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他克莫司个体化用药指南解读 被引量：28
1
作者 陈晨 张晏洁 +9 位作者 贺小露 刘雪姣 刘亭亭 黄晓晖 陶瑛瑛 岳慧杰 陈晓燚 魏萌 芮建中 周国华 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2017年第4期342-347,共6页
他克莫司体内过程个体差异大,治疗窗窄,给药剂量难以掌握。为保证其临床实践中安全、有效及合理应用,已有许多国家和地区发布了他克莫司用药的相关指南;但这些指南仅针对特定疾病和人群,具有一定的局限性。文中对相关指南进行解读和分析... 他克莫司体内过程个体差异大,治疗窗窄,给药剂量难以掌握。为保证其临床实践中安全、有效及合理应用,已有许多国家和地区发布了他克莫司用药的相关指南;但这些指南仅针对特定疾病和人群,具有一定的局限性。文中对相关指南进行解读和分析,并结合他克莫司药物基因组学与治疗药物监测的最新研究进展,归纳整理适合中国人群的他克莫司个体化用药方法,进一步完善他克莫司在临床上的合理使用。 展开更多
关键词 他克莫司 治疗药物监测 基因检测 用药指南
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CYP2C19基因多态性对奥美拉唑药动学与相对生物利用度的影响 被引量：11
2
作者 马晶晶 李金恒 +2 位作者 曹晓梅 张尊建 田媛 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期258-262,共5页
目的在中国男性健康受试者中研究CYP2C19基因多态性对奥美拉唑药代动力学及不同奥美拉唑制剂相对生物利用度的影响。方法筛选18名男性健康志愿者,其中CYP2C19野生型(w/w)、CYP2C19突变杂合子(w/m)、CYP2C19突变纯合子(m/m)各6名。采取... 目的在中国男性健康受试者中研究CYP2C19基因多态性对奥美拉唑药代动力学及不同奥美拉唑制剂相对生物利用度的影响。方法筛选18名男性健康志愿者,其中CYP2C19野生型(w/w)、CYP2C19突变杂合子(w/m)、CYP2C19突变纯合子(m/m)各6名。采取随机双交叉试验,受试者随机口服试验制剂或参比制剂奥美拉唑肠溶胶囊40mg。抽取血样3ml至给药后12h。1wk后交叉服药。采用LC/MS法测定血浆奥美拉唑浓度,用3P97软件进行个体药动学建模并估算药动学参数。结果w/w、w/m、m/m组参比制剂奥美拉唑的AUC与Cmax分别为1178.44±340.24、2328.10±1011.83、5062.02±1097.29μg.h.L-1与602.87±118.25,926.43±134.48,1406.29±233.58μg.L-1,3组间差异存在显著性(P<0.05)。ke、CL/F、T21和Vd/F也均存在组间差异(P<0.05)。w/w、w/m、m/m组试验制剂奥美拉唑的AUC与C/max分别为1224.82±531.67、2723.34±519.29、5692.49±1575.35μg.h.L-1与618.74±231.43、910.67±125.99、1303.31±152.01μg·L-1,3组间差异存在显著性(P<0.05)。3组间的ke、CL/F、T21和Vd/F等参数差异均有显著性(P<0.05)。w/w、w/m、m/m组奥美拉唑的相对生物利用度分别为94.29%±14.06%、93.08%±11.22%、91.84%±13.03%,3组间差异无统计学意义(P>0.05)。结论不同的CYP2C19基因型,表现为不同的CYP2C19酶活性,影响奥美拉唑的血药浓度和体内药动学过程。临床患者在使用奥美拉唑治疗前进行CYP2C19基因分型,将有利于优化个体治疗方案。CYP2C19基因多态性对奥美拉唑的相对生物利用度无影响。 展开更多
关键词 奥美拉唑 CYP2C19 基因多态性 药动学 相对生物利用度 中国人群
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CYP3A5和MDR1基因多态性对阿奇霉素药代动力学的影响 被引量：12
