Cap-HPLC测定人血浆中厄贝沙坦和氢氯噻嗪浓度及其复方制剂的生物等效性研究 被引量：17

1

作者 丁一冰 樊夏雷 +1 位作者 沈建平 王训强 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期551-555,共5页

目的:建立人血浆中厄贝沙坦和氢氯噻嗪的毛细管高效液相色谱(Cap-HPLC)定量分析方法,测定受试制剂与参比制剂的血药浓度,并计算药动学参数,考察其生物等效性.方法:血浆样品中加入内标物,经液液萃取、浓集后进行Cap-HPLC分析.色谱柱为Zor... 目的:建立人血浆中厄贝沙坦和氢氯噻嗪的毛细管高效液相色谱(Cap-HPLC)定量分析方法,测定受试制剂与参比制剂的血药浓度,并计算药动学参数,考察其生物等效性.方法:血浆样品中加入内标物,经液液萃取、浓集后进行Cap-HPLC分析.色谱柱为Zorbax SB C18(150 mm× 0.5 mm,5μm)毛细管柱,厄贝沙坦的流动相为乙腈-0.2%冰醋酸水溶液(40:60,v/v),流速为12 μL/min,检测波长为252 nm;氢氯噻嗪的流动相为乙腈-10 mmol/L醋酸铵溶液(6.5:93.5,v/v),流速为10μL/min,检测波长为272 nm.20名受试者交叉口服单剂量受试制剂与参比制剂.采用非房室模型法计算药动学参数.结果:血浆样品中厄贝沙坦线性范围为0.1～10.0μg/mL,氢氯噻嗪线性范围为5～500 ng/mL,两者提取回收率均大于80%,日内、日间精密度和冻融稳定性RSD均小于15%.厄贝沙坦和氢氯噻嗪的相对生物利用度分别为(99.9±8.2)%和(104.1±11.1)%.受试制剂与参比制剂的cmax、AUCo-24、AUCo-∞和tmax经统计学检验均无显著性差异(P＞0.05).结论:本方法灵敏度好,准确性高.受试制剂与参比制剂生物等效. 展开更多

关键词 厄贝沙坦 氢氯噻嗪 毛细管高效液相色谱法 药代动力学 生物等效性 含量测定

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盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学和相对生物利用度研究 被引量：5

2

作者 杨洁 张银娣 +2 位作者 胡刚 卓海通 沈建平 《南京医科大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期920-923,共4页

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片(受试制剂)和普通片(参比制剂)在健康受试者体内的药代动力学过程和相对生物利用度。方法:20名男性志愿者随机自身交叉口服受试制剂和参比制剂,单剂量两制剂各服用1000mg,多剂量受试制剂服用1000mg×1次... 目的:研究盐酸二甲双胍缓释片(受试制剂)和普通片(参比制剂)在健康受试者体内的药代动力学过程和相对生物利用度。方法:20名男性志愿者随机自身交叉口服受试制剂和参比制剂,单剂量两制剂各服用1000mg,多剂量受试制剂服用1000mg×1次/天,参比制剂服用500mg×2次/天。血浆中二甲双胍浓度使用HPLC-UV法测定。采用二房室模型进行血药浓度-时间数据分析,并计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂和参比制剂单剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.61±0.37)μg/ml和(2.47±0.74)μg/ml;Tmax分别为(3.1±0.6)h和(1.5±0.7)h;T1/2分别为(5.1±1.9)h和(2.7±0.3)h;AUC0→t分别为(11.08±2.88)h·μg/ml和(12.03±2.63)h·μg/ml;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(92.6±14.7)%。受试制剂和参比制剂多剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.60±0.25)mg/ml和(1.57±0.40)μg/ml;Tmax分别为(3.2±0.4)h和(1.1±0.5)h;T1/2分别为(5.5±3.1)h和(3.0±0.6)h;AUCss分别为(13.24±3.08)h·μg/ml和(6.99±1.50)h·μg/ml。受试制剂的相对生物利用度F为(95.3±17.5)%。结论:受试制剂和参比制剂生物等效,且具有缓释特性。 展开更多

