三烯高诺酮的生殖生物学活性 被引量：1

1

作者 桂耀庭 吴熙瑞 《同济医科大学学报》 CSCD 北大核心 1996年第2期148-150,共3页

以小鼠子宫重量法、兔子宫内膜转化实验及大鼠附性器官法研究三烯高诺酮的生殖生物学活性。结果表明：本品具有一定的孕激素活性和较弱的雌激素、雄激素活性；在雌二醇或孕酮存在条件下，表现出一定抗雌激素或抗孕激素作用。

关键词 甾体激素 生殖生物学 三烯高诺酮

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国产尼美舒利的药效学研究 被引量：6

2

作者 裘军 陈邦银 +2 位作者 张进芳 李高 吴熙瑞 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第6期468-471,共4页

本文研究了国产尼美舒利在小鼠、大鼠及家兔体内的抗炎、镇痛和解热作用.结果表明.尼美舒利抑制巴豆油致小鼠耳廓肿胀(ED_(50)为49.2mg·kg^(-1));抑制角叉菜胶致大鼠足肿(ED_(50)为2.75mg·kg(-1));0.6mg·kg^(-1)剂量对... 本文研究了国产尼美舒利在小鼠、大鼠及家兔体内的抗炎、镇痛和解热作用.结果表明.尼美舒利抑制巴豆油致小鼠耳廓肿胀(ED_(50)为49.2mg·kg^(-1));抑制角叉菜胶致大鼠足肿(ED_(50)为2.75mg·kg(-1));0.6mg·kg^(-1)剂量对大鼠佐剂关节炎有显著预防和治疗作用。100mg·kg^(-1)对小鼠醋酸扭体法的抑制率为68％;对热板法致痛的痛阈提高率为55％。ip给药对蛋白胨致家兔发热的解热作用.其最小有效剂量为2mg·kg^(-1);5mg·kg^(-1)ig可显著降低啤酒酵母致大鼠升高的体温.证实国产尼美舒利具有很强的抗炎、镇痛和解热作用。 展开更多

关键词 尼美舒利 药理学 非甾体抗炎药

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国产米非司酮对早孕家兔子宫收缩和肌电活动的影响 被引量：3

3

作者 蒋长松 周幼幼 +1 位作者 熊承良 吴熙瑞 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第3期174-176,共3页

为了解国产米非司酮对早孕家兔子富收缩及其肌电活动的影响,以及子宫对前列腺索的敏感性变化,同时观察药物终止早孕效果,于动物交配后第9～10天作无菌手术,在一侧子宫肌壁内埋植铂金丝电极,宫腔内安放一橡皮小水囊,通过多导生理记录仪... 为了解国产米非司酮对早孕家兔子富收缩及其肌电活动的影响,以及子宫对前列腺索的敏感性变化,同时观察药物终止早孕效果,于动物交配后第9～10天作无菌手术,在一侧子宫肌壁内埋植铂金丝电极,宫腔内安放一橡皮小水囊,通过多导生理记录仪同时记录宫内压及其肌电活动。术后第2天开始灌胃给药,5mg/(kg·d),连续3d。结果给药组子宫活动增强,出现逐渐增强的官缩波及暴发式排放的丛状肌电波,胚胎死亡吸收;相反对照组子宫处于相对静息状态,胚胎继续发育存活。 展开更多

关键词 米非司酮 子宫收缩 子宫肌电 早孕

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国产苯噁丙嗪的药效研究 被引量：6

4

作者 裘军 蒋伟哲 +1 位作者 陈宏 吴熙瑞 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期141-143,共3页

苯噁丙嗪(Oxaprozin)是一新型解热、镇痛、抗炎药,具有半衰期长(约50～60h)、消化道副作用轻之特点。1990年我系在国内首次研制合成。本文以不同病理模型系统地研究其药理效应,旨为我国生产该药提供实验依据。1 方法与结果 1.1 对角叉... 苯噁丙嗪(Oxaprozin)是一新型解热、镇痛、抗炎药,具有半衰期长(约50～60h)、消化道副作用轻之特点。1990年我系在国内首次研制合成。本文以不同病理模型系统地研究其药理效应,旨为我国生产该药提供实验依据。1 方法与结果 1.1 对角叉菜胶致炎及其炎症渗出液中前列腺素E(PGE)含量的影响:雄性(Sprague-Dawley,SD)大鼠50只,体重150±10g,随机分5组即0.5％羟甲基纤维素(CMC)阴性对照组。 展开更多

