五味子多糖抑制卵巢癌SKOV3细胞增殖的研究 被引量：14

1

作者 赖一鸣 许娜 +4 位作者 陈晓杰 王宁 丁艳 张远 田慧 《中华中医药学刊》 CAS 2014年第4期856-857,I0008,共3页

目的:探讨五味子多糖对卵巢癌SKOV3细胞增殖的影响。方法:体外培养人卵巢癌SKOV3细胞,用MTT法检测五味子多糖对SKOV3细胞增殖率的影响;光镜下观察五味子多糖对SKOV3生长的影响;共聚焦显微镜下观察SKOV3细胞核的变化。结果:与对照组相比... 目的:探讨五味子多糖对卵巢癌SKOV3细胞增殖的影响。方法:体外培养人卵巢癌SKOV3细胞,用MTT法检测五味子多糖对SKOV3细胞增殖率的影响;光镜下观察五味子多糖对SKOV3生长的影响;共聚焦显微镜下观察SKOV3细胞核的变化。结果:与对照组相比,给予不同浓度的五味子多糖导致细胞增殖率明显下降;光镜下观察SKOV3细胞经不同浓度的五味子多糖处理后细胞生长明显受到抑制;共聚焦显微镜下观察SKOV3细胞经不同浓度的五味子多糖处理后细胞核碎裂现象明显增多。结论:五味子多糖具有抑制卵巢癌细胞增殖的作用。 展开更多

关键词 五味子多糖 卵巢癌 增殖

在线阅读 下载PDF 职称材料

胡桃醌对宫颈癌SiHa细胞增殖及细胞周期的影响 被引量：6

2

作者 张巍 吴亚猛 +4 位作者 陈思瑶 张琳娜 韩景春 那文婷 金瑛 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期697-700,共4页

目的:探讨胡桃醌对人宫颈癌SiHa细胞增殖及细胞周期的影响,阐明胡桃醌在宫颈癌治疗中的作用。方法:选取处于对数生长期的SiHa细胞,随机分为对照组和10、20、40、60、80和100μmol·L-1胡桃醌处理组。倒置显微镜下观察细胞的形态学变... 目的:探讨胡桃醌对人宫颈癌SiHa细胞增殖及细胞周期的影响,阐明胡桃醌在宫颈癌治疗中的作用。方法:选取处于对数生长期的SiHa细胞,随机分为对照组和10、20、40、60、80和100μmol·L-1胡桃醌处理组。倒置显微镜下观察细胞的形态学变化,噻唑蓝(MTT)法检测细胞增殖活性和细胞生长抑制率,流式细胞术检测SiHa细胞的细胞周期。结果:与对照组比较,胡桃醌处理组SiHa细胞体积缩小,连接消失,与周围细胞脱离。与对照组比较,胡桃醌处理组细胞增殖活性降低(P<0.05),细胞生长抑制率升高(P<0.05),且呈剂量依赖性,半数抑制浓度(IC50)为20.7μmol·L-1;流式细胞术检测,与对照组比较,10和100μmol·L-1胡桃醌处理组SiHa细胞的亚二倍体峰(SubG1)比率增加,G0/G1和S期细胞比率降低,G2/M期细胞比率先升高后降低。结论:胡桃醌对SiHa细胞增殖具有抑制作用,并可使细胞周期SubG1比率增加。 展开更多

关键词 胡桃醌 宫颈肿瘤 SIHA细胞 细胞周期

在线阅读 下载PDF 职称材料

氧化樟脑注射液对大鼠心肌纤维化的改善作用 被引量：8

3

作者 安英 杨倩 +4 位作者 黄健禄 江凯 曾庆容 宋文欣 王艳春 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期737-741,I0003,共6页