关键词 二甲双胍 缓释 药代动力学 生物利用度

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青霉素V钾片的人体药物动力学和生物等效性研究 被引量：8

3

作者 江丽 杭太俊 +1 位作者 沈建平 张银娣 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期45-48,共4页

目的：建立人血浆中青霉素V钾浓度的LC-MS／MS测定法，研究健康受试者单剂量口服青霉素V钾受试或参比片后的药动学和生物等效性。方法：以青霉素钠为内标，血浆样品经甲醇沉淀蛋白，以Waters Symmetry C18色谱柱甲醇-pH5-1醋酸铵缓冲溶... 目的：建立人血浆中青霉素V钾浓度的LC-MS／MS测定法，研究健康受试者单剂量口服青霉素V钾受试或参比片后的药动学和生物等效性。方法：以青霉素钠为内标，血浆样品经甲醇沉淀蛋白，以Waters Symmetry C18色谱柱甲醇-pH5-1醋酸铵缓冲溶液（50：50）流动相分离，LC-MS／MS法SRM测定青霉素V钾的浓度。20名健康受试者进行随机双交叉试验。结果：青霉素V钾的线性范围为0．05-20μg／mL（r=0．9998），最低定量限为50ng／mL，萃取绝对回收率大于90％。受试片和参比片的主要药动学参数：cmax分别为（10．36±3．67）μg／mL和（11．70±4．67）μg／mL；tmax分别为（0．8±0．4）h和（0．6±0．3）h；t1／2（λZ）分别为（0．92±0．25）h和（0．92±0．25）h；AUC 0-8分别为（13．58±2．22）μg·h／mL和（13．17±2．70）μg·h／mL；AUC0-∞分别为（13.62±2．21）μg·h／mL和（13．22±2．70）μg·h／mL。由两种制荆的AUC 0-8计算，受试片的相对生物利用度为（107．1±27．7）％。结论：建立的LC-MS／MS测定法专属准确，灵敏度适宜，测得青霉素V钾试验片与参比片生物等效。 展开更多

关键词 青霉素V钾 LC-MS/MS 药动学

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国产头孢丙烯颗粒剂人体药代动力学和生物等效性研究 被引量：5

4

作者 苏梦翔 狄斌 +2 位作者 于锋 沈建平 张银娣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第12期1412-1415,共4页

目的:建立HPLC-UV法同时测定人血浆中的顺式和反式头孢丙烯,对国产头孢丙烯颗粒剂和胶囊剂进行人体药代动力学研究和人体相对生物等效性研究.方法:将20名健康志愿者分两组进行单剂量双交叉试验,剂量均为500 mg,两次试验间隔时间为7 d.... 目的:建立HPLC-UV法同时测定人血浆中的顺式和反式头孢丙烯,对国产头孢丙烯颗粒剂和胶囊剂进行人体药代动力学研究和人体相对生物等效性研究.方法:将20名健康志愿者分两组进行单剂量双交叉试验,剂量均为500 mg,两次试验间隔时间为7 d.血浆样品用20%的三氯醋酸沉淀蛋白后,用乙腈和二氯甲烷的混合溶剂提取内源性杂质,离心后取上清液进样分析;色谱柱为Lichrospher C8柱(5 μm,4.6 mm×30 cm),流动相为乙腈-1.5%的乙酸水溶液(1585),流速:1.0 ml·min-1,检测波长:280 nm,柱温为30 ℃,内标为头孢拉定.结果:血浆中杂质不干扰样品的测定,标准曲线范围为 0.0209～10.47 mg·L-1,线性关系良好(r=0.9993),最低定量限为 0.0209 mg·L-1;参比制剂与受试制剂的达峰时间分别为 1.7±0.3 h,1.8±0.2 h;达峰浓度分别为:4.45±1.25 mg·L-1、4.88±1.08 mg·L-1,生物半衰期分别为 1.89±0.45 h和 1.79±0.39 h,用梯形法计算所得的AUC0-12分别为:12.11±2.62 mg·L-1·h-1、12.34±2.93 mg·L-1·h-1,头孢丙烯受试制剂的相对生物利用度为:(101.9±8.8)%.结论:本分析方法操作简便,结果准确可靠.对Cmax、AUC0-12经对数转换,方差分析后进行双单侧检验及90%可信限判断,两制剂具有生物等效性. 展开更多