关键词 苯恶丙嗪 抗炎 解热

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青心酮在家兔体内的药代动力学研究 被引量：2

5

作者 黎曙霞 李郁 +3 位作者 闪珍珍 熊忠明 吴熙瑞 尹小刚 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期91-92,共2页

应用高效液相色谱法研究了青心酮在家兔体内3种给药途径的药代动力学过程,结果表明,家兔静脉注射青心酮符合二室开放模型,肌肉注射和灌胃给药符合单室开放模型。药物的吸收和消除均很迅速,2 h内已基本自体内消除,肌肉注射生物利用度较高... 应用高效液相色谱法研究了青心酮在家兔体内3种给药途径的药代动力学过程,结果表明,家兔静脉注射青心酮符合二室开放模型,肌肉注射和灌胃给药符合单室开放模型。药物的吸收和消除均很迅速,2 h内已基本自体内消除,肌肉注射生物利用度较高,灌胃给药则较低。 展开更多

关键词 青心酮 高效液相色谱 药代动力学

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抗孕激素药米非司酮的实验和临床研究 被引量：7

6

作者 吴熙瑞 蒋长松 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第6期367-371,共5页

1986年我所与湖北省医药工业研究所协作合成了国产米非司酮后,与法国Roussel-Uc-Iaf公司产品进行了一系列实验对比,验证了性能的一致性。对米非司酮与前列腺素合并用药终止早孕的合理性提供了实验依据。在米非司酮与卡前列甲酯临床试用... 1986年我所与湖北省医药工业研究所协作合成了国产米非司酮后,与法国Roussel-Uc-Iaf公司产品进行了一系列实验对比,验证了性能的一致性。对米非司酮与前列腺素合并用药终止早孕的合理性提供了实验依据。在米非司酮与卡前列甲酯临床试用终止早孕过程中,进行了药代动力学和药效动力学特性研究。对米非司酮的终止早孕作用机理进行了综合分析探讨,阐明蜕膜、子宫肌和子宫颈是主要作用部位。此外,亦论述了这类药物的发展前景和改进的关键。 展开更多

关键词 米非司酮 抗孕激素 药代动力学

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米非司酮与利洛司酮对兔子宫胞浆孕激素受体结合力的比较 被引量：6

7

作者 刘永强 吴熙瑞 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第6期372-375,共4页

本文以放射配体结合实验,分析了国产米非司酮、进口米非司酮和利洛司酮在兔子宫胞浆孕激素受体水平的竞争抑制特性。结果表明,[~3H]R5020与兔子宫胞浆孕激素受体结合之kd为0.19±0.02nmol/L,竞争抑制实验结果显示3种化合物与孕激素... 本文以放射配体结合实验,分析了国产米非司酮、进口米非司酮和利洛司酮在兔子宫胞浆孕激素受体水平的竞争抑制特性。结果表明,[~3H]R5020与兔子宫胞浆孕激素受体结合之kd为0.19±0.02nmol/L,竞争抑制实验结果显示3种化合物与孕激素受体结合力皆强,其ki值分别为1.34±0.37nmol/L、1.18±0.21nmol/L和1.11±0.28nmol/L。对孕激素受体的相对结合亲和力(RBA)皆为孕酮的3倍左右。3种化合物之间各项受体药理指标均无显著性差异。 展开更多

关键词 米非司酮 孕激素 药理学 受体

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青心酮对妊娠高血压综合征患者血小板功能的影响 被引量：2

8

作者 黎曙霞 李郁 +1 位作者 熊忠明 吴熙瑞 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第4期305-307,共3页