3
作者 储小曼 郭联庆 黄苍龙 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期167-171,共5页
目的:探讨药物代谢酶CYP3A5*3和P-糖蛋白编码基因MDR1 C3435T的基因多态性对中国健康受试者口服阿奇霉素药代动力学的影响。方法:20名中国健康受试者服用单剂量阿奇霉素片500 mg,生物检定法测定血药浓度。特异性等位基因扩增法(PCR-ASA... 目的:探讨药物代谢酶CYP3A5*3和P-糖蛋白编码基因MDR1 C3435T的基因多态性对中国健康受试者口服阿奇霉素药代动力学的影响。方法:20名中国健康受试者服用单剂量阿奇霉素片500 mg,生物检定法测定血药浓度。特异性等位基因扩增法(PCR-ASA,两步法)和聚合酶链反应结合限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)分析法分别检测受试者CYP3A5*3和MDR1 C3435T的基因型,按基因型分组比较基因多态性对阿奇霉素药代动力学特性的影响。结果:在20名受试者中,CYP3A5*3:野生型纯合子3名,野生型杂合子10名,突变型纯合子7名;MDR1 C3435T野生型纯合子12名,野生型杂合子和突变型纯合子各4名。将CYP3A5*3的3种基因型中野生型纯合子和野生型杂合子合为一组,与突变型纯合子比较。后者cmax显著高于前者38.14%(P<0.05)。如果去除MDR1 C3435T基因型的影响,则两组cmax差异更大(P<0.01),后者的cmax比前者高51.83%。而两种基因组的AUC0-144变化均没有表现出显著统计学意义。结论:CYP3A5*3和MDR1C3435T基因多态性是影响阿奇霉素药代动力学特性的重要因素。 展开更多
关键词 阿奇霉素 CYP3A5 MDR1 C3435T P-糖蛋白 基因多态性 药代动力学
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受体蛋白与药物分子对接的研究进展 被引量：9
4
作者 朱志远 张燕 +3 位作者 李征 李金恒 芮建中 袁靖 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第11期1308-1313,共6页
计算机技术的发展极大地促进了生命科学研究进程。利用分子对接技术研究受体蛋白和药物相互作用是当前的热点课题。通过分别建立蛋白质和药物分子模型,并对它们的相互作用进行研究,进而为发现并设计出更加理想、安全、有效的药物打下深... 计算机技术的发展极大地促进了生命科学研究进程。利用分子对接技术研究受体蛋白和药物相互作用是当前的热点课题。通过分别建立蛋白质和药物分子模型,并对它们的相互作用进行研究,进而为发现并设计出更加理想、安全、有效的药物打下深厚的基础。分子模型建立的问题已经得到很好的解决,但是分子与分子间以什么方式对接、怎样对接等问题尚待深入研究。本文就当前分子对接的研究进展作一综述,着重介绍了分子对接的方法和常用工具的研究情况。 展开更多
关键词 分子对接 蛋白质柔性 模型优化 分子模拟
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非洛地平缓释胶囊药物动力学与相对生物利用度 被引量：15
5
作者 杨丽莉 谭力 袁倚盛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期184-187,共4页
建立气相色谱 -电子捕获法测定非洛地平血药浓度 ,比较国产非洛地平缓释胶囊和阿斯特拉公司缓释片的人体生物利用度 ,14名健康志愿者随机交叉口服两种制剂后 ,单剂量血浆中非洛地平浓度分别于 3.0 7± 0 .92 h和 3.14± 1.0 3h... 建立气相色谱 -电子捕获法测定非洛地平血药浓度 ,比较国产非洛地平缓释胶囊和阿斯特拉公司缓释片的人体生物利用度 ,14名健康志愿者随机交叉口服两种制剂后 ,单剂量血浆中非洛地平浓度分别于 3.0 7± 0 .92 h和 3.14± 1.0 3h达到峰值 4.75± 1.38ng/ m l和 4.5 5± 1.71ng/ m l,药 -时曲线下面积 (AU C0→ 36 )分别为 35 .83± 14.6 4ng.h/ ml和 35 .17± 13.43ng.h/ m l,缓释胶囊的相对生物利用度为 10 2 .4%± 15 .1%。