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2-氨基-二氢丁苯那嗪非对映异构体的分离及氟[^(18)F]标记
1
作者
刘春仪
方毅
+2 位作者
李靓雯
李倩
陈正平
《高等学校化学学报》
北大核心
2025年第11期21-29,共9页
基于新型VMAT2显像探针的开发需求,本文聚焦于2-氨基-二氢丁苯那嗪(2-NH_(2)-DTBZ)非对映异构体的分离技术及其氟[^(18)F]标记方法开发,以丁苯那嗪为起始原料,通过Borch还原氨化反应合成2-NH_(2)-DTBZ粗品,继而采用柱层析分离技术实现...
基于新型VMAT2显像探针的开发需求,本文聚焦于2-氨基-二氢丁苯那嗪(2-NH_(2)-DTBZ)非对映异构体的分离技术及其氟[^(18)F]标记方法开发,以丁苯那嗪为起始原料,通过Borch还原氨化反应合成2-NH_(2)-DTBZ粗品,继而采用柱层析分离技术实现了α型和β型非对映异构体的有效分离,并通过质谱(ESI-MS)及核磁共振波谱(^(1)H/^(13)C NMR)进行了结构确证.鉴于α型异构体潜在的生物活性优势,建立两步一锅法策略实现了氟[^(18)F]标记α型2-NH_(2)-DTBZ.经高效液相色谱分析证实,所得放射性标记产物的放射化学纯度>99%.进一步的体内实验结果表明,该标记化合物具有穿透血脑屏障的能力,为其在中枢神经系统显像应用提供了重要基础.本研究构建的2-NH_(2)-DTBZ非对映异构体有效分离体系及同位素标记方法,为基于α型2-NH_(2)-DTBZ分子骨架的新型脑内PET探针研发提供了关键技术支撑.
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关键词
二氢丁苯那嗪
非对映异构体
囊泡单胺转运体
^(18)F标记
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职称材料
监测免疫治疗反应的颗粒酶B靶向分子影像探针研究进展
2
作者
杨继辰
邱玲
林建国
《南京医科大学学报(自然科学版)》
北大核心
2025年第9期1267-1275,共9页
近年来,癌症免疫治疗尤其是免疫检查点抑制剂(immune checkpoint inhibitor,ICI),在临床实践中取得了显著进展。然而,由于个体间免疫反应的异质性,患者对治疗的应答具有差异,因此对治疗效果的监测显得尤为重要。在肿瘤微环境中,细胞毒性...
近年来,癌症免疫治疗尤其是免疫检查点抑制剂(immune checkpoint inhibitor,ICI),在临床实践中取得了显著进展。然而,由于个体间免疫反应的异质性,患者对治疗的应答具有差异,因此对治疗效果的监测显得尤为重要。在肿瘤微环境中,细胞毒性T淋巴细胞(cytotoxic T lymphocyte,CTL)的活性是评估免疫治疗效果的关键指标。颗粒酶B(granzyme B,GzmB)作为一种主要存在于CTL中的丝氨酸蛋白酶,是早期预测免疫治疗反应的重要生物标志物。靶向GzmB的分子影像探针可以监测免疫治疗过程中肿瘤部位GzmB表达的变化,进而为评估治疗效果提供依据。文章总结了各类GzmB靶向分子探针的研究进展,并分析了探针的结构设计、成像原理及其在早期监测肿瘤免疫治疗反应中的应用潜力,旨在为GzmB靶向分子探针的进一步开发和临床应用提供参考。
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关键词
癌症
免疫治疗
疗效监测
颗粒酶B
分子影像探针
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职称材料
分子影像技术用于视网膜疾病研究进展
被引量:
2
3
作者
陈媛
王柯
杨敏
《中国介入影像与治疗学》
北大核心
2022年第5期314-317,共4页
分子影像技术是传统医学影像学技术与现代分子生物学结合而产生的新兴成像技术,可基于生物分子水平显示体内正常及异常生物进程,现已用于研究视网膜疾病。本文基于视网膜疾病发病机制,对分子影像技术用于视网膜疾病的研究进展进行综述。
关键词
视网膜疾病
分子成像
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职称材料
题名
2-氨基-二氢丁苯那嗪非对映异构体的分离及氟[^(18)F]标记
1
作者
刘春仪
方毅
李靓雯
李倩
陈正平
机构
国家卫生健康委员会
核
医学重点实验室
南京医科大学药学院核药学系
出处
《高等学校化学学报》
北大核心
2025年第11期21-29,共9页
基金
江苏省卫生健康委医学科研项目(批准号:M2022047)
国家自然科学基金(批准号:82172054,82402427)
江苏省医学重点学科(实验室)基金项目(批准号:ZDXYS202211)资助.
