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分子对接分析地高辛衍生物选择性拮抗RORγt活性
被引量：
1
1
作者
钟彩梅
蔡译萱
+5 位作者
王美容
郑秀芬
邱贤文
孙乐栋
张帆
张堂德
《南方医科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第4期511-518,共8页
目的银屑病是一种慢性炎症性免疫性疾病,与Th17细胞的功能失调密切相关。RORγt影响Th17细胞的分化、成熟;并在该细胞所致的免疫紊乱中发挥极为重要的作用。本文主要探讨地高辛衍生物选择性拮抗RORγt转录活性的潜在机制。方法地高辛为...
目的银屑病是一种慢性炎症性免疫性疾病,与Th17细胞的功能失调密切相关。RORγt影响Th17细胞的分化、成熟;并在该细胞所致的免疫紊乱中发挥极为重要的作用。本文主要探讨地高辛衍生物选择性拮抗RORγt转录活性的潜在机制。方法地高辛为对照,通过分子对接的方法结合分子间的静电势能(MEP)分析地高辛衍生物(Dhd)与RORs(RORα,RORβ和RORγt)的相互作用;通过荧光素酶报告基因系统进一步验证分子对接结果。结果分子对接结果示Dhd仅影响RORγt分子构象;荧光素酶报告基因检测示Dhd选择性拮抗RORγt转录活性,该拮抗作用可呈时-效性和量-效性。结论 Dhd选择性拮抗RORγt转录活性。
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关键词
RORΓT
分子对接
地高辛
免疫性疾病
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题名
分子对接分析地高辛衍生物选择性拮抗RORγt活性
被引量：
1
1
作者
钟彩梅
蔡译萱
王美容
郑秀芬
邱贤文
孙乐栋
张帆
张堂德
机构
南方医科大学珠江医院皮肤病与性病科
南方医科大学
附属顺德第一人民
医院
皮肤
科
出处
《南方医科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第4期511-518,共8页
基金
广东省医学科学技术研究基金(B2012240)
文摘
目的银屑病是一种慢性炎症性免疫性疾病,与Th17细胞的功能失调密切相关。RORγt影响Th17细胞的分化、成熟;并在该细胞所致的免疫紊乱中发挥极为重要的作用。本文主要探讨地高辛衍生物选择性拮抗RORγt转录活性的潜在机制。方法地高辛为对照,通过分子对接的方法结合分子间的静电势能(MEP)分析地高辛衍生物(Dhd)与RORs(RORα,RORβ和RORγt)的相互作用;通过荧光素酶报告基因系统进一步验证分子对接结果。结果分子对接结果示Dhd仅影响RORγt分子构象;荧光素酶报告基因检测示Dhd选择性拮抗RORγt转录活性,该拮抗作用可呈时-效性和量-效性。结论 Dhd选择性拮抗RORγt转录活性。
关键词
RORΓT
分子对接
地高辛
免疫性疾病
Keywords
RORγt
molecular docking
digoxin
immune diease
分类号
R758.63 [医药卫生—皮肤病学与性病学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
分子对接分析地高辛衍生物选择性拮抗RORγt活性
钟彩梅
蔡译萱
王美容
郑秀芬
邱贤文
孙乐栋
张帆
张堂德
《南方医科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2014
1
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