目的:探讨氧化樟脑注射液对异丙肾上腺素(Iso)所致大鼠心肌纤维化的作用,阐明其抗心肌纤维化的作用机制,为其临床应用奠定基础。方法:60只SD大鼠随机分为对照组、Iso模型组、维生素C组和不同剂量氧化樟脑注射液组;采用2mg·kg-1... 目的:探讨氧化樟脑注射液对异丙肾上腺素(Iso)所致大鼠心肌纤维化的作用,阐明其抗心肌纤维化的作用机制,为其临床应用奠定基础。方法:60只SD大鼠随机分为对照组、Iso模型组、维生素C组和不同剂量氧化樟脑注射液组;采用2mg·kg-1·d-1 Iso皮下注射制备大鼠心肌纤维化模型,连续14d,不同剂量氧化樟脑注射液组和维生素C组大鼠同时腹腔注射氧化樟脑注射液(0.8、1.6和3.2mg·kg-1·d-1)和维生素C(80mg·kg-1·d-1),连续28d。实验结束后采用BL-420E+生物机能实验系统检测各组大鼠心电图和心功能,测定心脏质量指数(HMI)和左心室质量指数(LVMI);紫外分光法检测心肌组织中丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)活性;酶标仪检测心肌组织中乳酸脱氢酶(LDH)活性和一氧化氮(NO)含量;ELISA法检测心肌组织中Ⅰ型胶原(ColⅠ)和Ⅲ型胶原(ColⅢ)含量;HE染色观察心肌组织病理学。结果:与对照组比较,Iso模型组大鼠心率增快、左室收缩压(LVSP)降低、左室内压最大上升速率(LVdp/dtmax)降低(P<0.05或P<0.01);HMI和LVMI升高,但差异无统计学意义(P>0.05);左心室心肌组织中MDA含量和LDH活性增高,NO含量降低,SOD和iNOS活性降低,ColⅠ和ColⅢ含量增高(P<0.05或P<0.01)。与Iso模型组比较,不同剂量氧化樟脑注射液组大鼠HMI和LVMI降低,且呈剂量依赖性,但差异无统计学意义(P>0.05);不同剂量氧化樟脑注射液组大鼠心肌组织匀浆中LDH活性、MDA含量降低,NO含量增加(P<0.05或P<0.01),ColⅠ和ColⅢ含量降低(P<0.05或P<0.01),iNOS和SOD活性升高(P<0.05或P<0.01)。结论:氧化樟脑注射液可抑制Iso所致的大鼠心肌纤维化,其机制可能与抗氧化、提高NO水平进而抑制胶原的合成有关。 展开更多

关键词 心肌纤维化 氧化樟脑注射液 异丙肾上腺素

在线阅读 下载PDF 职称材料

淫羊藿多糖对醋酸铅致生精障碍小鼠的治疗作用 被引量：5

4

作者 赵东海 黄建玉 +2 位作者 唐际兰 何金林 毕莲茹 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2016年第10期29-31,I0001,共4页

为观察淫羊藿多糖对生精障碍BALB/c小鼠的治疗作用,将印只BALB/c雄性小鼠随机分为空白组、模型组、阳性药物组、淫羊藿多糖高、中、低剂量组,每组10只;除空白组外,其余各组小鼠腹腔注射醋酸铅制备小鼠生精障碍模型。通过灌胃不同浓度淫... 为观察淫羊藿多糖对生精障碍BALB/c小鼠的治疗作用,将印只BALB/c雄性小鼠随机分为空白组、模型组、阳性药物组、淫羊藿多糖高、中、低剂量组,每组10只;除空白组外,其余各组小鼠腹腔注射醋酸铅制备小鼠生精障碍模型。通过灌胃不同浓度淫羊藿多糖及阳性药物维生素E,研究了淫羊藿多糖对生精障碍小鼠精子数量、畸形率、活率,生殖激素水平及睾丸形态的影响。结果:淫羊藿多糖各剂量组能够升高生精障碍小鼠精子密度和精子活率,降低精子畸形率,降低血清卵泡雌激素和黄体生成素水平,升高睾丸组织睾酮含量(P<0.01),且各剂量组对生精功能改善作用呈剂量依赖性。形态学观察,淫羊藿多糖可改善小鼠睾丸组织的病理学损害。表明淫羊藿多糖对醋酸铅所致小鼠生精功能的损伤具有治疗作用,作用机制可能与改善或恢复生殖内分泌激素水平有关。 展开更多

