报道了中试规模制备L-茶氨酸和L-谷氨酰胺的一种方法。以廉价的L-谷氨酸为原料,采用邻苯二甲酰基作为保护基,保护L-谷氨酸的α-氨基,醋酐回流10 m in使其分子内脱水生成N-邻苯二甲酰-L-谷氨酸酐,在常温、常压条件下,分别与2 mol/L氨水和...报道了中试规模制备L-茶氨酸和L-谷氨酰胺的一种方法。以廉价的L-谷氨酸为原料,采用邻苯二甲酰基作为保护基,保护L-谷氨酸的α-氨基,醋酐回流10 m in使其分子内脱水生成N-邻苯二甲酰-L-谷氨酸酐,在常温、常压条件下,分别与2 mol/L氨水和2 mol/L乙胺水溶液反应生成中间产物N-邻苯二甲酰-L-谷氨酰胺、N-邻苯二甲酰-L-茶氨酸,中间产物在室温条件下与0.5 mol/L水合肼反应48 h脱除保护基,分别以57%、61%的收率得到L-谷氨酰胺和L-茶氨酸。展开更多
文摘目的:探讨99mTc标记的重组改良型人膜联蛋白(H-Annexin V)评估兔动脉粥样硬化病变程度的价值。方法:9只雄性大耳白兔随机分为球囊损伤组、单纯高脂饲料组、正常对照组,每组3只。球囊损伤组兔通过球囊损伤腹主动脉内膜,并饲喂高脂饲料15周。单纯高脂饲料组兔饲喂高脂饲料15周。对照组兔给予普通饲料喂养15周。15周后3组大白兔均自耳缘静脉注射99mTc-H-Annexin V 37~55.5MBq/kg,进行活体及离体血管显像。对球囊损伤组和高脂饲料组兔降主动脉分段,测定各段质量和放射性计数,并进行病理学检查。结果:显像剂注射后2小时,球囊损伤组兔降主动脉显影最为清晰。单纯高脂饲料组兔仍可见降主动脉影像。对照组兔降主动脉显影不明显。注射显像剂后2小时球囊损伤组靶/非靶(T/NT)比值(2.68±0.25)明显高于单纯高脂饲料组(2.08±0.18,t=3.26,P<0.05)和正常对照组(1.57±0.24,t=5.44,P<0.01)。离体显像可见:球囊损伤组影像较为清晰,而单纯高脂饲料组可见降主动脉显影,但影像欠清晰。球囊损伤组含AS斑块的血管片段放射性摄取为63.33±14.11cpm/mg,明显高于单纯高脂饲料组含AS斑块血管片段的放射性摄取52.08±12.39cpm/mg(t=2.17,P<0.05)。结论:99mTc-H-Annexin V核素显像在评估兔动脉粥样硬化病变程度方面具有重要的临床价值。