四川典型水域表层水体抗生素残留特征与风险评估 被引量：13

1

作者 巫明毫 沙菁洲 +4 位作者 侯永斌 刘超兰 郭义东 张力 林家富 《中国测试》 CAS 北大核心 2020年第10期78-85,共8页

为评价四川4个典型湖泊/水库的抗生素残留特征及相关风险等级,采用超高液相色谱-串联质谱仪对水体中15种抗生素的残留水平进行测定,并通过熵值法和蒙特卡洛法对残留抗生素进行风险评估。结果显示:4个水体样本共检出14种抗生素,以兽用抗... 为评价四川4个典型湖泊/水库的抗生素残留特征及相关风险等级,采用超高液相色谱-串联质谱仪对水体中15种抗生素的残留水平进行测定,并通过熵值法和蒙特卡洛法对残留抗生素进行风险评估。结果显示:4个水体样本共检出14种抗生素,以兽用抗生为主,其中四环素浓度最高。黑龙滩水库抗生素残留水平较高,且存在高选择性耐药风险,其他3地抗生素残留水平与国内部分湖泊河流相比处于普通水平,且选择性耐药风险水平低;4个水体监测点均存在高环境风险。成人、儿童经饮水途径摄入抗生素的累积健康风险指数在9.5×10^-5~4.03×10^-3之间,且儿童要高于成人。4个典型水域兽用抗生素残留量与检出率相对较高,且环境风险水平较高。 展开更多

关键词 典型湖泊/水库 表层水 抗生素 风险评估

在线阅读 下载PDF 职称材料

金属有机骨架材料孔径调节研究进展

2

作者 刘荣 卓虹伊 +1 位作者 时政 任静 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期180-185,共6页

合适的孔径对金属有机骨架材料(MOFs)的应用起着关键作用。本文从有机配体、金属源、反应溶剂、反应温度以及模板剂几个方面叙述了其对金属有机骨架材料孔径调节的影响。最后,对拥有合适孔径的金属有机骨架材料在药物控释领域的研究进... 合适的孔径对金属有机骨架材料(MOFs)的应用起着关键作用。本文从有机配体、金属源、反应溶剂、反应温度以及模板剂几个方面叙述了其对金属有机骨架材料孔径调节的影响。最后,对拥有合适孔径的金属有机骨架材料在药物控释领域的研究进行了概述,并对其在药控领域所具有的广阔前景做了展望。 展开更多

关键词 金属有机骨架材料 孔径调节 研究进展

在线阅读 下载PDF 职称材料

无患子种仁油提取工艺优化及其理化性质研究 被引量：5

3

作者 陈建烟 刘超兰 +1 位作者 刘伟 陈爱平 《西部林业科学》 CAS 北大核心 2020年第4期22-28,共7页

以无患子种仁为材料,采用单因素和正交试验方法优化无患子种仁油的提取工艺;采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)法鉴定无患子种仁油的主要成分,并分析其种仁油的理化性质。结果表明,最优工艺条件为提取时间15min,提取温度70℃,料液比1︰15和... 以无患子种仁为材料,采用单因素和正交试验方法优化无患子种仁油的提取工艺;采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)法鉴定无患子种仁油的主要成分,并分析其种仁油的理化性质。结果表明,最优工艺条件为提取时间15min,提取温度70℃,料液比1︰15和粒径为0.3~0.4mm,在此条件下无患子种仁的油脂得率为45.23%;各因素对种仁油得率的影响大小依次为时间>温度>料液比>粒径。分析表明无患子种仁油主要由C16~C20的脂肪酸组成,其主成分为油酸、顺-11-二十碳烯酸、花生酸、亚油酸。无患子种仁油的皂化值为190.24mg/g、酸值为6.75mg/g、碘值为107.70g/100g、DPPH清除率为69.29%,其理化性质优良。该工艺提取效果好,且油脂理化性质优良,适用于无患子种仁油提取。 展开更多

关键词 无患子 成分 理化性质 抗氧化

在线阅读 下载PDF 职称材料

盐酸阿扎司琼合成工艺研究 被引量：1

4

作者 曹宁 董宏波 +3 位作者 杜伟宏 罗红兵 丁小东 曹胜华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2021-2024,共4页

