线性关系。在相同给药剂量下,胶束组的AUC(0-t)和t 1/2分别为注射液组的1.32和1.17倍。在小鼠组织分布中,喜树碱注射液组和胶束组的内酯型喜树碱在组织中暴露量的大小顺序分别为肝>肺>心>脾>肾和肺>心>肝>脾>肾。结论载药胶束能有效保护内酯型喜树碱,提高其生物利用度,其在小鼠肺组织中的靶向作用最好。
关键词
喜树碱
新型纳米胶束
高效液相色谱法
药代动力学
组织分布
生物利用度
Keywords
camptothecin
novel nanomicelles
HPLC
pharmacokinetics
tissue distribution
bioavailability
分类号
R-332 [医药卫生]
R322.35 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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职称材料
题名
黑曲霉转化穿山龙皂苷制备prosapogenin B工艺的探究
被引量：
1
2
作者
高鑫
王安琪
何正有
毕建军
蒋用
李佳
汤秀强
机构
四川省药物制剂及装备工程技术研究中心
出处
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第7期1819-1822,共4页
基金
四川省科技厅省重点研发项目(20192Y2F0158)。
文摘
目的探究黑曲霉转化穿山龙皂苷制备prosapogenin B工艺。方法应用薄层色谱技术,从微生物菌库中筛选出能将穿山龙皂苷进行生物转化的阳性菌。使用微生物发酵技术,对该皂苷转化过程进行规模化放大,并结合色谱技术对转化产物进行分析跟踪和分离纯化。采用核磁共振技术,对转化产物进行结构鉴定。结果穿山龙皂苷在黑曲霉的共培养下,各原皂苷成分逐日降低,2~3 d后产生新的转化产物,该产物经分离纯化和结构鉴定为薯蓣皂苷元⁃α⁃L鼠李糖(1→4)⁃β⁃D葡萄糖苷,系薯蓣皂苷失去末端鼠李糖后得到的短糖链甾体皂苷,即prosapogenin B,其转化率为59%。结论微生物对穿山龙皂苷的生物转化具有菌种专属性。黑曲霉Asperillus niger对穿山龙皂苷的生物转化具有结构专一性,转化率高于文献值,并且该生物转化途径系首次发现。
关键词
穿山龙皂苷
微生物转化
黑曲霉
Keywords
Dioscorea nipponica saponins
Microbial transformation
Aspergillus niger
分类号
R284 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束制备及评价
被引量：
3
3
作者
汪程远
徐文霞
李有健
赵科
机构
重庆工商大学环境与资源学院
四川省药物制剂及装备工程技术研究中心
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2020年第8期791-797,共7页
基金
抗生素研究与再评价四川省重点实验室开放课题(No.ARRLKF19-10)
重庆工商大学校内重点项目(No.201560)
文摘
目的制备空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束,对其进行质量评价,并考察了胶束的体外抗肿瘤活性。方法采用透析法制备载喜树碱纳米胶束,响应面法优化其处方工艺,分别用扫描电子显微镜和动态激光散射仪表征其形貌、粒径及粒度分布,采用透析法测定其体外释放行为,并通过细胞活力试验考察其体外抗肿瘤活性。结果优化得到载药胶束最佳处方工艺为:喜树碱与载体的质量比为26.5:100,搅拌时间为15.5h,透析时间为8h。载药胶束呈球状,粒径(170.4±28.49)nm,PDI为0.236;包封率78.31%,载药量23.55%;体外释放兼具缓释和pH敏感性双重效果。载药胶束和CPT对于Hela细胞的IC50值分别为1.75和4.64μg/mL,而两者对于MCF-7细胞的IC50值分别为5.41和12.78μg/mL。结论成功制备得到一种新型空间立构pH敏感喜树碱纳米胶束,提高了喜树碱的水溶性及稳定性,并且该胶束具有良好的体外肿瘤抑制效果。
关键词
喜树碱
新型纳米胶束
处方优化
体外释放
抗肿瘤活性
Keywords
Camptothecin
Novel nanomicelle
Formulation optimization
In vitro release
Anti-tumor activity
分类号
R94 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
作者
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发文年
被引量
操作
1
空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束药动学研究
徐文霞
赵科
刘源
孙文霞
任静
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2020
0
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下载PDF
职称材料
2
黑曲霉转化穿山龙皂苷制备prosapogenin B工艺的探究
高鑫
王安琪
何正有
毕建军
蒋用
李佳
汤秀强
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2021
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束制备及评价
汪程远
徐文霞
李有健
赵科
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
2020
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