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达玛烷型人参皂苷羧酸衍生物结构与抗肿瘤机制研究进展
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作者 赵升铭 周旋 +3 位作者 袁松竹 王斌 雷军 陈屏 《中成药》 北大核心 2025年第3期883-891,共9页
达玛烷型人参皂苷口服后在胃肠道经去糖基化,在肝或肠系膜再经脂肪酸酯化后的代谢产物具有更好的抗肿瘤活性,因此一些学者利用化学方法对人参皂苷M_(1)、M_(4)、Rh_(2)、Rg_(3)、PPD、PPT等进行结构修饰,获得一系列人参皂苷羧酸衍生物,... 达玛烷型人参皂苷口服后在胃肠道经去糖基化,在肝或肠系膜再经脂肪酸酯化后的代谢产物具有更好的抗肿瘤活性,因此一些学者利用化学方法对人参皂苷M_(1)、M_(4)、Rh_(2)、Rg_(3)、PPD、PPT等进行结构修饰,获得一系列人参皂苷羧酸衍生物,并对其抗肿瘤作用机制开展了研究。与前体比较,体外细胞实验中一些人参皂苷羧酸衍生物表现出更强的肿瘤细胞杀伤活性,以及对正常体细胞更低的毒性;体内实验中,某些人参皂苷羧酸衍生物如人参皂苷M_(1)油酸酯、人参皂苷Rh_(2)辛酸酯在肿瘤血管增殖,肿瘤细胞迁移、侵袭,免疫调节等方面显示出更强的作用。探究原因,可能是达玛烷型人参皂苷经去糖基和酯化后分子结构极性降低,分子亲脂性增强,其被肿瘤细胞的吸收方式改变,从而提高了被肿瘤细胞跨膜吸收的效率和在肿瘤细胞内的积蓄时间。本文简要介绍了达玛烷型人参皂苷羧酸衍生物的酯化修饰方法,并对已开展的修饰产物抗肿瘤作用机制研究工作进行总结。人参皂苷羧酸衍生物在抗肿瘤药物或相关产品开发上具有极大的潜力,未来可在酯化修饰方法、结构优化、抗肿瘤机制、用药剂型等许多方面开展细致和深入的研究工作。 展开更多
关键词 达玛烷型人参皂苷 羧酸衍生物 结构 抗肿瘤机制
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稀有人参皂苷生物转化的研究进展 被引量:13
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作者 袁松竹 王斌 +4 位作者 周旋 赵升铭 王义 雷军 陈屏 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2023年第12期480-489,共10页
人参皂苷作为人参中的主要活性成分,被广泛应用于食品和药品中。人参皂苷因化学结构差异导致其具有不同的性质和功能。具有高活性的稀有人参皂苷在自然界中含量很低,限制了人参皂苷资源的利用。通过不同方法将高含量人参皂苷转化为稀有... 人参皂苷作为人参中的主要活性成分,被广泛应用于食品和药品中。人参皂苷因化学结构差异导致其具有不同的性质和功能。具有高活性的稀有人参皂苷在自然界中含量很低,限制了人参皂苷资源的利用。通过不同方法将高含量人参皂苷转化为稀有人参皂苷是获得稀有人参皂苷的重要途径。本文以人参皂苷的结构、药理作用为基础,综述生物修饰法对人参皂苷的糖基水解和母核结构的影响,并对稀有人参皂苷在食品、药品中应用的研究现状、未来发展趋势进行了分析,为改善人参皂苷资源应用提供理论依据。 展开更多
关键词 稀有人参皂苷 人参皂苷衍生物 生物转化 糖基水解 糖基化
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植物AP2/ERF转录因子家族的研究进展 被引量:47
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作者 张麒 陈静 +3 位作者 李俐 赵明珠 张美萍 王义 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1-7,共7页
作为植物最大转录因子家族之一,AP2/ERF转录因子广泛存在于植物中,并因其在基因育种等方面具有重要作用而倍受关注。AP2/ERF转录因子家族成员至少含有一段60个左右氨基酸构成的AP2保守结构域,根据结构域的数量和识别序列的不同可以将其... 作为植物最大转录因子家族之一,AP2/ERF转录因子广泛存在于植物中,并因其在基因育种等方面具有重要作用而倍受关注。AP2/ERF转录因子家族成员至少含有一段60个左右氨基酸构成的AP2保守结构域,根据结构域的数量和识别序列的不同可以将其分为AP2、ERF、DREB、RAV和Soloist 5个亚家族,且在拟南芥、水稻、玉米和番茄等植物中,AP2/ERF转录因子及其各个亚家族成员的数量各不相同。研究发现,AP2/ERF转录因子可通过响应乙烯、细胞分裂素和生长素的调节从而直接或间接参与种子发育过程、花和果实等器官的形态建成等植物发育的多个进程;除了初生代谢,AP2/ERF转录因子还在植物次生代谢尤其是在调控药用植物主要药用活性成分(如青蒿素、紫杉醇和木质素)合成方面效果显著。同时,有报道称拟南芥AP2/ERF基因具有正向调节抗灰霉病的功能,一些AP2/ERF基因也被报道在植物应对高盐、干旱、缺氧、低温等非生物胁迫方面具重要功能;另外,AP2/ERF类转录因子还参与了乙烯等介导的非生物信号传导。介绍AP2/ERF转录因子的结构分类特征、在不同植物中的数量分布,并阐述其在植物发育、次生代谢、生物与非生物胁迫和信号传导等方面的研究进展,以期为培育出兼具高产、抗病的实用型转基因作物提供理论依据。 展开更多
