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木荷化学成分及其抗白色念珠菌活性研究
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作者 胡辰 吴春 周光雄 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第4期659-666,共8页
研究木荷根茎的抗真菌活性成分。采用多种柱色谱技术对木荷根茎乙酸乙酯萃取部位进行了分离纯化,通过NMR、MS等方法鉴定化合物结构,并采用纸片药敏实验法及目测比浊法对分离得到的化合物进行体外抗白色念珠菌活性测试。最终从该木荷提... 研究木荷根茎的抗真菌活性成分。采用多种柱色谱技术对木荷根茎乙酸乙酯萃取部位进行了分离纯化,通过NMR、MS等方法鉴定化合物结构,并采用纸片药敏实验法及目测比浊法对分离得到的化合物进行体外抗白色念珠菌活性测试。最终从该木荷提取物的乙酸乙酯萃取部位中共分离得到了8个三萜皂苷类化合物,分别为berneuxia saponin A(1)、sasanquasaponin III(2)、maetenoside B(3)、3-O-{α-L-rhamno-pyranosyl-(1→2)-β-D-galactopyranosyl-(1→3)-[β-D-glucopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucuronopyranosyl}primulagenin A(4)、ternstroemiaside A(5)、desacyl-boninsaponin A(6)、sanchakasaponin F(7)、yuchasaponin A(8),以上化合物均为首次从木荷中分离得到。活性结果显示,化合物2、3、7、8显示出不同程度的体外抗白色念珠菌活性。其中,化合物7的抗白色念珠菌活性尤为显著,对白色念珠菌敏感菌株及耐药菌株的最低抑菌浓度值均为0.016 mg/mL,对敏感菌株及耐药菌株的最小杀菌浓度分别为0.132和0.016 mg/mL。 展开更多
关键词 木荷 化学成分 三萜皂苷 抗白色念珠菌活性
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苍术素通过ROS/Nrf2/HO-1信号通路诱导肺癌细胞凋亡和自噬 被引量:2
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作者 吴贞慧 王鸿苗 +2 位作者 李静怡 尤梅桂 许雅苹 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期2050-2058,共9页
目的:探讨苍术素(atractylodin,ATR)对肺癌细胞凋亡和自噬的影响,并初步探讨其可能分子机制。方法:体外培养非小细胞肺癌A549和H460细胞,CCK-8检测不同浓度苍术素对肺癌细胞和HBE细胞活力的影响。Hoechst染色及流式细胞术检测苍术素对... 目的:探讨苍术素(atractylodin,ATR)对肺癌细胞凋亡和自噬的影响,并初步探讨其可能分子机制。方法:体外培养非小细胞肺癌A549和H460细胞,CCK-8检测不同浓度苍术素对肺癌细胞和HBE细胞活力的影响。Hoechst染色及流式细胞术检测苍术素对肺癌细胞凋亡的影响。Western blot法检测P62、beclin-1、微管相关蛋白1轻链3(microtubule-associated protein 1 light chain 3,LC3)、Kelch样ECH关联蛋白1(Kelch-like ECH-associated protein-1,Keap-1)、核因子E2相关因子2(nuclear factor E2-related factor 2,Nrf2)、血红素加氧酶1(heme oxygenase-1,HO-1)和NAD(P)H:醌氧化还原酶1[NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1,NQO1]的蛋白表达;吖啶橙染色(acridine orange,AO)检测酸性自噬泡的表达;免疫荧光检测LC3和Nrf2的表达;氯喹(chloroquine,CQ)阻断A549细胞的自噬后,采用Western blot分析,AO染色和流式细胞术检测细胞的自噬和凋亡;DCFH-DA检测活性氧(reactive oxygen species,ROS)的表达水平。结果:苍术素抑制肺癌A549和H460细胞的活力,促进肺癌细胞凋亡;在苍术素作用下,肺癌A549细胞内的酸性自噬泡数量显著增长,同时LC3和beclin-1蛋白表达量显著升高,而P62则减少。CQ阻断A549细胞的自噬,并逆转苍术素诱导的细胞凋亡;同时苍术素显著促进细胞内ROS的表达,抑制Keap-1的蛋白表达,上调Nrf2、HO-1及NQO1的蛋白表达。结论:苍术素可抑制肺癌细胞活性,并通过自噬诱导肺癌细胞凋亡,其作用机制可能与ROS/Nrf2/HO-1通路有关。 展开更多
关键词 苍术素 肺癌 细胞凋亡 细胞自噬 ROS/Nrf2/HO-1信号通路
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双亚苄基哌啶RA190阻滞HL60细胞于G0/G1期并诱导细胞凋亡 被引量:1