文摘
基于新型VMAT2显像探针的开发需求,本文聚焦于2-氨基-二氢丁苯那嗪(2-NH_(2)-DTBZ)非对映异构体的分离技术及其氟[^(18)F]标记方法开发,以丁苯那嗪为起始原料,通过Borch还原氨化反应合成2-NH_(2)-DTBZ粗品,继而采用柱层析分离技术实现了α型和β型非对映异构体的有效分离,并通过质谱(ESI-MS)及核磁共振波谱(^(1)H/^(13)C NMR)进行了结构确证.鉴于α型异构体潜在的生物活性优势,建立两步一锅法策略实现了氟[^(18)F]标记α型2-NH_(2)-DTBZ.经高效液相色谱分析证实,所得放射性标记产物的放射化学纯度>99%.进一步的体内实验结果表明,该标记化合物具有穿透血脑屏障的能力,为其在中枢神经系统显像应用提供了重要基础.本研究构建的2-NH_(2)-DTBZ非对映异构体有效分离体系及同位素标记方法,为基于α型2-NH_(2)-DTBZ分子骨架的新型脑内PET探针研发提供了关键技术支撑.
关键词
二氢丁苯那嗪
非对映异构体
囊泡单胺转运体
^(18)F标记
Keywords
Dihydrotetrabenzine
Diastereomer
Vesicular monoamine transporter
^(18)F-labeling
分类号
O652.6 [理学—分析化学]
O658.1 [理学—分析化学]
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职称材料
题名
监测免疫治疗反应的颗粒酶B靶向分子影像探针研究进展
2
作者
杨继辰
邱玲
林建国
机构
南京医科大学药学院核药学系
国家卫生健康委员会
核
医学重点实验室
出处
《南京医科大学学报(自然科学版)》
北大核心
2025年第9期1267-1275,共9页
基金
国家自然科学基金(22076069)。
文摘
近年来,癌症免疫治疗尤其是免疫检查点抑制剂(immune checkpoint inhibitor,ICI),在临床实践中取得了显著进展。然而,由于个体间免疫反应的异质性,患者对治疗的应答具有差异,因此对治疗效果的监测显得尤为重要。在肿瘤微环境中,细胞毒性T淋巴细胞(cytotoxic T lymphocyte,CTL)的活性是评估免疫治疗效果的关键指标。颗粒酶B(granzyme B,GzmB)作为一种主要存在于CTL中的丝氨酸蛋白酶,是早期预测免疫治疗反应的重要生物标志物。靶向GzmB的分子影像探针可以监测免疫治疗过程中肿瘤部位GzmB表达的变化,进而为评估治疗效果提供依据。文章总结了各类GzmB靶向分子探针的研究进展,并分析了探针的结构设计、成像原理及其在早期监测肿瘤免疫治疗反应中的应用潜力,旨在为GzmB靶向分子探针的进一步开发和临床应用提供参考。
关键词
癌症
免疫治疗
疗效监测
颗粒酶B
分子影像探针
Keywords
cancer
immunotherapy
efficacy monitoring
granzyme B
molecular imaging probe
分类号
R730.51 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
分子影像技术用于视网膜疾病研究进展
被引量:
2
3
作者
陈媛
王柯
杨敏
机构
南京医科大学药学院核药学系
国家卫生健康委员会
核
医学重点实验室
出处
《中国介入影像与治疗学》
北大核心
2022年第5期314-317,共4页
基金
江苏省科技项目(BK20192005)。
文摘
分子影像技术是传统医学影像学技术与现代分子生物学结合而产生的新兴成像技术,可基于生物分子水平显示体内正常及异常生物进程,现已用于研究视网膜疾病。本文基于视网膜疾病发病机制,对分子影像技术用于视网膜疾病的研究进展进行综述。
关键词
视网膜疾病
分子成像
Keywords
retinal diseases
molecular imaging
分类号
R774.1 [医药卫生—眼科]
R445 [医药卫生—影像医学与核医学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
2-氨基-二氢丁苯那嗪非对映异构体的分离及氟[^(18)F]标记
刘春仪
方毅
李靓雯
李倩
陈正平
《高等学校化学学报》
北大核心
2025
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
监测免疫治疗反应的颗粒酶B靶向分子影像探针研究进展
杨继辰
邱玲
林建国
《南京医科大学学报(自然科学版)》
北大核心
2025
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
分子影像技术用于视网膜疾病研究进展
陈媛
王柯
杨敏
《中国介入影像与治疗学》
北大核心
2022
2
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职称材料
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