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花生壳乙醇提取物的脲酶抑制活性研究 被引量:3
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作者 刘佳佳 李崴一 +4 位作者 倪伟伟 刘佩 陈慧敏 赵奎成 肖竹平 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期306-310,共5页
以花生壳为研究对象,探索其防治胃炎、胃溃疡的可能性和作用机制。用乙醇进行提取,所得提取物总黄酮含量为29. 5%,其中木犀草素占总黄酮的84. 6%。脲酶活性研究表明,花生壳提取物具有较好抑制作用,IC50达到48. 1±2. 7μg/m L,表面... 以花生壳为研究对象,探索其防治胃炎、胃溃疡的可能性和作用机制。用乙醇进行提取,所得提取物总黄酮含量为29. 5%,其中木犀草素占总黄酮的84. 6%。脲酶活性研究表明,花生壳提取物具有较好抑制作用,IC50达到48. 1±2. 7μg/m L,表面等离子体共振(SPR)动力学亲和分析显示花生壳与脲酶具有较强的亲和力(KD为0. 11±0. 02μg/m L)。与木犀草素的折合活性相比,花生壳提取物具有更高的脲酶抑制活性,表明提取物中还存在其他具有脲酶抑制活性物质,并与木犀草素存在协同增效作用。主要活性成分木犀草素与脲酶活性点的Ni离子和周围的氨基酸残基存在强的配位键和氢键相互作用,占住脲酶活性点而导致脲酶失活。 展开更多
关键词 花生壳乙醇提取物 木犀草素 脲酶抑制作用 SPR动力学分析
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可见光诱导对位苯酚/苯胺邻位多氟烷基化 被引量:2
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作者 袁莉 李增增 +7 位作者 蒋圣明 朱勇 夏绿露 李岚 赵传奇 蒋婷 雷千 唐石 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2018年第2期241-246,共6页
发展了一种简便、清洁的可见光催化的苯酚/苯胺邻位多氟烷基化反应路线.以较廉价的多氟烷基碘或溴为自由基源,Ru(bpy)_3Cl_2为催化剂,在LED蓝光灯照射下,多种对位取代的苯酚/苯胺高效选择性地发生邻位多氟烷基化反应,以80%~92%的产率合... 发展了一种简便、清洁的可见光催化的苯酚/苯胺邻位多氟烷基化反应路线.以较廉价的多氟烷基碘或溴为自由基源,Ru(bpy)_3Cl_2为催化剂,在LED蓝光灯照射下,多种对位取代的苯酚/苯胺高效选择性地发生邻位多氟烷基化反应,以80%~92%的产率合成了一系列多氟烷基化的芳香化合物.此反应在无需保护基团的情况下,可快速在游离苯酚/苯胺类化合物骨架上引入CF_3,C_3F_7,C_4F_9,C_6F_(13),C_8F_(17)I和CF_2CO_2Et等一系列多氟烷基基团.此反应条件温和(室温)、催化体系绿色,为具有潜在药用价值和生理活性的含氟苯酚/苯胺类芳香族化合物的合成提供了一条高效、快捷的新途径. 展开更多
关键词 光催化 邻位多氟烷基化 苯酚 芳香胺
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利奈唑胺-黄酮杂合体的合成与抗菌活性研究 被引量:1
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作者 李倩 周沙沙 +3 位作者 唐志平 吴浪舟 魏伟 肖竹平 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2018年第7期841-846,共6页
目的针对利奈唑胺日益严重的细菌耐药问题,将具有外排泵抑制作用的黄酮骨架引入利奈唑胺分子中,以提高抗耐药菌活性。方法通过黄酮的氧烷基化反应,连接臂酯基的选择性水解,TBTU存在下的缩合反应,得到黄酮-利奈唑胺杂合体5;采用MTT法测... 目的针对利奈唑胺日益严重的细菌耐药问题,将具有外排泵抑制作用的黄酮骨架引入利奈唑胺分子中,以提高抗耐药菌活性。方法通过黄酮的氧烷基化反应,连接臂酯基的选择性水解,TBTU存在下的缩合反应,得到黄酮-利奈唑胺杂合体5;采用MTT法测定其抗菌活性,采用荧光分光光度法测定其外排率,用SYBYL软件研究5与靶点可能的结合模式。结果化合物5抗金黄色葡萄球菌MIC_(50)为0.39μg/m L,活性是利奈唑胺的近2倍;金黄色葡萄球菌对化合物5的外排率(13.1%)远低于其母体化合物利奈唑胺(49.0%);化合物5和利奈唑胺具有相同的靶点结合模式。结论化合物5对革兰阳性和阴性菌均具有优良的抗菌活性;对核糖体具有高亲和性;对外排泵具有显著抑制作用。 展开更多
关键词 黄酮 利奈唑胺 外排泵 抗菌活性 核糖体
