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产生大环聚酮类天然产物放线菌的分子筛选研究 被引量:20
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作者 徐平 李文均 +5 位作者 张永光 唐蜀昆 高惠英 徐丽华 贺秉坤 姜成林 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期321-324,375,共5页
目的 建立一套简便、快速、高效的大环聚酮类化合物产生菌基因筛选体系 ,为聚酮类药物筛选搭建一个新的技术平台 ;认识 PKS- I基因在不同环境放线菌群中的分布规律 ,为新药筛选中微生物资源的定向分离提供依据。方法 通过对大环聚酮... 目的 建立一套简便、快速、高效的大环聚酮类化合物产生菌基因筛选体系 ,为聚酮类药物筛选搭建一个新的技术平台 ;认识 PKS- I基因在不同环境放线菌群中的分布规律 ,为新药筛选中微生物资源的定向分离提供依据。方法 通过对大环聚酮类化合物生物合成途径所用的 I型聚酮合成酶氨基酸和核苷酸序列的同源性比较分析 ,设计了一对引物用于扩增 KS/ AT功能域约 1.6 kb目的基因片段 ,依据放线菌基因组中 I型 PKS合成酶基因的存在与否标定可能的大环聚酮类天然产物产生菌。结果 利用建立的大环聚酮类化合物产生菌基因筛选体系对 98株嗜碱放线菌、99株链霉菌、46株嗜盐放线菌和 75 7株稀有放线菌进行了筛选 ,研究表明嗜碱放线菌、链霉菌、嗜盐放线菌和稀有放线菌 I型聚酮合成酶基因的阳性率分别为 2 6 .5 %、2 0 .4%、15 .2 %和 9.35 %。结论 利用组合放线菌基因组 DNA快速提取技术和 PKS- I基因兼并引物 PCR扩增技术建立了快速、简便、高效的大环聚酮类化合物产生菌基因筛选体系 ,并对不同环境条件的放线菌菌群的PKS- I基因分布进行了研究 ,结果不仅表明了放线菌 PKS I聚酮合成酶分布的广泛性 ,而且表明极端环境放线菌 ,尤其是嗜碱放线菌是大环聚酮类化合物潜在的丰富资源 ,为新药筛选有效菌源的确定提供了? 展开更多
关键词 聚酮合成酶 大环聚酮类化合物 聚合酶链反应 极端环境 分子筛选 放线菌
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微生物来源的次黄嘌呤一磷酸盐脱氢酶抑制剂2264 A和B的研究 被引量:4
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作者 林洁 可爱兵 +8 位作者 张雪莲 郑智慧 朱京童 路新华 李业英 崔晓兰 石英 张华 贺建功 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期463-466,共4页
利用自建的快速高效的次黄嘌呤一磷酸盐脱氢酶(Inosine monophosphate dehydrogenase,IMPDH)抑制剂的高通量筛选模型,筛选分离得到两个活性化合物2264 A和B,通过对其紫外、质谱、核磁等理化数据的分析确定2264 A为cyclopenol,2264 B为vi... 利用自建的快速高效的次黄嘌呤一磷酸盐脱氢酶(Inosine monophosphate dehydrogenase,IMPDH)抑制剂的高通量筛选模型,筛选分离得到两个活性化合物2264 A和B,通过对其紫外、质谱、核磁等理化数据的分析确定2264 A为cyclopenol,2264 B为viridicatol。2264 A和B对IMPDH的IC50分别为69.68、11.86μmol/L;体外脾淋巴细胞增殖实验显示2264 A和B分别在322.6和65.8μmol/L浓度下可完全抑制由ConA活化的脾淋巴细胞增殖,表明2264 B在分子水平和细胞水平均表现出较好的免疫抑制活性,2264 A的活性相对较弱。 展开更多
关键词 次黄嘌呤一磷酸盐脱氢酶 免疫抑制剂 Cyclopenol Viridicatol
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脂质体介导endostatin基因转染抑制脉络膜新生血管的实验研究 被引量:4
3
作者 尚庆丽 马景学 +3 位作者 高健 吴洪涛 张博学 邢敏 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第18期1650-1654,共5页