观察了青心酮（3，4-二羟基苯乙酮）对妊娠高血压综合征病人血小板功能的影响，并与其传统治疗药物硫酸镁加以比较。结果发现，两药均能抑制ADP和花生四烯酸诱导的血小板聚集（P＜O.05或＜O.01），还能减少由ADP引起的血小板5-羟色胺的... 观察了青心酮（3，4-二羟基苯乙酮）对妊娠高血压综合征病人血小板功能的影响，并与其传统治疗药物硫酸镁加以比较。结果发现，两药均能抑制ADP和花生四烯酸诱导的血小板聚集（P＜O.05或＜O.01），还能减少由ADP引起的血小板5-羟色胺的释放，提高血小板cAMP的生成（P均＜0.01），减少血小板花生四烯酸代谢产物血栓素A_2的产生（P均＜0.01）,推测这可能是药物影响血小板功能的作用机理。以上作用，青心酮均强于硫酸镁。 展开更多

关键词 妊娠高血压 苯乙酮化合物 硫酸镁

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炔诺酮肟与炔诺酮抗着床作用的比较及其对卵巢孕酮分泌的影响 被引量：2

9

作者 左明达 李枫 +3 位作者 庞雪冰 池玲 张翠群 李敦周 《同济医科大学学报》 CSCD 北大核心 1989年第6期383-386,共4页

本文比较了炔诺酮肟与炔诺酮对大鼠,金地鼠及家兔3种动物的抗着床作用,用放射免疫法测定了两药引起大鼠卵巢静脉血中孕酮含量的变化。结果显示:随动物种属不同,炔诺酮肟的抗着床作用比母体炔诺酮强2～10倍。最小100％抗着床剂量的炔诺... 本文比较了炔诺酮肟与炔诺酮对大鼠,金地鼠及家兔3种动物的抗着床作用,用放射免疫法测定了两药引起大鼠卵巢静脉血中孕酮含量的变化。结果显示:随动物种属不同,炔诺酮肟的抗着床作用比母体炔诺酮强2～10倍。最小100％抗着床剂量的炔诺酮肟能抑制大鼠卵巢分泌孕酮,其作用比同等剂量的炔诺酮明显增强。提示炔诺酮A环三位酮基肟化能提高炔诺酮的抗着床作用,并增强其对卵巢孕酮生物合成的抑制。 展开更多

关键词 炔诺酮肟 炔诺酮 抗着床 孕酮分泌

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山莨菪碱对胎盘胎儿血液循环影响的实验研究 被引量：2

10

作者 杨大森 吴熙瑞 马庭元 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第3期202-204,共3页

本文采用放射微球等技术研究山莨菪碱(654-2)对胎盘胎儿血液循环的影响。结果表明山莨菪碱[1.25mg/(kg·min)]能使正常晚孕兔母体胎盘血流量增加66％,同时增加肝脏、脾脏血流量。山莨菪碱(5.8×10^(-3)mol/L)对正常足月妊娠妇... 本文采用放射微球等技术研究山莨菪碱(654-2)对胎盘胎儿血液循环的影响。结果表明山莨菪碱[1.25mg/(kg·min)]能使正常晚孕兔母体胎盘血流量增加66％,同时增加肝脏、脾脏血流量。山莨菪碱(5.8×10^(-3)mol/L)对正常足月妊娠妇女胎盘绒毛组织TXA_2及PGI_2体外生物合成无明显影响。山莨菪碱 (5.4×10^(-4)及8.8×10^(-4)mol/L)能抑制5-HT或KCl引起的人脐动脉条肌张力。结果提示山莨菪碱有改善胎盘儿血液循环的作用,其作用并非通过抑制前列腺素生物合成而实现。 展开更多

关键词 山莨菪碱 胎盘 胎儿 血液循环

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国产米非司酮对大鼠终止早孕的形态学研究 被引量：1

11

作者 陈文静 沈继云 +1 位作者 周洁玲 吴熙瑞 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第3期170-173,共4页