盐酸阿扎司琼(Azasetron hydrochloride)是一种高选择性,副作用低的5-HT3受体拮抗剂。本研究通过文献调研发现目前已报道的合成路线存在着工艺复杂,污染大等问题。针对这些问题,本研究报道了一条更加简便,环保,有工业化潜力的路线,通过... 盐酸阿扎司琼(Azasetron hydrochloride)是一种高选择性,副作用低的5-HT3受体拮抗剂。本研究通过文献调研发现目前已报道的合成路线存在着工艺复杂,污染大等问题。针对这些问题,本研究报道了一条更加简便,环保,有工业化潜力的路线,通过五步反应得到目标产物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及MS确认,总收率67.5%。 展开更多

关键词 盐酸阿扎司琼 药物合成 工艺优化

在线阅读 下载PDF 职称材料

铜绿假单胞菌群体感应系统介导的呼吸道病原菌种间互作研究进展 被引量：3

5

作者 袁阳 李静 +1 位作者 王欣荣 赵克雷 《四川动物》 北大核心 2019年第4期472-480,共9页

细菌性慢性呼吸道感染是严重威胁人类健康和制约社会经济发展的常见疾病。呼吸道环境和结构的复杂性导致慢性感染病灶常常定植着多种病原菌,如铜绿假单胞菌Pseudomonas aeruginosa、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、大肠埃希氏菌E... 细菌性慢性呼吸道感染是严重威胁人类健康和制约社会经济发展的常见疾病。呼吸道环境和结构的复杂性导致慢性感染病灶常常定植着多种病原菌,如铜绿假单胞菌Pseudomonas aeruginosa、金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、大肠埃希氏菌Escherichia coli、肺炎克雷伯氏菌Klebsiella pneumoniae、鲍曼不动杆菌Acinetobacter baumannii和白色念珠菌Candida albicans等。这些病原菌在慢性呼吸道感染的发展过程中进化出了合作、竞争、共生等复杂的种间关系,通过形成相对稳定的群落系统使多种病原菌成为一个整体来应对呼吸道各种苛刻的生存条件,从而导致呼吸道感染针对性治疗的失败或病情反复。目前国际上关于病原菌种间互作关系的研究正处于起步阶段,临床证据表明铜绿假单胞菌的定植与慢性呼吸道感染的发生、发展息息相关,并且该菌可以利用群体感应系统来主导与其他病原菌的互作与共存。因此,本文围绕群体感应系统综述了铜绿假单胞菌与其他常见呼吸道感染病原菌的种间关系和互作机理,可加深人们对病原菌种间互作与慢性呼吸道感染相关疾病关联性的认识,并为进一步临床治疗方案的改进、疾病控制和新型抗感染药物的研发提供新视角、新方向。 展开更多

关键词 呼吸道感染 铜绿假单胞菌 群体感应系统 种间相互作用

在线阅读 下载PDF 职称材料

云贵川湖泊芽孢杆菌分离、鉴定及抗动物病原菌活性研究 被引量：2

6

作者 张君利 刘超兰 +1 位作者 郭义东 林家富 《四川动物》 北大核心 2019年第6期686-694,共9页

为从湖泊沉积物中筛选出对动物病原菌具有抑菌活性的芽孢杆菌Bacillus,采用纯培养方法对云贵川地区9个湖泊样品中的芽孢杆菌进行分离、16S rRNA基因序列测定和发酵,以4株常见动物病原菌作为对象,对芽孢杆菌次级代谢产物进行活性检测,筛... 为从湖泊沉积物中筛选出对动物病原菌具有抑菌活性的芽孢杆菌Bacillus,采用纯培养方法对云贵川地区9个湖泊样品中的芽孢杆菌进行分离、16S rRNA基因序列测定和发酵,以4株常见动物病原菌作为对象,对芽孢杆菌次级代谢产物进行活性检测,筛选有抗菌活性的菌株,并对活性菌株的发酵产物进行液相色谱-质谱联用技术分析。结果显示,在9个湖泊样品中共分离出47株芽孢杆菌,筛选出13株有抗菌活性的菌株,且其产生的脂肽类抗生素对动物病原菌显示出较好的抗菌活性。本研究不仅扩大了芽孢杆菌物种资源信息库,为后续开展芽孢杆菌次生代谢产物研究奠定理论依据。同时也为开发新型动物致病菌抗生素提供了新的途径。 展开更多

