蝙蝠葛碱大鼠体内药物代谢动力学研究 被引量：39

1

作者 陈淑娟 杨毅梅 +3 位作者 刘奕明 张斌 庞雪冰 曾繁典 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期225-229,共5页

目的研究不同给药途径后蝙蝠葛碱在大鼠体内的药代动力学特征。方法以大鼠为实验对象，经灌胃及静脉注射两种途径给药，采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定各组织及体液中药物浓度。结果静注蝙蝠葛碱在大鼠体内药代动力学为二室开放模型，符合一... 目的研究不同给药途径后蝙蝠葛碱在大鼠体内的药代动力学特征。方法以大鼠为实验对象，经灌胃及静脉注射两种途径给药，采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定各组织及体液中药物浓度。结果静注蝙蝠葛碱在大鼠体内药代动力学为二室开放模型，符合一级动力学线性消除过程。灌胃给药后大鼠血药浓度低，峰浓度小于１ｍｇ·Ｌ－１，且血药浓度－时间曲线呈明显双峰现象。其绝对生物利用度约为１６．６％。蝙蝠葛碱经两种给药途径后药物在各组织器官中均有分布，且在同一时间内各组织含量明显高于血药浓度。静注后以肺组织含量最高，而灌胃给药后以胃、肠、肝组织含量最高。４８ｈ尿粪累积排泄３１．２２％。给药后不同时间点胃肠道各段药物残余量研究结果提示胃肠循环的存在。结论蝙蝠葛碱口服用药生物利用度较低，血药浓度一时间曲线呈双峰现象，该药在生物体内分布广泛，可由尿液及粪便排泄，也可从胆汁分泌，初步实验结果提示胃肠循环可能是药时曲线双峰现象的主要原因。 展开更多

关键词 蝙蝠葛碱 药代动力学 HPLC-UV 抗心率失常药

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注射用硫酸依替米Ⅲ星期临床试验 被引量：23

2

作者 周际安 田德英 +14 位作者 杨道峰 郑经川 何礼贤 陈尔章 李丽云 周霞英 吕晓菊 陈亚岗 余春艳 陈雪华 胡必杰 曹赵龙 赵宗珉 黄晶 俞汝佳 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第B05期1-5,39,共6页

为进一步了解注射用氨基糖苷类新品种硫酸依替米星治疗急性细菌性感染的安全性和有效性 ,采用多中心开放临床试验治疗呼吸系统、泌尿系统及其它系统感染 2 2 12例。给药方法分单一用药和联合用药 ,前者每次 10 0 mg,q12 h或每次 2 0 0 m... 为进一步了解注射用氨基糖苷类新品种硫酸依替米星治疗急性细菌性感染的安全性和有效性 ,采用多中心开放临床试验治疗呼吸系统、泌尿系统及其它系统感染 2 2 12例。给药方法分单一用药和联合用药 ,前者每次 10 0 mg,q12 h或每次 2 0 0 mg,qd;后者将硫酸依替米星与已获批准文号的抗菌药物合用 ,疗程 5～ 10 d,结果显示 :单一用药总痊愈率为 6 1.2 % ,总有效率为 91.8% ,细菌清除率为 91.7% ,不良反应发生率为 4.3% ;联合用药总痊愈率为 48.5 % ,总有效率为 85 .1% ,细菌清除率为 88.6 % ,不良反应发生率为 4.4%。一般反应轻微 ,患者可耐受 ,其中听力平衡功能异常 14例 ,发生率 0 .73% ,肝肾功能异常 7例 ,发生率0 .37%。注射用硫酸依替米星是氨基糖苷类抗生素中毒性较低 ,安全有效的新产品。临床疗效及安全性与 期临床结论相似 ,对重度感染患者联合用药有助于提高疗效。 展开更多

关键词 硫酸依替米星 细菌性感染 多中心临床试验

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国产鲑鱼降钙素注射液生物活性和人体生物利用度研究 被引量：5

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作者 杨毅梅 徐戎 +3 位作者 陈淑娟 顾世芬 陈汇 曾繁典 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期70-73,共4页