关键词 转录因子 植物发育 次生代谢 胁迫应答 信号传导
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主要协同转运蛋白超家族的研究进展 被引量:8
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作者 李纯 孙春玉 +3 位作者 陈静 林彦萍 王义 张美萍 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期43-49,共7页
主要协同转运蛋白超家族(Major facilitator superfamily,MFS)是目前已知最大的膜转运蛋白超家族之一,包括100万个测序成员,其长度大都分布在400-600个氨基酸残基之间。根据TCDB数据库显示,MFS已经扩展到95个家族,它们可以促进糖、药物... 主要协同转运蛋白超家族(Major facilitator superfamily,MFS)是目前已知最大的膜转运蛋白超家族之一,包括100万个测序成员,其长度大都分布在400-600个氨基酸残基之间。根据TCDB数据库显示,MFS已经扩展到95个家族,它们可以促进糖、药物分子、肽、三羧酸循环代谢产物、有机阴离子和无机阴离子等溶质在电化学梯度下进行跨膜运输。目前,对于MFS转运蛋白的晶体结构及转运机制的研究较多,研究发现MFS转运蛋白家族通常具有12个跨膜螺旋单位,并拥有其独特的折叠方式(MFS折叠),蛋白呈现向胞内、胞外开口或闭合的构象,以"摇杆开关"的转运方式进行物质的运输。MFS转运蛋白超家族在动植物中的生理作用较为广泛,在近期,人源MFS转运蛋白的研究更是引发关注,一些MFS转运蛋白家族成员的缺失可导致大脑萎缩和发育迟缓等;还有一些MFS蛋白具有调节细胞酸碱平衡、促进抗癌和消炎药物吸收等作用,关于人源MFS转运蛋白的研究为糖尿病、疲劳综合征、心血管疾病、癌症等人类疾病的防治提供了依据。主要介绍MFS转运蛋白超家族的发展,阐述其晶体结构、转运机制及生理作用,并在此基础上进行展望,以期为MFS的进一步深入研究及探讨提供理论依据。 展开更多
关键词 MFS 结构 转运 生理作用
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Dof转录因子在植物中的调控作用 被引量:12
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作者 郭彦秀 陈静 +3 位作者 王艳芳 孙春玉 王义 张美萍 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期146-156,共11页
DNA binding with one finger(Dof)蛋白是植物中特有的一类转录因子,自1993年在玉米中发现该转录因子到如今已有26年的历史。Dof蛋白只有一个由52个氨基酸组成的单锌指保守结构域,该结构域包含4个保守的半胱氨酸残基和一个二价锌离子,... DNA binding with one finger(Dof)蛋白是植物中特有的一类转录因子,自1993年在玉米中发现该转录因子到如今已有26年的历史。Dof蛋白只有一个由52个氨基酸组成的单锌指保守结构域,该结构域包含4个保守的半胱氨酸残基和一个二价锌离子,这两者都是Dof转录因子重要的组成部分,二者缺一不可,若半胱氨酸发生突变,或存在其他二价离子螯合剂都将会影响锌指结构的生成,进而使Dof蛋白不能与DNA结合,导致其丧失活性。半胱氨酸残基和Zn2+可以共价结合构成CX2CX21CX2C基序,此基序能够特异识别启动子中的AAAG(或CTTT)序列,从而激活或抑制靶基因的表达。Dof蛋白C-末端氨基酸序列的多变性导致该转录因子进化的多样性,从而在植物的生长发育过程中发挥着不同且重要的功能,如种子萌发、维管的发育和叶片极性、花和花粉发育、光周期反应、参与碳和氮的代谢、合成次生代谢产物、植物的逆境响应过程等。围绕着Dof转录因子的结构、系统进化关系、motif的组成和在植物中发挥的功能展开综述,以期为后续Dof转录因子的研究奠定相应的理论基础。 展开更多
关键词 Dof转录因子 单锌指保守结构域 进化关系 调控 代谢
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