烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究 Ⅲ.十元环状烯二炔单元开链衍生物的合成 被引量：5

1

作者 袁建勇 郭惠元 +1 位作者 李卓荣 张致平 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 2000年第2期150-152,共3页

以环戊酮为原料 ,经七步反应 ,得到十元环状烯二炔单元开链衍生物 ,为进一步合成十元环状烯二炔类化合物打下基础。本文中共合成了 6个新化合物 ,其结构均经 1 H- NMR谱和质谱确证。

关键词 烯二炔 开链 抗肿瘤抗生素 全合成

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微生物来源活性多糖的研究进展 被引量：7

2

作者 贺晓波 司书毅 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期127-128,I0001-I0002,F0003,共5页

活性多糖是新药研发中的一个热点,其中研究相对较多的是来源于微生物的多糖。近年来,关于微生物多糖的研究有了进一步的发展,本文对药用微生物多糖在生物活性、作用机制和构效关系等各方面的最新研究进展进行了综述。

关键词 多糖 微生物 药用 生物活性

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以组织蛋白酶L为靶位的骨质疏松新药筛选模型的研究 被引量：7

3

作者 杨隽 刘斌 张月琴 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期264-266,312,共4页

对骨质疏松症分子水平上的研究发现 ,破骨细胞溶酶体向骨小腔分泌组织蛋白酶L ,进而造成以I 胶原为主要成分的骨支持蛋白分解亢进 ,成为导致骨质疏松症形成的重要因素之一。因此 ,寻找一种针对组织蛋白酶L的专一性抑制剂尤为重要。我们... 对骨质疏松症分子水平上的研究发现 ,破骨细胞溶酶体向骨小腔分泌组织蛋白酶L ,进而造成以I 胶原为主要成分的骨支持蛋白分解亢进 ,成为导致骨质疏松症形成的重要因素之一。因此 ,寻找一种针对组织蛋白酶L的专一性抑制剂尤为重要。我们以组织蛋白酶L为靶位建立了寻找专一性抑制剂筛选模型。初筛模型 :以木瓜蛋白酶为靶酶筛选出半胱胺酸蛋白酶B、L的半数抑制浓度 (IC50 )之比 (B/L)为参照系数 ,以Chymostatin为强选择性对照 (B/L >30 ) ,以Leupeptin为弱选择性对照 (B/L <10 ) ,筛选出组织蛋白酶L的专一性抑制剂。应用此模型筛选得到JF 2 6 2、JF 2 87两株阳性菌。其发酵液对L型组织蛋白酶有强烈的选择性抑制活性。经初步鉴定 ,其产生菌培养特征及生理生化特性与文献报道的几株组织蛋白酶L抑制剂产生菌不同。 展开更多

关键词 骨质疏松症 组织蛋白酶L 筛选模型

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荣莉根化学成分的研究（Ⅱ） 被引量：7

4

作者 张正付 边宝林 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2007年第B08期237-240,共4页

为分离鉴定茉莉根化学成分，用乙醇提取，经硅胶、大孔树脂和ODS柱层析分离，通过IR，NMR及MS波谱分析法确定结构。分得4个化合物，分别鉴定为molihuaside（1）、sambacosideA（2）、β-谷甾醇（3）和豆甾醇（4）。以上化合物均为首次... 为分离鉴定茉莉根化学成分，用乙醇提取，经硅胶、大孔树脂和ODS柱层析分离，通过IR，NMR及MS波谱分析法确定结构。分得4个化合物，分别鉴定为molihuaside（1）、sambacosideA（2）、β-谷甾醇（3）和豆甾醇（4）。以上化合物均为首次从茉莉根中分离得到。 展开更多

关键词 茉莉根 molihuaside sambacoside A Β-谷甾醇 豆甾醇

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亚胺培能对铜绿假单胞菌青霉素结合蛋白亲和力的研究

5

作者 齐俊英 程巧梅 +2 位作者 宋建新 王以光 高美英 《同济医科大学学报》 CSCD 2000年第6期522-525,共4页

应用［１４Ｃ］－青霉素对５０株铜绿假单胞菌进行了青霉素结合蛋白亲和力及与膜通透性、β-内酰胺酶、药物敏感性间关系的研究，并对液闪同位素计数法测定青霉素蛋白结合率进行了尝试。结果表明：①亚胺培能对铜绿假单胞菌的致死靶位... 应用［１４Ｃ］－青霉素对５０株铜绿假单胞菌进行了青霉素结合蛋白亲和力及与膜通透性、β-内酰胺酶、药物敏感性间关系的研究，并对液闪同位素计数法测定青霉素蛋白结合率进行了尝试。结果表明：①亚胺培能对铜绿假单胞菌的致死靶位蛋白为ＰＢＰｓ２。②铜绿假单胞菌临床分离株对亚胺培能耐药率达１４％；所有敏感株的膜通透率（３５．０％）与ＰＢＰｓ结合率（４６．５８％）均高于耐药株（２３．６１％、３４．５０％，Ｐ＜０．０５）。③耐药株中高产酶株（ ～ ）可达２８．５９％远高于敏感株１３．９５％（Ｐ＜０．０１），其β－内酰胺酶产酶量越高则膜通透率及ＰＢＰｓ结合率越低。④无论膜通透率是０还是１００％，ＰＢＰｓ结合率无明显改变。结果提示：耐碳青烯类抗生素的铜绿假单胞菌，其耐药机制是多方面的，主要与细菌膜通透性改变及β-内酰胺酶水解有关，而与ＰＢＰｓ无关。 展开更多