目的 探讨脂质体介导endostatin基因体内转染对脉络膜新生血管 (choroidalneovascularization ,CNV)模型的抑制效应。方法 激光光凝方式建立brownnorway大鼠CNV模型 ,随机分为endostatin组 ,空质粒组 ,对照组 ;脂质体介导法分别导入重... 目的 探讨脂质体介导endostatin基因体内转染对脉络膜新生血管 (choroidalneovascularization ,CNV)模型的抑制效应。方法 激光光凝方式建立brownnorway大鼠CNV模型 ,随机分为endostatin组 ,空质粒组 ,对照组 ;脂质体介导法分别导入重组endostatin基因真核表达载体pSecTagA hEndostatin或空载质粒pSecTagA。原位杂交、免疫组化和ELISA法检测endostatin基因mRNA转录及其蛋白表达 ;脉络膜血管平铺、FFA、CD10 5免疫组化观察对CNV的抑制效应。结果 Endo statin基因可有效转染视网膜、RPE及脉络膜并得到表达。转基因后 7、14d眼组织匀浆endostatin蛋白表达量为 ( 5 0 14±3 43 )ng /眼和 ( 3 1 5± 2 2 1)ng/眼 ;Endostatin组CNV面积、荧光渗漏程度、CD10 5阳性细胞表达量与空质粒组及对照组差别显著。结论 脂质体介导endostatin基因体内转染可以有效抑制CNV的形成。 展开更多
关键词 ENDOSTATIN 脉络膜新生血管化 基因疗法 脂质体
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白细胞弹性蛋白酶抑制剂筛选模型的建立及抑制剂F02ZA-2554A的研究 被引量:3
4
作者 郑智慧 任晓 +6 位作者 司书毅 穆栋 路新华 崔晓兰 董悦生 张华 贺建功 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期273-276,共4页
利用人源的白细胞弹性蛋白酶建立了一种快速、微量、灵敏的高通量体外筛选方法。利用该模型从微生物菌种库菌株的次生代谢产物中筛选得到一阳性真菌F02ZA-2554。该菌株发酵液经有机溶剂提取、硅胶柱层析、及HPLC ODS反相柱层析等活性跟... 利用人源的白细胞弹性蛋白酶建立了一种快速、微量、灵敏的高通量体外筛选方法。利用该模型从微生物菌种库菌株的次生代谢产物中筛选得到一阳性真菌F02ZA-2554。该菌株发酵液经有机溶剂提取、硅胶柱层析、及HPLC ODS反相柱层析等活性跟踪下的分离纯化,得到活性化合物F02ZA-2554 A,该化合物对白细胞弹性蛋白酶有中等强度的抑制活性,其IC50为32.4μmol/L。通过对该化合物的紫外、质谱、核磁等理化分析,确定该化合物为蒽醌类化合物中的大黄素甲醚(physcion),该化合物的抗炎活性属首次报道。 展开更多
关键词 人白细胞弹性蛋白酶抑制剂 大黄素甲醚 抗炎作用
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化合物wortmannilactones产生菌F01-195的鉴定及发酵条件研究 被引量:2
5
作者 刘梅 董悦生 +6 位作者 李业英 崔晓兰 石英 林洁 任晓 张华 贺建功 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期271-273,305,共4页
对自云南土壤分离得到的真菌F01-195从形态特征、培养特性等方面进行了分类鉴定,认为该菌株属于邬氏黄丝曲霉(Talaromyceswortmannii),该菌可以产生新的22元环macrolactin类大环内酯类化合物wortmannilactoneA、B、C、D。此外,对该菌株... 对自云南土壤分离得到的真菌F01-195从形态特征、培养特性等方面进行了分类鉴定,认为该菌株属于邬氏黄丝曲霉(Talaromyceswortmannii),该菌可以产生新的22元环macrolactin类大环内酯类化合物wortmannilactoneA、B、C、D。此外,对该菌株的发酵条件的研究结果表明只有在固体培养条件下该菌株才能产生wortmannilactones。 展开更多
关键词 Wortmannilactones 分类鉴定 邬氏黄丝曲霉
