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阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性研究
1
作者
叶海伟
周丽萍
陈云华
《西北大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第3期370-375,共6页
研究阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性,以(2S, 5R)-6-苄氧基-7-氧-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酸乙酯(2)为原料,经还原和碘代,再与三氮唑缩合反应,经钯碳加氢脱保护和磺化反应后,得到阿维巴坦类似物1,结构经~1H NMR和MS表征确证。生...
研究阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性,以(2S, 5R)-6-苄氧基-7-氧-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酸乙酯(2)为原料,经还原和碘代,再与三氮唑缩合反应,经钯碳加氢脱保护和磺化反应后,得到阿维巴坦类似物1,结构经~1H NMR和MS表征确证。生物活性测试结果表明,类似物对铜绿假单胞菌和大肠杆菌较阿维巴坦有更好的抑菌活性,其中化合物1i最小抑菌浓度分别达到4和0.25μg/mL。
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关键词
阿维巴坦
类似物
三氮唑
抗菌活性
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职称材料
T罗拉匹坦关键中间体的合成
被引量：
1
2
作者
叶海伟
王志坚
+3 位作者
高立军
周丽萍
陈云华
成碟
《西北大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第1期56-62,共7页
合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3...
合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3-甲酸苄酯(4),收率为92%;4与(S)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙醇(5)经溴甲基化产物6在低温下发生取代反应,得到中间体7,收率为72%;7经四氢铝锂还原与碳酸氢钠水解,制得罗拉匹坦关键中间体1,两步收率为75%,反应总收率为50%。中间体及产物的结构经核磁共振和质谱确证。该法反应时间短,条件温和,操作简便,具有工业化应用前景。
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关键词
NK-1受体拮抗剂
罗拉匹坦
(S)-1-((R)-1-(3
5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯
合成
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职称材料
题名
阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性研究
1
作者
叶海伟
周丽萍
陈云华
机构
台州职业技术学院化学制药研究所
出处
《西北大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第3期370-375,共6页
基金
浙江省大学生科技创新活动计划基金资助项目(2018R477006)
浙江省教育厅科研基金资助项目(Y201840429)
文摘
研究阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性,以(2S, 5R)-6-苄氧基-7-氧-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酸乙酯(2)为原料,经还原和碘代,再与三氮唑缩合反应,经钯碳加氢脱保护和磺化反应后,得到阿维巴坦类似物1,结构经~1H NMR和MS表征确证。生物活性测试结果表明,类似物对铜绿假单胞菌和大肠杆菌较阿维巴坦有更好的抑菌活性,其中化合物1i最小抑菌浓度分别达到4和0.25μg/mL。
关键词
阿维巴坦
类似物
三氮唑
抗菌活性
Keywords
avibactam
analogue
triazole
antibacterial activity
分类号
R285.6 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
T罗拉匹坦关键中间体的合成
被引量：
1
2
作者
叶海伟
王志坚
高立军
周丽萍
陈云华
成碟
机构
台州职业技术学院化学制药研究所
浙江新东港药业股份有限公司
出处
《西北大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第1期56-62,共7页
基金
台州市科技计划基金资助项目(162gy54)
浙江省大学生科技创新活动计划基金资助项目(2016R462005)
浙江省教育厅科研基金资助项目(Y201636395)
文摘
合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3-甲酸苄酯(4),收率为92%;4与(S)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙醇(5)经溴甲基化产物6在低温下发生取代反应,得到中间体7,收率为72%;7经四氢铝锂还原与碳酸氢钠水解,制得罗拉匹坦关键中间体1,两步收率为75%,反应总收率为50%。中间体及产物的结构经核磁共振和质谱确证。该法反应时间短,条件温和,操作简便,具有工业化应用前景。
关键词
NK-1受体拮抗剂
罗拉匹坦
(S)-1-((R)-1-(3
5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯
合成
Keywords
NK-1 receptor antagonist
Rolapitant
benzyl（（S）-1-（（R）-1-（3
5-bis（trifluoromethyl） phenyl） ethoxy）-3-oxo-2-phenylpropan-2-yl） carbamate
systhesis
分类号
TQ463.3 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性研究
叶海伟
周丽萍
陈云华
《西北大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2019
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
T罗拉匹坦关键中间体的合成
叶海伟
王志坚
高立军
周丽萍
陈云华
成碟
《西北大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2017
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
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