关键词 淫羊藿多糖 醋酸铅 生精障碍 生殖激素

在线阅读 下载PDF 职称材料

柴胡皂苷d对SH-SY5Y细胞一氧化氮及JNK磷酸化水平的影响 被引量：3

5

作者 李妍 纪朋艳 +3 位作者 彭顺利 张巍 吕士杰 何哲 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期785-788,共4页

目的 初步探讨不同浓度的柴胡皂苷d（SSd）对SH-SY5Y细胞一氧化氮（NO）及JNK磷酸化水平的影响.方法 体外培养人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞,将SSd溶解于DMSO中,并分别以0～10μmol/LSSd作用于SH-SY5Y细胞48 h,NO试剂盒检测不同浓度的SSd对... 目的 初步探讨不同浓度的柴胡皂苷d（SSd）对SH-SY5Y细胞一氧化氮（NO）及JNK磷酸化水平的影响.方法 体外培养人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞,将SSd溶解于DMSO中,并分别以0～10μmol/LSSd作用于SH-SY5Y细胞48 h,NO试剂盒检测不同浓度的SSd对SH-SY5Y细胞培养基中NO含量的影响,Western blot法检测细胞中t-JNK、p-JNK蛋白表达水平的变化.结果 与对照组相比,4～10 μmol/L SSd作用48 h,细胞培养基中NO浓度明显减少,其中4μmol/L SSd组细胞培养液中NO含量最低（P＜0.05）；而与对照组相比,4～10 μmol/L SSd预处理的SH-SY5Y细胞中p-JNK/t-JNK蛋白表达量比值明显升高,且10 μmol/L SSd组比值最高（P＜0.01）.结论 一定浓度的SSd可引起SH-SY5Y细胞NO表达量减少和JNK蛋白磷酸化水平明显升高. 展开更多

关键词 一氧化氮 JNK 柴胡皂苷D SH-SY5Y细胞

在线阅读 下载PDF 职称材料

柴胡皂苷d对SH-SY5Y细胞ERK蛋白表达及凋亡的影响 被引量：1

6

作者 李妍 纪朋艳 +2 位作者 张巍 彭顺利 吕士杰 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1091-1094,共4页

目的初步研究不同浓度的柴胡皂苷d（SSd）对SH—SY5Y细胞ERK蛋白磷酸化及细胞凋亡水平的影响。方法体外常规培养人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞，将SSd溶解于含0．3％DMSO的DEAM高糖培养基q-，分别以0～10μmol／LSSd作用于SH—SY5Y细胞48h... 目的初步研究不同浓度的柴胡皂苷d（SSd）对SH—SY5Y细胞ERK蛋白磷酸化及细胞凋亡水平的影响。方法体外常规培养人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞，将SSd溶解于含0．3％DMSO的DEAM高糖培养基q-，分别以0～10μmol／LSSd作用于SH—SY5Y细胞48h，之后用Westernblot法检测不同浓度的SSd对SH—SY5Y细胞t-ERK1／2及p-ERK1／2蛋白表达量的影响，并通过Hoechst33342染色及流式细胞仪检测细胞凋亡水平的变化。结果与对照组相比，8～10μmol／LSSd作用48h，SH—SY5Y细胞中ERKl／2蛋白磷酸化水平明显降低；而与对照组相比，8—10btmol／LSSd预处理的SH—SY5Y细胞凋亡细胞数明显增加，且随着SSd浓度的增加，凋亡细胞数也相应增多。结论一定浓度的SSd可引起SH—SY5Y细胞凋亡率的上升，其机制可能与抑制ERK蛋白磷酸化表达有关。 展开更多

