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新型螺环四氢喹啉衍生物的设计、合成及抑菌活性 被引量:3
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作者 陈伟 兰雨欣 +4 位作者 金彦西 陈阳 吴润 储承文 高焉凤 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2023年第10期128-133,共6页
以天然的四氢喹啉生物碱和氢化中氮茚类化合物为先导,结合螺环类化合物显著的生物活性,通过合理的药效团拼接,将巴比妥酸引入四氢喹啉母核,设计并合成了12个结构新颖的螺环四氢喹啉衍生物(Ia~Il).离体抑菌活性测试结果显示,在50 mg/L的... 以天然的四氢喹啉生物碱和氢化中氮茚类化合物为先导,结合螺环类化合物显著的生物活性,通过合理的药效团拼接,将巴比妥酸引入四氢喹啉母核,设计并合成了12个结构新颖的螺环四氢喹啉衍生物(Ia~Il).离体抑菌活性测试结果显示,在50 mg/L的浓度下,目标化合物Ia~Il对6种植物病原真菌具有中等的抑制活性,其中化合物Ik对所有受试菌种的抑制率都大于51.0%,化合物Il对玉米小斑病菌和西瓜炭疽病菌的抑制率分别为78.1%和77.8%,与对照药百菌清相当.初步构效关系研究表明,螺环四氢喹啉衍生物具有抑菌潜力,引入吡唑药效团可以增强抑菌活性和扩大抑菌谱. 展开更多
关键词 螺环四氢喹啉衍生物 巴比妥酸 设计合成 抑菌活性
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新型异喹啉衍生物的设计合成及抑菌活性 被引量:5
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作者 左怀龙 雷思敏 +2 位作者 张锐 李玉新 陈伟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2021年第9期2766-2771,共6页
利用仿生合成的策略,通过合理的药效团拼接,将二苯醚结构单元引入3,4-二氢异喹啉母核中,设计合成了15个新型的异喹啉衍生物;经核磁共振波谱和高分辨质谱确定了其结构.离体抑菌活性测试结果显示,在50 mg/L的测试浓度下,化合物Ic,Ie和Il... 利用仿生合成的策略,通过合理的药效团拼接,将二苯醚结构单元引入3,4-二氢异喹啉母核中,设计合成了15个新型的异喹啉衍生物;经核磁共振波谱和高分辨质谱确定了其结构.离体抑菌活性测试结果显示,在50 mg/L的测试浓度下,化合物Ic,Ie和Il对苹果轮纹病菌和小麦纹枯病菌的抑制率均超过93.0%,优于血根碱并与百菌清相当.化合物Il对小麦赤霉病菌的抑菌率为83.3%,远优于血根碱(64.2%)和百菌清(57.7%).另外,化合物Il对5种病菌的抑制率高于血根碱. 展开更多
关键词 异喹啉衍生物 二苯醚 仿生合成 抑菌活性
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“天然植物抗菌液”(PAMs)潜在抗SARS-CoV-2活性成分及机制 被引量:2
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作者 杨蕾 敖智广 +4 位作者 项坤 何佳萌 常苗 李栋 茆灿泉 《生物学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期34-39,共6页
为探寻云南普洱丹州制药股份有限公司出品的“天然植物抗菌液”(PAMs)潜在抗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)的可能活性成分及作用机制,应用TCMSP、BATMAN和YaTCM数据库查找PAMs中植物药材来源的化学成分和作用靶点;通过GeneCards数据库获取... 为探寻云南普洱丹州制药股份有限公司出品的“天然植物抗菌液”(PAMs)潜在抗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)的可能活性成分及作用机制,应用TCMSP、BATMAN和YaTCM数据库查找PAMs中植物药材来源的化学成分和作用靶点;通过GeneCards数据库获取冠状病毒靶点;Cytoscape作图构建“药材-成分-靶点-疾病”网络和潜在的靶点PPI网络;GO和KEGG富集分析预测PAMs的作用机制,并将PAMs主要活性成分与新型冠状病毒的关键蛋白进行分子模拟与对接。