大鼠于妊娠第9天按10mg/10mg一次肌肉注射国产米非司酮,分别在给药后8h及24h处死,观察胚胎发育及蜕膜组织学、组织化学及超微结构改变。实验结果表明,给药后8h蜕膜细胞变性,ACP活性增强,糖原含量减少,AKP、SDH活性变化不明显。电镜下观... 大鼠于妊娠第9天按10mg/10mg一次肌肉注射国产米非司酮,分别在给药后8h及24h处死,观察胚胎发育及蜕膜组织学、组织化学及超微结构改变。实验结果表明,给药后8h蜕膜细胞变性,ACP活性增强,糖原含量减少,AKP、SDH活性变化不明显。电镜下观察蜕膜细胞核型不规则,核染色质边集并集聚成块,线粒体肿胀,内质网扩张,糖原区消失等变化。24h后蜕膜细胞全部变性坏死,ACP活性增高,AKP、SDH亦明显减弱,糖原消失。文中讨论了蜕膜组织变性坏死与药物终止早孕机理的关系。本实验未观察到药物对卵巢黄体3β-HSD的抑制作用。 展开更多

关键词 米非司酮 早孕 糖原 终止 蜕膜组织

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B 超测定子宫壁厚度及对宫内节育器定位的意义 被引量：1

12

作者 蒋长松 李郁 +6 位作者 陈风英 周幼幼 肖邦宙 刘宗惠 姚念 蔡慧珉 吴熙瑞 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第3期190-192,共3页

在B超监视下于经期放置宫内节育器(IUD),对144例妇女子宫底部(FUND)、前壁(ANT)及后壁(POST)的厚度进行了测定,其均数及99%正常值范围分别为14mm(11～17mm)、16mm(13～20mm)及18mm(18～23mm)。其2FUND/(ANT+POST)的比值约为0.8。另外从... 在B超监视下于经期放置宫内节育器(IUD),对144例妇女子宫底部(FUND)、前壁(ANT)及后壁(POST)的厚度进行了测定,其均数及99%正常值范围分别为14mm(11～17mm)、16mm(13～20mm)及18mm(18～23mm)。其2FUND/(ANT+POST)的比值约为0.8。另外从420例带器妇女第2年随访时 B 超检查结果分析中,亦可说明 FUND 值对 IUD 定位的意义。如用 FUND值,试以17mm 为标准,如用公式计算,暂以比值1为标准,作为 IUD 定位的参考。 展开更多

关键词 子宫 宫内避孕器 超声波诊断

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几种肾上腺素能药物与脐动脉β受体的结合特性 被引量：1

13

作者 李郁 韩八斤 +1 位作者 吴熙瑞 熊忠明 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第5期351-352,共2页

前文证明人脐带和胎盘血管均存在β受体,但未证明其为何种亚型。本实验进一步观察了几种类型肾上腺素能神经药与脐动脉β受体结合的特性,借以确定该血管β受体属柯种亚型。

关键词 受体 结合特性 肾上腺能β药物 脐动脉

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米非司酮和利洛司酮对大白鼠肝胞浆糖皮质激素受体亲和力的影响 被引量：2

14

作者 刘永强 吴熙瑞 《同济医科大学学报》 CSCD 北大核心 1989年第6期376-379,共4页

本文以放射配体结合实验测定了国产米非司酮、进口米非司酮和利洛司酮在大白鼠肝胞浆糖皮质激素受体水平的竞争抑制特性。[~3H]地塞米松与其受体结合之kd为0.57±0.06nmol/L,3种化合物Ki分别为0.55+0.09nmol/L、0.55±0.14nmol/... 本文以放射配体结合实验测定了国产米非司酮、进口米非司酮和利洛司酮在大白鼠肝胞浆糖皮质激素受体水平的竞争抑制特性。[~3H]地塞米松与其受体结合之kd为0.57±0.06nmol/L,3种化合物Ki分别为0.55+0.09nmol/L、0.55±0.14nmol/L和1.02±0.07nmol/L,地塞米松、米非司酮和利洛司酮的相对结合亲和力LRBA)比值约为1:4:2。国产米非司酮和进口米非司酮的各项受体药理特性指标差异无显著性意义。 展开更多

关键词 米非司酮 糖皮质激素 药理学 受体

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国产左旋18-甲基炔诺酮毒理学研究

15

作者 曹路敏 杜庆玲 +2 位作者 李万 李丽珠 吴熙瑞 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第3期166-169,共4页