关键词 ERK1 2 凋亡 柴胡皂苷D SH—SY5Y细胞

在线阅读 下载PDF 职称材料

p53对核仁应激诱导卵巢癌细胞凋亡的影响 被引量：1

7

作者 陈松斌 徐可欣 +4 位作者 潘炫豪 胡锴克 高维浩 李松岩 徐冶 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期496-502,共7页

目的:探究p53对核仁应激诱导人卵巢癌SKOV3细胞凋亡的影响。方法:体外培养SKOV3细胞,根据实验药物不同分成4个实验组:control组、BMH-21(核仁应激诱导剂)组、pifithrin-α(PFT-α;p53抑制剂)+BMH-21组和RG7112(抑制p53降解并激活p53通路... 目的:探究p53对核仁应激诱导人卵巢癌SKOV3细胞凋亡的影响。方法:体外培养SKOV3细胞,根据实验药物不同分成4个实验组:control组、BMH-21(核仁应激诱导剂)组、pifithrin-α(PFT-α;p53抑制剂)+BMH-21组和RG7112(抑制p53降解并激活p53通路)+BMH-21组。MTT法检测细胞活力;免疫荧光染色检测细胞中p53蛋白定位和表达水平,以及BMH-21诱导的核仁应激的发生;Western blot法检测蛋白表达水平;流式细胞术检测细胞凋亡率。结果:MTT结果显示,BMH-21组细胞活力比control组显著下降(P<0.01),PFT-α+BMH-21组细胞活力与BMH-21组相比无显著变化(P>0.05),而RG7112+BMH-21组比BMH-21组显著下降(P<0.01);荧光显微镜观察发现,BMH-21组p53蛋白表达水平比control组显著升高,PFT-α+BMH-21组p53蛋白表达水平比BMH-21组显著降低,而RG7112+BMH-21组比BMH-21组显著升高,且大部分入核堆积;Western blot结果显示,BMH-21组p53蛋白及线粒体途径凋亡相关蛋白表达水平比control组显著升高(P<0.01),PFT-α+BMH-21组p53蛋白表及线粒体途径凋亡相关蛋白表达水平比BMH-21组显著降低(P<0.05),而RG7112+BMH-21组比BMH-21组显著升高(P<0.01);流式细胞术结果显示,BMH-21组细胞凋亡率比control组显著升高(P<0.01),PFT-α+BMH-21组细胞凋亡率与BMH-21组相比无显著变化(P>0.05),而RG7112+BMH-21组比BMH-21组显著升高(P<0.01)。结论:BMH-21诱导人卵巢癌SKOV3细胞发生核仁应激时,抑制p53对细胞凋亡无明显影响,而激活和稳定p53会促进细胞凋亡。 展开更多

关键词 卵巢癌 核仁应激 P53蛋白 细胞凋亡

在线阅读 下载PDF 职称材料

毛蕊花糖苷对热损伤睾丸间质细胞凋亡的保护作用 被引量：2

8

作者 陈雪 王莺 +3 位作者 康晶 赖增妍 郑连文 赵东海 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2021年第6期70-75,共6页