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作者 郑晓辉 徐淑娟 +5 位作者 黄家福 林振兴 祝珊珊 许雅苹 马丽娟 黄黎月 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1331-1332,共2页
急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)是具有明显遗传异质性的临床侵袭性疾病。靶向异常基因治疗是当前研究热点。黏附调节分子1(adhesion regulating molecule 1,ADRM1)亦被称为hRpnl3(human Rpn13),是26S蛋白酶体亚单位19S调... 急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)是具有明显遗传异质性的临床侵袭性疾病。靶向异常基因治疗是当前研究热点。黏附调节分子1(adhesion regulating molecule 1,ADRM1)亦被称为hRpnl3(human Rpn13),是26S蛋白酶体亚单位19S调节颗粒上两个主要泛素受体之一,决定26S蛋白酶体结构不对称性。该蛋白在多细胞真核生物内高度保守,在生命过程中可能发挥重要功能。有研究表明[1-3],ADRM1在肝癌、胃癌、急性白血病等多种恶性肿瘤中过表达,下调ADRM1蛋白水平可明显抑制肿瘤细胞增殖,促进其凋亡。因此,ADRM1可能成为肿瘤治疗靶点。 展开更多
关键词 RA190 HL60细胞 ADRM1 细胞活力 周期 凋亡
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双亚苄基哌啶与蛋白酶体抑制剂对舌癌细胞毒性作用及机制 被引量:3
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作者 陈静坤 叶展超 +1 位作者 郑晓辉 张锦雀 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期42-46,共5页
目的探讨双亚苄基哌啶RA190与蛋白酶体抑制剂MG132对舌癌细胞CAL27、TCA8113的毒性作用及机制。方法将不同浓度的RA190或MG132作用于舌癌细胞24 h,CCK-8法检测各组细胞存活情况;流式分析不同组舌癌细胞周期与凋亡情况;Western blot检测... 目的探讨双亚苄基哌啶RA190与蛋白酶体抑制剂MG132对舌癌细胞CAL27、TCA8113的毒性作用及机制。方法将不同浓度的RA190或MG132作用于舌癌细胞24 h,CCK-8法检测各组细胞存活情况;流式分析不同组舌癌细胞周期与凋亡情况;Western blot检测各组细胞内ADRM1、Cyclin B1、Bak、Bax蛋白表达。结果RA190对CAL27、TCA8113的半抑制浓度IC 50分别约为0.18和1.6μmol·L-1;MG132的IC 50分别约为0.1和0.3μmol·L-1。RA190诱导CAL27细胞G 1/G 0或G 2/M期停滞;MG132诱导CAL27细胞G 2/M期停滞。1μmol·L-1 RA190提高TCA8113细胞凋亡率(P<0.05);MG132提高CAL27与TCA8113细胞凋亡率(P<0.05),并呈剂量依赖性。RA190和MG132均下调CAL27、TCA8113细胞内ADRM1、Bak、Bax蛋白表达,上调Cyclin B1。结论RA190在舌癌中作用具有较大的选择性和局限性,采用靶向ADRM1治疗策略不适用于舌癌。MG132通过ADRM1以外的其他通路对舌癌细胞产生毒性作用;MG132可能应用于舌癌治疗,但存在的副作用也可能较广。 展开更多
关键词 RA190 MG132 ADRM1 舌癌 细胞毒性 周期 凋亡
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索拉菲尼对肝癌HepG2细胞凋亡、耐药及PTEN蛋白表达的影响 被引量:16
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作者 祝珊珊 秦飞 +4 位作者 陈仲巍 毕丽伟 陈丹 许莉 郑晓辉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期1532-1536,共5页
目的探讨索拉菲尼(Sorafenib,So)对肝细胞癌HepG2的毒性作用及其机制。方法不同浓度索拉菲尼作用HepG2细胞,CCK-8法测定细胞活性,结晶紫染色观察;流式细胞术检测细胞凋亡;细胞内蛋白表达采用Western blot检测。结果So剂量依赖地降低HepG... 目的探讨索拉菲尼(Sorafenib,So)对肝细胞癌HepG2的毒性作用及其机制。方法不同浓度索拉菲尼作用HepG2细胞,CCK-8法测定细胞活性,结晶紫染色观察;流式细胞术检测细胞凋亡;细胞内蛋白表达采用Western blot检测。结果So剂量依赖地降低HepG2细胞活性并诱导细胞凋亡;Western blot显示So可上调PTEN、Bax蛋白表达,抑制磷酸化AKT、Bcl-2的蛋白以及耐药基因ABCC2和ABCG2蛋白的表达。结论So抑制HepG2细胞存活并诱导凋亡;机制可能与So促进肝癌细胞PTEN以及Bax蛋白表达;抑制Bcl-2以及p-AKT和耐药基因ABCC2、ABCG2的表达有关。 展开更多
关键词 肝癌细胞 索拉菲尼 细胞增殖 PTEN 细胞凋亡 耐药基因
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