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平面单测点法评价湿度和温度对药物稳定性的影响被引量：3: 1; 作者蒙明程李琳丽 +2 位作者詹先成陶建林韩雪《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第5期897-904,共8页; 利用均匀设计分散原理,确定药物的湿度温度平面,采用单测点法获得药物相关的降解动力学参数.阿司匹林稳定性加速试验结果表明,平面单测点法与恒温恒湿法和程序变温变湿法得到的降解动力学参数基本一致.在药物降解程度及试验的湿度差和... 展开更多; 关键词平面单测点法恒温恒湿法程序变温变湿法模拟试验阿司匹林; 在线阅读下载PDF 职称材料

钙离子通道阻滞剂自乳化给药系统的形成机理被引量：1: 2; 作者何芮王晓娜 +3 位作者王歆悦邱娅杨胜勇尹宗宁《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第1期131-141,共11页; 以一系列难溶性的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂作为模型药物,以自乳化面积和药物在自乳化给药系统(SEDDS)中的溶解度作为自乳化评价指标,建立各组分的分子描述参数与自乳化性质之间的定量函数关系,通过模型讨论分子结构对自乳化形成机理... 展开更多; 关键词钙离子通道阻滞剂自乳化面积溶解度多元线性回归自乳化机理自乳化给药系统; 在线阅读下载PDF 职称材料

基于定量构效关系设计自乳化系统被引量：9: 3; 作者陶婉君李沉纹尹宗宁《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第1期71-77,共7页; 将定量构效关系引入到自乳化系统中,采用HF/6-31G*方法优化分子结构,在此基础上计算出组分的量子化学参数,考察组分含量、立体效应、疏水效应、静电效应对自乳化体系的微乳区域面积和粒径的影响,通过多元线性回归建立了分子结构参数和... 展开更多; 关键词自乳化系统定量构效关系相行为粒径预测; 在线阅读下载PDF 职称材料

系列C3α-位芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架衍生物的合成被引量：1: 4; 作者孔晨王雨 +2 位作者王霞王琼宋颢《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第4期846-852,共7页; 通过银促进的傅-克反应可以合成系列C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的类天然产物.在该合成方法的基础上,发现C3α-位分别为对乙酰氨基苯基取代和甲基吲哚取代的四氢吡咯并吲哚类衍生物3a和3b对多种肿瘤细胞均表现出微... 展开更多; 关键词四氢吡咯并吲哚生物碱衍生物抗肿瘤构效关系; 在线阅读下载PDF 职称材料