关键词 湖泊沉积物 芽孢杆菌 动物病原菌 抗菌活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

钯催化5-烯基恶唑酮(3+2)环化反应的分子机制和化学选择性研究

7

作者 漆婷 张翔 +2 位作者 李青竹 苟川 李俊龙 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第11期2734-2739,共6页

采用M06-L(PCM-SMD)计算方法,研究了钯催化5-烯基恶唑酮和烯丙基碳酸酯独特的(3+2)环化反应机制及化学选择性缘由。结果表明,5-烯基恶唑酮分子中亚胺活性部位的反应活性优于α,β-不饱和羰基活性部位的活性,理论预测的选择性为99.8%。... 采用M06-L(PCM-SMD)计算方法,研究了钯催化5-烯基恶唑酮和烯丙基碳酸酯独特的(3+2)环化反应机制及化学选择性缘由。结果表明,5-烯基恶唑酮分子中亚胺活性部位的反应活性优于α,β-不饱和羰基活性部位的活性,理论预测的选择性为99.8%。π…π堆积相互作用、Pd…N耦合作用和分子内氢键共同决定了高化学选择性。底物分子中杂原子的电荷越低,导致亚胺部位的亲核性越强和C=N双键越弱,从而增强了亚胺部位的反应活性,大大提升了化学选择性。这一研究为探究π-烯丙基钯环化反应构筑有生物活性的杂环骨架提供了一定的理论依据。 展开更多

关键词 钯催化 5-烯基恶唑酮 环化反应 化学选择性 M06-L

在线阅读 下载PDF 职称材料

盐酸洛美利嗪的合成新工艺研究

8

作者 侯明 董宏波 +3 位作者 罗红兵 伟宏 刘超兰 曹胜华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期173-176,共4页

本论文研究了一条哌嗪类脑血管扩张药物洛美利嗪的合成新路线,以双(4-氟苯基)甲基酮(2)为原料经还原,氯代,再与哌嗪反应得1-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪(5),此化合物与2,3,4-三甲氧基苄醇经"一锅法"还原氨化实现醇与氨基的直接氮... 本论文研究了一条哌嗪类脑血管扩张药物洛美利嗪的合成新路线,以双(4-氟苯基)甲基酮(2)为原料经还原,氯代,再与哌嗪反应得1-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪(5),此化合物与2,3,4-三甲氧基苄醇经"一锅法"还原氨化实现醇与氨基的直接氮烷基化从而制得洛美利嗪。该方法是新型"一锅法"还原氨化方法在此类药物上的首次应用,实现了以更加温和、经济的条件合成此类药物的目的。 展开更多

关键词 氮烷基化 洛美利嗪 合成工艺 还原氨化 偏头痛

在线阅读 下载PDF 职称材料

硫酸阿米卡星多囊脂质体的制备及评价 被引量：2

9

作者 张淼 邓盛齐 +2 位作者 张亦斌 郑林 陶静 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期69-78,共10页