最后,以M13噬菌体为病毒模型,测定PAMs对噬菌体病毒的抑制作用。共得到166种PAMs中的药材活性成分、1007个药物靶点,调控新型冠状病毒的潜在作用靶点73个。构建的药材-成分-靶点-疾病网络中,靶点度数大于10的有PTGS2、PTGS1、PPARG、DPP4、CALM1、CASP3、RELA、BAX等。GO富集分析共得到2109个条目,主要包括细胞因子、蛋白磷酸化、免疫调节等;KEGG共富集到144条信号通路,排名前5的依次为人巨细胞病毒感染、TNF、卡波西氏肉瘤相关疱疹病毒感染、甲型流感以及乙型肝炎信号通路。分子对接结果显示,木犀草素、槲皮素、黄芩素与SARS-CoV-2的3CL水解酶(Mpro)、S刺突糖蛋白均呈现出强的结合能力;黄芩素、杨梅素、槲皮素与血管受体紧张素转化酶(ACE2)的结合能力强。PAMs对M13噬菌体的抑制测定显示,20%的PAMs对其抑制作用达到99%以上。PAMs可能通过多成分、多靶点、多通路作用于SARS-CoV-2,并且红花、紫草的主要活性成分槲皮素、黄芩素以及木犀草素与Mpro、ACE2以及S刺突糖蛋白均有较低的结合自由能,揭示其可能直接对COVID-19产生辅助治疗作用。 展开更多
关键词 天然植物抗菌液(PAMs) 网络药理学 新型冠状病毒 M13噬菌体
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乌檀属吲哚生物碱Norketoyobyrine的全合成
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作者 高伟隆 欧阳艳 +2 位作者 严锡飞 郑剑峰 李卫东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期1927-1932,共6页
以色胺为起始原料,经还原、酯水解、脱羰-消除四步反应,分别以16%和14%的总收率,实现了乌檀属吲哚生物碱Norketoyobyrine及其N-甲基衍生物的全合成。各中间体及产物的结构通过1H NMR,^(13)C NMR及HRMS等分析方法确证。
关键词 天然产物 全合成 异喹啉环化 吲哚生物碱 Norketoyobyrine
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中药复方MHC-20的抗化脓性链球菌功效与作用机制探究 被引量:2
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作者 胡翠翠 周代红 +2 位作者 陈欣菀 钟佳伶 茆灿泉 《日用化学工业(中英文)》 CAS 北大核心 2024年第3期282-289,共8页
以化脓性链球菌(Streptococcus pyogenes)为研究对象,探究了MHC-20的抑菌性能及作用机制。通过微量肉汤稀释法以及常量稀释法测得MHC-20对化脓性链球菌的MIC值为31.25μg/mL或0.31%,并且对金黄色葡萄球菌以及白色念珠菌等均有较强杀伤... 以化脓性链球菌(Streptococcus pyogenes)为研究对象,探究了MHC-20的抑菌性能及作用机制。通过微量肉汤稀释法以及常量稀释法测得MHC-20对化脓性链球菌的MIC值为31.25μg/mL或0.31%,并且对金黄色葡萄球菌以及白色念珠菌等均有较强杀伤作用。瞬时杀菌活性结果表明:MHC-20在5 min时可以完全杀死化脓性链球菌。定量生物膜与疏水性测定结果表明:MHC-20能够极显著降低化脓性链球菌细胞表面疏水性(P<0.0001)以及极显著抑制生物膜的形成(P<0.01)。细胞膜通透性测定结果表明:MHC-20作用下菌液相对电导率、碱性磷酸酶均上升、蛋白严重泄露,并且呈浓度依赖性。扫描电子显微镜结果表明:MHC-20对菌体形态有很强的破坏作用。最后,构建了小鼠化脓性链球菌皮肤感染模型,结果表明:复方MHC-20可以促进创口恢复,极显著抑制创口的细菌(P<0.01),5%MHC-20与20%MHC-20均极显著降低小鼠血清以及创口炎症因子IL-6表达(P<0.001),20%MHC-20极显著降低白细胞的表达(P<0.01),综上所述,MHC-20有望成为广谱抗菌剂以及抗化脓性链球菌皮肤感染的有效药物。 展开更多
关键词 化脓性链球菌 MHC-20 中药材 机制 皮肤感染
