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大黄酸衍生物的合成及抗感染活性评价
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作者 李志鹏 谭露露 +4 位作者 邓尧 任昊 廖晓萍 孙坚 韩璐 《华南农业大学学报》 北大核心 2025年第3期301-310,共10页
【目的】选择羟基癸酸和癸醇作为修饰物对大黄酸进行结构修饰,提高其脂溶性,降低毒副作用,提升抗感染抗氧化活性,以促进临床应用。【方法】首先,基于大黄酸构效关系,选择大黄酸的羧基与十碳羟基癸酸和癸醇进行酯化反应,合成4种大黄酸衍... 【目的】选择羟基癸酸和癸醇作为修饰物对大黄酸进行结构修饰,提高其脂溶性,降低毒副作用,提升抗感染抗氧化活性,以促进临床应用。【方法】首先,基于大黄酸构效关系,选择大黄酸的羧基与十碳羟基癸酸和癸醇进行酯化反应,合成4种大黄酸衍生物——大黄酸−5−癸醇(R-5HD)、大黄酸−癸醇(R-DA)、大黄酸−10−羟基癸酸(R-10HA)、大黄酸−10−羟基−2−癸烯酸(R-10HDA),通过核磁共振氢谱(1H NMR)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)确定大黄酸衍生物的化学结构特征。其次,采用CCK-8试剂盒测定大黄酸及其衍生物对小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7存活率的影响,确定大黄酸及其衍生物的适用浓度范围。最后,为了验证大黄酸衍生物的抗感染活性,构建脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7细胞模型,测定其对活性氧(ROS)水平,一氧化氮(NO)释放量,肿瘤坏死因子−α(TNF-α)、白细胞介素−1β(IL-1β)、白细胞介素−6(IL-6)表达量的影响;通过ROS荧光探针双氯荧光黄乙酸乙酯(DCFH-DA)分析大黄酸衍生物的抗氧化活性。【结果】1H NMR和FTIR结果证明4种大黄酸衍生物成功制备。经体外抗感染模型验证,大黄酸经修饰后毒性显著降低。与大黄酸相比,大黄酸衍生物显著提高RAW 264.7细胞存活率。在LPS处理的RAW 264.7细胞模型中,大黄酸衍生物可以更好地发挥抗感染、抗氧化活性。4种大黄酸衍生物均显著降低NO释放量以及TNF-α、IL-6和IL-1β的表达量,R-DA的抗感染效果最优。与大黄酸相比,大黄酸衍生物均显著抑制ROS的产生。【结论】本研究聚焦于利用十碳羟基癸酸或者癸醇对大黄酸进行结构修饰,通过体外试验证实,R-DA具有更强的抗感染、抗氧化活性,为后续大黄酸衍生物的研究和开发提供了理论依据。 展开更多
关键词 大黄酸 羟基癸酸 癸醇 大黄酸衍生物 抗感染 抗氧化
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宠物源大肠埃希菌耐药性及耐药基因调查 被引量:12
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作者 易梦颖 王晶 +6 位作者 卢沛兰 黄馨仪 夏应碧 黄佳为 严杰聪 庄子琳 刘健华 《华南农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期15-21,共7页
【目的】了解广州市宠物源大肠埃希菌Escherichia coli耐药性和耐药基因携带情况。【方法】2016年7月至2017年7月从广州市4家宠物医院采集健康或患病犬猫样品共319份,其中,健康动物127份,患病动物192份。采用选择性培养基分离大肠埃希菌... 【目的】了解广州市宠物源大肠埃希菌Escherichia coli耐药性和耐药基因携带情况。【方法】2016年7月至2017年7月从广州市4家宠物医院采集健康或患病犬猫样品共319份,其中,健康动物127份,患病动物192份。采用选择性培养基分离大肠埃希菌,利用基质辅助激光解析串联飞行时间质谱仪(MALDI-TOF MS)鉴定菌种;采用琼脂稀释法测定大肠埃希菌对11种抗菌药物的敏感性,利用PCR和测序检测耐药基因的携带情况。【结果】319份样品共分离得到大肠埃希菌203株,其中,患病动物源109株,健康动物源94株。203株大肠埃希菌中有179株至少对1种抗生素耐药;对氨苄西林耐药率最高(76.85%),对头孢噻肟、四环素、多西环素和磺胺甲噁唑-甲氧苄啶耐药率均高于50%;对阿米卡星最为敏感,耐药率仅为10.84%。患病动物源大肠埃希菌对11种抗菌药物的耐药率均高于健康动物源,除阿米卡星、氟苯尼考和磷霉素外,对其他药物的耐药性均差异极显著(P<0.01)。耐药基因检测结果显示,floR检出率最高(检出率为34.97%),blaCTX-M-9G、blaCTX-M-1G、fos A3、rmt B和bla CMY-2检出率分别为22.66%、20.19%、17.73%、10.34%和1.48%,未检测到blaCTX-M-2G和blaCTX-M-25G。【结论】广州地区宠物源大肠埃希菌耐药状况严峻,且常携带多种重要耐药基因。应当加强对宠物源细菌耐药性的监测。 展开更多
关键词 宠物 大肠埃希菌 耐药性 耐药基因 抗生素
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纳米药物递送系统在耐药病原菌防控中的研究进展