国产左旋18-甲基炔诺酮(LNG)LD_(50)>5000mg/kg;亚急性毒性试验,500μg/天经口给药,对家兔体重、SGPT、血脂及脂蛋白水平无明显影响,病理学检查未见明显毒性损害;宫腔局部用药,呈现轻度刺激性;生殖毒性一致畸试验,每天50mg/kg经口给... 国产左旋18-甲基炔诺酮(LNG)LD_(50)>5000mg/kg;亚急性毒性试验,500μg/天经口给药,对家兔体重、SGPT、血脂及脂蛋白水平无明显影响,病理学检查未见明显毒性损害;宫腔局部用药,呈现轻度刺激性;生殖毒性一致畸试验,每天50mg/kg经口给药,对大鼠胚胎无明显毒性,也未见胎仔外观和内脏畸形,若干胎仔骨骼缺失或畸形,无统计学意义。以上结果提示,该药毒性小.低剂量长期使用安全。 展开更多

关键词 LNG 致畸作用 毒理学

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青心酮对妊高征模型兔血浆纤溶相关因子和血小板功能的影响

16

作者 闪珍珍 李郁 +1 位作者 熊承良 吴熙瑞 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第3期244-246,共3页

采用缩窄腹主动脉下段的方法造成家兔实验性妊高征模型，并采用比浊法和发色底物分解产色法检测了注射青心酮（３，４－Ｄｉｈｙｄｒｏｘｙａｃｅｔｏｐｈｅｎｏｎｅ，ＤＨＡＰ）的模型兔血小板聚集性（ＰＡｇ）、血浆组织型纤溶酶原激... 采用缩窄腹主动脉下段的方法造成家兔实验性妊高征模型，并采用比浊法和发色底物分解产色法检测了注射青心酮（３，４－Ｄｉｈｙｄｒｏｘｙａｃｅｔｏｐｈｅｎｏｎｅ，ＤＨＡＰ）的模型兔血小板聚集性（ＰＡｇ）、血浆组织型纤溶酶原激活物（ｔＰＡ）及其抑制物（ＰＡＩ－１）活性。结果显示ＤＨＡＰ可显著降低模型兔ＰＡｇ；对血浆ＰＡＩ－１活性的抑制作用明显强于对ｔＰＡ的作用，因此，ＤＨＡＰ对血小板功能和血纤溶活性的作用可能是其改善子宫胎盘血循环的作用机制之一。 展开更多

关键词 青心酮 妊高征 纤溶酶原激活物 抑制物

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孕三烯酮与兔子宫雌激素与孕激素受体的亲和力测定

17

作者 桂耀庭 吴昌杰 吴熙瑞 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期77-78,共2页

孕三烯酮与兔子宫雌激素与孕激素受体的亲和力测定桂耀庭吴昌杰１吴熙瑞１（深圳市红十字会医院中西医结合研究所，深圳５１８０２９；１同济医科大学生殖医学中心，武汉４３００３０）孕三烯酮（ｇｅｓｔｒｉｎｏｎｅ，Ｒ２３２３）是... 孕三烯酮与兔子宫雌激素与孕激素受体的亲和力测定桂耀庭吴昌杰１吴熙瑞１（深圳市红十字会医院中西医结合研究所，深圳５１８０２９；１同济医科大学生殖医学中心，武汉４３００３０）孕三烯酮（ｇｅｓｔｒｉｎｏｎｅ，Ｒ２３２３）是一种１９—去甲基睾丸酮衍生物．８０... 展开更多