热应激损伤可通过诱发生精细胞或生精支持细胞凋亡,进而降低雄性生精功能。为探讨毛蕊花糖苷对睾丸间质细胞热应激损伤的保护作用,本试验首先体外培养睾丸间质细胞(TM3),并制备TM3热应激损伤模型。然后检测阳性对照药物维生素C和不同浓... 热应激损伤可通过诱发生精细胞或生精支持细胞凋亡,进而降低雄性生精功能。为探讨毛蕊花糖苷对睾丸间质细胞热应激损伤的保护作用,本试验首先体外培养睾丸间质细胞(TM3),并制备TM3热应激损伤模型。然后检测阳性对照药物维生素C和不同浓度毛蕊花糖苷作用下TM3存活率、凋亡情况以及凋亡相关蛋白Cleaved-caspase 3、Bax与Bcl-2的表达情况。通过MTT法检测结果显示,毛蕊花糖苷能够显著促进TM3增殖(P<0.05或P<0.01),毛蕊花糖苷高剂量组细胞存活率与阳性对照组相近(P>0.05)。通过流式细胞术检测发现,毛蕊花糖苷能够降低TM3凋亡(P<0.05或P<0.01),且毛蕊花糖苷高剂量组降低TM3细胞凋亡程度与阳性对照组相近(P>0.05)。通过Western Blot法检测发现,毛蕊花糖苷能够促进Bcl-2蛋白表达升高,降低Cleaved-caspase 3和Bax蛋白表达水平(P<0.05或P<0.01),毛蕊花糖苷高剂量组蛋白表达变化特点与阳性对照组相近(P>0.05)。结果表明毛蕊花糖苷对TM3的热损伤具有保护作用,其机制可能与毛蕊花糖苷通过调控Bcl-2/Bax通路,抑制热应激损伤引起TM3凋亡有关。 展开更多

关键词 毛蕊花糖苷 热损伤 TM3 凋亡

在线阅读 下载PDF 职称材料

IL-10对HepG2细胞凋亡的影响 被引量：1

9

作者 叶园 童章隆 +3 位作者 张宁 殷伟丽 王琳 李妍 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2018年第7期26-28,32,I0003,共5页

本试验通过体外常规培养HepG2细胞,给予10、20 ng/m L和30 ng/m L白细胞介素-10(Interleukin-10,IL-10)分别作用24 h,用MuseTM细胞分析仪检测细胞凋亡的变化情况,Hoechest 33258染色后激光共聚焦显微镜观察HepG2细胞凋亡变化,姬姆萨染... 本试验通过体外常规培养HepG2细胞,给予10、20 ng/m L和30 ng/m L白细胞介素-10(Interleukin-10,IL-10)分别作用24 h,用MuseTM细胞分析仪检测细胞凋亡的变化情况,Hoechest 33258染色后激光共聚焦显微镜观察HepG2细胞凋亡变化,姬姆萨染色后进一步观察各组细胞形态改变,来探讨IL-10对人肝癌HepG2细胞凋亡的影响以及其可能机制。结果发现,MuseTM细胞分析显示与对照组相比,随着IL-10浓度的增大,HepG2活细胞数目明显增加,早期及晚期凋亡细胞数目则逐渐减少; Hoechest 33258染色后阳性凋亡细胞数逐渐减少(P <0. 05),姬姆萨染色结果显示,IL-10可明显促进细胞增殖,改变细胞形态,增加细胞贴壁能力(P <0. 05)。结果表明,一定浓度的IL-10对HepG2细胞的生长增殖具有明显的促进作用,且该作用可能是通过抑制细胞凋亡实现的。 展开更多

关键词 IL-10 HEPG2细胞 细胞凋亡 肝癌

在线阅读 下载PDF 职称材料

2-溴-4'-羟基查尔酮-苯磺酸酯衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：3

10

作者 韩柳 毋浩雄 +3 位作者 高连丛 杨雨欣 昌盛 孙新 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1100-1106,1112,共8页