目的　研究国产鲑鱼降钙素注射液在中国健康志愿者体内的生物活性和生物利用度。方法　采用随机交叉实验设计 ,测定健康志愿者肌注国产鲑鱼降钙素 10 0IU和进口鲑鱼降钙素 10 0IU后 ,血清中总钙的变化及血药浓度。结果　两种鲑鱼降钙素... 目的　研究国产鲑鱼降钙素注射液在中国健康志愿者体内的生物活性和生物利用度。方法　采用随机交叉实验设计 ,测定健康志愿者肌注国产鲑鱼降钙素 10 0IU和进口鲑鱼降钙素 10 0IU后 ,血清中总钙的变化及血药浓度。结果　两种鲑鱼降钙素制剂均有明显降低血清总钙浓度的作用 ,经配对t检验 ,两制剂在给药后各时间点 (2 40min除外 )的血钙变化率差异无显著性 (P >0 0 5 )。国产制剂及进口制剂的主要药代动力学参数 :Cmax为 (2 31± 0 16 ) μg·L-1和 (2 44± 0 2 0 ) μg·L-1;Tmax为 (4 8 75± 12 99)min和(5 2 5 0± 16 31)min ;T1/ 2ke 为 (92 93± 11 86 )min和(97 6 1± 11 2 3)min ;Ke为 (0 0 0 79± 0 0 0 2 3)min-1和(0 0 0 84± 0 0 0 14)min-1;AUC( 0～ 360min) 为 (2 97 70±44 45 ) μg·min·L-1和 (313 6 4± 46 0 3) μg·min·L-1。以进口产品为参比制剂 ,国产注射液的人体相对生物利用度为97 6 %± 2 5 6 %。结论　国产鲑鱼降钙素与进口产品的降血钙作用相似 。 展开更多

关键词 鲑鱼降钙素 生物利用率 生物活性 血药浓度

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蝙蝠葛碱犬体内药代动力学研究 被引量：5

4

作者 陈淑娟 张斌 +2 位作者 杨毅梅 代宗顺 曾繁典 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2000年第3期213-217,共5页

目的研究不同给药途径及剂量的蝙蝠葛碱 (Dau)在犬体内药代动力学特征。方法采用拉丁方设计对5只犬进行静注、灌胃2种给药途径及5个剂量的实验 ,用HPLC_UV法测定血药浓度 ,计算药代动力学参数。结果犬静注Dau6mg·kg-1后 ,药物符合... 目的研究不同给药途径及剂量的蝙蝠葛碱 (Dau)在犬体内药代动力学特征。方法采用拉丁方设计对5只犬进行静注、灌胃2种给药途径及5个剂量的实验 ,用HPLC_UV法测定血药浓度 ,计算药代动力学参数。结果犬静注Dau6mg·kg-1后 ,药物符合二室开放模型线性动力学消除过程 ,t1/2(α)6～12min ,K12>K21,t1/2 (β)(2.7±0.4)h ,Vd11.18L·kg-1。Dau灌胃给药后各犬C_T曲线呈显著双峰现象 ,各剂量组tpeak(1) 为 (0.8±0.6)～ (1.2±0.5)h ,tpeak(2)为(5.2±3.2)～ (6.5±1.9)h ,Cmax(2)一般小于相应的Cmax(1)。在12.5～25mg·kg-1范围Dau呈线性消除 ,两者t1/2(el)、CL、AUC/X0 等重要药代动力学参数均无显著性差异 (P>0.05) ,AUC随给药剂量成比例上升 ;在50mg·kg-1 以上剂量时 ,药物消除呈非线性 ,t1/2(el)、CL、AUC/X0等重要参数显著改变 (P<0.05) ,AUC超比例增加。结论灌胃给药后 ,Dau在犬体内广泛分布并从血液中迅速清除。在50mg·kg-1以下剂量时 ,最大血药浓度、AUC剂量依赖性增加 ,药物消除呈线性特征 ,超过此剂量 ,药物t1/2(el)、CL明显延长 ,提示大剂量下药物消除存在饱和动力学特征。 展开更多

关键词 蝙蝠葛碱 药代动力学 反相高效液相色谱法

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聚酯型儿茶素对HL-60细胞的诱导分化作用及其机制研究 被引量：8

5

作者 辛华雯 谢笔均 曾繁典 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期462-466,共5页

目的　研究聚酯型儿茶素对人急性早幼粒白血病HL 6 0细胞的分化作用并探讨其作用机制。方法　应用电镜、NBT还原试验、同位素掺入试验、细胞内cAMP/cGMP浓度测定、原位杂交和免疫细胞化学等方法研究细胞分化及机制。结果　聚酯型儿茶素... 目的　研究聚酯型儿茶素对人急性早幼粒白血病HL 6 0细胞的分化作用并探讨其作用机制。方法　应用电镜、NBT还原试验、同位素掺入试验、细胞内cAMP/cGMP浓度测定、原位杂交和免疫细胞化学等方法研究细胞分化及机制。结果　聚酯型儿茶素作用于HL 6 0细胞后 ,扫描电镜和透射电镜观察显示分化细胞的特征 ;NBT还原能力明显增强 ;[3H] TdR ,[3H] Leu掺入试验证明聚酯型儿茶素可明显抑制细胞DNA和蛋白质合成 ;聚酯型儿茶素作用后 ,细胞内cAMP浓度及cAMP/cGMP比值明显增加 ,HL 6 0细胞的c myc基因mRNA和蛋白产物的表达均明显降低 ,而c fos基因mRNA和蛋白产物的表达均明显升高。结论　聚酯型儿茶素可诱导HL 6 0细胞向成熟细胞分化 ,其分化作用可能与其升高细胞内cAMP/cGMP比值和抑制c myc基因表达、增强c fos基因表达有关。 展开更多