目的制备硫酸阿米卡星多囊脂质体(amikacin sulfate multivesicular liposomes,AMK-MVLs),对其进行质量评价,并考察了其体外抗菌活性。方法采用复乳法制备AMK-MVLs混悬液Ⅰ,Box-Behnken效应面法优化筛选最佳处方,采用生理盐水洗涤后调... 目的制备硫酸阿米卡星多囊脂质体(amikacin sulfate multivesicular liposomes,AMK-MVLs),对其进行质量评价,并考察了其体外抗菌活性。方法采用复乳法制备AMK-MVLs混悬液Ⅰ,Box-Behnken效应面法优化筛选最佳处方,采用生理盐水洗涤后调整药物浓度得AMK-MVLs混悬液。采用光学显微镜、激光粒度仪、差示扫描量热(differential scanning calorimeter,DSC)考察制剂的理化性质,采用透析法考察其体外释放规律,通过微量稀释法初步考察其体外抗菌活性。结果优化得到AMK-MVLs混悬液Ⅰ的最佳处方为:大豆磷脂与胆固醇质量比为1.91:1,三油酸甘油酯用量为1.02%,PVA用量为0.62%。AMK-MVLs呈堆叠有无数囊泡的非同心球状,AMK-MVLs混悬液包封率(87.12±1.55)%,平均粒径为11.93μm。DSC结果表明,AMK以无定型状态存在于脂质体内。体外释放结果显示AMK-MVLs混悬液在72 h时释药约80%。体外溶血实验表明,AMK-MVLs脂质体粒子浓度低于400μg/mL时无溶血风险。体外抗菌实验结果显示,相较于AMK溶液,AMK-MVLs混悬液对E.coli、P.aeruginosa、S.aureus 3种细菌具有更好的抗菌效果。结论成功制备了一种硫酸阿米卡星多囊脂质体,其粒径分布均匀、包封率高,释药规律符合Higuchi动力学模型,具有增强的抗菌活性。 展开更多

关键词 硫酸阿米卡星 多囊脂质体 复乳法 Box-Behnken

在线阅读 下载PDF 职称材料

海洋青霉属真菌菌株XGH2321抑菌活性代谢产物的分离与鉴定 被引量：11

10

作者 赵瑞 李进军 +3 位作者 彭海燕 李莹 王辂 叶波平 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期261-264,共4页

目的从青霉属真菌XGH2321的发酵液中分离抑菌活性次级代谢产物。方法发酵液经乙酸乙酯萃取、正相硅胶柱层析、C18柱制备色谱分离获得单体,并对化合物进行结构鉴定及活性测试。结果从菌株XGH2321的乙酸乙酯提取物中分离得到3个己酮烯类... 目的从青霉属真菌XGH2321的发酵液中分离抑菌活性次级代谢产物。方法发酵液经乙酸乙酯萃取、正相硅胶柱层析、C18柱制备色谱分离获得单体,并对化合物进行结构鉴定及活性测试。结果从菌株XGH2321的乙酸乙酯提取物中分离得到3个己酮烯类化合物及1个酯类化合物,根据化合物的光谱特征(ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR)和理化性质分别鉴定为sorbicillin(1),2',3'-dihydrosorbicillin(2),2,3-Dihydro-7-hydroxy-6,8-dimethyl-2-[(E)-prop-l-enyl]chromen-4-one(3)和dibutylphthalate(4),其中化合物3和4对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的生长具有明显的抑菌活性,化合物1、2、3对白色念珠菌(Candida albicans)的生长具有明显的抑菌活性,化合物1和2对烟曲霉(Aspergillus fumigatus)对的生长具有明显的抑菌活性。结论化合物2和3的抗MRSA作用,化合物1和3的抗白色念珠菌作用及化合物1、2和3的抗烟曲霉作用属首次报道。 展开更多

关键词 青霉属 次级代谢产物 分离纯化 结构鉴定 抑菌活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

核糖体工程技术选育米尔贝霉素高产菌株 被引量：5

11

作者 鲁凤娟 侯燕燕 +4 位作者 李晓广 何林凌 褚以文 夏海洋 田永强 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第7期811-816,共6页

本实验室中保存的一株从土壤中分离得到的米尔贝链霉菌(Streptomyces milbemycinicus)27号菌株所产米尔贝霉素A3和A4的初始产量分别为61.0和23.8μg/m L。以该菌株为出发菌株,采用核糖体工程技术,结合紫外诱变技术,对米尔贝霉素产生菌... 本实验室中保存的一株从土壤中分离得到的米尔贝链霉菌(Streptomyces milbemycinicus)27号菌株所产米尔贝霉素A3和A4的初始产量分别为61.0和23.8μg/m L。以该菌株为出发菌株,采用核糖体工程技术,结合紫外诱变技术,对米尔贝霉素产生菌米尔贝链霉菌进行诱变,并以链霉素耐受为筛选压力进行筛选。经过诱变后对单菌落进行摇瓶复筛,其中正突变株中米尔贝霉素产量最高的菌株编号是R2-6-5,其米尔贝霉素A3和A4的产量分别是105.2和38.8μg/m L,较原始菌株分别提高了72.5%和63.3%,且遗传稳定。最后,对产量变化较大的11株突变株基因组中rsm G基因和rsp L基因进行突变位点分析,发现在rsp L基因内均未发生突变,rsm G基因均发生突变。本研究表明,链霉素抗性降低的突变菌株确实都在相关基因内发生突变,且核糖体工程结合紫外诱变的诱变方式效果良好,能够快速有效的提高米尔贝链霉菌生物合成米尔贝霉素的能力。 展开更多