基于药效团拼合原理设计并合成23个未见文献报道的(E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]苯基-取代苯磺酸酯衍生物(产率60.9%~80.3%),通过^(1)HNMR、MS、^(13)CNMR确证了产物结构,采用MTT法以5-氟尿嘧啶和伊马替尼为阳性对照药,以人宫颈癌Hela... 基于药效团拼合原理设计并合成23个未见文献报道的(E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]苯基-取代苯磺酸酯衍生物(产率60.9%~80.3%),通过^(1)HNMR、MS、^(13)CNMR确证了产物结构,采用MTT法以5-氟尿嘧啶和伊马替尼为阳性对照药,以人宫颈癌Hela细胞、人肺癌A549细胞和人慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物(E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]-4-硝基苯基苯磺酸酯(Ⅴp)表现出最强的A549细胞增殖抑制活性[半抑制浓度(IC_(50))=7.53μmol/L],优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC_(50)=8.10μmol/L),目标化合物(E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]-4-乙酰胺基苯基苯磺酸酯(Ⅴt)表现出最强的K562细胞增殖抑制活性(IC_(50)=4.47μmol/L),目标化合物(E)-4-[3-(2-溴苯基)丙烯酰基]-2-硝基苯基苯磺酸酯(Ⅴd)表现出最强的Hela细胞增殖抑制活性(IC_(50)=4.53μmol/L),比阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC_(50)=13.50μmol/L)强约3倍。目标化合物Ⅴd对A549细胞(IC_(50)=8.00μmol/L)和K562细胞(IC_(50)=7.81μmol/L)也表现出强的增殖抑制活性,值得进一步深入研究。 展开更多

关键词 磺酰基 查尔酮 合成 抗肿瘤 活性 医药原料

在线阅读 下载PDF 职称材料

LINC00926通过募集ELAVL1促进低氧诱导的人脐静脉血管内皮细胞焦亡

11

作者 姜勇 葛文婷 +4 位作者 赵莹 吴煜格 霍一鸣 潘岚婷 曹爽 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期807-814,共8页

目的探讨长链非编码RNA LINC00926对低氧诱导的人脐静脉血管内皮细胞(HUVECs)焦亡的调控作用及分子机制。方法低氧(5%O_(2))处理HUVECs细胞体外模拟冠心病。实验将HUVECs细胞分为常氧对照组(Normal)、转染空载质粒组(OENC)、转染LINC00... 目的探讨长链非编码RNA LINC00926对低氧诱导的人脐静脉血管内皮细胞(HUVECs)焦亡的调控作用及分子机制。方法低氧(5%O_(2))处理HUVECs细胞体外模拟冠心病。实验将HUVECs细胞分为常氧对照组(Normal)、转染空载质粒组(OENC)、转染LINC00926过表达质粒组(OE-LINC00926)、低氧处理组(Hypoxia)、Hypoxia+OE-NC对照组、Hypoxia+OELINC00926组、Hypoxia+si-Ctrl对照组、Hypoxia+si-ELAVL1组、Hypoxia+si-ELAVL1+OE-LINC00926组。应用RT-qPCR及Western blot检测LINC00926和ELAVL1的表达情况。采用CCK-8法检测细胞增殖情况,ELISA法检测炎性因子IL-1β水平,Western blot检测焦亡相关蛋白caspase1、cleaved-caspase1和NLRP3的蛋白表达水平。应用RIP实验验证LINC00926与ELAVL1的结合情况。结果与Normal组相比,低氧处理上调了HUVECs中LINC00926的mRNA表达和ELAVL1的蛋白表达(P<0.05),但不影响ELAVL1的mRNA表达。与Normal组相比,过表达LINC00926可抑制HUVECs细胞增殖(P<0.05),提高了HUVECs中炎性因子IL-1β水平(P<0.05)以及焦亡相关蛋白(caspase1、cleaved-caspase1和NLRP3)的表达(P<0.05)。在低氧处理的HUVECs中,过表达LINC00926可以进一步提高低氧处理上调的ELAVL1蛋白水平。RIP实验结果证实了LINC00926与ELAVL1蛋白的结合关系。在低氧诱导的HUVECs中,敲低ELAVL1可降低IL-1β水平和焦亡相关蛋白(caspase1、cleavedcaspase1、NLRP3)的表达(P<0.05),而LINC00926过表达可部分逆转敲低ELAVL1的影响。结论在低氧处理的HUVECs中,LINC00926通过募集ELAVL1促进HUVECs细胞焦亡。 展开更多