关键词 聚酯型儿茶素 HL-60细胞 分化作用 白血病

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Osteopontin研究进展 被引量：9

6

作者 程焰 曾繁典 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期267-270,共4页

Osteopontin (OPN)是一种分泌型钙结合磷蛋白 ,它能与矿化骨组织中的羟磷灰石紧密结合 ,参与调节骨钙的沉积。OPN通过其RGD序列与整合素αvβ3受体的相互作用 ,在成骨细胞和破骨细胞与骨基质结合的过程中起重要作用。此外 ,OPN与Ca2 +... Osteopontin (OPN)是一种分泌型钙结合磷蛋白 ,它能与矿化骨组织中的羟磷灰石紧密结合 ,参与调节骨钙的沉积。OPN通过其RGD序列与整合素αvβ3受体的相互作用 ,在成骨细胞和破骨细胞与骨基质结合的过程中起重要作用。此外 ,OPN与Ca2 +、NO等细胞的第二信使 ,肿瘤细胞的转化、浸润和转移 ,平滑肌细胞增生及表型转换 ,动脉粥样硬化 ,感染等的发生发展等多种生理、病理现象密切相关 ,是一种新的细胞信号分子。 展开更多

关键词 OSTEOPONTIN 细胞粘附 RGD序列 蛋白质 生理

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普罗帕酮对映体在汉族志愿者体内药动药效学研究 被引量：2

7

作者 傅丽英 龚培力 +1 位作者 李高 曾繁典 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期52-56,共5页

目的研究普罗帕酮对映体在中国汉族健康志愿者体内的相互作用。方法以双盲、随机、安慰剂对照的方法，比较汉族健康志愿者口服（Ｒ／Ｓ）－，（Ｓ）－和（Ｒ）－普罗帕酮（ＰＰＦ）（１５０ｍｇ，ｑ６ｈ，×４ｄ）后对最大运动心率... 目的研究普罗帕酮对映体在中国汉族健康志愿者体内的相互作用。方法以双盲、随机、安慰剂对照的方法，比较汉族健康志愿者口服（Ｒ／Ｓ）－，（Ｓ）－和（Ｒ）－普罗帕酮（ＰＰＦ）（１５０ｍｇ，ｑ６ｈ，×４ｄ）后对最大运动心率（ＨＲｍａｘ），ＰＲ，ＱＲＳ，ＱＴｃ间期及平均动脉压（ＭＢＰ）的影响，并测定服（Ｒ／Ｓ）－ＰＰＦ及对映体后（Ｒ）－和（Ｓ）－ＰＰＦ的血药浓度。结果服对映体后，（Ｓ）－ＰＰＦ的血药浓度低于（Ｒ）－ＰＰＦ，而服（Ｒ／Ｓ）－ＰＰＦ后，（Ｓ）－ＰＰＦ血药浓度高于（Ｒ）－ＰＰＦ。与安慰剂相比，（Ｒ／Ｓ）－和（Ｓ）－ＰＰＦ显著减慢ＨＲｍａｘ，ΔＨＲｍａｘ分别为（－９．８±８．０）次·ｍｉｎ－１（Ｐ＜０．０５），（－８．４±６．８）次·ｍｉｎ－１（Ｐ＜０．０５），安慰剂ΔＨＲｍａｘ为（１．５±８）次·ｍｉｎ－１。（Ｒ）－ＰＰＦ不影响ＨＲｍａｘ，ΔＨＲｍａｘ为（０．５±７．５）次·ｍｉｎ－１。（Ｒ／Ｓ）－，（Ｓ）－和（Ｒ）－ＰＰＦ对ＰＲ，ＱＲＳ和ＱＴｃ间期的影响两对映体间及与消旋体间差异均无显著性。三者对ＭＢＰ无显著作用。结论在中国汉族人体内，（Ｓ）－ＰＰＦ与（Ｒ）－ＰＰＦ间存在与白种人相似的相互作用，这种相互作用? 展开更多

