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题名利奈唑胺的合成
被引量：3
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作者
傅晓东
何秋
许永翔
陈月
万嵘
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机构
南京工业大学理学院
江苏联环药业股份有限公司
南京卡文迪许生物工程技术有限公司
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出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2013年第8期920-924,共5页
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文摘
以吗啡啉和3,4-二氟硝基苯为原料,经取代、还原、重氮化和桑德迈尔反应合成中间体3-氟-4-吗啉基溴苯(Ⅳ);以(R)-环氧氯丙烷、氰酸钾为原料经加成、取代反应合成中间体(R)-5-邻苯二甲酰亚胺甲基-2-口恶唑烷酮(Ⅵ)。将Ⅳ和Ⅵ通过缩合、水解合成产物利奈唑胺。产物结构通过1HNMR及LC-MS进行了表征。探讨了中间体Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅰ合成工艺的影响因素,优化后反应总收率为24.6%。
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关键词
口恶唑烷酮
利奈唑胺
工艺优化
医药与日化原料
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Keywords
oxazolidinone
linezolid
process optimization
drug and cosmetic materials
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分类号
O621.3
[理学—有机化学]
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题名托莫西汀合成工艺改进
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作者
张秋月
尤启冬
杨金鹏
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机构
中国药科大学江苏省药物设计与优化重点实验室
南京卡文迪许生物工程技术有限公司
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出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第4期405-409,共5页
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文摘
托莫西汀是一种高度选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。本文在文献方法的基础上,对托莫西汀的合成工艺进行了改进。以3-氯-1-苯基丙-1-酮为原料,经不对称还原、Mitsunobu反应、缩合反应3步得到光学纯的目标产物,总收率26%。本研究将第3步甲胺化的封管操作改为了常压下反应,增大了工业化可行性。改进后的工艺操作简化,反应条件温和,为托莫西汀的制备提供了一种新的方法。
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关键词
托莫西汀
工艺改进
不对称还原
合成
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Keywords
atomoxetine
process improvement
asymmetric reduction
synthesis
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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