关键词 头孢丙烯 药代动力学 生物等效性 HPLC 颗粒剂

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法罗培南钠颗粒的人体药动学研究 被引量：4

5

作者 赵平鸽 宋俊英 +3 位作者 苏梦翔 狄斌 张银娣 沈建平 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第5期535-540,共6页

目的:建立液相色谱串联质谱法(LC-MS-MS)测定人血浆中法罗培南浓度,研究法罗培南钠颗粒在健康中国志愿者体内的药动学行为。方法:选取10名健康志愿者(男女各半)口服100mg的法罗培南钠颗粒,进行单次给药及多次给药达稳态后的药动学研究,... 目的:建立液相色谱串联质谱法(LC-MS-MS)测定人血浆中法罗培南浓度,研究法罗培南钠颗粒在健康中国志愿者体内的药动学行为。方法:选取10名健康志愿者(男女各半)口服100mg的法罗培南钠颗粒,进行单次给药及多次给药达稳态后的药动学研究,采集静脉血样,血浆样品用三氯乙酸沉淀蛋白后用液相色谱串联三级四极杆质谱检测原形药物浓度。结果:法罗培南在5.02～6528ng/mL范围内线性关系良好,最低检测限为2ng/mL(S/N≈3),平均回收率>90%,批间批内RSD均小于10%。计算得到单次口服100mg法罗培南钠颗粒的主要药动学参数:Cmax为(2322±1345)ng/mL,tmax为(0.78±0.32)h,t1/2为(0.98±0.34)h,MRT为(1.8±0.4)h,AUC0-8为(3953±1906)ng·mL-1.h,AUC0-∞为(3980±936)ng·mL-1.h。连续多次口服法罗培南钠颗粒达稳态后,测得法罗培南钠的主要药代动力学参数:Cssmax为(2870±1178)ng/mL,Cssmin为(72±55)ng/mL,Cssav为(658±439)ng/mL,tmax为(0.80±0.20)h,t1/2为(0.91±0.16)h,AUCss为(5263±3513)ng·mL-1.h。结论:LC-MS-MS法操作简便快速,灵敏度高,结果准确,适合人血浆中法罗培南的浓度测定;多次给药达稳态时主要药动学参数与单次给药基本一致,统计分析差异无统计学意义,表明法罗培南钠在体内基本无积蓄。 展开更多

关键词 法罗培南钠颗粒 液相色谱串联质谱法 药动学 血药浓度

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非那雄胺片在健康人体内的药动学及生物等效性研究 被引量：3

6

作者 黄鑫 丁黎 +3 位作者 沈建平 简龙海 张正行 张银娣 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期569-572,共4页

