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基于吡咯环系的新型c-Met抑制剂的设计、合成与生物活性研究
1
作者
黄伟
王佳
+2 位作者
丛欣
殷晓进
檀爱民
《华中师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第4期427-431,447,共6页
基于Ⅱ型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略,设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a～9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制...
基于Ⅱ型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略,设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a～9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制活性,IC50小于2.1μM;化合物9a还对VEGFR-2和c-kit等激酶均表现显示出良好的抑制活性,IC50小于8.0μM.细胞水平的活性测试进一步验证了化合物9a对c-Met靶点的抑制活性.已有结果表明,吡咯衍生物9a具有作为活性骨架开展后续改造的良好潜力.
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关键词
激酶抑制剂
C-MET
吡咯
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职称材料
透明质酸与天青A空间定向相互作用机理
被引量：
7
2
作者
曹稳根
焦庆才
+2 位作者
陈雷
欧阳炜
丁黎华
《南京大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第4期573-579,共7页
采用光谱探针技术分析研究了天青A(AA)与透明质酸(HA)相互作用的吸收光谱,运用光谱法考察了AA/HA摩尔比、羟丙基-β-环糊精、乙醇、Triton X-100、pH以及NaCl对AA和HA反应体系的影响.测得HA对AA的最大结合数N=3.22×103,结合常数K=2...
采用光谱探针技术分析研究了天青A(AA)与透明质酸(HA)相互作用的吸收光谱,运用光谱法考察了AA/HA摩尔比、羟丙基-β-环糊精、乙醇、Triton X-100、pH以及NaCl对AA和HA反应体系的影响.测得HA对AA的最大结合数N=3.22×103,结合常数K=2.86×106,并且建立了AA与HA大分子空间定向相互作用的实验研究模型.实验结果表明,AA与HA相互作用产生的变色反应,不仅与AA和HA分子间的静电相互作用有关,而且还与HA大分子上结合态AA的密度有关.HA大分子上结合态AA分子间的疏水相互作用是形成550 nm吸收峰以及产生变色反应的主要原因.
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关键词
透明质酸
天青A
空间定向相互作用
吸收光谱
变色反应
最大结合数
粘多糖
作用机理
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职称材料
题名
基于吡咯环系的新型c-Met抑制剂的设计、合成与生物活性研究
1
作者
黄伟
王佳
丛欣
殷晓进
檀爱民
机构
南京大学
功能
生物
分子
研究所
、
医药
生物技术
国家
重点
实验室
江苏先声药物
研究
有限公司、江苏省抗肿瘤
分子
靶向药物
重点
实验室
出处
《华中师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第4期427-431,447,共6页
基金
江苏省自然科学基金项目(BK2011086)
江苏省企业博士集聚计划(2011)
江苏省博士后科研资助计划(0902041C)
文摘
基于Ⅱ型c-Met抑制剂的结合模式和骨架跃迁的策略,设计、合成了两类含吡咯环系的新型c-Met激酶抑制剂.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱和高效液相色谱予以确证.生化水平的活性筛选显示化合物9a～9c对c-Met激酶均表现出良好的抑制活性,IC50小于2.1μM;化合物9a还对VEGFR-2和c-kit等激酶均表现显示出良好的抑制活性,IC50小于8.0μM.细胞水平的活性测试进一步验证了化合物9a对c-Met靶点的抑制活性.已有结果表明,吡咯衍生物9a具有作为活性骨架开展后续改造的良好潜力.
关键词
激酶抑制剂
C-MET
吡咯
Keywords
kinases inhibitor
c-Met
pyrrole
分类号
O626.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
透明质酸与天青A空间定向相互作用机理
被引量：
7
2
作者
曹稳根
焦庆才
陈雷
欧阳炜
丁黎华
机构
南京大学功能生物分子研究所医药生物技术国家重点实验室
出处
《南京大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第4期573-579,共7页
文摘
采用光谱探针技术分析研究了天青A(AA)与透明质酸(HA)相互作用的吸收光谱,运用光谱法考察了AA/HA摩尔比、羟丙基-β-环糊精、乙醇、Triton X-100、pH以及NaCl对AA和HA反应体系的影响.测得HA对AA的最大结合数N=3.22×103,结合常数K=2.86×106,并且建立了AA与HA大分子空间定向相互作用的实验研究模型.实验结果表明,AA与HA相互作用产生的变色反应,不仅与AA和HA分子间的静电相互作用有关,而且还与HA大分子上结合态AA的密度有关.HA大分子上结合态AA分子间的疏水相互作用是形成550 nm吸收峰以及产生变色反应的主要原因.
关键词
透明质酸
天青A
空间定向相互作用
吸收光谱
变色反应
最大结合数
粘多糖
作用机理
Keywords
Hyaluronic Acid.Azur A,spatial orientation interaction,spectrometry probe, maximum binding number
分类号
Q538.03 [生物学—生物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
基于吡咯环系的新型c-Met抑制剂的设计、合成与生物活性研究
黄伟
王佳
丛欣
殷晓进
檀爱民
《华中师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2012
0
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职称材料
2
透明质酸与天青A空间定向相互作用机理
曹稳根
焦庆才
陈雷
欧阳炜
丁黎华
《南京大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2003
7
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职称材料
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