多剂量服用两种制剂后 ,稳态时 Cmax分别为 4.5 0± 2 .18ng/ ml和 4.75± 1.99ng/ ml,Cmin分别为 0 .5 7± 0 .2 6 ng/ m l和 0 .6 1± 0 .34 ng/ m l,波动系数 FI分别为 1.5 1± 0 .2 4和 1.5 1± 0 .2 0。经统计分析 。 展开更多
关键词 非洛地平 药物动力学 相对生物利用度 缓释胶囊
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LC-MS/MS法研究辛伐他汀片在健康人体内的药代动力学及生物等效性 被引量：11
6
作者 刘史佳 储继红 +2 位作者 居文政 谈恒山 熊宁宁 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第7期833-836,共4页
目的:建立人体血浆中辛伐他汀的LC-MS/MS测定方法,研究辛伐他汀片在男性健康志愿者体内的药代动力学行为,评价其生物利用度和生物等效性。方法:20名健康成年男性志愿者采用随机分组、自身两周期双交叉对照试验设计,单剂量口服参比制剂... 目的:建立人体血浆中辛伐他汀的LC-MS/MS测定方法,研究辛伐他汀片在男性健康志愿者体内的药代动力学行为,评价其生物利用度和生物等效性。方法:20名健康成年男性志愿者采用随机分组、自身两周期双交叉对照试验设计,单剂量口服参比制剂辛伐他汀片40 mg后,用LC-MS/MS联用法测定血浆中药物浓度。结果:试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Tmax分别为1.8±1.3、2.10±1.00 h;Cmax分别为7.12±1.61、7.38±1.54μg.L-1;AUC(0-24)分别为30.50±11.25、30.17±10.21μg.L.h-1;t1/2分别为3.90±0.78、3.76±0.85 h。以AUC(0-24)计算的试验制剂的相对生物利用度为(101.2±7.8)%。结论:建立的分析方法准确灵敏,测得的数据可靠,统计学分析表明两种制剂生物等效。 展开更多
关键词 辛伐他汀 LC-MS/MS联用法 药代动力学 生物等效性
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药物代谢酶CYP3A在中国肾移植人群的遗传多态性 被引量：8
7
作者 储小曼 闵佩清 +2 位作者 张静 孔诚 蔡卫民 《医学研究生学报》 CAS 2005年第2期107-111,共5页
目的:建立药物代谢酶CYP3A4、CYP3A5的多个等位基因分型方法,为进一步从基因水平研究CYP3A与机 体对药物反应的个体差异本质及其与药物代谢的相关性提供分子生物学实验方法;探讨药物代谢酶CYP3A在中 国肾移植人群的遗传多态性。　方... 目的:建立药物代谢酶CYP3A4、CYP3A5的多个等位基因分型方法,为进一步从基因水平研究CYP3A与机 体对药物反应的个体差异本质及其与药物代谢的相关性提供分子生物学实验方法;探讨药物代谢酶CYP3A在中 国肾移植人群的遗传多态性。　方法:用聚合酶链反应 限制性片段长度多态性(PCR RFLP)法及特异性等位基因 扩增(PCR ASA)法分别建立了CYP3A的CYP3A4亚型三个新突变点(CYP3A4 4、 5、 6)及CYP3A5亚型的 CYP3A5 3基因分型方法,并对中国肾移植人群进行基因分型。　结果:CYP3A4 4、 5、 6、CYP3A5 3在中 国肾移植人群的基因频率分别为0.75%、0.76%、0.75%和27.83%;个体突变率分别为2/133、3/197、3/200和 55/115。　结论:研究结果提示,中国肾移植人群中CYP3A4 4、 5、 6、CYP3A5 3的存在可能使其表达的药 物代谢酶活性改变,从而影响药物在体内的代谢过程。 展开更多