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作者 周宇峰 高馨 +3 位作者 戴文青 崔娜 张鸿焱 廖晓萍 《华南农业大学学报》 北大核心 2025年第3期287-300,共14页
抗菌药物的不规范使用和细菌选择性压力进化导致耐药病原菌日益增加,严重威胁畜禽养殖和公共卫生安全。随着纳米技术的发展,纳米药物递送系统在递送抗菌药物方面显示出一系列优势,如提高药物的生物利用度、减少毒副作用、降低药物使用... 抗菌药物的不规范使用和细菌选择性压力进化导致耐药病原菌日益增加,严重威胁畜禽养殖和公共卫生安全。随着纳米技术的发展,纳米药物递送系统在递送抗菌药物方面显示出一系列优势,如提高药物的生物利用度、减少毒副作用、降低药物使用成本等,为克服细菌耐药性提供了新的技术和策略。本文从畜禽耐药病原菌的危害及防治现状切入,综述纳米乳液、脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束、金属纳米颗粒、纳米凝胶这6种纳米药物递送系统在耐药病原菌防控中的研究进展,以期为纳米药物递送系统在畜禽耐药病原菌防控中的应用提供借鉴,助力畜牧养殖业绿色可持续发展。 展开更多
关键词 抗菌药物 纳米药物递送系统 细菌感染 耐药性 畜禽养殖 可持续发展
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9种夹竹桃科和大戟科植物抗菌和抗氧化活性测定 被引量:10
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作者 张伟豪 翁道玥 +4 位作者 宋慧云 崔泽华 孙坚 吴玉婷 单体江 《南方农业学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期85-90,共6页
【目的】筛选具有抗菌和抗氧化活性的植物次生代谢产物,为夹竹桃科和大戟科植物资源的开发和利用提供理论依据。【方法】以华南地区常见的5种夹竹桃科植物和4种大戟科植物为研究对象,采用甲醇冷浸提取和乙酸乙酯萃取方法制备植物提取物... 【目的】筛选具有抗菌和抗氧化活性的植物次生代谢产物,为夹竹桃科和大戟科植物资源的开发和利用提供理论依据。【方法】以华南地区常见的5种夹竹桃科植物和4种大戟科植物为研究对象,采用甲醇冷浸提取和乙酸乙酯萃取方法制备植物提取物,以薄层层析(TLC)—生物自显影法测定9种植物提取物的体外抗细菌和抗氧化活性,通过斑点及斑点的迁移率(R_f)初步评价样品中化合物的极性和活性,根据抑菌斑大小评价化合物的活性。【结果】除银柴外,其余8种植物提取物对供试细菌均表现出一定的抑制活性,其中红背桂、红背山麻杆和蝴蝶果对7种供试细菌均表现出较强的抑菌活性,且红背桂和蝴蝶果提取物的抑菌斑直径超过10 mm,R_f集中在0~0.13,说明活性化合物极性偏大。除夹竹桃科的羊角坳外,其余8种植物提取物均表现出一定的抗氧化活性,其中红背山麻杆的抗氧化活性最强,R_f为0~0.52,抗氧化斑直径为5~10 mm。【结论】TLC-生物自显影法能够快速检测和筛选具有抗菌和抗氧化活性的植物提取物。红背山麻杆、红背桂和蝴蝶果可作为抗细菌的候选植物资源利用,红背山麻杆可同时作为优良的抗氧化植物资源利用。 展开更多
关键词 夹竹桃科 大戟科 抗菌活性 抗氧化活性 薄层层析(TLC)—生物自显影法
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氟苯尼考缓释颗粒的制备及体外释放特性 被引量:1
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作者 梁立杰 黎键业 +2 位作者 许颖 刘雅红 黄显会 《华南农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期1-7,共7页
【目的】延长药物有效血药浓度的维持时间,产生持续稳定的抑菌作用,避免多剂量连续使用氟苯尼考产生胚胎毒性和免疫抑制。【方法】以硬化油、聚乙二醇、甘油酯为辅料,采用离心喷雾干燥制粒技术法制备氟苯尼考缓释颗粒,高效液相色谱法(HP... 【目的】延长药物有效血药浓度的维持时间,产生持续稳定的抑菌作用,避免多剂量连续使用氟苯尼考产生胚胎毒性和免疫抑制。【方法】以硬化油、聚乙二醇、甘油酯为辅料,采用离心喷雾干燥制粒技术法制备氟苯尼考缓释颗粒,高效液相色谱法(HPLC)测定氟苯尼考含量。以药物在不同释放介质(pH 1.2盐酸缓冲液、pH 4.3醋酸缓冲液和pH6.8磷酸缓冲液)中的释放特性为指标,对氟苯尼考粉和自制的氟苯尼考缓释颗粒进行溶出试验,考察体外释放特性。【结果】4个批次制备的氟苯尼考缓释颗粒中氟苯尼考实际含量在标示含量中的占比分别为99.19%、100.01%、97.45%和100.72%,相对标准偏差(RSD)分别为0.82%、0.86%、0.77%和0.24%。氟苯尼考粉在0.25 h内完全释放,自制的氟苯尼考缓释颗粒在模拟胃液环境(pH 1.2盐酸缓冲液)基本不释放,在模拟肠液环境(pH 4.3醋酸缓冲液和pH6.8磷酸缓冲液)缓慢释放,5 h内释放量达95%以上。【结论】自制的氟苯尼考缓释颗粒中药物分布较均匀,符合中国兽药典要求。相比于氟苯尼考粉,氟苯尼考缓释颗粒表现出良好的耐酸性体外缓释性,可为后续的临床试验研究和临床使用药物提供参考依据。 展开更多
关键词 氟苯尼考 缓释颗粒 离心喷雾干燥技术 释放度
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