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人体排泄物的除臭复合微生物菌剂的构建与效果分析 被引量:2
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作者 张婷玥 辛伟明 +5 位作者 李金玲 刘旭亮 郭光耀 邱忠平 杨柳 刘艳秋 《生态科学》 CSCD 北大核心 2024年第5期112-120,共9页
为解决厕所异味、难闻等问题,从各除臭菌种中筛选出4种除臭微生物,针对单个菌株及复合菌剂对人体排泄物中主要气味物质H_(2)S和NH_(3)的降解作用展开研究,使用亚甲基蓝比色法和纳氏试剂比色法测定排泄物中H_(2)S和NH_(3)含量,旨在构建... 为解决厕所异味、难闻等问题,从各除臭菌种中筛选出4种除臭微生物,针对单个菌株及复合菌剂对人体排泄物中主要气味物质H_(2)S和NH_(3)的降解作用展开研究,使用亚甲基蓝比色法和纳氏试剂比色法测定排泄物中H_(2)S和NH_(3)含量,旨在构建高效除臭复合菌剂。单因素实验结果表明,4种菌株中,细黄链霉菌(Streptomyces microflavus)和产朊假丝酵母(Candida utilis)对H_(2)S的去除能力较强,去除率均高于50%;枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)和植物乳杆菌(Lactobacillus Plantarum)对NH_(3)的去除能力较强,去除率分别为28.93%和26.10%。正交实验结果显示,正交2实验组复合菌剂对H_(2)S的去除率达到72.10%,正交7实验组复合菌剂对NH_(3)的去除率达到44.99%。经SPSS软件数据分析得出,去除H_(2)S的复合微生物菌剂的最优配比为V(产朊假丝酵母):V(细黄链霉菌):V(植物乳杆菌):V(枯草芽孢杆菌)=2:1:3:2,去除NH_(3)的复合微生物菌剂的最优配比为V(产朊假丝酵母):V(细黄链霉菌):V(植物乳杆菌):V(枯草芽孢杆菌)=1:1:3:2。 展开更多
关键词 人体排泄物 除臭微生物 复合菌剂 硫化氢 氨气
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药用植物酒精浸提组方AEAMP9对肺癌A549细胞的抑制作用及机制 被引量:1
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作者 敖智广 江育虹 +4 位作者 杨蕾 李栋 王隽 王思怡 茆灿泉 《生物学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期1-13,共13页
研究以体外培养的A549肺癌细胞为靶标,通过对124种可能与抗癌活性相关的植物源中药材酒精提取物的抗肿瘤作用规模化筛选,获得各中药材抗A549细胞活性的排序,研发了一种安全有效和新的抗肿瘤药用植物组方AEAMP9(获国家知识产权局发明专... 研究以体外培养的A549肺癌细胞为靶标,通过对124种可能与抗癌活性相关的植物源中药材酒精提取物的抗肿瘤作用规模化筛选,获得各中药材抗A549细胞活性的排序,研发了一种安全有效和新的抗肿瘤药用植物组方AEAMP9(获国家知识产权局发明专利授权)并探索其可能的分子作用机制。AEAMP9由白花蛇舌草、黄柏、甘草、侧柏、野菊花和羌活等6种常用中药材的酒精提取物配伍制备而成。研究发现,AEAMP9可以有效抑制A549的细胞活力、克隆形成与细胞迁移,并促进细胞凋亡。AEAMP9显著降低ABCG2、FoxM1、Vimentin、MMP14基因的表达和Bcl-2/Bax比值,促进凋亡相关基因p53、caspase 3、caspase 8、caspase 9的表达。网络药理学和细胞RNA转录组测序结果揭示:TNF、IL-17等与肿瘤、炎症、凋亡相关的重要信号通路受到调控,EGR1、IL-6、ALK、VEGF可能是AEAMP9-肺腺癌作用网络的关键调控靶点,AEAMP9中的活性成分槲皮素、山柰酚、木犀草素可能在其抗肿瘤活性中发挥重要的作用。AEAMP9对昆明小鼠无明显的急性毒性作用,其对A549细胞移植瘤小鼠模型肿瘤生长具有显著的抑制作用。 展开更多
关键词 AEAMP9 细胞凋亡 癌症 药用植物 网络药理学
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