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四川抗菌素工业研究所新药研究三十年回顾 被引量:3
1
作者 陈永乐 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第A00期8-14,76,共8页
四川抗菌素工业研究所新药研究三十年回顾陈永乐(国家医药管理局四川抗菌素工业研究所,成都610051)AsurveyofnewdrugresearchofSichuanIndustrialInstituteofAnti... 四川抗菌素工业研究所新药研究三十年回顾陈永乐(国家医药管理局四川抗菌素工业研究所,成都610051)AsurveyofnewdrugresearchofSichuanIndustrialInstituteofAntibioticsin30years¥... 展开更多
关键词 新药 抗菌素 制药
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注射用头孢噻肟钠等6种头孢菌素的体外抗菌活性研究 被引量:16
2
作者 张淑华 袁靖 +2 位作者 欧真容 魏瑞萍 郑琼 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期357-360,共4页
目的 考察及评价注射用头孢噻肟钠、注射用头孢哌酮钠、注射用头孢曲松钠、注射用头孢他啶、注射用头孢呋辛钠和注射用头孢唑林钠 6种头孢菌素的抗菌作用特点。方法 采用琼脂二倍稀释法测定注射用头孢噻肟钠、注射用头孢哌酮钠等 6种... 目的 考察及评价注射用头孢噻肟钠、注射用头孢哌酮钠、注射用头孢曲松钠、注射用头孢他啶、注射用头孢呋辛钠和注射用头孢唑林钠 6种头孢菌素的抗菌作用特点。方法 采用琼脂二倍稀释法测定注射用头孢噻肟钠、注射用头孢哌酮钠等 6种头孢菌素对临床分离 194株致病菌 (其中产超广谱 β-内酰胺酶4 1株 ,产 β-内酰胺酶 12 1株、非产酶 73株 )的 MIC值。超声波破碎仪提取粗酶液 ,用紫外分光光度法测定各抗生素对 β-内酰胺酶相对水解率。结果 注射用头孢噻肟钠、注射用头孢哌酮钠、注射用头孢曲松钠和注射用头孢他啶 4种第三代头孢菌素对临床分离 194株致病菌的抗菌活性强于头孢呋辛钠和头孢唑林钠 2种第二代头孢菌素。所有头孢菌素对临床分离的 ESBL s菌株的耐药性均较非产酶株严重。β-内酰胺酶稳定性试验结果表明 :头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢曲松钠和头孢他啶对 SHV- 1、SHV- 2、SHV- 4、SHV- 5、TEM- 1、TEM- 5和 D31等β-内酰胺酶的相对水解率分别在 4 0 %~ 90 %范围内 ,均较头孢呋辛和头孢唑林低。结论 头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠和头孢他啶等 4种第三代头孢菌素对临床治疗分离菌株仍具有较好的抗菌作用 ,但也出现不少耐药菌株。建议临床使用第三代头孢菌素时与酶抑制剂联合应用 ,? 展开更多
关键词 头孢噻肟钠 头孢哌酮钠 头孢曲松钠 头孢他啶 头孢呋辛钠 头孢唑林钠 β-内酰胺酶 体外抗菌活性 水解率
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头孢菌素类抗生素的最新研究进展 被引量:92
3
作者 薛雨 陈宇瑛 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期86-92,共7页
头孢菌素类抗生素为在临床上使用的一类十分重要的抗菌药,目前对其研究仍然是抗生素药物研发的热点。本文通过检索和收集国内外有关头孢类抗生素方面的大量文献和统计数据,简述了其发展历程,归纳出近年来国内外头孢类抗生素的市场前景... 头孢菌素类抗生素为在临床上使用的一类十分重要的抗菌药,目前对其研究仍然是抗生素药物研发的热点。本文通过检索和收集国内外有关头孢类抗生素方面的大量文献和统计数据,简述了其发展历程,归纳出近年来国内外头孢类抗生素的市场前景及发展趋势并对该类药物近年来的研究热点及未来的研究方向进行了探讨。头孢类抗生素研究在整个抗生素工业中仍将具有广阔的前景。 展开更多
关键词 抗生素 头孢菌素 进展
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头孢菌素中间体GCLE的主要相关杂质研究 被引量:5
4
作者 戎晓娟 肖丹 +2 位作者 王炜 张春然 杨红 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期163-167,共5页
