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丝/苏氨酸激酶PLK1研究进展 被引量：15
1
作者 董宪喆 张鹏 毕明刚 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期289-293,共5页
Polo-Like激酶1(PLK1)是高度保守的丝/苏氨酸激酶,在多种人类肿瘤细胞中高表达。其在有丝分裂进程中的重要作用已经被阐明。最新的研究发现,PLK1有诱导DNA合成、DNA完整性的检修以及防止细胞凋亡方面的作用。PLK1还能通过磷酸化p53而抑... Polo-Like激酶1(PLK1)是高度保守的丝/苏氨酸激酶,在多种人类肿瘤细胞中高表达。其在有丝分裂进程中的重要作用已经被阐明。最新的研究发现,PLK1有诱导DNA合成、DNA完整性的检修以及防止细胞凋亡方面的作用。PLK1还能通过磷酸化p53而抑制其转活性,进而抑制p53发挥检验点蛋白和诱导细胞凋亡的功能。另外,PLK1与肿瘤的发生发展密切相关,还可以通过抑制MAVS调节干扰素IFN的诱导生成,破坏先天性免疫。多种PLK1的抑制剂都表现出了高效低毒的特性,PLK1有望成为恶性肿瘤治疗和免疫治疗的良好靶点。 展开更多
关键词 PLK1 有丝分裂 DNA P53 肿瘤 免疫 治疗靶点
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活性氧对P-糖蛋白调节作用的研究进展 被引量：10
2
作者 董宪喆 毕明刚 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期1386-1390,共5页
P-糖蛋白是由多药耐药基因(MDR1)编码的跨膜糖蛋白,介导ATP依赖的多药耐药,能把多种亲脂性外源物质排出胞外。P-gp过表达介导的多药耐药是目前多药耐药发生的主要机制。活性氧(reactive oxygen species,ROS)是细胞内的信号分子,能被多... P-糖蛋白是由多药耐药基因(MDR1)编码的跨膜糖蛋白,介导ATP依赖的多药耐药,能把多种亲脂性外源物质排出胞外。P-gp过表达介导的多药耐药是目前多药耐药发生的主要机制。活性氧(reactive oxygen species,ROS)是细胞内的信号分子,能被多种物质调节升高。近有研究显示多种ROS诱导剂可以下调P-gp的表达,推测某些ROS诱导剂有望成为P-gp抑制剂而成为肿瘤多药耐药逆转剂研究的新方向。 展开更多
关键词 P-糖蛋白 活性氧 诱导剂 多药耐药 肿瘤 逆转
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芳香胺N-乙酰化转移酶的研究进展 被引量：6
3
作者 高世勇 季宇彬 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期1-4,共4页
芳香胺N-乙酰化转移酶(arylamineN-acetyltransferase,NATs)为Ⅱ相药物代谢酶,在药物代谢和毒物解毒方面起着重要作用,是一种很有前途的药物作用新靶点。目前对其的研究主要集中在酶的晶体结构上和在不同物种、人种及相同人种、物种的... 芳香胺N-乙酰化转移酶(arylamineN-acetyltransferase,NATs)为Ⅱ相药物代谢酶,在药物代谢和毒物解毒方面起着重要作用,是一种很有前途的药物作用新靶点。目前对其的研究主要集中在酶的晶体结构上和在不同物种、人种及相同人种、物种的多态性研究方面,而对其本身的生理活性和药理作用方面的研究相对来说还比较薄弱。该文从NATs的结构、NAT致癌的药理学机制、NATs的内源性作用、NATs失活剂/抑制剂、NATs的替代品、动力学研究、NAT酶的多态性与疾病、NAT酶活性测定方法等几个方面进行一个较为全面的阐述。 展开更多
关键词 芳香胺乙酰化转移酶 多态性 晶体结构 动力学 内源活性
