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阿司匹林对灯盏细辛注射液中咖啡酸的药代动力学影响 被引量：5
1
作者 戴国梁 刘史佳 +4 位作者 李长印 吴磊 马世堂 居文政 谈恒山 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期570-574,共5页
目的研究阿司匹林对灯盏细辛注射液(DI)中咖啡酸的药代动力学的影响。方法 LC-MS/MS测定大鼠血浆中咖啡酸浓度,实验动物分为对照组和实验组,对照组单独尾静脉给予DI,实验组尾静脉给予DI及灌胃给予阿司匹林。DAS 1.0药动学软件计算药动... 目的研究阿司匹林对灯盏细辛注射液(DI)中咖啡酸的药代动力学的影响。方法 LC-MS/MS测定大鼠血浆中咖啡酸浓度,实验动物分为对照组和实验组,对照组单独尾静脉给予DI,实验组尾静脉给予DI及灌胃给予阿司匹林。DAS 1.0药动学软件计算药动学参数。结果 DI单独给药、DI-阿司匹林联合给药,咖啡酸在体内代谢动力学模型均为二室开放模型,联合给药后,咖啡酸的T12β明显增大,CL有所减小。结论阿司匹林可减慢咖啡酸在体内的代谢过程。 展开更多
关键词 灯盏细辛注射液 咖啡酸 阿司匹林 大鼠 血浆 药 代动力学 LC—MS MS
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高效液相色谱法测定舒他西林片中氨苄青霉素的血药浓度及药动学研究 被引量：1
2
作者 谭家风 徐进 卓海通 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期366-369,共4页
采用ＨＰＬＣ－荧光检测法测定舒他西林片中氨苄青霉素的血药浓度，采用ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＯＤＳ柱，流动相为磷酸盐缓冲液（０．０５ｍｏｌ／Ｌ，ｐＨ＝４．０）－乙腈（７８２２，Ｖ／Ｖ），标准曲线范围０．２２～１３．８９μｇ... 采用ＨＰＬＣ－荧光检测法测定舒他西林片中氨苄青霉素的血药浓度，采用ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＯＤＳ柱，流动相为磷酸盐缓冲液（０．０５ｍｏｌ／Ｌ，ｐＨ＝４．０）－乙腈（７８２２，Ｖ／Ｖ），标准曲线范围０．２２～１３．８９μｇ／ｍｌ，ｒ＝０．９９９７，保留时间为７．３ｍｉｎ，回收率大于９５％，日内和日间差小于７％，最低检测浓度为０．２２μｇ／ｍｌ，无内源性杂质干扰。９名受试者的主要药动学参数：Ｔ１／２＝１．０４±０．２２ｈ，Ｃｍａｘ＝１２．３５±３．１３μｇ／ｍｌ，Ｔｍａｘ＝０．８３±０．４５ｈ，ＡＵＣ＝１９．４９±３．４６μｇｈ／ｍｌ。 展开更多
关键词 氨苄青霉素 药代动力学 血药浓度 舒他西林片
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盐酸二甲双胍片剂的人体药动学与生物等效性研究
3
作者 杨阳 倪立 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期1038-1039,共2页
目的 :观察盐酸二甲双胍片剂在人体内的药动学 ,并比较 2种片剂的生物等效性。方法 :2 0名健康成年男性志愿者随机分为 2组 ,自身交叉分别单剂量口服 5 0 0 mg盐酸二甲双胍试验和参比 2种片剂。建立反相高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍... 目的 :观察盐酸二甲双胍片剂在人体内的药动学 ,并比较 2种片剂的生物等效性。方法 :2 0名健康成年男性志愿者随机分为 2组 ,自身交叉分别单剂量口服 5 0 0 mg盐酸二甲双胍试验和参比 2种片剂。建立反相高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍的血药浓度。采用 3P97程序拟合房室模型 ,计算其药动学参数。结果 :2种片剂的主要药动学参数为 :tmax,(2 .5 3± 0 .95 )和 (2 .4 3± 0 .75 ) h;cmax,(1774 .6± 4 80 .8)和 (182 9.3± 5 17.7)μg/ L ;t1 /2 Ke,(2 .5 3± 0 .4 5 )和 (2 .4 8± 0 .36 ) h;AUC0～ 1 2 h,(895 1.6± 2 0 12 .9)和 (9186 .1± 1981.3) μg· h· L- 1 ;AUC0～∞ ,(94 4 1.7± 1981.6 )和 (96 91.0± 2 0 0 9.9) μg· h· L- 1 。 2种片剂的 cmax、AUC0～ 1 2 h、AUC0～∞ 经对数转换后 ,进行方差分析 ,双单侧 t检验及 90 %可信区间统计无显著性差异。试验制剂对于参比制剂的相对生物利用度 F0～ 1 2 h为 (98.2± 14 .1) % ,F0～∞ 为 (98.2± 13.2 ) %。 结论 展开更多