关键词 CYP3A 基因多态性 药物代谢 特异性等位基因扩增法 聚合酶链反应-限制性片段长度多态性
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反相高效液相色谱法测定血浆中阿米替林及其代谢物去甲替林的总浓度和游离浓度 被引量：8
8
作者 李金恒 许劲秋 +1 位作者 曹晓梅 陈东阳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期104-107,共4页
目的　建立灵敏、简便、适合临床监测阿米替林及其代谢物去甲替林总浓度与游离浓度的反相高效液相色谱法(RP HPLC)。方法　血样在碱性条件下 ,经一步液 液提取法后 ,在C 18柱上进行分离。流动相为乙腈∶水 =30∶70(V/V) ,其中含三乙胺 0... 目的　建立灵敏、简便、适合临床监测阿米替林及其代谢物去甲替林总浓度与游离浓度的反相高效液相色谱法(RP HPLC)。方法　血样在碱性条件下 ,经一步液 液提取法后 ,在C 18柱上进行分离。流动相为乙腈∶水 =30∶70(V/V) ,其中含三乙胺 0 5 %和磷酸 0 3%。血浆样品药物总浓度测定为RP HPLC ,游离药物测定为超滤离心 /RP HPLC。结果　阿米替林和去甲替林的标准曲线在 4～ 2 0 0μg·L-1(总浓度 )和 4～ 6 4μg·L-1(游离浓度 )范围内呈线性。两药的平均回收率分别为 10 2 0 %± 3 77%与 99 3 %± 7 13 % ;日内RSD分别为 2 40 %～ 4 39% ,3 0 2 %～4 2 8% ;日间RSD分别为 4 92 %～ 6 15 % ,6 35 %～7 48%。测定了 7例健康志愿者单剂量口服盐酸阿米替林片 5 0mg后 6h的血药浓度。血浆阿米替林总浓度为 18 0～ 2 7 2 μg·L-1,游离浓度为 1 4～ 2 5 μg·L-1。血浆去甲替林总浓度为 (2 0± 0 4) μg·L-1(1 5～ 2 5 μg·L-1)。阿米替林的血浆蛋白结合率在 89 8%～ 92 6 %之间。结论　本方法简便、快速 ,灵敏度与选择性高 ;成本低 。 展开更多
关键词 阿米替林 去甲替林 高效液相色谱法 游离药物 治疗药物监测
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氯吡格雷个体化用药研究进展 被引量：17
9
作者 黄晓晖 刘雪姣 周国华 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2019年第4期443-448,共6页
氯吡格雷体内过程个体差异大,易出现氯吡格雷抵抗,不能达到有效的血小板抑制作用。为防止心血管不良事件的发生,提高临床疗效,文中对氯吡格雷的相关指南及最新研究进展进行解读分析,旨在以药物基因组学的角度总结氯吡格雷的个体化用药方... 氯吡格雷体内过程个体差异大,易出现氯吡格雷抵抗,不能达到有效的血小板抑制作用。为防止心血管不良事件的发生,提高临床疗效,文中对氯吡格雷的相关指南及最新研究进展进行解读分析,旨在以药物基因组学的角度总结氯吡格雷的个体化用药方法,进一步完善氯吡格雷的临床应用。 展开更多
关键词 氯吡格雷 CYP2C19 基因多态性 研究进展
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碘油抗癌药乳剂与混悬剂的基础实验研究 被引量：7
10
作者 施海彬 李麟荪 谈恒山 《介入放射学杂志》 CSCD 1994年第1期33-35,共3页
将40%碘油(LIP)或超液态碘油(UFL)与丝裂霉素 C(MMC)用“泵法”配制成不同的乳剂与混悬剂.将各种制剂用肉眼与显微镜观察其物理稳定性,用溶出试验仪以桨叶法进行药物释放试验,释放的 MMC 浓度用分光光度法测定。结果表明,碘油抗癌药化... 将40%碘油(LIP)或超液态碘油(UFL)与丝裂霉素 C(MMC)用“泵法”配制成不同的乳剂与混悬剂.将各种制剂用肉眼与显微镜观察其物理稳定性,用溶出试验仪以桨叶法进行药物释放试验,释放的 MMC 浓度用分光光度法测定。结果表明,碘油抗癌药化疗栓塞剂的两类制剂中乳剂的稳定性较差,油水易分层,药物释放快;油水比对乳剂的稳定性有明显影响,4:1的乳剂比2:1者稳定;用 UFL 制成的乳剂优于用 LIP 制成者.混悬剂较稳定,考虑到碘油的粘稠度,以 UFL 制成的混悬剂更适合于临床使用. 展开更多