关键词 铜绿假单胞菌 青霉素结合蛋白 亚胺培能

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山茱萸多糖SZYP-2的结构分析 被引量：13

6

作者 陈汝贤 徐桂云 +3 位作者 张瑞 许鸿章 刘叶民 鲁敏 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期68-70,共3页

从中药山茱萸(FructusCorni)中分离得到多糖组分SZYP_2 ,它的糖基组成为鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖和葡萄糖 ,单糖间的摩尔比是1∶3.3∶3∶3.8,通过部分甲基化、部分乙酰化后的气相色谱分析确定了各单糖间的连接点。

关键词 山茱萸 多糖 结构 气相色谱法 分析 植物药 SZYP-2

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新型Actinobacteria荧光原位杂交(FISH)探针的设计和应用 被引量：8

7

作者 余利岩 徐平 姚天爵 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期401-406,共6页

Actinobacteria是形态上变化各异的 ,具有超过 5 0 % G+ C的 DNA碱基组成的 ,革兰氏染色呈阳性的微生物 ,放线菌是 Actinobacteria的一个组成部分 ,它们可产生丰富的次级代谢产物。目前 ,临床上使用的抗生素中有三分之二来自于放线菌。... Actinobacteria是形态上变化各异的 ,具有超过 5 0 % G+ C的 DNA碱基组成的 ,革兰氏染色呈阳性的微生物 ,放线菌是 Actinobacteria的一个组成部分 ,它们可产生丰富的次级代谢产物。目前 ,临床上使用的抗生素中有三分之二来自于放线菌。具有普通细菌形态的 Actinobacteria由于和放线菌具有相近的共同祖先 ,可能会具有一些其它的共性 ,是目前药物筛选中一个新的研究对象 ,但很难用形态观察的方法将之和其它细菌加以区分。本论文利用此类微生物 16 Sr RNA基因同源性 ,设计了两个探针 PA- 1、PA- 2并运用荧光原位杂交方法进行 Actinobacteria的鉴定 ,G+ C含量测定结果表明 ,这两个探针联合使用可直观、正确地鉴定 Acti-nobacteria。 展开更多

关键词 ACTINOBACTERIA 荧光原位杂交 核苷酸探针

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两种Actinobacteria鉴定方法的比较 被引量：4

8

作者 余利岩 李秋萍 姚天爵 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期10-14,共5页

Actinobacteria classis nov.一般包括具有超过 5 0 % G+ C的 DNA碱基组成的微生物。其中的一些菌种在生物技术和医药方面具有重要的意义。为了分离能产生有用物质的新型微生物 ,我们扩大了分离对象 ,从以前的 Streptomyces和 Streptomy... Actinobacteria classis nov.一般包括具有超过 5 0 % G+ C的 DNA碱基组成的微生物。其中的一些菌种在生物技术和医药方面具有重要的意义。为了分离能产生有用物质的新型微生物 ,我们扩大了分离对象 ,从以前的 Streptomyces和 Streptomyces以外的放线菌扩大到所有的 Actinobacteria。本论文实验中的Actinobacteria将特指那些具有普通细菌形态的高 G+ C含量革兰氏阳性细菌。为了能够将 Actinobacteria和其它革兰氏阳性低 G+ C含量的细菌加以区分 ,我们建立了两种鉴定方法。一种是荧光原位杂交 (FISH)方法 ,它具有准确和直观的优点。另外一种是 PCR方法 ,因在 Actinobacteria2 3S r RNA基因的 domain (螺旋区 5 4a)有 1个大约 10 0个碱基的稳定插入片段 ,通过体外 PCR扩增 2 3S r DNA片段 ,并用琼脂糖电泳分析 ,可以简便地鉴定 Actinobacteria。 展开更多

关键词 ACTINOBACTERIA PCR 荧光原位杂交 插入片段 微生物来源抗生素

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盐酸博宁霉素研发中有机杂质峰的确认方法探讨 被引量：2

9

作者 李娅萍 胡昌勤 +2 位作者 陈汝贤 杨亚莉 马冬阳 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期738-744,共7页