GCLE是合成头孢类抗生素的重要中间体,通过青霉素开环物的苯磺酸酯氯代、环合而合成的GCLE经HPLC分析含有三个主要杂质。本文采用定向合成和正相HPLC分离制备方法获得了三个主要相关杂质单体,并通过NMR对它们进行了结构确证。经解析确认... GCLE是合成头孢类抗生素的重要中间体,通过青霉素开环物的苯磺酸酯氯代、环合而合成的GCLE经HPLC分析含有三个主要杂质。本文采用定向合成和正相HPLC分离制备方法获得了三个主要相关杂质单体,并通过NMR对它们进行了结构确证。经解析确认:杂质Ⅰ为GCLE的△3-异构体;杂质Ⅱ为3位甲基相关物;杂质Ⅲ为2位保护基上3'氯取代相关物。 展开更多
关键词 GCLE 相关杂质 结构确证
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果葡糖浆对环孢菌素A发酵影响的研究 被引量:5
5
作者 曾志刚 徐欣 王艾莉 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期668-670,725,共4页
目的研究F42果葡糖浆对环孢菌素A发酵的影响。方法离心检测菌丝体浓度及HPLC法检测发酵过程中环孢菌素A发酵单位。结果 F42果葡糖浆在去除部分葡萄糖后更加有利于环孢菌素A发酵,菌丝浓度和产量明显增加,确定最适浓度为11%,其发酵单位与... 目的研究F42果葡糖浆对环孢菌素A发酵的影响。方法离心检测菌丝体浓度及HPLC法检测发酵过程中环孢菌素A发酵单位。结果 F42果葡糖浆在去除部分葡萄糖后更加有利于环孢菌素A发酵,菌丝浓度和产量明显增加,确定最适浓度为11%,其发酵单位与与8%果糖组相当,而菌丝浓度明显低于8%果糖组。结论由于去除部分葡萄糖的F42果葡糖浆价格远低于果糖,在生产中可以用于替代果糖,从而降低生产成本。 展开更多
关键词 环孢菌素A 果葡糖浆 果糖
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环孢菌素A菌渣无害化减量化技术研究 被引量:2
6
作者 王欣荣 张雪霞 +4 位作者 褚以文 郑智慧 苟小军 路新华 王勇军 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2019年第2期214-217,共4页
目的采用嗜热微生物处理环孢菌素菌渣,实现环孢菌素生产过程中的菌渣减量排放。方法将培养好的厌氧芽孢杆菌(Anoxybacillus mongoliensis SIIA-1501a)、土芽孢杆菌(Geobacillus sp. SIIA-1501g)和极端嗜热菌(Calditerricola yamamurae S... 目的采用嗜热微生物处理环孢菌素菌渣,实现环孢菌素生产过程中的菌渣减量排放。方法将培养好的厌氧芽孢杆菌(Anoxybacillus mongoliensis SIIA-1501a)、土芽孢杆菌(Geobacillus sp. SIIA-1501g)和极端嗜热菌(Calditerricola yamamurae SIIA-1501c)依次分期加入环孢菌素菌渣堆肥培养,使菌渣减量化,并使菌渣中的环孢菌素残留降低。结果环孢菌素菌渣经过厌氧芽孢杆菌堆肥处理5~8d,嗜热地芽孢杆菌堆肥处理4~7d和极端嗜热菌堆肥处理4~6d,环孢菌素菌渣减量80%以上,废渣中环孢菌素残留去除率近99%。结论采用三联菌处理环孢菌素菌渣,实现了无害化和减量化,废渣中环孢菌素残留基本去除,具备较好的环境效益和社会效益。 展开更多
关键词 嗜热微生物 菌渣处理 无害化 减量化 环孢菌素
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头孢菌素合成酶无载体固定化工艺研究 被引量:2
7
作者 蒋用 胡远辉 +2 位作者 熊辉 Valentina Anna 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期548-550,共3页
采用交联聚集体固定化头孢菌素合成酶,得到稳定高效的固定化酶。使用自制的固定化酶制备头孢克洛,合成转化收率可达75%以上。
关键词 酶交联聚集体 头孢菌素合成酶 头孢克洛
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抗菌素菌种选育 被引量:1
8
作者 余卿 《微生物学杂志》 CAS 1987年第2期75-82,共8页
菌种选育是微生物遗传学的具体应用,微生物遗传学研究的成就,应用于抗生素菌种选育基本上有二个方面:第一是应用于抗生素的实际生产,包括提高产量,改进质量,生产新品种等。如目前用于工业生产的青霉素、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、红... 菌种选育是微生物遗传学的具体应用,微生物遗传学研究的成就,应用于抗生素菌种选育基本上有二个方面:第一是应用于抗生素的实际生产,包括提高产量,改进质量,生产新品种等。如目前用于工业生产的青霉素、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、红霉素、四环素等。 展开更多