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由一株真菌产生的抑制血管细胞粘附分子-1基因表达的活性物质的研究
6
作者 张成刚 姜成林 张华 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期196-198,217,共4页
以血管细胞粘附分子-1(VCAM-1)基因为靶位点,使用含有荧光素酶报告基因的转染细胞株筛选模型M-4细胞从微生物的代谢产物中高通量筛选能够抑制VCAM-1基因表达的生物活性物质,以期找到能够治疗诸如类风湿性关节炎等免疫性疾病的新... 以血管细胞粘附分子-1(VCAM-1)基因为靶位点,使用含有荧光素酶报告基因的转染细胞株筛选模型M-4细胞从微生物的代谢产物中高通量筛选能够抑制VCAM-1基因表达的生物活性物质,以期找到能够治疗诸如类风湿性关节炎等免疫性疾病的新型药物。在筛选过程中使用有机溶媒萃取、ODS反相柱层析、HPLC制备等方法,从真菌FO-5897的发酵液中分离到了一个对测活用细胞株的荧光素酶报告基因的表达有中等强度抑制作用的化合物,其IC50为13.8μmol/L,经各种理化性质及1H-NMR分析确定该化合物与文献报道的具有降血脂和抗癌作用的化合物Ascofuranone的结构相同。 展开更多
关键词 荧光素酶 基因表达 血管细胞粘附分子-1基因 类风湿性关节炎 药物筛选 Ascofuranone
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红霉素基因工程研究途径和相关技术
7
作者 张部昌 张华 贺秉坤 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期378-382,共5页
红霉素基因工程研究的快速发展依赖于相关的分子生物学技术 ,本文概括介绍了红霉素基因工程研究中常用的五种途径和相关技术 :染色体重组、链霉菌表达系统、大肠埃希氏菌表达系统、糖多孢红霉菌突变体表达系统和无细胞体系 ,并对各种途... 红霉素基因工程研究的快速发展依赖于相关的分子生物学技术 ,本文概括介绍了红霉素基因工程研究中常用的五种途径和相关技术 :染色体重组、链霉菌表达系统、大肠埃希氏菌表达系统、糖多孢红霉菌突变体表达系统和无细胞体系 ,并对各种途径进行了评述。 展开更多
关键词 红霉素 糖多孢红霉菌 染色体重组 链霉菌表达系统 大肠埃希氏菌表达系统
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微生物来源的Xa因子抑制剂F02-2172的研究 被引量:9
8
作者 路新华 郑智慧 +6 位作者 马瑛 石英 董悦生 任晓 穆栋 张华 贺建功 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期277-279,共3页
利用一种由本中心建立的Xa因子抑制剂高通量体外筛选模型,从大量真菌菌库及其来源的代谢产物中筛选到了一株可产生阳性活性化合物的菌株F02ZA-2172,该菌株的发酵液经有机溶剂提取、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及HPLC... 利用一种由本中心建立的Xa因子抑制剂高通量体外筛选模型,从大量真菌菌库及其来源的代谢产物中筛选到了一株可产生阳性活性化合物的菌株F02ZA-2172,该菌株的发酵液经有机溶剂提取、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及HPLC制备分离,得到F02-2172A、B和C三个活性化合物。经紫外、质谱、核磁等理化数据分析,确定这三个化合物分别与已知化合物6-epi-ophiobolin K、ophiobolin K和ophiobolin G的结构相同,但该类化合物对Xa因子的抑制活性至今未见报道。 展开更多
关键词 微生物 XA因子抑制剂 二倍半萜
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微生物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂N98-1021A的研究 被引量:5
9
作者 董悦生 郑智慧 +7 位作者 张谦 张华 路新华 舒薇 单越琦 马瑛 穆亚妹 贺秉坤 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期260-263,共4页