目的探讨对1.2类新药盐酸博宁霉素研发过程中有关物质分析中杂质峰确认的最佳方法。方法通过对各国药典中常用的5种杂质峰确认方法的比较,证明系统适用性对照品(混合杂质对照品)法具有明显的优势。通过对盐酸博宁霉素杂质谱的深入研究,... 目的探讨对1.2类新药盐酸博宁霉素研发过程中有关物质分析中杂质峰确认的最佳方法。方法通过对各国药典中常用的5种杂质峰确认方法的比较,证明系统适用性对照品(混合杂质对照品)法具有明显的优势。通过对盐酸博宁霉素杂质谱的深入研究,建立了系统适用性对照品;该对照品含有盐酸博宁霉素化学半合成工艺和微生物发酵工艺涉及的全部工艺杂质,可用于对盐酸博宁霉素研发过程中有机杂质峰的确认。结果采用系统适用性对照品结合参考图谱法能快速、准确的确认盐酸博宁霉素中的诸有机杂质。结论在杂质谱研究的基础上,以系统适用性对照品为主,结合其他峰确认方法能准确确认新药中有机杂质。 展开更多

关键词 峰确认 有机杂质 系统适用性对照品 盐酸博宁霉素

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两种检测抗生素S632A对Vero细胞毒性作用方法的比较 被引量：2

10

作者 何健民 石立莹 +2 位作者 李晓眠 李电东 刘琼岩 《微生物学杂志》 CAS CSCD 2006年第1期33-35,共3页

为检测S632A对细胞的毒性作用,比较了CPE法及MTT法检测其效果,结果可见,2种方法均可证明S632A对细胞的毒性较低,MTT法比CPE法敏感性高。

关键词 MTT法 CPE法 TI(治疗指数)

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小单孢菌C5308脂溶性活性成分B的分离和结构鉴别 被引量：1

11

作者 杜康平 王静 +2 位作者 姜蓉 李宝义 吴剑波 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期333-335,385,共4页

本文以“平行菌法”结合“精原细胞法”作为筛选模型 ,对小单孢菌 C5 30 8发酵液脂溶部分的活性成分进行研究。分离得到 C5 30 8- B和 C5 30 8- C两个化合物。通过 UV、IR、MS、1 H- NMR、1 3C- NMR及 HMBC等光谱分析 ,确定 C5 30 8- B... 本文以“平行菌法”结合“精原细胞法”作为筛选模型 ,对小单孢菌 C5 30 8发酵液脂溶部分的活性成分进行研究。分离得到 C5 30 8- B和 C5 30 8- C两个化合物。通过 UV、IR、MS、1 H- NMR、1 3C- NMR及 HMBC等光谱分析 ,确定 C5 30 8- B为 Dynemicin H。 C5 30 8- 展开更多

关键词 小单孢菌C5308 DynemicinH 分离 结构鉴别

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新的异黄酮类化合物K3-D4、K3-D5、K3-D6的分离和结构鉴定

12

作者 上官棣华 姜蓉 +2 位作者 李宝义 肖春玲 吴剑波 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期254-257,299,共5页

在对基因工程链霉菌Ｋ３的研究中，我们从其发酵液中分离到Ｋ３－Ｄ４、Ｋ３－Ｄ５、Ｋ３－Ｄ６３个化合物。通过ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ及ＨＭＢＣ等光谱分析确定Ｋ３－Ｄ４、Ｋ３－Ｄ５、Ｋ３－Ｄ６为３个新... 在对基因工程链霉菌Ｋ３的研究中，我们从其发酵液中分离到Ｋ３－Ｄ４、Ｋ３－Ｄ５、Ｋ３－Ｄ６３个化合物。通过ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ及ＨＭＢＣ等光谱分析确定Ｋ３－Ｄ４、Ｋ３－Ｄ５、Ｋ３－Ｄ６为３个新的异黄酮类化合物，分别为４′，５，７－三羟基－３′－硝基异黄酮、４′，５，７－三羟基－３′，５′－二硝基异黄酮、４′，７－二羟基－３′。 展开更多

关键词 链霉菌K3 异黄酮 分离 结构鉴定 阿米卡星

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以DNA回旋酶B亚基为靶点的抗结核药物筛选模型的建立及初步应用 被引量：6

13

作者 张明 肖春玲 +2 位作者 郝雪秦 司书毅 姚天爵 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期742-745,共4页

实验采用Mycobacteriumphlei为出发菌株,利用NTG和紫外线复合诱变得到新生霉素特异性的超敏菌株M.phleiSS12和耐药菌株M.phleiRR11,建立了以DNA回旋酶B亚基为靶点的抗结核药物的筛选模型;并应用此模型对1600株真菌和100株放线菌发酵液... 实验采用Mycobacteriumphlei为出发菌株,利用NTG和紫外线复合诱变得到新生霉素特异性的超敏菌株M.phleiSS12和耐药菌株M.phleiRR11,建立了以DNA回旋酶B亚基为靶点的抗结核药物的筛选模型;并应用此模型对1600株真菌和100株放线菌发酵液进行了初筛,获得了38株阳性菌,阳性率为2.4%;对阳性菌株3277的发酵液进行了提取分离,得到X1和X2两个活性化合物。根据两个化合物的分子量和特征性紫外吸收,经MPMS数据库及PubMed联机检索,认为X1、X2可能为新化合物。 展开更多

关键词 DNA回旋酶 新生霉素 抗结核药物 筛选模型

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