关键词 化学诱变剂 产生菌 抗生素 出发菌株 原始菌株 菌种选育
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核苷类抗病毒药物的研究进展 被引量:22
9
作者 李子成 陈淑华 +1 位作者 蒋宁 吕丁 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期15-20,共6页
本文综述了近年来核苷类抗病毒药物的最新研究进展。介绍了核苷类抗病毒药物的种类 ,着重介绍了核苷化合物的改造方式。
关键词 抗病毒药物 核苷类似物 抗病毒化疗剂 分类 作用方式 研究现状 结构改造
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头孢哌酮钠/三唑巴坦钠不同配比复方制剂的体内、外抗菌活性试验及小鼠毒性研究 被引量:10
10
作者 张淑华 王昉彤 +2 位作者 欧真容 钟宁 庄镇华 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期154-162,共9页
目的 考察及评价头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1配比的复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,及其对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用 ,拟找出头孢哌酮钠与三唑巴坦钠的最佳配... 目的 考察及评价头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1配比的复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,及其对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用 ,拟找出头孢哌酮钠与三唑巴坦钠的最佳配比 ,为进一步开发头孢哌酮 /三唑巴坦复方制剂提供依据。方法 采用琼脂二倍稀释法测定了头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)对临床分离致病菌 (包括产 β-内酰胺酶和产超广谱酶 ESBL s菌株 )的体外抗菌作用及对产酶金葡球菌和大肠埃希氏菌感染小鼠的体内保护作用。采用紫外分光光度法测定头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)及单用头孢哌酮对 8种标准 β-内酰胺酶的稳定性 ,并与头孢哌酮 /舒巴坦、哌拉西林、哌拉西林 /三唑巴坦等 β-内酰胺抗生素进行比较。比较小鼠一次静脉注射头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠 (4∶ 1)的急性毒性。结果 头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1和 8∶ 1配伍均可比单用头孢哌酮对产酶耐药菌株的 MIC50 降低 1/ 2~ 1/ 6 4 ,其中 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1的体外抗菌活力基本相同 ,略强于 8∶ 1。4∶ 1配伍体外活性与头孢哌酮 /舒巴坦相当。头孢哌酮钠/三唑巴坦钠 (4∶ 1) 展开更多
关键词 头孢哌酮/三唑巴坦 体内及外抗菌活性 β-内酰胺酶稳定性 MIC50 MIC90 ED50
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利福霉素类抗生素及其构效关系研究进展 被引量:12
11
作者 罗忠枚 夏小冬 +3 位作者 崔玉彬 蒋晓磊 马超 曹胜华 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期308-319,共12页
本文综述了抗结核病利福霉素类抗生素的不同结构修饰方法、构效关系(SAR)及其典型衍生物。同时,本文阐述了这些衍生物体内外抗结核分枝杆菌(MTB)活性,甚至包括一些候选药物的临床试验结果。其中重点讲述了利福平、利福布汀和利福拉齐的... 本文综述了抗结核病利福霉素类抗生素的不同结构修饰方法、构效关系(SAR)及其典型衍生物。同时,本文阐述了这些衍生物体内外抗结核分枝杆菌(MTB)活性,甚至包括一些候选药物的临床试验结果。其中重点讲述了利福平、利福布汀和利福拉齐的结构修饰衍生物,而目前利福布汀和利福拉齐的衍生物是近年利福霉素类抗结核药物研究的热点,发现了一些有较好开发前景的新候选物,如RFA-2和RFA-2,且利福平衍生物rifalong和利福霉素类杂合物也值得关注。 展开更多
关键词 利福霉素 结核病 结核分枝杆菌 多耐药结核分枝杆菌 构效关系(SAR)