关键词 普罗帕酮 对映体 药动学 药效学

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国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度研究 被引量：1

8

作者 杨毅梅 陈淑娟 +3 位作者 顾世芬 张斌 代宗顺 曾繁典 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2000年第4期330-332,共3页

目的考察国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度。方法12名男性健康受试者随机分为3组 ,分别口服单剂量日本产异丁司特缓释胶囊20mg、国产异丁司特缓释胶囊20mg、异丁司特原料药10mg,交叉自身对照。于服药后取静脉血 ,用HPLC法测定... 目的考察国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度。方法12名男性健康受试者随机分为3组 ,分别口服单剂量日本产异丁司特缓释胶囊20mg、国产异丁司特缓释胶囊20mg、异丁司特原料药10mg,交叉自身对照。于服药后取静脉血 ,用HPLC法测定血清异丁司特浓度。结果三种制剂的Cmax 分别为 (54.9±9.7)、(60.7±9.1)、(62.2±11.5) μg·L-1,tmax 分别为 (3.8±0.8)、(3.9±0.8)、(1.75±0.34)h ,t1/2(ke)为(11.5±1.4)、(12.1±1.0)、(3.5±0.5)h ,AUC(0～t) 为(618.1±57.7)、(588.2±66.6)、(233.0±46.4)μg·h·L-1。以日本杏林公司产品作为参比制剂 ,国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度为(95.6±11.0) %。结论经双向单侧t检验 ,国产和进口缓释胶囊具有生物等效性 。 展开更多

关键词 缓释胶囊 异丁司特 相对生物利用度 药代动力学

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国产尼莫地平注射液治疗急性缺血性脑梗塞的临床评价

9

作者 龚培力 方思羽 +2 位作者 魏桂荣 刘谷珩 曾繁典 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 1996年第1期4-7,共4页

目的 评价国产尼莫地平注射液治疗急性缺血性脑梗塞的临床疗效及安全性。方法 使用单盲、平行对照、随机的方法,将120例急性缺血性脑梗塞患者分为2组:尼莫地平组(n=60)在使用甘露醇治疗的基础上,加用尼莫地平注射液3mg/d静脉滴注;对照组... 目的 评价国产尼莫地平注射液治疗急性缺血性脑梗塞的临床疗效及安全性。方法 使用单盲、平行对照、随机的方法,将120例急性缺血性脑梗塞患者分为2组:尼莫地平组(n=60)在使用甘露醇治疗的基础上,加用尼莫地平注射液3mg/d静脉滴注;对照组(n=60)单用甘露醇治疗。结果 尼莫地平组和对照组总有效率分别为95.0％和71.7％,前者明显优于后者(P<0.01)。尼莫地平组病情程度轻型的疗效优于中、重型;病程1天内的疗效优于超过3天的疗效。其疗效不受性别及年龄的影响。尼莫地平组改善神经功能缺损比对照组更迅速、更显著(P<0.01)。尼莫地平组血小板聚集率比治疗前降低15.7％(P<0.01);患侧大脑中动脉(MCA)及大脑前动脉(ACA)的血流速度比治疗前分别增加15.4％及11.4％(P均<0.05)。对照组对血小板聚集、脑血流速度无明显影响(P>0.05)。尼莫地平组不良反应以头痛、头晕为主,其发生率低,与对照组无统计学差异(P>0.05)。结论 国产尼莫地平注射液治疗急性缺血性脑梗塞的疗效确切、作用迅速、无明显不良反应,是有价值的治疗药物。 展开更多

关键词 尼莫地平 脑缺血 脑梗塞

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箬叶多糖及其化学修饰物、亚硒酸钠和GSH对Cu^(2+)诱导的LDL氧化修饰的保护作用 被引量：9

10

作者 陈春英 罗湘 +1 位作者 周井炎 徐辉碧 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 1998年第4期427-431,共5页

