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硝基呋喃亚甲基哌啶类化合物的合成与抗结核活性
1
作者 何冰 钟鑫鑫 +5 位作者 冉凯 奉强 余登斌 韩涛 李仲辉 余洛汀 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期134-143,共10页
结核是由结核分枝杆菌引起的一种慢性呼吸道传染病,对人类的健康构成严重威胁。本文利用药效团拼接原理,将片段硝基呋喃和苯基噻唑组合,得到了19个2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)噻唑(5)和2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-... 结核是由结核分枝杆菌引起的一种慢性呼吸道传染病,对人类的健康构成严重威胁。本文利用药效团拼接原理,将片段硝基呋喃和苯基噻唑组合,得到了19个2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)噻唑(5)和2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)-4-苯噻唑(6)系列化合物,测试了所有化合物在1和0.1μmol/L浓度下对结核分枝杆菌H37Ra的抑制率。构效关系分析表明,苯环上有取代基有利于活性,且苯环上对位取代普遍优于间位和邻位取代,对位吸电子基团取代活性优于对位供电子基团取代活性。在苯环对位吸电子基团取代中,—CF3取代的化合物2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)-(4-(4-三氟甲基)苯基)噻唑(6f)活性最高,在1和0.1μmol/L浓度下,抑制率分别为99.6%和93.4%。鉴于新化合物具有抗结核高活性,化合物6f可作为抗结核候选化合物进一步研究。 展开更多
关键词 硝基呋喃 亚甲基哌啶 结核分枝杆菌 构效关系
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没食子多酚与Fe^(Ⅲ)通过层层自组装法制备薄膜 被引量：1
2
作者 王秋平 陈文 +5 位作者 杨金香 马尚智 郭刚 周良学 田星 韩博 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2022年第1期113-120,共8页
目的制备没食子多酚和Fe^(Ⅲ)的复合薄膜并评估其体外抗氧化活性。方法通过纳米包封技术-层层自组装法,将没食子多酚和Fe^(Ⅲ)制备薄膜,利用紫外-可见分光光度计(UV-Vis)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)和扫描电子显微镜(SEM)对薄膜进行表... 目的制备没食子多酚和Fe^(Ⅲ)的复合薄膜并评估其体外抗氧化活性。方法通过纳米包封技术-层层自组装法,将没食子多酚和Fe^(Ⅲ)制备薄膜,利用紫外-可见分光光度计(UV-Vis)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)和扫描电子显微镜(SEM)对薄膜进行表征;采用控制变量法讨论温度、pH和离子强度对薄膜形成过程的影响;使用DPPH·和ABTS;评价其体外抗氧化能力。结果 UV-Vis表征说明薄膜的厚度与其层数呈正相关;FTIR结果显示薄膜中存在没食子多酚的酚羟基和Fe^(Ⅲ)结合的特征吸收峰,表明两者可结合在薄膜中;SEM显示薄膜表面分布着大小均一的球形粒子。对于影响因素实验,薄膜的形成与pH值和温度成负相关,与没食子多酚的浓度成正相关。体外抗氧化活性实验显示,薄膜可以清除DPPH·和ABTS;自由基。结论层层自组装法能成功制备没食子多酚和Fe^(Ⅲ)的复合薄膜,且薄膜具有较好的抗氧化活性。 展开更多
关键词 没食子多酚 Fe^(Ⅲ)层层自组装 薄膜 抗氧化活性
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白豆蔻挥发油对庆大霉素所致急性肾损伤大鼠中Caspase-3、Bcl-2、Bax及NF-кB p65蛋白表达的影响 被引量：9
3
作者 程小玲 丰姝姝 +3 位作者 张珂 王航宇 刘博 王金辉 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2020年第5期629-634,共6页
目的探讨白豆蔻挥发油对庆大霉素所致大鼠急性肾损伤的保护作用及Caspase-3、Bcl-2、Bax及NF-кB p65蛋白表达的影响。方法将60只SD大鼠随机分为空白对照组、模型组、白豆蔻挥发油低、中、高剂量组阳性药组,每组10只。除空白对照组给予... 目的探讨白豆蔻挥发油对庆大霉素所致大鼠急性肾损伤的保护作用及Caspase-3、Bcl-2、Bax及NF-кB p65蛋白表达的影响。方法将60只SD大鼠随机分为空白对照组、模型组、白豆蔻挥发油低、中、高剂量组阳性药组,每组10只。除空白对照组给予等量生理盐水外,其余各组大鼠腹腔注射庆大霉素(140 mg·kg-1·d-1)诱导急性肾损伤模型,连续7 d;第八天开始灌胃给药,每天1次,连续28 d。收集大鼠尿液、血液、肾组织进行生化指标检测以及对肾组织进行苏木精-伊红(HE)染色;Western blot法用于检测肾组织中Caspase-3、Bcl-2、Bax及NF-кB p65蛋白的表达。结果白豆蔻挥发油能降低急性肾损伤大鼠的尿液中尿蛋白含量和血液中Bun、Scr含量,降低肾体指数(P<0.05)以及改善肾小管病变;能降低急性肾损伤大鼠肾组织中MDA、NO含量和NOS活力,增加肾组织中SOD及GSH-Px活性(P<0.05);能抑制NF-кB p65,Caspase-3,Bax蛋白的表达,促进Bcl-2蛋白的表达(P<0.05)。结论白豆蔻挥发油能改善庆大霉素所致大鼠急性肾损伤,其作用机制与抑制凋亡有关。 展开更多
关键词 白豆蔻 庆大霉素 急性肾损伤 大鼠
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