关键词 盐酸二甲双胍 色谱法 高压液相 药动学 生物等效性
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Cocktail法研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响 被引量：14
4
作者 陈为烤 居文政 +2 位作者 许黎君 刘史佳 谈恒山 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第4期386-390,共5页
目的:研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法:14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周静脉给予脉络宁注射液(临床等效剂量组,2 mL/kg;高剂量组,4 mL/kg)前后,均同时灌胃给予3个探针底物(茶碱,30 m... 目的:研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法:14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周静脉给予脉络宁注射液(临床等效剂量组,2 mL/kg;高剂量组,4 mL/kg)前后,均同时灌胃给予3个探针底物(茶碱,30 mg/kg;氯唑沙宗,50 mg/kg;氨苯砜,20 mg/kg),进行采血试验。用HPLC法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS 1.0软件计算药动学参数,并以配对t检验对各组大鼠前后两轮主要药动学参数进行差异性比较。结果:在1个给药疗程(14 d)内,临床等效剂量组大鼠用药前后,3个探针的药动学参数均无显著性变化(P>0.05);高剂量组大鼠用药后,与用药前相比,茶碱的药动学参数没有显著变化(P>0.05);氨苯砜和氯唑沙宗的AUC0-24 h均有升高趋势(P<0.05),给药后分别是给药前的1.44倍和1.28倍,同时氯唑沙宗的CL显著降低(P<0.05)。结论:临床等效剂量脉络宁对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性均无显著影响,而高剂量脉络宁对大鼠CYP2E1和CYP3A4均有弱抑制作用。 展开更多
关键词 脉络宁注射液 细胞色素P450 茶碱 氯
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绿原酸及其同分异构体对人血浆阿司匹林酯酶活性的影响 被引量：4
5
作者 戴国梁 马世堂 +4 位作者 居文政 程小桂 谢丽艳 徐洁 谈恒山 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期225-228,共4页
目的探究绿原酸及其同分异构体对人血浆阿司匹林酯酶活性的影响。方法以高效液相色谱法测定阿司匹林酯酶体外培养体系中水杨酸(SA)和阿司匹林(ASA)的浓度,以CSA/(CASA+CSA)反映阿司匹林酯酶的活性。通过空白对照组和添加单体成分的实验... 目的探究绿原酸及其同分异构体对人血浆阿司匹林酯酶活性的影响。方法以高效液相色谱法测定阿司匹林酯酶体外培养体系中水杨酸(SA)和阿司匹林(ASA)的浓度,以CSA/(CASA+CSA)反映阿司匹林酯酶的活性。通过空白对照组和添加单体成分的实验组间阿司匹林酯酶活性的变化来分析各成分对阿司匹林酯酶活性的影响。结果实验组与空白对照组之间差异没有显著性。结论在本实验浓度下,绿原酸及其同分异构体对酯酶影响不明显,为临床同时使用阿司匹林与含有该类化合物的中药或中药制剂提供理论依据。 展开更多
关键词 绿原酸 新绿原酸 隐绿原酸 阿司匹林 同分异构体 阿司匹林酯酶 高效液相色谱
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L-甲状腺素诱导心肌肥厚模型下电压依赖性钾通道信使核糖核酸的表达 被引量：3
6
作者 曹文 孙胜利 +2 位作者 凌树森 戴德哉 王自正 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2000年第3期182-183,共2页
目的 :探讨心肌肥厚易致心律失常的机制。　　方法 :SD大鼠实验组 9只 ,对照组 7只 ,用 L -甲状腺素诱导法制备大鼠心肌肥厚模型 ,用逆转录多聚酶链反应方法(RT- PCR)半定量分析肥厚心肌内电压依赖性 K+ 通道信使核糖核酸 (m RNA)水平... 目的 :探讨心肌肥厚易致心律失常的机制。　　方法 :SD大鼠实验组 9只 ,对照组 7只 ,用 L -甲状腺素诱导法制备大鼠心肌肥厚模型 ,用逆转录多聚酶链反应方法(RT- PCR)半定量分析肥厚心肌内电压依赖性 K+ 通道信使核糖核酸 (m RNA)水平。　　结果 :实验组与对照组相比 ,实验组即肥厚心肌内电压依赖性 K+ 通道 m RNA的表达水平显著下降 (P<0 .0 5 )。　　结论 :电压依赖性 K+ 通道是心肌电活动的主要离子通道 ,心肌肥厚时电压依赖性 K+ 通道基因表达水平下降 ,可能会导致动作电位复极化时间延长 。 展开更多