研究了箬叶多糖ＦⅢ－ａ及其化学修饰物、亚硒酸钠和ＧＳＨ对Ｃｕ２＋诱导的低密度脂蛋白氧化修饰的保护作用．其结果表明箬叶多糖、硫酸酯多糖、硒酸酯多糖可显著抑制脂质过氧化产物（ＴＢＡＲＳ）及荧光物质的生成，彼此之间无明显差... 研究了箬叶多糖ＦⅢ－ａ及其化学修饰物、亚硒酸钠和ＧＳＨ对Ｃｕ２＋诱导的低密度脂蛋白氧化修饰的保护作用．其结果表明箬叶多糖、硫酸酯多糖、硒酸酯多糖可显著抑制脂质过氧化产物（ＴＢＡＲＳ）及荧光物质的生成，彼此之间无明显差异．但对ＶＥ的消耗有着不同的保护作用，其顺序是ＦⅢ－ａ＞Ｓ－ＦⅢ－ａ＞Ｓｅ－ＦⅢ－ａ，并且具有明显的量效关系．硒或ＧＳＨ对Ｃｕ２＋诱导的ＬＤＬ氧化修饰无明显的抑制，但联合使用在０．１２５ｍｍｏｌ／ＬＮａ２ＳｅＯ３和０．２ｍｍｏｌ／ＬＧＳＨ及１２．５μｍｏｌ／ＬＮａ２ＳｅＯ３和０．０２ｍｍｏｌ／ＬＧＳＨ的浓度下能强烈地抑制ＴＢＡＲＳ的生成，甚至比正常的ＬＤＬ还要低．但是对ＶＥ的消耗只有较弱的保护作用，硒酸酯多糖与此相似．Ｎａ２ＳｅＯ３在０．１２５ｍｍｏｌ／Ｌ时可以明显抑制荧光物质的生成． 展开更多

关键词 箬叶多糖 硫酸酯多糖 硒酸酯多糖 氧化修饰

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1,6-二磷酸果糖镁对异丙肾上腺素所致大鼠心肌损伤的保护作用 被引量：28

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作者 彭盛德 龚培力 曾繁典 《中国药理学与毒理学杂志》 CSCD 北大核心 2000年第4期300-304,共5页

研究 1 ,6-二磷酸果糖镁 ( FDP- Mg)对异丙肾上腺素 ( Iso)所致心肌损伤的保护作用 .大鼠 sc Iso( 8mg· kg-1· d-1,3d)造成心肌损伤模型 ,测定心肌组织和血清肌酸激酶 ( CK) ,乳酸脱氢酶( LDH) ,超氧化物歧化酶 ( SOD)活性及... 研究 1 ,6-二磷酸果糖镁 ( FDP- Mg)对异丙肾上腺素 ( Iso)所致心肌损伤的保护作用 .大鼠 sc Iso( 8mg· kg-1· d-1,3d)造成心肌损伤模型 ,测定心肌组织和血清肌酸激酶 ( CK) ,乳酸脱氢酶( LDH) ,超氧化物歧化酶 ( SOD)活性及丙二醛( MDA) ,Mg2 + ,P和 K+ 含量 .结果 :每天给予 Iso的同时给予 FDP- Mg( 2 50 - 1 0 0 0 mg· kg-1· d-1,3d)能明显降低血清 CK,LDH水平 ,抑制心肌组织中 CK,LDH释放 ,提高血清和心肌 SOD活性 ,降低MDA水平 ,提高心肌及血清 Mg2 +和 P含量 ,降低血清 K+浓度。综合了 FDP- Na2 ( 530 mg· kg-1·d-1,3d)和硫酸镁 ( 1 50 mg· kg-1· d-1,3d)的作用特点。结果表明 ,FDP- Mg对 Iso所致大鼠心肌损伤具有保护作用 ,与其抗氧化及改善心肌代谢有关 . 展开更多

关键词 二磷酸果糖镁 心肌损伤 异丙肾上腺素

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国产盐酸尼卡地平缓释胶囊人体药代动力学及生物利用度 被引量：3

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作者 陈汇 顾世芬 +3 位作者 吴文中 张庆华 肖宙 曾繁典 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期107-110,共4页

目的　比较国产和进口盐酸尼卡地平 (Nic)缓释胶囊的药代动力学及生物利用度。方法　选择 12名健康志愿者随机交叉单剂量及多剂量口服两种Nic缓释胶囊 ,采用GC ECD检测 ,内标法定量测定其血药浓度。结果　两种缓释胶囊空腹给药 ,其单剂... 目的　比较国产和进口盐酸尼卡地平 (Nic)缓释胶囊的药代动力学及生物利用度。方法　选择 12名健康志愿者随机交叉单剂量及多剂量口服两种Nic缓释胶囊 ,采用GC ECD检测 ,内标法定量测定其血药浓度。结果　两种缓释胶囊空腹给药 ,其单剂量及多剂量达稳态后经时血药浓度均呈双峰曲线 ,国产胶囊单剂量给药的主要参数 :Cmax1( 14 2± 8 2 ) μg·L-1,Cmax2 ( 16 9± 5 8) μg·L-1,Tmax1( 0 79±0 45 )h ,Tmax2 ( 5 0 8± 0 79)h ,T1/2Ke( 5 49± 2 5 3)h ,AUC0～ 2 4 ( 97 9± 2 4 8) μg·h·L-1。多剂量给药的主要参数 :Cmax( 36 7± 6 1) μg·L-1,Cmin( 7 3± 1 6 ) μg·L-1,Cav( 18 9± 3 2 ) μg·L-1,FI( 1 5 6± 0 2 6 ) ,AUC0～ 36( 341 4±48 5 ) μg·h·L-1。国产Nic缓释胶囊单剂量及多剂量给药与进口制剂比较的相对生物利用度各为 97 5 %± 19 3 %和98 2 %± 16 5 %。结论　方差分析及双单侧t检验表明 。 展开更多