目的 :建立人血浆中非那雄胺的HPLC ESI MS测定法 ,以测定志愿者口服非那雄胺片剂 (5mg/片 )后的血药浓度 ,并对受试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价。方法 :血浆样品以 0 1mol/L的NaOH碱化后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC ESI MS分析 ... 目的 :建立人血浆中非那雄胺的HPLC ESI MS测定法 ,以测定志愿者口服非那雄胺片剂 (5mg/片 )后的血药浓度 ,并对受试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价。方法 :血浆样品以 0 1mol/L的NaOH碱化后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC ESI MS分析 ,色谱柱为LichrospherC18(5μm ,2 5cm× 4 6mm ) ,流动相为甲醇 10 0 μmol/L醋酸钠水溶液 (86∶14 ) ,内标为醋酸甲羟孕酮 ,检测离子为m/z 3 95(非那雄胺 )、m/z 40 9(内标 ) ,裂解电压为 10 0V。 2 0名健康志愿者交叉口服供试片和参比片 ,剂量均为 5mg。计算主要药动学参数及相对生物利用度 ,以判断生物等效性。结果 :在 0 1～ 2 0 0ng/ml范围内非那雄胺与内标峰面积比值与浓度线性关系良好 ,最低定量限为 0 0 5ng/ml。受试制剂及参比制剂的生物半衰期分别为 4 6± 1 2h和 4 4± 1 1h ,达峰时间分别为3 1± 0 9h和 2 8± 1 2h ,峰浓度分别为 59 4± 17 9ng·ml-1 和 63 6± 2 2 9ng·ml-1 。以AUC0 2 4计算的受试制剂的相对生物利用度为 (96 9± 14 6) %。结论 :本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便。统计学结果表明两种制剂生物等效。 展开更多

关键词 非那雄胺 LC-ESI-MS 药代动力学 生物等效性 片剂

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国产5-单硝异山梨醇酯缓释胶囊在正常人体的药物动力学和相对生物利用度研究 被引量：3

7

作者 李嵘 沈建平 +6 位作者 李梦秋 邱俊 丁红彬 张银娣 彭建和 于爱琴 盛龙生 《中国药科大学学报》 CSCD 北大核心 2000年第4期273-277,共5页

以进口 5-单硝异山梨醇酯 ( 5-IM-C)为对照 ,进行国产 5-单硝异山梨醇酯 ( 5-IM-T)的药物动力学和相对生物利用度的研究。 1 2名男性健康志愿者 ,先后单剂量和多剂量随机交叉口服国产 5-IM 4 0 mg,用 GC-ECD测定其血药浓度 ,一室模型拟... 以进口 5-单硝异山梨醇酯 ( 5-IM-C)为对照 ,进行国产 5-单硝异山梨醇酯 ( 5-IM-T)的药物动力学和相对生物利用度的研究。 1 2名男性健康志愿者 ,先后单剂量和多剂量随机交叉口服国产 5-IM 4 0 mg,用 GC-ECD测定其血药浓度 ,一室模型拟合或梯形法求药动学参数。多剂量连续 5d口服国产或进口胶囊 ,Tmax( h)为4 .75± 0 .4 5和 5.58± 1 .51 ,Cmax( μg/L)为 4 40 .68± 54.83和 4 51 .3 8± 8,MRT( h)为 1 1 .0 1± 0 .67和 1 1 .0 5± 0 .73 ,AUC0→∞ ( μg/L·h- 1 )为 5955.55± 689.83和 61 80 .65± 853 .0 4。其主要药物动学参数经方差分析 ,两者无显著差异 ( P>0 .0 5)。两种胶囊在服药 1 6h后 ,血药浓度降至产生耐受性的阈值浓度以下 ( <3 0 0μg/L )。两种胶囊体外溶出率 a%与相应时间的体内吸收分数 f均呈显著正相关 ( P<0 .0 5)。两种制剂稳态下的 FI分别为 1 .54± 0 .1 0和 1 .50± 0 .1 6。单剂量和多剂量下国产对进口胶囊的相对生物利用度分别为 97.4 2 %± 1 1 .79%和 97.1 6%± 1 0 .95%。两种胶囊药动学特点相似 ,具有生物等效性。 展开更多

关键词 单硝异山梨醇酯 药物动力学 胶囊 生物等效性

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替米沙坦在中国健康人体内的药代动力学和相对生物利用度研究(英文) 被引量：1

8

作者 余俊先 张银娣 +2 位作者 卓海通 沈建平 印晓星 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第4期417-420,共4页