关键词 核糖体工程 复合诱变 链霉素 米尔贝霉素

在线阅读 下载PDF 职称材料

高效液相色谱法测定磷脂复合物中硫酸特布他林的含量 被引量：2

12

作者 李蔷薇 雷莹 +2 位作者 刘婧 李维 李强 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2021年第10期928-932,共5页

建立了高效液相色谱法(HPLC)测定磷脂复合物中硫酸特布他林含量的方法。称取自制的硫酸特布他林磷脂复合物210 mg,用甲醇溶解并定容至10 mL,分取1 mL,再用体积比为35∶65的乙腈-6.5 mmol·L^(-1)辛烷磺酸钠溶液的混合液(pH 3.4)稀释... 建立了高效液相色谱法(HPLC)测定磷脂复合物中硫酸特布他林含量的方法。称取自制的硫酸特布他林磷脂复合物210 mg,用甲醇溶解并定容至10 mL,分取1 mL,再用体积比为35∶65的乙腈-6.5 mmol·L^(-1)辛烷磺酸钠溶液的混合液(pH 3.4)稀释至10 mL。以AQUASIL-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)为固定相,以体积比为35∶65的乙腈-6.5 mmol·L^(-1)辛烷磺酸钠溶液的混合液(pH 3.4)为流动相进行等度洗脱,采用紫外吸收检测器,在280 nm处对硫酸特布他林进行测定,外标法定量。结果显示:硫酸特布他林质量在0.1043~10.4290μg内与其对应的峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)为1.5659 ng;对104.3 mg·L^(-1)硫酸特布他林对照品溶液重复测定5次,计算得峰面积的相对标准偏差(RSD)为0.18%;对硫酸特布他林复合物进行加标回收试验,回收率为98.5%~100%。方法用于3个硫酸特布他林磷脂复合物样品的测定,复合率为89.04%~91.82%。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 硫酸特布他林 磷脂复合物 复合率

在线阅读 下载PDF 职称材料

达格列净的合成 被引量：6

13

作者 刘文杰 陈林 +4 位作者 石克金 李江红 任凤英 曹胜华 丁晓东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期530-533,共4页

以5-溴-2-氯苯甲酸为原料,经酰氯化、傅克酰化反应、还原得中间体5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷,该中间体与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合、醚化、脱甲氧基、酯化、脱保护得目标化合物,总收率45%,纯度99.1%,其结构经... 以5-溴-2-氯苯甲酸为原料,经酰氯化、傅克酰化反应、还原得中间体5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷,该中间体与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合、醚化、脱甲氧基、酯化、脱保护得目标化合物,总收率45%,纯度99.1%,其结构经1H NMR及MS确证。 展开更多