关键词 尼卡地平 缓释胶囊 药代动力学 生物利用度

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甲基莲心碱对有机磷中毒小鼠胆碱酯酶的重活化作用 被引量：7

13

作者 熊玉卿 曾繁典 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期672-674,共3页

目的　探讨甲基莲心碱 (Nef)对LD10 0 剂量的敌敌畏(DDVP)和敌百虫 (Dip)中毒小鼠胆碱酯酶的重活化作用及其保护效应。方法　将昆明种小鼠分为DDVP或Dip中毒组及Nef、阿托品和氯磷定等各治疗组 ,采用急性毒性试验及DTNB比色法测定小鼠... 目的　探讨甲基莲心碱 (Nef)对LD10 0 剂量的敌敌畏(DDVP)和敌百虫 (Dip)中毒小鼠胆碱酯酶的重活化作用及其保护效应。方法　将昆明种小鼠分为DDVP或Dip中毒组及Nef、阿托品和氯磷定等各治疗组 ,采用急性毒性试验及DTNB比色法测定小鼠胆碱酯酶 (ChE)活力单位。结果　①Nef(15mg·kg-1,ip)对中毒小鼠有确切的保护作用 ,因为Nef处理的小鼠 2 4h死亡率低于生理盐水组 (P <0 0 1) ,其死亡率接近阿托品 (0 5mg·kg-1,ip)处理组 ,二者间死亡率差异无显著性 (P >0 0 5 ) ,但均低于氯磷定组 ,差异有显著性 (P <0 0 5 )。②Nef与氯磷定对中毒小鼠的ChE活力均有重活化作用 ,二组间ChE活力单位百分率差异无显著性 (P >0 0 5 ) ,但均高于生理盐水对照组及阿托品组 (P <0 0 1)。结论　实验结果表明Nef具有重活化有机磷中毒小鼠体内被抑制的ChE功效 ,并具有与阿托品相似的对抗有机磷中毒的作用 。 展开更多

关键词 甲基莲心碱 有机磷中毒 胆碱酯酶 重活化作用 中药 动物实验

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蝙蝠葛碱对奎尼丁诱发的豚鼠乳头肌早后去极化及触 … 被引量：6

14

作者 郭东林 夏敬生 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期253-255,共3页

作微电极技术观察了中药蝙蝠葛有的效成分蝙蝠葛对硅尼丁诱导的豚鼠乳头肌早后去极化及触发活动的影响。结果表明，奎尼丁２μｍｏｌ·Ｌ＾－１能诱导豚鼠乳头肌早后去极化及触发活动，早后支极化的发生率为８／２０，幅值为１３．... 作微电极技术观察了中药蝙蝠葛有的效成分蝙蝠葛对硅尼丁诱导的豚鼠乳头肌早后去极化及触发活动的影响。结果表明，奎尼丁２μｍｏｌ·Ｌ＾－１能诱导豚鼠乳头肌早后去极化及触发活动，早后支极化的发生率为８／２０，幅值为１３．４±２．６ｍＶ，起始电位为－４２±５ｍＶ，触发活动的发生率为２／２０，蝙蝠葛碱２０μｍｏｌ·Ｌ＾－１能明显抑制奎尼丁诱导的早后去极化及触发活动，早后去极化的发生率为４／２０，幅值为７． 展开更多

关键词 蝙蝠葛碱 乳头肌 动作电位 早后去极化 触发活动

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聚酯型儿茶素对人肝癌细胞生长的抑制作用及其机制 被引量：4