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新型姜黄素脂质体的制备和初步稳定性考察 被引量：5
4
作者 孙晶 季宇彬 +1 位作者 韩美华 王向涛 《世界科学技术-中医药现代化》 2008年第4期66-72,共7页
目的:制备包封率高、粒径小、稳定性好的新型姜黄素脂质体,并对其稳定性进行考察。方法:采用薄膜超声法制备新型姜黄素脂质体,以透射电镜(TEM)观察其形态,动态光散射(DIS)考察粒径分布,用超速离心法测定包封率,并考察其对温度、乙醇、... 目的:制备包封率高、粒径小、稳定性好的新型姜黄素脂质体,并对其稳定性进行考察。方法:采用薄膜超声法制备新型姜黄素脂质体,以透射电镜(TEM)观察其形态,动态光散射(DIS)考察粒径分布,用超速离心法测定包封率,并考察其对温度、乙醇、酸碱的耐受性。结果:新型姜黄素脂质体粒径小,平均粒径97.08nm(多分散系数PDI为0.173),包封率为(99.37±0.89)%;稳定性试验证明新型姜黄素脂质体能够耐受热压灭菌(115℃,67kPa,30min)、最终浓度为40%的乙醇和最终浓度为1M的盐酸。结论:和传统脂质体相比,新型脂质体提高了姜黄素的包封率和稳定性,可以使药物更好地发挥作用。 展开更多
关键词 新型姜黄素脂质体 包封率 超速离心法 稳定性
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龙葵碱对HepG2人肝癌细胞NAT酶动力学常数的影响 被引量：5
5
作者 季宇彬 高世勇 +1 位作者 汲晨锋 邹翔 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1187-1191,共5页
目的探讨龙葵碱对HepG2细胞NAT酶米氏常数Km及最大反应速率Vmax的影响。方法MTT法测定龙葵碱对消化系统SGC-7901人胃癌、HepG2人肝癌、Ls-174人大肠癌3种肿瘤细胞株的细胞毒作用,采用高效液相色谱(HPLC)法,以2-AF为底物,以2-AF的浓度为... 目的探讨龙葵碱对HepG2细胞NAT酶米氏常数Km及最大反应速率Vmax的影响。方法MTT法测定龙葵碱对消化系统SGC-7901人胃癌、HepG2人肝癌、Ls-174人大肠癌3种肿瘤细胞株的细胞毒作用,采用高效液相色谱(HPLC)法,以2-AF为底物,以2-AF的浓度为底物浓度,在以HepG2完整细胞及细胞质内2-AF被NAT酶乙酰化为2-AAF的速度为NAT酶的反应速率,采用双倒数作图法,以底物2-AF浓度的倒数1/S对NAT反应速率的倒数1/V作直线,得出回归方程,计算Km和Vmax。结果MTT法测定表明龙葵碱对HepG2人肝癌细胞比较敏感,酶动力学研究表明,以2-AF为底物,对于HepG2完整细胞,阴性对照组的Km和Vmax分别为(2.37×10-3±8.37×10-5)mmol.L-1、(9.16×10-4±7.54×10-5)nmol.106cells-1,龙葵碱组的Km和Vmax分别为(2.22×10-3±9.05×10-5)mmol.L-1和(5.14×10-4±3.72×10-5)nmol.106cells-1。对于HepG2细胞质,阴性对照组的Km和Vmax分别为(8.95×10-3±2.61×10-4)mmol.L-1、(2.55×10-6±1.92×10-8)μmol.min-1g-1Pro,龙葵碱组的Km和Vmax分别为(9.48×10-3±3.63×10-4)mmol.L-1和(2.43×10-6±1.32×10-8)μmol.min-1g-1Pro,统计学表明对于HepG2完整细胞和细胞质,阴性对照组和龙葵碱组的Km没有差异,而Vmax差异有显著性(完整细胞P<0.01,细胞质P<0.05)。结论龙葵碱是HepG2人肝癌细胞NAT酶2-AF底物的非竞争性抑制剂。 展开更多
关键词 龙葵碱 HEPG2人肝癌细胞 NAT酶 米氏常数 最大反应速率
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