关键词 碘化油 乳剂 肝肿瘤 栓塞疗法 混悬剂 抗癌药
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22例肝移植患者他克莫司的群体药代动力学 被引量：7
11
作者 仇向华 张弋 +2 位作者 沈中阳 芮建中 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 2008年第9期915-919,共5页
目的:观察口服他克莫司(TAC)在肝移植患者中的群体药代动力学(PPK)特征,为调整用药方案和个体化给药提供科学依据。方法:用非线性混合效应模型(NONMEM)程序分析前瞻性收集的22例肝移植患者254份TAC的稳态全血药物浓度样本。确定一级吸... 目的:观察口服他克莫司(TAC)在肝移植患者中的群体药代动力学(PPK)特征,为调整用药方案和个体化给药提供科学依据。方法:用非线性混合效应模型(NONMEM)程序分析前瞻性收集的22例肝移植患者254份TAC的稳态全血药物浓度样本。确定一级吸收二房室开放模型为PPK模型,估算清除率(CL/F)、中央室分布容积(V2)、室间清除率(Q)、外周室分布容积(V3)、吸收速率常数(Ka)及滞后时间(ALAG)的个体间变异用加法模型,个体自身变异(残差误差)用指数模型。定量评价剂量(DD)、年龄(AGE)、术后时间(POD)、血清肌酐(CR)、血清总胆红素(TB IL)和合并用药等固定效应(协变量)对TAC药代动力学参数的影响。结果:CL/F、V2、Q、V3、Ka和ALAG的群体标准值分别为9.96 L/h、85.9 L、36.7 L/h、351 L、2.53 h-1和0.242 h。CL/F、V2和Q群体典型值的最终回归方程为CL/F=9.96×(DD/2)0.887×(AGE/32)-0.654×(POD/15)0.216、V2=85.9×(CR/40)0.674和Q=36.7×(TB IL/8)0.627。浓度实测值和个体预测值的平均绝对权重残差为(5.98±5.79)%。结论:固定效应中剂量、年龄、术后时间对TAC的CL/F是有显著意义的协变量,而血清肌酐和血清总胆红素分别对V2和Q有显著影响。 展开更多
关键词 他克莫司 肝移植 群体药代动力学 非线性混合效应模型
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马来酸依那普利片的药物动力学及相对生物利用度 被引量：8
12
作者 谭力 张昕 袁倚盛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期350-352,共3页
10名健康志愿者随机交叉口服10mg国产和进口马来酸依那普利片后,采用高效液相色谱法测得血浆中依那普利浓度分别在（0.83±0.21）h和（0.85±0.17）h达到峰值（69.3±27.7）ng／ml和（71.3）±29.5）ng／ml。血药浓度... 10名健康志愿者随机交叉口服10mg国产和进口马来酸依那普利片后,采用高效液相色谱法测得血浆中依那普利浓度分别在（0.83±0.21）h和（0.85±0.17）h达到峰值（69.3±27.7）ng／ml和（71.3）±29.5）ng／ml。血药浓度曲线下面积（AUC0→8）分别为（121.4±39.0）h·ng／ml和（121.6±40.5）h·ng／ml。以进口片为参比,国产片的相对生物利用废为（100.6±8.4）％。经统计分析,两种制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 依那普利 药物动力学 相对生物利用度 HPLC
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游离药物测定在治疗药物监测中的意义 被引量：20
13
作者 李金恒 许劲秋 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期14-17,共4页