15

作者 辛华雯 曾繁典 谢笔钧 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期37-40,共4页

目的　探讨聚酯型儿茶素对人肝癌SMMC 772 1细胞的生长抑制作用及其机制。方法　应用MTT法、集落形成试验、同位素掺入试验、细胞内cAMP/cGMP浓度测定、原位杂交等方法进行检测。结果　 5 0mg·L-1聚酯型儿茶素对SMMC 772 1细胞的... 目的　探讨聚酯型儿茶素对人肝癌SMMC 772 1细胞的生长抑制作用及其机制。方法　应用MTT法、集落形成试验、同位素掺入试验、细胞内cAMP/cGMP浓度测定、原位杂交等方法进行检测。结果　 5 0mg·L-1聚酯型儿茶素对SMMC 772 1细胞的生长、集落形成有明显的抑制作用 ;[3H] TdR、[3H] Leu掺入试验证明其可明显抑制细胞DNA和蛋白质合成 ;聚酯型儿茶素作用后 ,SMMC 772 1细胞内cAMP及cGMP浓度明显增加 ,细胞的c myc基因mR NA水平表达明显降低 ,而 p5 3基因mRNA水平表达明显升高。结论　聚酯型儿茶素对肝癌SMMC 772 1细胞的生长有明显的抑制作用 ,此作用与其抑制细胞DNA和蛋白质合成、升高细胞内cAMP浓度和抑制c myc基因表达、增强p5 展开更多

关键词 聚酯型儿茶素 肝癌细胞 细胞株 抑癌作用

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蝙蝠葛碱对内皮素诱导培养的平滑肌细胞增殖的影响 被引量：4

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作者 罗湘 曾繁典 胡崇家 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 1997年第3期215-217,共3页

目的：观察蝙蝠葛碱（Ｄａｕ）对培养的平滑肌细胞经内皮素诱导增殖的影响，探讨其抗动脉粥样硬化作用的机制。方法：以细胞计数及氚标胸腺嘧啶核苷参入试验观察细胞增殖及脱氧核糖核酸（ＤＮＡ）合成；以流式细胞技术观察细胞周期。结... 目的：观察蝙蝠葛碱（Ｄａｕ）对培养的平滑肌细胞经内皮素诱导增殖的影响，探讨其抗动脉粥样硬化作用的机制。方法：以细胞计数及氚标胸腺嘧啶核苷参入试验观察细胞增殖及脱氧核糖核酸（ＤＮＡ）合成；以流式细胞技术观察细胞周期。结果：内皮素明显促进平滑肌细胞增殖及脱氧核糖核酸合成；Ｄａｕ对此有显著抑制作用。结论：Ｄａｕ可抑制内皮素诱导的平滑肌细胞增殖，这可能与其抗动脉粥样硬化作用有关。 展开更多

关键词 蝙蝠葛碱 内皮素 动脉粥样硬化 平滑肌细胞增殖

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大鼠胸主动脉内膜损伤后血管中的基质Gla蛋白的mRNA动态表达及曲匹地尔对其的影响 被引量：2

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作者 程焰 辛华雯 +1 位作者 曾繁典 唐朝枢 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期31-34,共4页

目的研究大鼠胸主动脉内膜损伤后血管中的基质Ｇｌａ蛋白（ｍａｔｒｉｘＧｌａｐｒｏｔｅｉｎ，ＭＧＰ）ｍＲＮＡ动态表达及曲匹地尔（Ｔｒａ）对其的影响。方法在球囊剥脱大鼠主动脉内皮造成血管内膜损伤后１ｄ，７ｄ，１４ｄ和２１ｄ... 目的研究大鼠胸主动脉内膜损伤后血管中的基质Ｇｌａ蛋白（ｍａｔｒｉｘＧｌａｐｒｏｔｅｉｎ，ＭＧＰ）ｍＲＮＡ动态表达及曲匹地尔（Ｔｒａ）对其的影响。方法在球囊剥脱大鼠主动脉内皮造成血管内膜损伤后１ｄ，７ｄ，１４ｄ和２１ｄ处死动物，以异硫氰酸胍一步法提取大鼠胸主动脉ｍＲＮＡ，用合成的两段针对基质Ｇｌａ蛋白基因的引物进行逆转录ＰＣＲ（ＲＴ－ＰＣＲ），同时以ＧＡＰＤＨ作为对照，检测血管中平滑肌细胞的ＭＧＰ的表达。结果血管损伤后的１ｄ，７ｄ和１４ｄ，ＭＧＰｍＲＮＡ的表达逐步升高，血管损伤后１４ｄ左右其表达开始降低。Ｔｒａ（４０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１，ｉｐ）在各个时间点均能明显阻抑该蛋白的ｍＲＮＡ的表达。结论血管内膜损伤后，ＭＧＰｍＲ－ＮＡ表达呈现先增高后降低的动态变化，Ｔｒａ抑制血管平滑肌细胞的表型转化及增殖可能与其抑制ＭＧＰｍＲＮＡ的表达有关。 展开更多

关键词 曲匹地尔 主动脉内膜损伤 血管 基质GLA蛋白

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卡维地洛抗实验性心律失常作用 被引量：2

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作者 吕艳青 周际安 曾繁典 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期428-431,共4页

