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端锚聚合酶作为药物靶点的研究进展
被引量：
2
1
作者
李根
赵栋
+2 位作者
李健
尹秀山
张万忠
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第9期1206-1210,共5页
端锚聚合酶(TNKS)属于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶家族。TNKS与PARP家族的其它成员不同,它们具有两个独特的结构:SAM结构域和锚蛋白重复区。TNKS参与多种细胞功能调节,其中包括端粒的动态平衡、Wnt信号通路、葡萄糖代谢和有丝分裂期间纺锤...
端锚聚合酶(TNKS)属于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶家族。TNKS与PARP家族的其它成员不同,它们具有两个独特的结构:SAM结构域和锚蛋白重复区。TNKS参与多种细胞功能调节,其中包括端粒的动态平衡、Wnt信号通路、葡萄糖代谢和有丝分裂期间纺锤体的形成等。TNKS主要通过聚ADP-核糖基化[poly(ADP-ribosylation),PARs]调节靶蛋白的稳定性来发挥作用。因此,TNKS的催化结构域是一个很有潜力的药物靶点。近年来,已有多个针对PARP家族的抑制剂进入不同的临床评估阶段,阿斯利康公司的奥拉帕尼、Clovis公司的瑞卡帕尼和默沙东公司的尼拉帕尼均已上市。该文对TNKS的结构、功能和抑制剂的研究现状进行概述。
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关键词
TNKS
PARP家族
细胞功能调节
聚ADP-核糖基化
药物靶点
抑制剂
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职称材料
题名
端锚聚合酶作为药物靶点的研究进展
被引量：
2
1
作者
李根
赵栋
李健
尹秀山
张万忠
机构
沈阳化工大学制药与
生物
工程
学院
西安
医学院
基础与转化
医学
研究所
肯塔基大学药
学院
卡罗林斯卡医学院微生物
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第9期1206-1210,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(No81402850)
西安医学院青年科研基金项目(2016QN32)
文摘
端锚聚合酶(TNKS)属于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶家族。TNKS与PARP家族的其它成员不同,它们具有两个独特的结构:SAM结构域和锚蛋白重复区。TNKS参与多种细胞功能调节,其中包括端粒的动态平衡、Wnt信号通路、葡萄糖代谢和有丝分裂期间纺锤体的形成等。TNKS主要通过聚ADP-核糖基化[poly(ADP-ribosylation),PARs]调节靶蛋白的稳定性来发挥作用。因此,TNKS的催化结构域是一个很有潜力的药物靶点。近年来,已有多个针对PARP家族的抑制剂进入不同的临床评估阶段,阿斯利康公司的奥拉帕尼、Clovis公司的瑞卡帕尼和默沙东公司的尼拉帕尼均已上市。该文对TNKS的结构、功能和抑制剂的研究现状进行概述。
关键词
TNKS
PARP家族
细胞功能调节
聚ADP-核糖基化
药物靶点
抑制剂
Keywords
TNKS
PARP family
regulation of cell function
poly(ADP-ribosylation)
drug target
inhibitor
分类号
R-05 [医药卫生]
R329.24 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
端锚聚合酶作为药物靶点的研究进展
李根
赵栋
李健
尹秀山
张万忠
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2018
2
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