本研究分别以丁酰硫代胆碱和二硫二硝基苯甲酸为底物和显色剂 ,建立了一种准确、快速的高通量筛选微生物代谢产物来源的抑制剂的体外筛选模型。利用此方法从 2 14 1株放线菌中筛选到一株阳性菌株N98 10 2 1,该菌株的发酵液经有机溶剂提... 本研究分别以丁酰硫代胆碱和二硫二硝基苯甲酸为底物和显色剂 ,建立了一种准确、快速的高通量筛选微生物代谢产物来源的抑制剂的体外筛选模型。利用此方法从 2 14 1株放线菌中筛选到一株阳性菌株N98 10 2 1,该菌株的发酵液经有机溶剂提取、ODS柱层析及HPLC制备分离 ,得到一个活性化合物N98 10 2 1A ,该化合物对乙酰胆碱酯酶的IC50 为 2 0 μmol/L ,经酶抑制动力学分析 ,该化合物为乙酰胆碱酯酶的非竞争性可逆抑制剂。通过对该化合物的紫外、红外、质谱、核磁等理化分析 ,得知该化合物与terferol结构相同。但该化合物对乙酰胆碱脂酶的抑制活性至今未见报道。 展开更多
关键词 阿尔茨海默氏病 乙酰胆碱酯酶 抑制剂 Terferol
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林可霉素相关物质的LC-ESI-MS研究 被引量:4
10
作者 牛长群 刘进怀 祝仕清 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期76-78,共3页
目的 建立林可霉素相关物质的LC ESI MS分析方法 ,对林可霉素相关物质进行分析确定。方法利用分析柱 ,经柱后分流 ,电喷雾电离 ,正离子检测 ,分析确定林可霉素中出现的各个相关物质。结果 用建立的方法 ,分析确证了林可霉素中的 4个... 目的 建立林可霉素相关物质的LC ESI MS分析方法 ,对林可霉素相关物质进行分析确定。方法利用分析柱 ,经柱后分流 ,电喷雾电离 ,正离子检测 ,分析确定林可霉素中出现的各个相关物质。结果 用建立的方法 ,分析确证了林可霉素中的 4个主要相关物质 ,它们分别为林可霉素B组分及异构体、林可霉素异构体、林可霉素同系物。结论 本文建立的LC ESI MS方法可用于该品种的质量研究 ,并为该品种的质量控制和稳定性研究提供了重要依据。 展开更多
关键词 林可霉素 相关物质 异构体 同系物 链霉菌
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真菌KS-1995产生的增加LDLR基因表达的活性物质的研究 被引量:4
11
作者 张华 供田洋 大村智 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期248-252,273,共6页
用含有LDLR基因启动子和荧光素酶基因的重组细胞,快速筛选微生物来源的增加LDLR基因表达的活性物质。在筛选过程中,应用有机溶媒萃取、HPLC分离、ODS和硅胶柱层析等方法,从真菌KS-1995的发酵液中分离到活性化... 用含有LDLR基因启动子和荧光素酶基因的重组细胞,快速筛选微生物来源的增加LDLR基因表达的活性物质。在筛选过程中,应用有机溶媒萃取、HPLC分离、ODS和硅胶柱层析等方法,从真菌KS-1995的发酵液中分离到活性化合物C-1x。该化合物具有很强的增加与人LDLR基因启动子相连接的荧光素酶基因表达的活性,其诱导活性达200%的浓度(SC200)为0.01μmol/L。C-1x经理化特性及MS、NMR等的分析,确定与文献报道的化合物2-amino-8-oxo-9-hydroxydecanoicacid的结构相同。 展开更多
关键词 高胆固醇血症 荧光素酶 低密度脂蛋白 受体
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微生物来源的人白细胞弹性蛋白酶抑制剂F01-221A的研究 被引量:4
12
作者 任晓 郑智慧 +6 位作者 路新华 董悦生 林洁 马瑛 刘梅 张华 贺建功 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期458-461,共4页