关键词 LINC00926 ELAVL1 人脐静脉血管内皮细胞 细胞焦亡 冠心病

在线阅读 下载PDF 职称材料

N'-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物的合成及抗肿瘤活性

12

作者 韩柳 尹树铸 +5 位作者 刘家欢 高连丛 刘紫晗 管雨涵 昌盛 殷世亮 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第11期2493-2502,共10页

以N-[5-(呋喃-2-基)-1,3,4-二唑-2-基]-2-苯基-喹啉-4-甲酰胺(STX-0119)为先导化合物,基于生物电子等排原理设计、合成了25个N’-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物(收率20.4%~42.6%)。通过1HNMR、13CNMR、HRMS确证了产物结构,采... 以N-[5-(呋喃-2-基)-1,3,4-二唑-2-基]-2-苯基-喹啉-4-甲酰胺(STX-0119)为先导化合物,基于生物电子等排原理设计、合成了25个N’-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物(收率20.4%~42.6%)。通过1HNMR、13CNMR、HRMS确证了产物结构,采用噻唑蓝(MTT)和台盼蓝法以人乳腺癌细胞(MCF-7细胞)、人非小细胞肺癌细胞(A549细胞)、人慢性髓原白血病细胞(K562细胞)、人急性淋巴白血病细胞(RS4:11细胞)为测试细胞株评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物N’-(2-羟基-5-硝基苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶr)表现出最强的抗A549细胞增殖活性[半抑制浓度(IC_(50))=(7.4±0.8)μmol/L];N’-(2-羟基-5-溴苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶq)表现出最强的抗RS4:11细胞增殖活性[IC_(50)=(2.4±0.2)μmol/L];N’-(4-溴苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶl)不仅表现出最强的抗MCF-7细胞增殖活性[IC_(50)=(4.9±0.3)μmol/L],还表现出最强抗K562细胞增殖活性[IC_(50)=(1.2±0.2)μmol/L]。分子对接结果显示,产物Ⅶl发挥抗肿瘤的作用可能与STAT3通路有关,值得进一步深入研究。 展开更多

关键词 喹啉 酰肼 合成 抗肿瘤 生物电子等排原理 医药原料

在线阅读 下载PDF 职称材料

热应激预处理减轻高温环境对大鼠学习记忆功能损伤作用的试验

13

作者 施江敏 黄圆圆 +4 位作者 朱慧敏 吴雨佳 刘洋 吕士杰 高俊涛 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2019年第12期104-107,共4页

观察热应激预处理减轻高温环境对大鼠学习记忆功能损伤作用,并探讨其可能的作用机制。选择清洁级Wistar雄性大鼠45只,随机分为正常对照组、热应激模型组和热应激预处理组。通过八臂迷宫、旷场试验,观察大鼠学习记忆功能的改变。酶联免... 观察热应激预处理减轻高温环境对大鼠学习记忆功能损伤作用,并探讨其可能的作用机制。选择清洁级Wistar雄性大鼠45只,随机分为正常对照组、热应激模型组和热应激预处理组。通过八臂迷宫、旷场试验,观察大鼠学习记忆功能的改变。酶联免疫法检测海马组织白介素1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和总一氧化氮合酶(tNOS)水平。结果显示,与正常对照组比较,热应激模型组大鼠潜伏期(P<0.05)、工作记忆错误(P<0.05)、参考记忆错误(P<0.05)、总错误次数均显著升高(P<0.05),海马组织炎症因子水平升高(P<0.05);与热应激模型组比较,热应激预处理组上述指标均显著降低(P<0.05)。旷场试验中,各组指标无统计学差异(P>0.05)。表明高温可损伤大鼠的学习记忆功能,而热应激预处理可延缓学习记忆功能损伤进程,减轻损伤程度,这种保护作用与减轻海马组织炎症反应有关。 展开更多

关键词 热应激 热应激预处理 学习记忆 海马 炎症因子

在线阅读 下载PDF 职称材料