关键词 孕三烯酮 雌激素 孕激素 子宫 亲和力

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妇女分娩前后血浆血小板激活因子水平的变化

18

作者 司远征 肖慧珠 +3 位作者 熊忠明 李郁 王凤华 魏文宁 《同济医科大学学报》 CSCD 北大核心 1996年第5期386-388,共3页

采用生物分析法检测妇女孕３８周和分娩后１ｈ血浆血小板激活因子（ＰＡＦ）的水平，以了解分娩前后母体ＰＡＦ水平的变化及其与妊娠高血压综合征（妊高征）的潜在关系。结果：正常妊娠组孕３８周的ＰＡＦ活性为（２５．００±５．... 采用生物分析法检测妇女孕３８周和分娩后１ｈ血浆血小板激活因子（ＰＡＦ）的水平，以了解分娩前后母体ＰＡＦ水平的变化及其与妊娠高血压综合征（妊高征）的潜在关系。结果：正常妊娠组孕３８周的ＰＡＦ活性为（２５．００±５．６５）μｇ／Ｌ，显著高于轻中度妊高征组［（１４．７４±４．５６）μｇ／Ｌ］和重度好高征组［（１１．４５±６．０８）μｇ／Ｌ］（均为Ｐ＜０．０５）。三组孕妇分娩后１ｈ的ＰＡＦ活性分别为（３３．９０±４．１２）、（３２．２８±５．９３）和（３５．９３±１０．８３）μｇ／Ｌ，均显著高于同组孕３８周的水平（均为Ｐ＜０．０５）。结果提示，血小板激活因子可能参与好高征的发病机制，而胎盘在血小板激活因子的代谢调节中具有重要的地位。 展开更多

关键词 血小板激活因子 乙酰水解酶 分娩 妊娠高血压综合征

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炔诺酮肟对假孕家兔卵巢黄体的组织学、组织化学及超微结构变化的观察

19

作者 陈文静 张龙生 +2 位作者 沈继云 杨宜第 吴熙瑞 《同济医科大学学报》 CSCD 北大核心 1989年第6期394-397,446-447,共4页

家兔从假孕当天按每天2mg/kg或4mg/kg灌服炔诺酮肟,共3天,观察卵巢黄体组织学、组织化学及超微结构的改变。结果表明,给药两组家兔黄体细胞空泡变性,3β-羟基甾体脱氢酶(3β-HSD)活性减弱。2mg/kg剂量组黄体细胞高碘酸-Schiff氏PAS反应(... 家兔从假孕当天按每天2mg/kg或4mg/kg灌服炔诺酮肟,共3天,观察卵巢黄体组织学、组织化学及超微结构的改变。结果表明,给药两组家兔黄体细胞空泡变性,3β-羟基甾体脱氢酶(3β-HSD)活性减弱。2mg/kg剂量组黄体细胞高碘酸-Schiff氏PAS反应(PAS)、碱性磷酸酶(AKP)、酸性磷酸酶(ACP)及琥珀酸脱氢酶(SDH)活性无变化。4mg/kg剂量组AKP活性减弱,ACP活性增强,黄体细胞胞浆内光面内质网减少,脂滴大小不等,脂滴聚集及排空等变化。并讨论了药物引起黄体细胞形态学变化与卵巢孕酮生物合成受阻的关系。 展开更多

关键词 炔诺酮肟 假孕 黄体 脂滴

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应用发光分析技术测定带Cu-IUD大白鼠子宫腔渗出细胞的吞噬活性

20

作者 刘永强 吴熙瑞 李荣 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第1期35-37,共3页

本文应用化学发光技术测定了大白鼠带Cu-IUD后,在急性期、慢性期和着床期官腔内渗出细胞的吞噬活性。结果发现:急性期其吞噬活性很活跃,吞噬发光强度在15min时达到峰值(5.8±3.4cps);慢性期吞噬活性仍明显高于对照侧,发光强度持续增... 本文应用化学发光技术测定了大白鼠带Cu-IUD后,在急性期、慢性期和着床期官腔内渗出细胞的吞噬活性。结果发现:急性期其吞噬活性很活跃,吞噬发光强度在15min时达到峰值(5.8±3.4cps);慢性期吞噬活性仍明显高于对照侧,发光强度持续增强,45min时达1.8±0.8cps;交配后吞噬活性进一步增强,发光强度45min时达4.2±3.1cps,提示带器后宫腔渗出细胞的吞噬活性与IUD的避孕机理有一定关系。 展开更多

关键词 避孕 宫内节育器 铜 吞shi作用

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