目的:研究替米沙坦在中国人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法:2 0名男性健康志愿者单剂量随机交叉口服80mg国产替米沙坦胶囊(试验片)和进口替米沙坦片(参比片) ,采用HPLC 荧光检测法测定受试者96h的血药浓度,生物等效性采用双侧... 目的:研究替米沙坦在中国人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法:2 0名男性健康志愿者单剂量随机交叉口服80mg国产替米沙坦胶囊(试验片)和进口替米沙坦片(参比片) ,采用HPLC 荧光检测法测定受试者96h的血药浓度,生物等效性采用双侧t检验。结果:国产和进口的替米沙坦血药浓度 时间曲线符合二室开放模型,其主要药代动力学参数:Cmax分别为4 5 6 .2 8±2 5 2 .5 6和75 9.5 4±313.5 4μg·L- 1,Tmax分别为1.6 1±0 .71和1.0 8±0 .36h ,T1/ 2 β分别为2 2 .39±6 .2 9和2 1.0 8±5 .2 4 ,MRT分别为2 7.0 2±6 .2 3和2 4 .2 7±5 .79h ,AUC0 -t分别为345 4±10 5 0和36 36±130 0 μg·h·L- 1,统计分析,试验片与参比片的Cmax、Tmax有统计学差异(P <0 .0 5 ) ,而AUC0 -t没有显著性差异(P >0 .0 5 ) ,试验片相对生物利用度为97.2 8%±12 .74 %。结论:国产替米沙坦胶囊和进口片剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 替米沙坦 药代动力学 相对生物利用度 高效液湘色谱法

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国产依普拉芬在健康人体中的生物利用度及药动力学研究 被引量：1

9

作者 曾珍 王自正 +3 位作者 李宗桃 马晓红 邓思清 刘天培 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 1996年第4期30-32,27,共4页

本文采用反相高效液相色谱法测定了血清中依普拉芬的浓度，该方法的最低检测限为３ｎｇ／ｍｌ，线性范围８～４００ｎｇ／ｍｌ，回收率为８４．７％。并对８名男性健康志愿者口服国产片与进口片的药物动力学与生物利用度进行了考察。结... 本文采用反相高效液相色谱法测定了血清中依普拉芬的浓度，该方法的最低检测限为３ｎｇ／ｍｌ，线性范围８～４００ｎｇ／ｍｌ，回收率为８４．７％。并对８名男性健康志愿者口服国产片与进口片的药物动力学与生物利用度进行了考察。结果表明，依普拉芬为口服吸收二室模型，国产片与进口片的各项药动学参数非常接近，经统计学分析，差异无显著性（Ｐ０．０５），国产依普拉芬相对于进口依普拉芬的生物利用度为１００．３％ 展开更多

关键词 生物利用度 药动力学 健康人体 口服 国产 二室模型 男性健康 统计学分析 药动学参数 反相高效液相色谱法

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复方二甲双胍胶囊在健康受试者体内的药物动力学和相对生物利用度(英文) 被引量：2

10

作者 印晓星 张银娣 +3 位作者 丁黎 沈建平 李丽敏 邱俊 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第6期623-627,共5页

目的 :研究复方二甲双胍胶囊在健康受试者体内的药物动力学和相对生物利用度。方法 :2 0名男性志愿者随机交叉口服复方二甲双胍胶囊 (试验药 )或合用二甲双胍片 格列本脲片 (参比药 ) ,HPLC 紫外法和LC MS法测定人血浆中二甲双胍和格... 目的 :研究复方二甲双胍胶囊在健康受试者体内的药物动力学和相对生物利用度。方法 :2 0名男性志愿者随机交叉口服复方二甲双胍胶囊 (试验药 )或合用二甲双胍片 格列本脲片 (参比药 ) ,HPLC 紫外法和LC MS法测定人血浆中二甲双胍和格列本脲浓度 ,计算药动学参数和相对生物利用度。结果 :口服试验药和参比药后二甲双胍的Cmax 分别为1.87± 0 .36和 1.77± 0 .35mg·L-1;Tmax为 1.7± 0 .6和 1.8± 0 .5h ;AUC0 -∞ 为 8.13± 1.32和 8.6 2±1.4 7mg·L-1·h-1,格列本脲的Cmax分别为 12 9.2±5 1.4和 12 3.9± 5 0 .7μg·L-1;Tmax 为 2 .3± 0 .7和2 .6± 0 .9h ;AUC0 -∞ 为 0 .6 90± 0 .2 2 8和 0 .6 32±0 .2 11mg·L-1·h-1,以上参数在试验药和参比药之间皆无显著性差异。试验片中二甲双胍和格列本脲相对于参比药的生物利用度分别为 95 .0 %±11.5 %和 10 9.6 %± 8.8%。结论 展开更多