光谱法表征蛋白酶K的热变性过程被引量：4: 5; 作者张奇兵那馨竹尹宗宁《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第7期1749-1753,共5页; 用不同温度处理蛋白酶K,以变性酪蛋白底物法测定酶活力,稳态/瞬态荧光光谱法和圆二色谱法测定空间构象和二级结构,研究温度对蛋白酶K酶活力和构象的影响。温度由25℃升高至65℃过程中,蛋白酶K的酶活力逐渐降低,半衰期缩短;发射光谱荧光... 展开更多; 关键词蛋白酶K 热稳定性稳态荧光光谱瞬态荧光光谱圆二色谱; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名平面单测点法评价湿度和温度对药物稳定性的影响被引量：3: 1; 作者蒙明程李琳丽詹先成陶建林韩雪; 机构四川大学华西药学院; 出处《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第5期897-904,共8页; 基金国家自然科学基金(20872100)资助项目; 文摘利用均匀设计分散原理,确定药物的湿度温度平面,采用单测点法获得药物相关的降解动力学参数.阿司匹林稳定性加速试验结果表明,平面单测点法与恒温恒湿法和程序变温变湿法得到的降解动力学参数基本一致.在药物降解程度及试验的湿度差和温度差相同的条件下,平面单测点法结果的准确度和精密度均明显优于程序变温变湿法,且装置简单.与经典恒温恒湿法相比,平面单测点法的误差较大,但试验工作量减少.; 关键词平面单测点法恒温恒湿法程序变温变湿法模拟试验阿司匹林; Keywords Plane single time point experiments Classical isothermal experiment at constant humidity Programmed humidifying and heating experiment Simulated test Aspirin; 分类号 R927.11 [医药卫生—药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名钙离子通道阻滞剂自乳化给药系统的形成机理被引量：1: 2; 作者何芮王晓娜王歆悦邱娅杨胜勇尹宗宁; 机构四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室华西医院生物治疗国家重点实验室; 出处《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第1期131-141,共11页; 基金国家自然科学基金(批准号:81373338)资助~~; 文摘以一系列难溶性的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂作为模型药物,以自乳化面积和药物在自乳化给药系统(SEDDS)中的溶解度作为自乳化评价指标,建立各组分的分子描述参数与自乳化性质之间的定量函数关系,通过模型讨论分子结构对自乳化形成机理的影响.结果表明,自乳化的发生是各组分含量、分子间作用力、亲脂性和分子大小等多方面因素综合作用的结果.当混合表面活性剂分子较大且药物脂溶性较好时,SEDDS对难溶性药物的增溶能力较强;表面活性剂与助表面活性剂的质量比较大,混合表面活性剂的分子较大时,SEDDS的稀释稳定性较好.; 关键词钙离子通道阻滞剂自乳化面积溶解度多元线性回归自乳化机理自乳化给药系统; Keywords Calcium channel blocker Self-emulsification area Solubility Multiple liner regression Self-emulsification mechanism; 分类号 O641 [理学—物理化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名基于定量构效关系设计自乳化系统被引量：9: 3; 作者陶婉君李沉纹尹宗宁; 机构四川大学华西药学院; 出处《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第1期71-77,共7页; 基金国家自然科学基金(30973659)资助项目~~; 文摘将定量构效关系引入到自乳化系统中,采用HF/6-31G*方法优化分子结构,在此基础上计算出组分的量子化学参数,考察组分含量、立体效应、疏水效应、静电效应对自乳化体系的微乳区域面积和粒径的影响,通过多元线性回归建立了分子结构参数和组分比例与体系的微乳区域面积/粒径间的定量函数模型,并对模型外的组分组成的测试集进行了预测.研究结果表明:乳化剂与助乳化剂的用量比是影响自乳化体系相行为的主要因素,油相和助乳化剂含量增大,粒径增加,乳化剂含量增大,粒径减小;而组分间的相互作用力对系统性质影响较小.除以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相建立的模型外,其余模型均具有较好的预测效果,利用这些规律可为自乳化系统的组分筛选提供理论指导,提高实验效率.; 关键词自乳化系统定量构效关系相行为粒径预测; Keywords Self-emulsifying system Quantitative structure-activity relationship Phase behavior Size Prediction; 分类号 O648.23 [理学—物理化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名系列C3α-位芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架衍生物的合成被引量：1: 4; 作者孔晨王雨王霞王琼宋颢; 机构四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室四川大学华西第二医院西部妇幼研究院分子与转化医学实验室; 出处《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第4期846-852,共7页; 基金国家自然科学基金(批准号:21002066)资助; 文摘通过银促进的傅-克反应可以合成系列C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的类天然产物.在该合成方法的基础上,发现C3α-位分别为对乙酰氨基苯基取代和甲基吲哚取代的四氢吡咯并吲哚类衍生物3a和3b对多种肿瘤细胞均表现出微摩尔级的活性,是具有重要临床应用前景的药物候选化合物.为了进一步研究该类化合物的成药性及其构效关系,以化合物3a为前体化合物合成了一系列类天然产物(化合物4～17),对其抗肿瘤活性进行了研究,并初步探讨了其构效关系.所合成化合物的结构经1H NMR、13C NMR和HRMS分析确证.本研究为该类化合物的临床前研究奠定了基础.; 关键词四氢吡咯并吲哚生物碱衍生物抗肿瘤构效关系; Keywords Pyrroloindoline alkaloid Derivative Anti-tumor Structure-activity relationship; 分类号 O629.31 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名光谱法表征蛋白酶K的热变性过程被引量：4: 5; 作者张奇兵那馨竹尹宗宁; 机构四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室; 出处《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第7期1749-1753,共5页; 基金国家自然科学基金项目(30973659)资助; 文摘用不同温度处理蛋白酶K,以变性酪蛋白底物法测定酶活力,稳态/瞬态荧光光谱法和圆二色谱法测定空间构象和二级结构,研究温度对蛋白酶K酶活力和构象的影响。温度由25℃升高至65℃过程中,蛋白酶K的酶活力逐渐降低,半衰期缩短;发射光谱荧光强度降低,峰位由335nm红移至354nm;色氨酸残基同步荧光强度降低,酪氨酸残基同步荧光强度增大;色氨酸残基荧光寿命由4.427 1ns降低至4.032 4ns;α-螺旋百分含量降低。结果表明:采用稳态/瞬态荧光光谱法和圆二色谱法能较简便、准确的描述蛋白酶K的热稳定性变化;蛋白酶K的热变性过程符合三态模型,存在一个中间态;蛋白酶K分子内部存在酪氨酸残基对色氨酸残基的共振能量转移作用;α-螺旋是维系蛋白酶K活性中心构象稳定性的主要结构。; 关键词蛋白酶K 热稳定性稳态荧光光谱瞬态荧光光谱圆二色谱; Keywords Proteinase K Thermal stability Steady-state fluorescence Time-resolved fluorescence Circular dichroism; 分类号 Q55 [生物学—生物化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	平面单测点法评价湿度和温度对药物稳定性的影响	蒙明程李琳丽詹先成陶建林韩雪	《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心	2009	3	在线阅读下载PDF 职称材料
2	钙离子通道阻滞剂自乳化给药系统的形成机理	何芮王晓娜王歆悦邱娅杨胜勇尹宗宁	《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心	2015	1	在线阅读下载PDF 职称材料
3	基于定量构效关系设计自乳化系统	陶婉君李沉纹尹宗宁	《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心	2011	9	在线阅读下载PDF 职称材料
4	系列C3α-位芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架衍生物的合成	孔晨王雨王霞王琼宋颢	《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心	2013	1	在线阅读下载PDF 职称材料
5	光谱法表征蛋白酶K的热变性过程	张奇兵那馨竹尹宗宁	《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心	2013	4	在线阅读下载PDF 职称材料