关键词 SGLT2抑制剂 达格列净 降糖药 合成

在线阅读 下载PDF 职称材料

浙江蜡梅叶片挥发油提取工艺优化及成分分析 被引量：5

14

作者 陈建烟 刘超兰 +3 位作者 李永裕 郜祥雄 吴芸芸 刘伟 《西部林业科学》 CAS 北大核心 2020年第2期24-29,共6页

以浙江蜡梅叶片为材料,采用水蒸气蒸馏法对其挥发油提取工艺进行优化,并采用气相色谱-质谱联用法分析其成分。结果表明,浙江蜡梅的最优提取条件为浸泡时间120min,蒸馏时间240min,NaCl浓度0.5%,料液比1︰5,在此条件下其挥发油得率为1.48... 以浙江蜡梅叶片为材料,采用水蒸气蒸馏法对其挥发油提取工艺进行优化,并采用气相色谱-质谱联用法分析其成分。结果表明,浙江蜡梅的最优提取条件为浸泡时间120min,蒸馏时间240min,NaCl浓度0.5%,料液比1︰5,在此条件下其挥发油得率为1.483%;各因素对其得率的影响大小顺序为蒸馏时间>氯化钠浓度=料液比>浸泡时间。成分分析结果表明,浙江蜡梅叶片挥发油主成分为桉叶油醇(19.26%)、樟脑(11.65%)、喇叭烯氧化物-(I)(9.10%)、芳樟醇(7.74%)、蛇麻烯(7.50%)等。浙江蜡梅叶片挥发油含量丰富,其成分主要为单萜及其衍生物。 展开更多

关键词 浙江蜡梅 挥发油 水蒸气蒸馏法 工艺优化 成分分析

在线阅读 下载PDF 职称材料

冲泡条件对福鼎白茶茶汤多酚含量和抗氧化活性的影响 被引量：11

15

作者 陈建烟 刘超兰 +1 位作者 刘伟 卓雄标 《中国茶叶》 2020年第3期38-43,共6页

以福鼎白茶为材料,采用单因素和正交试验研究冲泡条件对其茶汤茶多酚含量和抗氧化活性的影响及其相关性。单因素试验结果表明,冲泡温度、时间、次数能够显著影响福鼎白茶茶汤茶多酚含量,而不同因素对DPPH清除率的影响较不规律;茶汤茶多... 以福鼎白茶为材料,采用单因素和正交试验研究冲泡条件对其茶汤茶多酚含量和抗氧化活性的影响及其相关性。单因素试验结果表明,冲泡温度、时间、次数能够显著影响福鼎白茶茶汤茶多酚含量,而不同因素对DPPH清除率的影响较不规律;茶汤茶多酚含量和抗氧化活性在冲泡温度方面显著正相关,而在冲泡时间和次数方面相关性较弱。正交试验结果表明,各因素对茶汤茶多酚含量的影响程度大小为:冲泡温度>冲泡次数>冲泡时间,最高茶多酚含量(146.37 mg/g)的冲泡条件为:冲泡时间7 min、冲泡次数1次、冲泡温度100℃。各因素对DPPH清除率的影响顺序为:冲泡时间>冲泡温度>冲泡次数,最高清除率(93.59%)的冲泡条件为90℃下冲泡5 min、冲泡1次。 展开更多

关键词 福鼎白茶 冲泡条件 茶多酚 抗氧化活性 相关性

在线阅读 下载PDF 职称材料

抗性突变他克莫司高产菌株的选育 被引量：5

16

作者 袁晖 张新宜 王欣荣 《微生物学杂志》 CAS CSCD 2014年第5期81-86,共6页

研究利用核糖体工程育种方法结合紫外诱变处理产他克莫司链霉菌SIIA-9818,以期筛选得到发酵水平有较大提高的新菌株。首轮采用链霉素抗性筛选,第二轮组合链霉素和利福平抗性结合紫外诱变育种,进一步巩固育种成效。采用链霉素抗性诱变得... 研究利用核糖体工程育种方法结合紫外诱变处理产他克莫司链霉菌SIIA-9818,以期筛选得到发酵水平有较大提高的新菌株。首轮采用链霉素抗性筛选,第二轮组合链霉素和利福平抗性结合紫外诱变育种,进一步巩固育种成效。采用链霉素抗性诱变得到突变株T-122,其气生菌丝丰满程度明显好于原对照株,发酵效价提高22.8%;采用组合链霉素和利福平抗性结合紫外诱变T-122,得到多株高产菌株,其中H-493发酵水平较原出发菌株提高82.6%;在50 L发酵罐通过增大搅拌转速,使菌种H-493发酵单位进一步提高31.0%。本方法简单经济,得到的突变株发酵单位显著提高,组分无明显变化,传代稳定。 展开更多

关键词 他克莫司 核糖体工程 发酵 抗性突变

在线阅读 下载PDF 职称材料

酸促进的N-环丙基(磺)酰胺脱保护反应合成伯(磺)酰胺类化合物

17

作者 辜玲慧 程泽民 +2 位作者 王洋 李喆宇 马文博 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期921-928,共8页

