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减毒5-氟尿嘧啶乳糖苷衍生物的合成及抗口腔鳞状细胞癌活性的实验研究
被引量：
2
1
作者
张羽婷
刘江
+2 位作者
赵行
何杨
陈谦明
《华西口腔医学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第1期32-38,共7页
目的为降低5-氟尿嘧啶(5-FU)毒性,设计并合成了5-FU乳糖苷衍生物,并初步探究其抗肿瘤活性。方法采用Vorbrüggen法合成5-FU乳糖苷衍生物,通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)CNMR)、异核多量子相干谱...
目的为降低5-氟尿嘧啶(5-FU)毒性,设计并合成了5-FU乳糖苷衍生物,并初步探究其抗肿瘤活性。方法采用Vorbrüggen法合成5-FU乳糖苷衍生物,通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)CNMR)、异核多量子相干谱(HMQC)及异核多键相关谱(HMBC)表征其结构,并用细胞计数试剂盒8(CCK-8)研究其体外毒性及抗肿瘤活性。结果用简单高效的方法合成了目标化合物Ⅰa、Ⅰb,并通过HRMS、^(1)HNMR、^(13)CNMR、HMQC及HMBC证实了Ⅰa、Ⅰb分别为N-1位及N-3位乳糖基取代的5-FU核苷衍生物;经CCK-8法验证较高浓度(0.7μmol·mL^(-1))Ⅰa、Ⅰb处理24 h对正常口腔角质形成细胞NOK生长的抑制率分别为30.28%及50.68%,均较5-FU的抑制作用弱(68.22%,P<0.05),其中Ⅰb对2种口腔鳞状细胞癌细胞的生长均有较显著的抑制作用,0.7μmol·mL^(-1)浓度下处理Cal-27细胞及UM SCC-47细胞24 h后抑制率分别为81.20%、80.19%。结论目标化合物Ⅰa、Ⅰb较5-FU具有较低毒性,且Ⅰb较Ⅰa具有更明显的抗口腔鳞状细胞癌细胞增殖活性。
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关键词
5-氟尿嘧啶
乳糖苷衍生物
减毒
抗肿瘤
口腔鳞状细胞癌
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职称材料
题名
减毒5-氟尿嘧啶乳糖苷衍生物的合成及抗口腔鳞状细胞癌活性的实验研究
被引量：
2
1
作者
张羽婷
刘江
赵行
何杨
陈谦明
机构
口腔疾病
研究
国家重点实验室
呼吸健康研究所靶向示踪研究室
出处
《华西口腔医学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第1期32-38,共7页
基金
四川大学华西医院新型冠状病毒肺炎疫情科技攻关项目(HX2019n Co V056)
中国博士后科学基金面上项目(2019M660240)
+1 种基金
四川省中央引导地方科技发展专项(2018SZYD0001)
成都市科技成果转化引导计划项目(2017-CY02-00025-GX)。
文摘
目的为降低5-氟尿嘧啶(5-FU)毒性,设计并合成了5-FU乳糖苷衍生物,并初步探究其抗肿瘤活性。方法采用Vorbrüggen法合成5-FU乳糖苷衍生物,通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)CNMR)、异核多量子相干谱(HMQC)及异核多键相关谱(HMBC)表征其结构,并用细胞计数试剂盒8(CCK-8)研究其体外毒性及抗肿瘤活性。结果用简单高效的方法合成了目标化合物Ⅰa、Ⅰb,并通过HRMS、^(1)HNMR、^(13)CNMR、HMQC及HMBC证实了Ⅰa、Ⅰb分别为N-1位及N-3位乳糖基取代的5-FU核苷衍生物;经CCK-8法验证较高浓度(0.7μmol·mL^(-1))Ⅰa、Ⅰb处理24 h对正常口腔角质形成细胞NOK生长的抑制率分别为30.28%及50.68%,均较5-FU的抑制作用弱(68.22%,P<0.05),其中Ⅰb对2种口腔鳞状细胞癌细胞的生长均有较显著的抑制作用,0.7μmol·mL^(-1)浓度下处理Cal-27细胞及UM SCC-47细胞24 h后抑制率分别为81.20%、80.19%。结论目标化合物Ⅰa、Ⅰb较5-FU具有较低毒性,且Ⅰb较Ⅰa具有更明显的抗口腔鳞状细胞癌细胞增殖活性。
关键词
5-氟尿嘧啶
乳糖苷衍生物
减毒
抗肿瘤
口腔鳞状细胞癌
Keywords
5-fluorouracil
lactoside derivatives
reduced toxicity
antitumor
oral squamous cell carcinoma
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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题名
作者
出处
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1
减毒5-氟尿嘧啶乳糖苷衍生物的合成及抗口腔鳞状细胞癌活性的实验研究
张羽婷
刘江
赵行
何杨
陈谦明
《华西口腔医学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2022
2
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