药物在治疗血浓度范围内的血浆蛋白结合率通常是较为恒定的，总浓度水平基本上可以反映游离药物浓度。近年发现有些药物的血药总浓度与游离药物水平不平行。此时，游离药物测定的临床价值明显优于总浓度测定。游离药物测定最常用的方法... 药物在治疗血浓度范围内的血浆蛋白结合率通常是较为恒定的，总浓度水平基本上可以反映游离药物浓度。近年发现有些药物的血药总浓度与游离药物水平不平行。此时，游离药物测定的临床价值明显优于总浓度测定。游离药物测定最常用的方法有平衡透析法和超滤法等，后者具有简便快捷的特点，且所需血样量极少，适合病人血样分析。临床上常进行游离药物测定的有某些抗癫痫药，抗抑郁药和心血管药物等。 展开更多
关键词 药物监测 游离药物浓度 蛋白结合 测定
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美洛昔康血药浓度高效液相色谱法测定及生物等效性研究 被引量：8
14
作者 谭力 张杰 +2 位作者 杨丽莉 凌树森 熊守军 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期269-272,共4页
建立反相高效液相色谱法测定美洛昔康血药浓度方法。以 5-氯 -2 -氨基 -二苯甲酮为内标 ,乙醚 -正己烷 ( 2∶ 1 )为提取剂 ,紫外检测波长 3 55nm。该方法简单灵敏 ,线性范围为 0 .0 5～ 2 .50μg/ml,最小检测浓度0 .0 2μg/ml;日内、日... 建立反相高效液相色谱法测定美洛昔康血药浓度方法。以 5-氯 -2 -氨基 -二苯甲酮为内标 ,乙醚 -正己烷 ( 2∶ 1 )为提取剂 ,紫外检测波长 3 55nm。该方法简单灵敏 ,线性范围为 0 .0 5～ 2 .50μg/ml,最小检测浓度0 .0 2μg/ml;日内、日间误差均小于 7.0 % ,方法绝对回收率大于 90 %。用该法测定了 1 8名健康志愿者随机交叉口服单剂量 1 5mg国产和进口美洛昔康片后的血药浓度 ,并计算药动学参数。结果表明 :美洛昔康的药时曲线下面积 AUC0→ 96 分别为 53 .55± 1 1 .74μg· h/ml和 54.53± 1 1 .1 8μg· h/ml,达峰时间 Tmax分别为 5.6± 2 .7h和5.6± 2 .3 h,峰浓度 Cmax分别为 1 .549± 0 .3 2 8μg/ml和 1 .580± 0 .3 4 2 μg/ml。上述药动学参数经三因素方差分析和双单侧检验统计分析 ,结果表明两种制剂生物等效。以进口片为标准参比制剂 ,国产片的相对生物利用度为98.5± 1 1 .2 %。 展开更多
关键词 美洛昔康 高效液相色谱法 生物等效性 血药浓度
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群体药代动力学/群体药效动力学原理及研究方法 被引量：34
15
作者 芮建中 张震 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 2005年第3期246-249,共4页
　自美国食品药品管理局(FDA)允许群体分析法在新药Ⅱ期、Ⅲ期临床试验中用于特殊生理病理受试对象的药代动力学(PK)和药效动力学(PD)评价以来,群体药代动力学 /群体药效动力学 (PPK/PPD)的研究方法、统计分析、常用软件及其在临床药理... 　自美国食品药品管理局(FDA)允许群体分析法在新药Ⅱ期、Ⅲ期临床试验中用于特殊生理病理受试对象的药代动力学(PK)和药效动力学(PD)评价以来,群体药代动力学 /群体药效动力学 (PPK/PPD)的研究方法、统计分析、常用软件及其在临床药理学中的应用有了较大发展。作者介绍了PPK/PPD的基本原理、实验设计、模型确定和参数验证的进展。 展开更多
关键词 群体药代动力学 群体药效动力学 非线性混合效应模型
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氢溴酸右美沙芬咀嚼片的药代动力学和相对生物利用度 被引量：5
16