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坤泰胶囊对SD大鼠生育力和早期胚胎毒性的研究 被引量:20
12
作者 王玮 张云 +3 位作者 刘昆 龚华云 何家林 龚立 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1869-1873,共5页
目的观察坤泰胶囊(熟地黄、黄连、白芍、黄芩、阿胶、茯苓)对SD大鼠生育力及早期胚胎发育的影响。方法雌鼠于交配前2周连续给予坤泰胶囊成品粉溶液至妊娠第7日。低剂量组2.5 g/kg、中剂量组5.0 g/kg、高剂量组10.0 g/kg,对照组给予双蒸... 目的观察坤泰胶囊(熟地黄、黄连、白芍、黄芩、阿胶、茯苓)对SD大鼠生育力及早期胚胎发育的影响。方法雌鼠于交配前2周连续给予坤泰胶囊成品粉溶液至妊娠第7日。低剂量组2.5 g/kg、中剂量组5.0 g/kg、高剂量组10.0 g/kg,对照组给予双蒸水。试验期间每天观察大鼠一般情况。测定雌鼠的质量、摄食量。于妊娠第14天解剖雌鼠,记录孕鼠的怀孕子宫质量、黄体数、着床数、吸收胎数、活胎数和死胎数。记录雌鼠交配率和妊娠率。结果与对照组相比,坤泰胶囊成品粉低、中、高剂量组雌鼠怀孕第0~第14天的质量、怀孕雌鼠黄体数、着床数、活胎仔数、吸收胎数、胎窝总质量、卵巢质量、子宫质量、胚胎死亡率、雌鼠平均性周期天数和平均性周期数、交配率、雌动物受孕率差异无统计学意义。结论本实验条件下,坤泰胶囊成品粉在10.0 g/kg剂量下,对SD雌性大鼠无明显生育力和早期胚胎毒性。 展开更多
关键词 坤泰胶囊 SD大鼠 生育力 早期胚胎毒性
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国产头孢他美酯、头孢他美体内外抗菌作用研究 被引量:11
13
作者 张淑华 欧真蓉 +1 位作者 陈蜀 刘家健 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期144-150,共7页
采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯 (cefetamet pivoxil)、头孢他美对临床分离的 5 5 8株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效 ,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较。结... 采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯 (cefetamet pivoxil)、头孢他美对临床分离的 5 5 8株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效 ,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较。结果表明 :头孢他美酯体外抗菌活性弱 ,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为 4~ >12 8mg/ L,而其母体化合物头孢他美体外呈现出较强的抗菌活性 ,对所试表葡球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的 MIC5 0 在 0 .0 6~ 8mg/ L(其中包括产 β-内酰胺酶菌株 ) ,对金葡球菌非产酶株和产酶株的MIC5 0 各是 32和 6 4mg/ L;对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌 (包括产 β-内酰胺酶菌株 ) ,肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、硝酸盐阴性不动杆菌、普鲁威登斯菌、阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌及鲍氏不动杆菌等均敏感 ,MIC5 0 在 0 .5~ 8mg/ L;本品对铜绿假单胞菌无效。头孢他美对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活力不如第一、二代头孢菌素 ,如头孢噻啶、头孢唑林、头孢克洛 ,但对肺炎链球菌、溶血性链球菌的活力比头孢克洛、头孢噻啶和头孢唑林强 4~ 8倍 ,与司帕沙星、环丙沙星相近。头孢他美对革兰氏阴性杆菌的抗菌活力强于头孢克洛、头孢噻啶 ,头孢唑林 2~ 6 4倍 ,比不上司帕? 展开更多
关键词 头孢他美酯 头孢他美 体内外抗菌作用 MIC ED50
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细菌素产生菌的筛选及其细菌素的分离纯化 被引量:33
14