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可见光诱导烯烃去芳香化成环合成含氟氮杂螺环已二烯酮 被引量:1
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作者 袁莉 李增增 +7 位作者 蒋圣明 朱勇 雷千 夏绿露 李岚 余健 张娟 唐石 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期181-188,共8页
发展了一种可见光诱导的N-苄基丙烯酰胺去芳香化成环合成多氟烷基化氮杂螺环已二烯酮的反应。此反应以多氟烷基碘或溴为自由基源,以fac-Ir(ppy)_3(fac:面式;ppy:2-苯基吡啶)作为光催化剂,在发光二极管(LED)蓝光灯照射条件下,使N-丙烯酰... 发展了一种可见光诱导的N-苄基丙烯酰胺去芳香化成环合成多氟烷基化氮杂螺环已二烯酮的反应。此反应以多氟烷基碘或溴为自由基源,以fac-Ir(ppy)_3(fac:面式;ppy:2-苯基吡啶)作为光催化剂,在发光二极管(LED)蓝光灯照射条件下,使N-丙烯酰基-N-苄基苯甲酰胺串联自由基加成/去芳香化环合,合成了一系列含氟氮杂螺环已二烯酮类化合物,产率为61%~85%。值得提出的是,此反应能快速在氮杂螺环已二烯酮骨架上引入多种多氟烷基基团如CF_3I、C_3F_7I、C_4F_9I、C_6F_(13)、C_8F_(17)I、CH_2CF_2I和BrCF_2CO_2Et(Et:乙基)等,且底物适用范围广、反应条件温和(室温)、催化体系绿色,为具有潜在药用价值和生理活性的多氟烷基化氮杂螺环已二烯酮的合成提供了一条高效、快捷的新途径。 展开更多
关键词 多氟烷基化 去芳香化 环化 光催化 氮杂螺环已二烯酮
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钯催化炔丙醇与叔丁基异腈选择性合成吡咯并呋喃衍生物和氨基甲酸酯
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作者 林俊旭 习志威 +1 位作者 李志平 王迎春 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2023年第2期47-56,共10页
报道了钯催化下炔丙醇与叔丁基异腈反应高选择性合成吡咯并呋喃衍生物和氨基甲酸酯的新方法.在10%(摩尔分数)Pd(OAc)_(2)与110%(摩尔分数)LiBr存在下,一分子炔丙醇与三分子叔丁基异腈在水的参与下发生“有序的”异腈三重插入反应,以56%~... 报道了钯催化下炔丙醇与叔丁基异腈反应高选择性合成吡咯并呋喃衍生物和氨基甲酸酯的新方法.在10%(摩尔分数)Pd(OAc)_(2)与110%(摩尔分数)LiBr存在下,一分子炔丙醇与三分子叔丁基异腈在水的参与下发生“有序的”异腈三重插入反应,以56%~73%的产率高选择性地生成了吡咯并呋喃衍生物;而在10%(摩尔分数)Pd(PPh_(3))_(4)和110%(摩尔分数)K_(3)PO_(4)存在下,一分子炔丙醇与一分子叔丁基异腈在空气中氧气的参与下发生简单氧化偶联反应,以51%~74%的产率生成了氨基甲酸酯.该方法仅通过简单改变钯催化剂与盐的种类就能得到不同产物,且反应选择性高,分别为吡咯并呋喃亚胺衍生物和氨基甲酸酯提供了有吸引力的合成途径. 展开更多
关键词 钯催化 炔丙醇 叔丁基异腈 选择性合成
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可见光诱导的共轭磺酰胺串联脱砜/环化反应
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作者 李增增 袁莉 +5 位作者 王良能 王硕文 余健 夏绿露 邓佑林 唐石 《应用化学》 CSCD 北大核心 2017年第11期1287-1294,共8页
发展了一种可见光诱导的共轭磺酰胺串联脱砜/环化,合成全氟烷基化吲哚酮或α-芳基酰胺的方法。此反应以多氟烷基碘或溴为氟源,在发光二极管蓝光灯照射下,利用面式-三(2-苯基吡啶)合铱催化N-烷基-N-甲基丙烯酰基苯磺酰胺经过串联自由基加... 发展了一种可见光诱导的共轭磺酰胺串联脱砜/环化,合成全氟烷基化吲哚酮或α-芳基酰胺的方法。此反应以多氟烷基碘或溴为氟源,在发光二极管蓝光灯照射下,利用面式-三(2-苯基吡啶)合铱催化N-烷基-N-甲基丙烯酰基苯磺酰胺经过串联自由基加成/β-芳基迁移/脱砜环化过程,一步构筑两重碳-碳键,以41%~78%的产率合成了一系列含氟吲哚酮或α-芳基酰胺。此方法底物适用范围广,反应条件温和(室温),催化体系绿色,为具有潜在生理活性的含氟吲哚酮及α-芳基酰胺的合成提供了一条高效、快捷的新途径。 展开更多
关键词 共轭苯磺酰胺 全氟烷基化 串联环化 光催化 吲哚酮
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