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含哌嗪基团DPP-Ⅳ抑制剂类似物的合成及体外活性研究
1
作者
赵鲁亚
陈莉
+1 位作者
任宇
苏国强
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第3期204-208,共5页
二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂结构中含有伯胺或仲胺基团,与DPP-Ⅳ谷氨酸残基Glu205、Glu206形成氢键,被认为是抑制DPP-Ⅳ活性的重要因素。通过DPP-Ⅳ抑制剂分子对接计算研究发现,含有叔胺的DPP-Ⅳ抑制剂衍生物,通过活性氢原子也可以分别...
二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂结构中含有伯胺或仲胺基团,与DPP-Ⅳ谷氨酸残基Glu205、Glu206形成氢键,被认为是抑制DPP-Ⅳ活性的重要因素。通过DPP-Ⅳ抑制剂分子对接计算研究发现,含有叔胺的DPP-Ⅳ抑制剂衍生物,通过活性氢原子也可以分别与Glu205、Glu206上羰基形成氢键。本研究设计并合成了14个含有叔胺的哌嗪双取代衍生物,其结构均经MS及1H NMR确证,测定了对DPP-Ⅳ的体外抑制活性,结果表明当被叔胺取代后,对DPP-Ⅳ抑制作用明显消失,因此伯胺和仲胺中氢原子对DPP-Ⅳ的抑制起着关键作用。
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关键词
二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂
哌嗪
分子对接
合成
体外活性
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职称材料
蛇床子素二苯乙烯类衍生物的合成及抑制微管蛋白聚合作用
被引量：
3
2
作者
杨加宾
陈莉
+1 位作者
苏国强
任宇
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第2期107-111,共5页
以蛇床子素为先导化合物,合成了6个目标化合物(Ⅵ1-5、Ⅵ7),其结构经MS及1H NMR确证;通过抗人脐静脉内皮细胞(HUVEC)体外增殖的实验,测定了目标物抑制微管蛋白聚合的活性。结果表明,所合成的化合物多数具有一定的抑制微管蛋白聚合的作用...
以蛇床子素为先导化合物,合成了6个目标化合物(Ⅵ1-5、Ⅵ7),其结构经MS及1H NMR确证;通过抗人脐静脉内皮细胞(HUVEC)体外增殖的实验,测定了目标物抑制微管蛋白聚合的活性。结果表明,所合成的化合物多数具有一定的抑制微管蛋白聚合的作用,其中化合物Ⅵ7的活性最强,值得进一步深入研究。
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关键词
蛇床子素
衍生物
合成
微管蛋白
抗肿瘤活性
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职称材料
题名
含哌嗪基团DPP-Ⅳ抑制剂类似物的合成及体外活性研究
1
作者
赵鲁亚
陈莉
任宇
苏国强
机构
中
国药科大学天然药物化学教研室
南京中瑞药业有限公司
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第3期204-208,共5页
文摘
二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂结构中含有伯胺或仲胺基团,与DPP-Ⅳ谷氨酸残基Glu205、Glu206形成氢键,被认为是抑制DPP-Ⅳ活性的重要因素。通过DPP-Ⅳ抑制剂分子对接计算研究发现,含有叔胺的DPP-Ⅳ抑制剂衍生物,通过活性氢原子也可以分别与Glu205、Glu206上羰基形成氢键。本研究设计并合成了14个含有叔胺的哌嗪双取代衍生物,其结构均经MS及1H NMR确证,测定了对DPP-Ⅳ的体外抑制活性,结果表明当被叔胺取代后,对DPP-Ⅳ抑制作用明显消失,因此伯胺和仲胺中氢原子对DPP-Ⅳ的抑制起着关键作用。
关键词
二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂
哌嗪
分子对接
合成
体外活性
Keywords
DPP-IV inhibitor
piperazine
molecular docking
synthesis
in vitro activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
蛇床子素二苯乙烯类衍生物的合成及抑制微管蛋白聚合作用
被引量：
3
2
作者
杨加宾
陈莉
苏国强
任宇
机构
中
国药科大学天然药物化学教研室
南京中瑞药业有限公司
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第2期107-111,共5页
文摘
以蛇床子素为先导化合物,合成了6个目标化合物(Ⅵ1-5、Ⅵ7),其结构经MS及1H NMR确证;通过抗人脐静脉内皮细胞(HUVEC)体外增殖的实验,测定了目标物抑制微管蛋白聚合的活性。结果表明,所合成的化合物多数具有一定的抑制微管蛋白聚合的作用,其中化合物Ⅵ7的活性最强,值得进一步深入研究。
关键词
蛇床子素
衍生物
合成
微管蛋白
抗肿瘤活性
Keywords
osthol
derivatives
synthesis
tubulin
antitumor activity
分类号
R284 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
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1
含哌嗪基团DPP-Ⅳ抑制剂类似物的合成及体外活性研究
赵鲁亚
陈莉
任宇
苏国强
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012
0
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职称材料
2
蛇床子素二苯乙烯类衍生物的合成及抑制微管蛋白聚合作用
杨加宾
陈莉
苏国强
任宇
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011
3
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职称材料
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