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不同干燥方式对通关藤药材品质的影响 被引量:3
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作者 信辉 赵光荣 +5 位作者 李敬仁 王平理 郑岳 李亚云 孟衡玲 龙光强 《云南农业大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2019年第4期683-688,共6页
【目的】研究不同的干燥方式对通关藤主要药效成分含量的影响。【方法】设置阴干、阴干10d+50℃烘干、30℃烘干、50℃烘干、105℃杀青30min+80℃烘干共5个处理,应用HPLC测定各处理下通关藤中绿原酸和通关藤苷H的含量,紫外—可见分光光... 【目的】研究不同的干燥方式对通关藤主要药效成分含量的影响。【方法】设置阴干、阴干10d+50℃烘干、30℃烘干、50℃烘干、105℃杀青30min+80℃烘干共5个处理,应用HPLC测定各处理下通关藤中绿原酸和通关藤苷H的含量,紫外—可见分光光度法测定总酚酸和总皂苷的含量。【结果】通关藤总酚酸含量在阴干处理下最高,50℃烘干的含量次之,其余3个处理下的总酚酸含量最低。干燥方式对绿原酸的含量影响最大,5个处理间均呈显著性差异,其中阴干10d+50℃烘干后绿原酸的含量最高,80℃烘干的绿原酸含量最低,且前者是后者的8倍左右;总皂苷在阴干10d+50℃烘干和阴干处理下的含量最高,80℃烘干处理下的含量最低;通关藤苷H的含量表现为随干燥温度的升高而增加的趋势。【结论】采用何种干燥方式干燥通关藤,应根据所需的药效成分含量指标进行判断。若以总酚酸和绿原酸为主要参考指标,应选择阴干或低温干燥;若以通关藤苷H和总皂苷为指标,则应采用高温快速干燥法进行干燥。 展开更多
关键词 通关藤 干燥方式 药材品质
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凋亡信号调节激酶-1抑制剂在非酒精性脂肪性肝炎中的研究进展 被引量:3
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作者 韩磊 张小猛 +2 位作者 全旭 雷永华 钱海 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期135-142,共8页
非酒精性脂肪性肝炎(non-alcoholic steatohepatitis,NASH)是最常见的慢性肝病,当前未见有效疗法。凋亡信号调节激酶-1(apoptosis signal regulating kinases 1,ASK-1)是细胞丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶(mitogen-activated protein kina... 非酒精性脂肪性肝炎(non-alcoholic steatohepatitis,NASH)是最常见的慢性肝病,当前未见有效疗法。凋亡信号调节激酶-1(apoptosis signal regulating kinases 1,ASK-1)是细胞丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶(mitogen-activated protein kinase kinase kinases,MAPKKKs)家族成员之一,当机体受到细胞内活性氧簇应激、内质网应激、钙内流和细胞外炎症等信号刺激时,ASK-1激活c-Jun氨基末端激酶(c-Jun amino terminal kinasec,JNK)和p38 MAPK通路,从而促进细胞增殖、分化、凋亡以及炎症因子的产生,诱发NASH、纤维化等疾病,因此可通过抑制ASK-1的活性来治疗NASH。本文对当前NASH的治疗手段、ASK-1结构和作用机制以及近年ASK-1抑制剂治疗NASH的研究进展进行综述,旨在为该类抑制剂的设计与开发提供参考。 展开更多
关键词 ASK-1抑制剂 非酒精性脂肪性肝炎 凋亡信号调节激酶-1 进展
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蛋白精氨酸甲基转移酶5抑制剂研究进展 被引量:1
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作者 詹康宁 全旭 +1 位作者 黄张建 赵立文 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期371-378,共8页
蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)对组蛋白和非组蛋白的翻译后修饰在生物学过程中起到了非常重要的作用。PRMT5是精氨酸残基对称双甲基化的主要酶,已被视为肿瘤治疗的潜在靶点。在过去10年中,发现和开发PRMT5抑制剂已经成为科研人员关注的... 蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)对组蛋白和非组蛋白的翻译后修饰在生物学过程中起到了非常重要的作用。PRMT5是精氨酸残基对称双甲基化的主要酶,已被视为肿瘤治疗的潜在靶点。在过去10年中,发现和开发PRMT5抑制剂已经成为科研人员关注的热点。本文介绍了PRMT5的结构、生化功能以及其与肿瘤的相关性,同时就目前在研的PRMT5抑制剂与其结合方式以及生物活性进行综述,并讨论了PRMT5抑制剂在肿瘤治疗中的应用潜力。 展开更多
关键词 蛋白精氨酸甲基转移酶5 小分子抑制剂 表观遗传 精氨酸甲基化 抗肿瘤靶点
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脂质体注射剂的应用现状及其发展趋势 被引量:10
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作者 项心妍 杜爽 +1 位作者 丁杨 周建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期383-393,共11页
脂质体注射剂是应用纳米技术增强药物治疗效果并降低药物毒性最成功的注射剂之一,自第1个载有阿霉素的脂质体注射剂上市以来,涉及脂质体的新技术与新产品不断涌现。本文总结了Stealth脂质体技术和阳离子脂质体技术的原理与研究进展,从... 脂质体注射剂是应用纳米技术增强药物治疗效果并降低药物毒性最成功的注射剂之一,自第1个载有阿霉素的脂质体注射剂上市以来,涉及脂质体的新技术与新产品不断涌现。本文总结了Stealth脂质体技术和阳离子脂质体技术的原理与研究进展,从制剂学角度分析了已经上市的脂质体产品的结构功能特性与临床应用优势,介绍了当前新型脂质体的研究热点,以及分析了国内外脂质体注射剂的监管现状,以期为脂质体注射剂的研发、临床转化和监管提供理论参考。 展开更多
关键词 脂质体注射剂 临床应用 监管 Stealth脂质体技术 阳离子脂质体技术 进展
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ALK5抑制剂的设计、合成及其生物学活性评价
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作者 许涛 王小伟 +2 位作者 刘晓蓉 王亚洲 李志裕 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期441-448,共8页
以ALK5抑制剂LY-3200882作为先导化合物,利用生物电子等排和构象限制等药物设计策略,结合分子对接技术,设计并合成了10个结构新颖的化合物,其结构经1H NMR、HR-MS表征。体外活性筛选结果显示,大多数化合物具有良好的激酶抑制活性。其中... 以ALK5抑制剂LY-3200882作为先导化合物,利用生物电子等排和构象限制等药物设计策略,结合分子对接技术,设计并合成了10个结构新颖的化合物,其结构经1H NMR、HR-MS表征。体外活性筛选结果显示,大多数化合物具有良好的激酶抑制活性。其中,化合物B4表现出显著优于LY-3200882的ALK5抑制活性(IC50=1.4 nmol/L vs 41.1 nmol/L),同时对NIH3T3细胞中TGFβ-ALK5-SMAD2/3信号通路具有良好的抑制活性(IC50=14.2 nmol/L)。进一步研究表明,化合物B4的药代动力学性质良好,口服暴露量及生物利用度满足成药性要求,值得进一步开发。 展开更多
关键词 LY-3200882 ALK5抑制剂 设计 合成 生物活性
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五子益肾胶囊中枸杞子、牡丹皮质量标准研究 被引量:2
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作者 钮小松 《中国卫生产业》 2015年第15期70-71,74,共3页
目的建立五子益肾胶囊中枸杞子和牡丹皮的质量标准。方法采用薄层色谱法(TLC),分别对枸杞子和牡丹皮以及其主要有效成分进行定性鉴别。结果两种药材的色谱斑点清晰可辨,分离度良好,阴性对照无干扰。结论所采用标准为五子益肾胶囊中枸杞... 目的建立五子益肾胶囊中枸杞子和牡丹皮的质量标准。方法采用薄层色谱法(TLC),分别对枸杞子和牡丹皮以及其主要有效成分进行定性鉴别。结果两种药材的色谱斑点清晰可辨,分离度良好,阴性对照无干扰。结论所采用标准为五子益肾胶囊中枸杞子和牡丹皮的质量标准提供了科学的依据。 展开更多
关键词 枸杞子 牡丹皮 薄层色谱法 质量标准
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