作者 曾志刚 陈英 余柏松 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期257-259,298,共4页
从香肠中分离得到一株产细菌素的乳酸片球菌 ,其发酵液经硫酸铵沉淀 ,CM SephadexC5 0阳离子交换柱层析后 ,得到的细菌素样品通过SDS PAGE证明是一条带 ,分子量约 2 0 83ku ,该细菌素对热及酸碱稳定 ,易被酶降解而失去活性 ,对许多革... 从香肠中分离得到一株产细菌素的乳酸片球菌 ,其发酵液经硫酸铵沉淀 ,CM SephadexC5 0阳离子交换柱层析后 ,得到的细菌素样品通过SDS PAGE证明是一条带 ,分子量约 2 0 83ku ,该细菌素对热及酸碱稳定 ,易被酶降解而失去活性 ,对许多革兰氏阳性菌有较强的抑制作用 ,而对革兰氏阴性菌、酵母和霉没有作用。 展开更多
关键词 乳酸片球菌 细菌素 筛选 分离纯化
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喹诺酮类抗菌药物研究新进展 被引量:31
15
作者 蒋晓磊 崔玉彬 曹胜华 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期255-263,共9页
本文简述了喹诺酮类药物近几年的研究进展,分为上市药物、临床试验药物和未来发展趋势三部分,对目前处于临床研究阶段的药物做了重点讲述,其中delafloxacin是最有希望的喹诺酮类候选药物,同时介绍了喹诺酮类抗菌药物的未来发展方向,即... 本文简述了喹诺酮类药物近几年的研究进展,分为上市药物、临床试验药物和未来发展趋势三部分,对目前处于临床研究阶段的药物做了重点讲述,其中delafloxacin是最有希望的喹诺酮类候选药物,同时介绍了喹诺酮类抗菌药物的未来发展方向,即侧链修饰、喹诺酮类似物、喹诺酮杂合物和TB药物与喹诺酮轭合物。 展开更多
关键词 喹诺酮类 抗菌谱 抗菌活性
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抗结核药物的研究新进展 被引量:15
16
作者 崔玉彬 曹胜华 蒋晓磊 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期321-333,共13页
本文综述了近年抗结核药物的研究进展,分为抗结核药物的历史、现状和未来三部分,重点讲述了一些具有开发前景的喹喏酮类、硝基咪唑类、二芳基喹啉类、吡咯类、噁唑烷酮类、乙二胺类等药物,同时介绍具有开发前景的新型抗结核药物研发新领... 本文综述了近年抗结核药物的研究进展,分为抗结核药物的历史、现状和未来三部分,重点讲述了一些具有开发前景的喹喏酮类、硝基咪唑类、二芳基喹啉类、吡咯类、噁唑烷酮类、乙二胺类等药物,同时介绍具有开发前景的新型抗结核药物研发新领域,即脂肪酸合酶II抑制剂、移位酶I抑制剂及肽脱甲酰酶抑制剂,其中较有开发前景的抗结核候选药物有PA-824、OPC-67683、TMC207、LL-3858和SQ-109。 展开更多
关键词 结核病 抗结核药物 结核分枝杆菌 多耐药结核病
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洛美沙星体内外抗菌活性研究 被引量:12
17
作者 张淑华 欧珍蓉 +1 位作者 吴文蓉 王浴生 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期387-393,共7页
洛美沙星对革兰氏阴性菌具有强的抑菌活力。对克氏肺炎杆菌的抗菌活性最强,MIC_(50)为0.12mg/L;对痢疾杆菌、产气杆菌、粘质沙雷氏菌、不动杆菌和枸椽酸杆菌的MIC_(50)分别为1和4mg/L。洛美沙星对肠细菌科细菌的活力比诺氟沙星和依诺沙... 洛美沙星对革兰氏阴性菌具有强的抑菌活力。对克氏肺炎杆菌的抗菌活性最强,MIC_(50)为0.12mg/L;对痢疾杆菌、产气杆菌、粘质沙雷氏菌、不动杆菌和枸椽酸杆菌的MIC_(50)分别为1和4mg/L。洛美沙星对肠细菌科细菌的活力比诺氟沙星和依诺沙星强2~16倍,明显地比丁胺卡那霉素、庆大霉素强。对金葡球菌MIC_(50)为1mg/L, MRSA对洛美沙星同样敏感。洛美沙星对表葡球菌、链球菌、粪链球菌及肺炎双球菌等的抗菌活性与地氟沙星相似,比诺氟沙星、依诺沙星、丁胺卡那霉素、庆大霉素和头孢三嗪分别强2~4倍。 洛美沙星对小鼠全身感染的疗效优于诺氟沙星。对大肠杆菌、克氏肺炎杆菌和绿脓杆菌感染小鼠iv的ED_(50)分别是0.74、0.13和3.45mg/kg, po的ED_(50)分别是0.94、1.46和6.20mg/kg。 展开更多
关键词 洛美沙星 抗微生物性 抗菌素
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血脂调节剂的研究——Ⅰ.HMG-CoA还原酶抑制剂M-8614A及MH-2688B产生菌的筛选 被引量:12