应用白细胞弹性蛋白酶抑制剂高通量的筛选模型对数千株真菌进行筛选,发现了阳性菌株F01-221。对该菌株的发酵产物进行有机溶剂提取、硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱和ODSHPLC制备等分离纯化,得到单体活性化合物F01-221A,它对人白细胞... 应用白细胞弹性蛋白酶抑制剂高通量的筛选模型对数千株真菌进行筛选,发现了阳性菌株F01-221。对该菌株的发酵产物进行有机溶剂提取、硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱和ODSHPLC制备等分离纯化,得到单体活性化合物F01-221A,它对人白细胞弹性蛋白酶有较强的抑制活性,其IC50为22.1μmol/L。通过对F01-221A的紫外、质谱、核磁等理化数据分析,确定其与化合物equisetin同质。 展开更多
关键词 微生物 人白细胞弹性蛋白酶抑制剂 炎症 结构鉴定
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干细胞生物学研究概况与展望 被引量:5
13
作者 张家树 贾茜 《生物学杂志》 CAS CSCD 2001年第5期11-13,共3页
干细胞生物学近年来取得了比较大的突破 ,并且具有巨大的潜在应用价值 ,也越来越受到人们的关注和重视。对干细胞的基本特征 ,以及国际上在胚胎干细胞、造血干细胞、神经干细胞、间质干细胞等方面的研究进展 ,分别作一概述 ,另外 。
关键词 干细胞生物学 研究进展 ES细胞工程
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放线菌KS-5555产生的抑制VCAM-1表达的活性物质的研究 被引量:3
14
作者 张华 供田洋 大村智 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期121-125,共5页
使用一个含有人VCAM-1基因启动子和荧光素酶编码基因的转染细胞株,从微生物代谢产物中筛选能够抑制由TNF-α诱导的VCAM-1表达的活性物质。在筛选过程中,应用有机溶媒萃取、ODS柱层析及HPLC等方法,从一株放线... 使用一个含有人VCAM-1基因启动子和荧光素酶编码基因的转染细胞株,从微生物代谢产物中筛选能够抑制由TNF-α诱导的VCAM-1表达的活性物质。在筛选过程中,应用有机溶媒萃取、ODS柱层析及HPLC等方法,从一株放线菌KS-5555的发酵液中分离到了KS-5555-E、F、G3种生物活性物质。它们对与人VCAM-1基因的启动子相连接的荧光素酶基因的表达显示出较强的抑制活性,其IC50值分别为0.32、0.14、0.19μmol/L。经各种理化特性及UV、MS、HPLC等分析,确定化合物KS-5555-E、F、G分别与脂酰CoA合成抑制剂triacsinC、D、A的结构相同。 展开更多
关键词 VCAM-1 Triacsin 荧光素酶 放线菌 抗生素
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微生物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂F99-909A的研究 被引量:3
15
作者 郑智慧 董悦生 +6 位作者 路新华 张华 林洁 杨健 石英 崔小兰 金莹 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期513-515,525,共4页
研究利用丁酰硫代胆碱和二硫二硝基苯甲酸为底物和显色剂 ,建立一种精确、快速的高通量筛选微生物代谢产物来源的乙酰胆碱酯酶 (ACh E)抑制剂的体外筛选模型。利用此方法从 2 30 0株真菌中筛选到一株阳性菌株 F99- 90 9,该菌株的发酵液... 研究利用丁酰硫代胆碱和二硫二硝基苯甲酸为底物和显色剂 ,建立一种精确、快速的高通量筛选微生物代谢产物来源的乙酰胆碱酯酶 (ACh E)抑制剂的体外筛选模型。利用此方法从 2 30 0株真菌中筛选到一株阳性菌株 F99- 90 9,该菌株的发酵液经有机溶剂提取、ODS柱层析及 HPL C制备分离 ,得到一个活性化合物 F99- 90 9A,该化合物对乙酰胆碱酯酶的 IC50 为 9.5μmol/ L。通过对该化合物的紫外、红外、质谱、核磁等理化分析 ,得知该化合物与已知化合物 radiclonic acid结构相同。但该化合物对 Ach 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶 酶抑制剂
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吉他霉素中各组分的LC-MS研究 被引量:2