关键词 二甲双胍 格列本脲 药物动力学 生物利用度

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药物代谢酶的分子遗传学 被引量：9

11

作者 蔡卫民 张银娣 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期491-496,共6页

综述近１０年来国内外有关药物代谢酶的分子遗传学进展，介绍药物代谢酶的基本概念并重点探讨了具有遗传多态性的两种氧化酶（细胞色素Ｐ４５０酶ＣＹＰ２Ｄ６，ＣＹＰ２Ｃ１９）和一种结合酶（Ｎ乙酰化转移酶）的个体和种族差异。最... 综述近１０年来国内外有关药物代谢酶的分子遗传学进展，介绍药物代谢酶的基本概念并重点探讨了具有遗传多态性的两种氧化酶（细胞色素Ｐ４５０酶ＣＹＰ２Ｄ６，ＣＹＰ２Ｃ１９）和一种结合酶（Ｎ乙酰化转移酶）的个体和种族差异。最后主要讨论了表型分型和基因分型在药物代谢酶研究中的一些应用。 展开更多

关键词 药物代谢 分子遗传学 细胞色素P450

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LC-MS法测定人血浆中吡嘧司特钾浓度及药代动力学 被引量：2

12

作者 李薇 张尊建 +2 位作者 田媛 沈建平 张银娣 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期48-51,共4页

目的 :建立LC MS测定人血浆中吡嘧司特钾浓度的方法 ,测定志愿者口服吡嘧司特钾分散片后的血药浓度 ,估算其药代动力学参数并对试验制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。方法 :血浆中加入对乙酰氨基酚为内标 ,酸化后经二氯甲烷 乙酸乙... 目的 :建立LC MS测定人血浆中吡嘧司特钾浓度的方法 ,测定志愿者口服吡嘧司特钾分散片后的血药浓度 ,估算其药代动力学参数并对试验制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。方法 :血浆中加入对乙酰氨基酚为内标 ,酸化后经二氯甲烷 乙酸乙酯 (2 0∶80 )提取 ,进行LC MS测定。色谱柱为Shim packVP ODSC18(2. 5 0mm× 2 . 0mmID) ,流动相为CH3 OH 2 0mmol/LNH4Ac ,pH 3 0 (5 0∶5 0 ) ,流速 0 . 2ml/min ;ESI选择性正离子检测。临床实验方案采用双交叉实验设计。结果 :吡嘧司特钾血浆线性范围为 10～ 10. 0 0ng/ml,检测限为 5ng/ml。方法回收率大于 80 %。测定了 2 0名志愿者单剂量交叉口服试验制剂与参比制剂后的血药浓度经时过程 ,测得试验片与参比片的主要药代动力学参数无显著性差异 ,试验片的相对生利用度为 (99. 6± 14 . 6 ) %。结论 :本方法操作简单 ,专属性强 ,灵敏度高 ,准确性好。试验片和参比片生物等效。 展开更多

关键词 吡嘧司特钾 高效液相色谱-质谱法 药代动力学

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罗红霉素氨溴索分散片在健康人体的药代动力学 被引量：2

13

作者 王楠 张梦 +3 位作者 杭太俊 张正行 张银娣 张劲松 《南京医科大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1435-1439,共5页