目的　评价卡维地洛（ＣＶＤ）抗实验性心律失常作用，并与β受体阻断剂普萘洛尔（ＰＲＯ） 进行比较。方法　采用氯仿致小鼠室颤（ＶＦ） ， 哇巴因、乌头碱致豚鼠、大鼠心律失常，肾上腺素致豚鼠心律失常， 以及结扎大鼠冠状动脉诱发... 目的　评价卡维地洛（ＣＶＤ）抗实验性心律失常作用，并与β受体阻断剂普萘洛尔（ＰＲＯ） 进行比较。方法　采用氯仿致小鼠室颤（ＶＦ） ， 哇巴因、乌头碱致豚鼠、大鼠心律失常，肾上腺素致豚鼠心律失常， 以及结扎大鼠冠状动脉诱发心律失常等５ 种模型。结果　与溶媒对照组相比， ＣＶＤ１ ｍｇ·ｋｇ－１ 显著降低氯仿诱发的小鼠ＶＦ 发生率〔１８－７５ ％（３／１６） ｖｓ８１－２５％ （１３／１６），Ｐ＜ ０－０１〕，此作用与ＰＲＯ 相似。１ ｍｇ·ｋｇ－１ ＣＶＤ 和ＰＲＯ 均显著提高致室早（ＶＥ） ， 室速（ＶＴ）， ＶＦ， 心搏停止（ＣＡ） 所需哇巴因和乌头碱用量（ Ｐ＜０－０１ ｖｓ 溶剂对照组） ；ＣＶＤ 对抗哇巴因的致心律失常作用较等剂量ＰＲＯ 显著（ Ｐ＜ ０－０１ ，ＣＶＤ ｖｓ ＰＲＯ）。ＣＶＤ 剂量依赖性地显著缩短ｉｖ 肾上腺素４０ μｇ·ｋｇ－ １ 所致心律失常持续时间，有效减少结扎冠脉诱发的缺血性心律失常ＶＴ，ＶＦ，ＣＡ 的发生率并缩短ＶＴ 的持续时间。结论　ＣＶＤ 具有抗多种实验性心律失常作用，该作用在等剂量时至少与ＰＲＯ 相近，或强于ＰＲＯ。ＣＶＤ的这种作用最终将有益于接受其治疗的原发性高血压、冠心病。 展开更多

关键词 卡维地洛 抗心律失常药

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普罗帕酮对映体对麻醉兔希氏束电图的影响 被引量：1

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作者 傅丽英 龚培力 曾繁典 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期572-573,共2页

普罗帕酮（ｐｒｏｐａｆｅｎｏｎｅ，Ｐｒｏ）为一有效的钠通道阻滞剂，属Ｉｃ类抗心律失常药，此外，还表现一定的β受体阻断作用和钙拮抗作用［１］。Ｐｒｏ临床以消旋体供药。电生理实验证明，其两对映体即（Ｒ）Ｐｒｏ和（Ｓ）... 普罗帕酮（ｐｒｏｐａｆｅｎｏｎｅ，Ｐｒｏ）为一有效的钠通道阻滞剂，属Ｉｃ类抗心律失常药，此外，还表现一定的β受体阻断作用和钙拮抗作用［１］。Ｐｒｏ临床以消旋体供药。电生理实验证明，其两对映体即（Ｒ）Ｐｒｏ和（Ｓ）Ｐｒｏ对钠通道的阻滞作用无立体选择... 展开更多

关键词 普罗帕酮 对映体 麻醉 希氏束电图 房室传导

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武汉地区汉族人血管紧张素原基因变异与原发性高血压的关系探讨 被引量：2

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作者 林先明 胡本容 +1 位作者 李真 向继洲 《同济医科大学学报》 CSCD 2000年第5期426-428,共3页

利用对靶基因的 PCR扩增片段进行酶切的方法对武汉地区汉族人血管紧张素原突变体 (M2 35 T与T174M)与原发性高血压发生的关系进行了分析。发现正常人和原发性高血压患者两组间 M2 35 T基因型频率分别为7%和 14% (P>0 .1) ,T174M基因... 利用对靶基因的 PCR扩增片段进行酶切的方法对武汉地区汉族人血管紧张素原突变体 (M2 35 T与T174M)与原发性高血压发生的关系进行了分析。发现正常人和原发性高血压患者两组间 M2 35 T基因型频率分别为7%和 14% (P>0 .1) ,T174M基因型频率分别为 31%和 5 1% (P>0 .0 5 )。初步结果表明 。 展开更多

关键词 血管紧张素原基因 原发性高血压

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