18
作者 何璧梅 姚国柱 +2 位作者 张辉 徐寅正 隆泉 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期136-139,共4页
利用酶联免疫吸附测定法,酶标β-羟基β-甲基-戊二酸单酰铺酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂Compactin抗体,定向筛选血脂调节剂。从青霉M-8614菌株发酵液中分离到M-8614A。该物质理化性质及波谱解释表明与Mevastatin为同一物质。 M-8614菌株用... 利用酶联免疫吸附测定法,酶标β-羟基β-甲基-戊二酸单酰铺酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂Compactin抗体,定向筛选血脂调节剂。从青霉M-8614菌株发酵液中分离到M-8614A。该物质理化性质及波谱解释表明与Mevastatin为同一物质。 M-8614菌株用亚硝酸盐等诱变剂处理,从诱变株MH-2688发酵液中分离到MH-2688B。该物质理化性质及波谱解释表明与Lovastatin为同一物质。 展开更多
关键词 真菌M-8614A 筛选 还原酶抑制剂
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氨基糖苷类抗生素肾毒性及生物标志物的研究进展 被引量:12
19
作者 李明阳 李勇 +1 位作者 王昉彤 崔芬芳 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期85-88,共4页
由于抗菌谱广和价格便宜等原因,氨基糖苷类抗生素(AGS)广泛地用于治疗革兰阴性细菌所引起的感染。然而该类抗生素在治疗过程中有10%-20%的概率引起肾毒性,使其在临床应用中受到了一定限制。本文就氨基糖苷类抗生素所引起的肾毒... 由于抗菌谱广和价格便宜等原因,氨基糖苷类抗生素(AGS)广泛地用于治疗革兰阴性细菌所引起的感染。然而该类抗生素在治疗过程中有10%-20%的概率引起肾毒性,使其在临床应用中受到了一定限制。本文就氨基糖苷类抗生素所引起的肾毒性以及肾毒性的预测方法做综合性介绍,并着重介绍诊断肾毒性的生物标志物(Biomarker)。 展开更多
关键词 氨基糖苷类抗生素 肾毒性 生物标志物
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基于网络药理学探讨地榆抗菌活性成分研究及初步实验验证 被引量:10
20
作者 朱洁 张斌 +3 位作者 王英英 陈勇 褚以文 倪彩霞 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期1162-1171,共10页
目的采用网络药理学方法探讨地榆抗菌活性成分,并结合抗菌药效学实验进行验证。方法基于TCMSP数据库获取地榆化学成分及其对应靶点,通过Gene cards和OMIM数据库获取细菌感染靶点。通过Cytoscape构建药物-疾病-靶点网络图,利用STRING数... 目的采用网络药理学方法探讨地榆抗菌活性成分,并结合抗菌药效学实验进行验证。方法基于TCMSP数据库获取地榆化学成分及其对应靶点,通过Gene cards和OMIM数据库获取细菌感染靶点。通过Cytoscape构建药物-疾病-靶点网络图,利用STRING数据库构建蛋白互作网络,采用DAVID数据库开展预测靶点的GO和KEGG分析。采用琼脂二倍稀释法对预测的活性成分进行体外最低抑菌浓度(MIC)测定,进一步利用临床分离菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa,PA)建立秀丽隐杆线虫感染和药物救治模型,观察线虫的存活情况,计算存活率。结果共筛选出8个潜在活性成分,其中山奈酚和槲皮素Degree值高于平均Degree值,得到17个关键靶点;GO和KEGG富集分析显示地榆抗细菌感染主要涉及细胞增殖、细胞凋亡、免疫应答等生物学过程,主要作用与调控Toll样受体、TNF、MAPK等信号通路相关。山奈酚对革兰阳性菌MRSA和MSSA的MIC_(50)和MIC_(90)均为128μg/mL。山奈酚、槲皮素对革兰阴性菌铜绿假单胞菌的MIC_(50)和MIC_(90)均为128μg/mL。与菌对照组比较,山奈酚(2.56 mg/mL)对MRSA和铜绿假单胞菌感染的秀丽隐杆线虫存活率明显升高(P<0.05),槲皮素(5.12 mg/mL)可明显提高铜绿假单胞菌感染线虫的存活率(P<0.05)。结论该研究初步揭示了山奈酚和槲皮素可能是地榆抗菌作用的物质基础之一,其作用机制可能与网络药理学预测的调节机体免疫和炎症反应等有关,为进一步实验研究奠定一定基础。 展开更多
关键词 地榆 抗菌活性成分 网络药理学 初步实验验证
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