目的:建立同时测定人血浆中罗红霉素和盐酸氨溴索的液相色谱-串联质谱联用法(LC-MS/MS),研究健康受试者口服罗红霉素盐酸氨溴索分散片(每片含罗红霉素150 mg、盐酸氨溴索30 mg)后的人体药代动力学。方法:12名健康受试者单剂量口服罗红... 目的:建立同时测定人血浆中罗红霉素和盐酸氨溴索的液相色谱-串联质谱联用法(LC-MS/MS),研究健康受试者口服罗红霉素盐酸氨溴索分散片(每片含罗红霉素150 mg、盐酸氨溴索30 mg)后的人体药代动力学。方法:12名健康受试者单剂量口服罗红霉素盐酸氨溴索分散片后72 h内间隔取血,用LC-MS/MS测定血浆样品药时过程,用DAS数据处理软件计算主要药代动力学参数。结果:罗红霉素的主要药动学参数Cmax,Tmax,t1/2z,MRT,AUC0-τ,CLz/F和Vz/F分别为(6.99±1.55)μg/ml,(2.04±0.94)h,(13.30±2.56)h,(14.31±2.51)h,(84.56±26.20)h.μg/ml,(1.88±0.51)L/h和(35.06±8.68)L;盐酸氨溴索的分别为(53.91±22.41)ng/ml,(1.96±0.66)h,(8.24±2.01)h,(7.96±0.47)h,(447.98.±138.95)h.ng/ml,(61.85±14.79)L/h和(724.42±214.86)L。结论:血浆样品中罗红霉素和盐酸氨溴索同时测定LC-MS/MS法专属性强,灵敏度适宜。适用于罗红霉素盐酸氨溴索分散片药代动力学研究。 展开更多

关键词 罗红霉素 盐酸氨溴索 药代动力学 LC—MS/MS

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11β-羟化类固醇脱氢酶与高血压 被引量：2

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作者 姚兵 张银娣 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期617-620,共4页

11β 羟化类固醇脱氢酶 (11β HSD)催化氢化可的松和可的松的相互转化 ,11β HSD2活性先天性缺陷引起表观盐皮质激素过多综合症 (AME) ,甘草等物质可抑制此酶活性引起AME样症状。 11β

关键词 11β-羟化类固醇脱氢酶 皮质激素过多综合症 高血压 AME 病因

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美托洛尔在家兔和肾性高血压大鼠体内的药代动力学-药效学结合模型 被引量：5

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作者 许正新 张银娣 +2 位作者 罗建平 沈国胜 沈建平 《中国药理学与毒理学杂志》 CSCD 北大核心 2000年第1期40-44,共5页

正常家兔 im1 0 ,1 5mg· kg-1和肾性高血压大鼠 ig美托洛尔 ,研究药物在两种动物体内降低心率和血压效应与药代动力学之间的关系 ,用高效液相荧光检测药物浓度 ,结果显示 :美托洛尔血药浓度时间曲线均符合二室模型 ,其降低心率和... 正常家兔 im1 0 ,1 5mg· kg-1和肾性高血压大鼠 ig美托洛尔 ,研究药物在两种动物体内降低心率和血压效应与药代动力学之间的关系 ,用高效液相荧光检测药物浓度 ,结果显示 :美托洛尔血药浓度时间曲线均符合二室模型 ,其降低心率和血压的最大效应明显滞后于血药浓度 .应用 Sheiner等提出的药代动力学 -药效学结合模型 ,用多维函数一次搜寻法对效应室药物浓度 ( Ce)与抑制心率及降低血压效应进行拟合 ,得出美托洛尔在两种动物体内的Ce和抑制心率效应之间的关系符合 Sigmoid- Emax模型 ,而 Ce 和降低血压效应之间的关系符合 β-功能模型 ,以上效应的预测值和实测值拟合良好 ,因此认为以上数学模型可以应用于动物实验中效应的预测 . 展开更多

关键词 美托洛尔 肾性高血压 药代动力学 HPLC

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