关键词 心肌肥厚 电压依赖性钾通道 RT-PCR mRNA
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基于液相色谱质谱联用氯吡格雷-人参皂苷血浆蛋白结合率协同效应 被引量：1
7
作者 马世堂 戴国梁 +3 位作者 赵文珠 孙冰婷 居文政 谈恒山 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期109-112,共4页
目的研究大鼠血浆中氯吡格雷-人参皂苷血浆蛋白结合率协同效应。方法选择人参皂苷Rg1、Rb1为指标,首先建立了Rg1、Rb1在透析内液(大鼠血清RSA)、外液(PBS)含量检定方法,采用平衡透析法揭示了氯吡格雷对人参Rg1、Rb1血清蛋白结合率协同作... 目的研究大鼠血浆中氯吡格雷-人参皂苷血浆蛋白结合率协同效应。方法选择人参皂苷Rg1、Rb1为指标,首先建立了Rg1、Rb1在透析内液(大鼠血清RSA)、外液(PBS)含量检定方法,采用平衡透析法揭示了氯吡格雷对人参Rg1、Rb1血清蛋白结合率协同作用;接下来,采用同源模建方法建构RSA三维构造,并用分子模拟方法揭示氯吡格雷、人参皂苷Rg1、Rb1与大鼠血清白蛋白RSA间结合效应,揭示氯吡格雷-人参皂苷在血浆蛋白结合率层面协同效应。结果人参皂苷Rg1、Rb1在0.40、1.00、2.00 mg·L-1三种浓度下与大鼠血清蛋白结合率分别为30.16±2.82、33.42±4.21、34.61±3.42和50.13±2.34、51.23±3.23、53.11±3.26,当合并加入氯吡格雷(1.0 mg·L-1)后血浆蛋白结合率分别下降至22.13±2.72、21.42±3.22、25.45±3.52和40.13±3.24、41.25±4.15、43.11±3.31,分子模拟结果显示氯吡格雷、Rg1、Rb1与RSA存在不同程度的竞争结合效应。结论平衡透析法和分子模拟实验综合揭示了氯吡格雷-人参皂苷血浆蛋白结合率协同效应。 展开更多
关键词 氯吡格雷 人参皂苷 血浆蛋白结合率 协同效应
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LC-MS/MS法同时测定CUMS大鼠血浆中3种单胺类神经递质 被引量：8
8
作者 臧雨馨 孙冰婷 +4 位作者 赵文珠 容纳 戴国梁 居文政 谈恒山 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期273-278,共6页
目的建立测定大鼠血浆中五羟色胺（5-HT）、多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NE）的LC-MS/MS方法,观察慢性不可预见性温和应激（chronic unpredictable mild stress,CUMS）抑郁大鼠血浆单胺类神经递质DA、5-HT、NE的变化情况.方法♂SD大鼠2... 目的建立测定大鼠血浆中五羟色胺（5-HT）、多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NE）的LC-MS/MS方法,观察慢性不可预见性温和应激（chronic unpredictable mild stress,CUMS）抑郁大鼠血浆单胺类神经递质DA、5-HT、NE的变化情况.方法♂SD大鼠22只,分为对照组（n=10）和模型组（n=12）,模型组每天给予9种慢性不可预见性温和刺激因子,造模21d后,分别于造模前后进行行为学测定及眼眶采血;采用苯甲酰氯作为柱前衍生化试剂,将3种待测物及内标衍生化后进入LC-MS/MS检测,测定造模前后血浆中5-HT、NE、DA3种神经递质浓度.结果造模21d后,与对照组相比,模型组大鼠体重明显降低（P〈0.05）,水平得分、垂直得分均明显降低（P〈0.01）,同时糖水消耗量明显降低（P〈0.01）.血浆中5-HT、NE、DA的浓度在1.47～752、1.75～898、2.05～1053μg·L^-1范围内线性关系良好,最低定量限分别为1.47、1.75、2.05μg·L^-1,以质控样品计算,在各浓度水平下,此法的回收率均大于70%,日内和日间精密度小于15%,符合生物样品分析要求.造模21d后,模型组血浆中5-HT、NE、DA的浓度分别为（3.99±1.21）、（6.24±1.94）、（6.07±1.98）μg·L^-1,与对照组相比均明显降低（P〈0.01）.结论CUMS造模成功后,血浆中的3种神经递质分别呈下降趋势。 展开更多
关键词 LC-MS/MS CUMS 大鼠 血浆 5-HT DA NE 衍生化
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