作者 陶欣 卓海通 +2 位作者 何秀萍 曹文 凌树森 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期271-274,共4页
目的以氢溴酸右美沙芬片为对照药，氢溴酸右美沙芬咀嚼片为试验药进行人体生物利用度和药代动力学研究。方法１０名志愿者随机交叉口服单剂量６０ｍｇ氢溴酸右美沙芬片或咀嚼片，采用高效液相荧光法测定血浆中药物浓度。结果口服后药时... 目的以氢溴酸右美沙芬片为对照药，氢溴酸右美沙芬咀嚼片为试验药进行人体生物利用度和药代动力学研究。方法１０名志愿者随机交叉口服单剂量６０ｍｇ氢溴酸右美沙芬片或咀嚼片，采用高效液相荧光法测定血浆中药物浓度。结果口服后药时曲线均符合一室模型。对照药和试验药的主要药代动力学参数如下，右美沙芬（ＤＭ）的药动学参数分别为Ｔ１／２：（２７５±０８７）ｈ，（２９２±１０３）ｈ；Ｔｍａｘ：（１８１±０５９）ｈ，（１７５±０６５）ｈ；Ｃｍａｘ：（３１０９±１１０１），（３３０９±１３４８）μｇ·Ｌ－１；ＡＵＣ：（１６９１２±８２９４），（１６６９５±７８２３）μｇ·ｈ－１·Ｌ－１；其相对生物利用度（Ｆ％）为（１０４０２±１０３７）。主要活性代谢物去甲右美沙芬（ＤＰ）的药动学参数分别为Ｔ１／２：（３０９±１０６）ｈ，（２９５±１０８）ｈ；Ｔｍａｘ：（２３０±０４８）ｈ，（１９０±０７０）ｈ；Ｃｍａｘ：（８３８５５±３２３７８），（８２８３７±３１９３５）μｇ·Ｌ－１；ＡＵＣ：（４１７７４３±１０７７７９），（４１４３１１±１２７３７６）μｇ·ｈ－１·Ｌ－１；相对? 展开更多
关键词 氢溴酸右美沙芬 药代动力学 生物利用度 咀嚼片
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加替沙星对老年慢性阻塞性肺病患者茶碱群体药代动力学的影响 被引量：8
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作者 仇向华 梁红云 +2 位作者 王渊 芮建中 李金恒 《医学研究生学报》 CAS 2008年第1期43-46,49,共5页
目的:考察口服茶碱缓释片在老年慢性阻塞性肺病(COPD)患者中的群体药代动力学(PPK)特征,以及加替沙星对茶碱PPK的影响,为调整用药方案和个体化给药提供科学依据。方法:用非线性混合效应模型(NONMEM)程序,分析前瞻性收集先口服茶碱缓释... 目的:考察口服茶碱缓释片在老年慢性阻塞性肺病(COPD)患者中的群体药代动力学(PPK)特征,以及加替沙星对茶碱PPK的影响,为调整用药方案和个体化给药提供科学依据。方法:用非线性混合效应模型(NONMEM)程序,分析前瞻性收集先口服茶碱缓释片、再联用加替沙星的16例老年COPD患者256份茶碱血药浓度样本。一级吸收一房室开放模型能较好地拟合群体数据,估算吸收速率常数(ka)、清除率(CL/F)、分布容积(V)和滞后时间(ALAG)的个体间变异用指数模型,个体自身变异(残差误差)用加法模型。定量评价联合应用加替沙星(单用茶碱缓释片时设定加替沙星=0,联用茶碱缓释片和加替沙星时设定加替沙星=1)、体质量(BW)、年龄、生化指标等固定效应(协变量)对茶碱缓释片药代动力学(PK)参数的影响。结果:ka、CL/F、V和ALAG的群体标准值分别为1.38-1h、1.33 L/h、46.4 L和0.486 h,CL/F和V群体典型值的最终回归方程分别为C■/F=1.33×(1-0.138×加替沙星)和■=46.4×(BW/57)1.44。浓度实测值和个体预测值的平均绝对权重残差为(5.60±4.55)%。结论:合用加替沙星较单用茶碱缓释片时茶碱的CL/F下降13.8%,体质量对V的校正为体质量除以平均值的1.44次方,此特征对调整用药方案有一定的指导作用。 展开更多
关键词 茶碱 老年 慢性阻塞性肺病 群体药代动力学 非线性混合效应模型 加替沙星
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手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药 被引量：5