以N-环丙基(磺)酰胺为起始原料,从溶剂、酸、温度和反应时间等方面优化反应条件,构建了CF_(3)SO_(3)H促进的高选择性脱除N上环丙基的新方法,并推测反应机理。利用此方法以63~97%的收率合成22个伯(磺)酰胺类化合物,其结构经^(1)H NMR,^(1... 以N-环丙基(磺)酰胺为起始原料,从溶剂、酸、温度和反应时间等方面优化反应条件,构建了CF_(3)SO_(3)H促进的高选择性脱除N上环丙基的新方法,并推测反应机理。利用此方法以63~97%的收率合成22个伯(磺)酰胺类化合物,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。该方法无需催化剂和添加剂,底物普适性良好,操作简单,耐受多种官能团。 展开更多

关键词 伯酰胺 脱保护 酸 异裂 合成

在线阅读 下载PDF 职称材料

Vadimezan原料药中光降解杂质的结构确证及其含量测定 被引量：1

18

作者 庄钰金 胡小爱 +4 位作者 曾敏 张皓然 冯菊 龙珊珊 任凤英 《中国测试》 CAS 北大核心 2023年第7期61-68,共8页

采用LC-MS/Q-TOF、NMR(1H,13C,DEPT)对Vadimezan原料药中光降解杂质进行结构确证。通过HPLC法对Vadimezan中的光降解杂质进行含量测定,以Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C8(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,检测波长为243 nm,柱温为40℃... 采用LC-MS/Q-TOF、NMR(1H,13C,DEPT)对Vadimezan原料药中光降解杂质进行结构确证。通过HPLC法对Vadimezan中的光降解杂质进行含量测定,以Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C8(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,检测波长为243 nm,柱温为40℃,进样量为10μL,流量为1 mL/min,流动相A为0.08%磷酸水溶液,流动相B为乙腈,梯度洗脱。试验结果表明Vadimezan在光照强度为4500 lx±500 lx的光照箱中,产生光降解杂质3,4,5-三甲基-9H-呫吨-9-酮。该研究对Vadimezan的质量控制具有参考价值。 展开更多

关键词 Vadimezan 光降解杂质 结构确证 含量测定

在线阅读 下载PDF 职称材料

西藏湖泊放线菌的分离鉴定及抗菌活性测定

19

作者 潘文娟 林家富 +3 位作者 王小桃 郭义东 褚以文 刘超兰 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期97-103,共7页

勘探西藏湖泊沉积物样品中放线菌资源并进行抗菌活性研究,以期发现可以产生新颖活性物质的药用放线菌资源。采用4种分离培养基,以稀释涂布法对西藏地区7个湖泊沉积物样品中的放线菌进行分离,通过分离菌株16S rRNA基因序列分析确定种属... 勘探西藏湖泊沉积物样品中放线菌资源并进行抗菌活性研究,以期发现可以产生新颖活性物质的药用放线菌资源。采用4种分离培养基,以稀释涂布法对西藏地区7个湖泊沉积物样品中的放线菌进行分离,通过分离菌株16S rRNA基因序列分析确定种属分类。采用纸片扩散法进行体外抗菌活性测定,以感染病原菌的秀丽隐杆线虫模型进行体内抗菌活性测定。结果显示,分离获得73株放线菌,分属于4个目5个科8个属,其中链霉菌属和小单孢菌属为优势菌属。至少对一种检定菌表现为阳性的菌株有55株,阳性率为75.3%。8株放线菌具有线虫体内抗菌活性,其中菌株PF188的体内外抗菌活性较好,其16S rRNA基因序列与最近有效菌株Nonomuraea guangzhouensis NEAU-ZJ3^T的相似度为98.13%,为Nonomuraea属潜在新种。西藏湖泊沉积物含有丰富的放线菌资源,是新抗生素发现的潜在药源。 展开更多

关键词 西藏 湖泊放线菌 分离 抗菌活性 秀丽隐杆线虫

在线阅读 下载PDF 职称材料