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作者 芮建中 吴锦芳 庞晓东 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期14-18,共5页
手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药＊芮建中吴锦芳１庞晓东２综述凌树森审校（南京军区南京总医院临床药理科，南京２１０００２中国图书分类号Ｒ９６２；Ｒ９６９．１；Ｒ９６９．６手性（Ｃｈｉｒａｌｉｔｙ）... 手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药＊芮建中吴锦芳１庞晓东２综述凌树森审校（南京军区南京总医院临床药理科，南京２１０００２中国图书分类号Ｒ９６２；Ｒ９６９．１；Ｒ９６９．６手性（Ｃｈｉｒａｌｉｔｙ）是生物系统的基本特征，在人体内核酸... 展开更多
关键词 手性药物 对映体 药代动力学 药效学 合理用药
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气相色谱法测定溴己新血药浓度及药代动力学研究 被引量：5
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作者 杨丽莉 袁倚盛 屠锡德 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期543-545,共3页
建立了人血浆中溴己新的气相色谱 电子捕获测定法 ,对溴己新胶囊在健康人体内的药代动力学进行了研究。色谱柱为 5 %SE 30 (2m× 3mmi.d .)硅烷化玻璃柱。 5 氯 2 氨基二苯甲酮为内标 ,血浆样品加入磷酸盐缓冲液 (pH 6 0 )后... 建立了人血浆中溴己新的气相色谱 电子捕获测定法 ,对溴己新胶囊在健康人体内的药代动力学进行了研究。色谱柱为 5 %SE 30 (2m× 3mmi.d .)硅烷化玻璃柱。 5 氯 2 氨基二苯甲酮为内标 ,血浆样品加入磷酸盐缓冲液 (pH 6 0 )后用正己烷 二氯甲烷 (体积比为 9∶1)提取。线性范围为 1 0 μg/L～ 5 0 0 μg/L ,r =0 9994。人血浆中最小检测质量浓度为 0 5 μg/L。方法重现性好 ,日内、日间RSD分别小于 4 5 6 %和 7 11% ,平均回收率 97 5 %。 8名健康志愿者口服 8mg溴己新胶囊后 ,其体内代谢过程符合一房室模型。方法可用于体内血药浓度测定 ,简单、快速 ,灵敏度高 。 展开更多
关键词 溴己新 药代动力学 血药浓度 测定 GC-ECD
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国产罗红霉素胶囊和颗粒剂药物动力学 被引量：3
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作者 卓海通 储小曼 +2 位作者 曹文 刘莉萍 凌树森 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期173-175,共3页
目的：用国产罗红霉素胶囊（ＲＭ－Ｂ）和颗粒剂（ＲＭ－Ｃ）与法国产罗力得片（ＲＭ－Ａ）进行人体药物动力学和生物等效性比较。方法：选择１０名健康成年男子，用自身交叉对照试验方法，分别单剂量一次口服罗红霉素ＲＭ－Ａ、ＲＭ－... 目的：用国产罗红霉素胶囊（ＲＭ－Ｂ）和颗粒剂（ＲＭ－Ｃ）与法国产罗力得片（ＲＭ－Ａ）进行人体药物动力学和生物等效性比较。方法：选择１０名健康成年男子，用自身交叉对照试验方法，分别单剂量一次口服罗红霉素ＲＭ－Ａ、ＲＭ－Ｂ、ＲＭ－Ｃ三种制剂３００ｍｇ。罗红霉素的血药浓度用微生物法测定。罗红霉素血药浓度－时间数据用３Ｐ８７程序自动拟合求算药动学参数。结果：ＲＭ的Ｔ１／２β均为１３ｈ左右，Ｔｍａｘ≈２ｈ，Ｃｍａｘ≈８．３６μｍｏｌ·Ｌ－１。ＲＭ－Ｂ和ＲＭ－Ｃ与ＲＭ－Ａ比较相对生物利用度为９５．４％和９８．９％。结论：双单侧ｔ检验结果，ＲＭ－Ｂ和ＲＭ－Ｃ与ＲＭ－Ａ为生物等效制剂。 展开更多
关键词 罗红霉素 药代动力学 生物利用度 剂型
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