16
作者 祝仕清 牛长群 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期478-480,共3页
目的建立吉他霉素的LC-MS分析方法,分析确定吉他霉素各组分。方法采用分析柱,以电喷雾电离、正离子检测,以确定吉他霉素各组分。结果分析确定吉他霉素实际样品中存在9个组分,即吉他霉素A1、A3、A4、A5、A6、A7、A8、A9和A13,并得出各组... 目的建立吉他霉素的LC-MS分析方法,分析确定吉他霉素各组分。方法采用分析柱,以电喷雾电离、正离子检测,以确定吉他霉素各组分。结果分析确定吉他霉素实际样品中存在9个组分,即吉他霉素A1、A3、A4、A5、A6、A7、A8、A9和A13,并得出各组分的比例。结论本文为吉他霉素的质量控制提供了一种新方法。 展开更多
关键词 吉他霉素 组分 液质联用(LC—ESI—MS)
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美伐他汀母液回收的研究 被引量:1
17
作者 石磊 蒋沁 +1 位作者 张炜 倪会敏 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期633-635,共3页
目的研究美伐他汀母液回收工艺条件。方法通过水解开环转水相,再通过D 317树脂柱,然后用不同浓度的乙醇溶液非连续性洗脱树脂柱,洗脱液经萃取后浓缩,再缩合闭环结晶。结果以HPLC检测方法测定其含量为75%,美伐他汀母液平均回收率为66.5%... 目的研究美伐他汀母液回收工艺条件。方法通过水解开环转水相,再通过D 317树脂柱,然后用不同浓度的乙醇溶液非连续性洗脱树脂柱,洗脱液经萃取后浓缩,再缩合闭环结晶。结果以HPLC检测方法测定其含量为75%,美伐他汀母液平均回收率为66.5%。结论根据美伐他汀的化学性质设计的开环转水,然后树脂吸附回收工艺,具有过程简洁、收率较高、成本较低的特点。 展开更多
关键词 美伐他汀 水解 离子交换和吸附 回收
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多沙唑嗪及其手性对映体对离体兔血管α1受体的拮抗特性 被引量:15
18
作者 牛长群 赵丁 +1 位作者 贾湘曼 任雷鸣 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期354-359,共6页
目的分析α1肾上腺素受体阻断药多沙唑嗪手性对映体对兔胸主动脉和颈总动脉的选择性作用,以探讨作为良性前列腺增生症治疗药物的可能性.方法测定去甲肾上腺素(NE)诱发兔离体胸主动脉和颈总动脉收缩反应,并采用Schild作图法计算rac-多沙... 目的分析α1肾上腺素受体阻断药多沙唑嗪手性对映体对兔胸主动脉和颈总动脉的选择性作用,以探讨作为良性前列腺增生症治疗药物的可能性.方法测定去甲肾上腺素(NE)诱发兔离体胸主动脉和颈总动脉收缩反应,并采用Schild作图法计算rac-多沙唑嗪、R-多沙唑嗪和S-多沙唑嗪的pA2值.结果在兔胸主动脉和颈总动脉,0.03, 0.1和0.3 μmol*L-1的rac-多沙唑嗪、R-多沙唑嗪和S-多沙唑嗪均使NE诱发的血管收缩反应量效曲线平行右移,Emax不变;由Schild作图法计算得到的多沙唑嗪及其手性对映体的斜率值,经统计学分析符合竞争性拮抗.3种拮抗剂pA2值的强度顺序为:R-多沙唑嗪>rac-多沙唑嗪>S-多沙唑嗪.结论与多沙唑嗪及其手性对映体对人前列腺组织作用的报道结果不同,S-多沙唑嗪对兔胸主动脉和颈总动脉α1肾上腺素受体拮抗作用的选择性显著低于rac-多沙唑嗪和R-多沙唑嗪. 展开更多
关键词 多沙唑嗪 手性对映体 肾上腺素 Α1受体 主动脉 颈动脉 拮抗特性
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谷胱苷肽转移酶抑制剂高通量筛选模型的建立和初步应用 被引量:3
19
作者 李韶菁 张嫡群 +6 位作者 董悦生 张华 郑智慧 路新华 任培君 刘梅 石英 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期264-267,共4页
谷胱苷肽 - S-转移酶 -π( GST-π)的活性在某些类型的癌症患者中有显著的升高并且在癌症细胞对抗癌药物抗药性的形成过程中起着重要的作用。抑制过量表达的 GST-π酶的活性将有助于克服肿瘤细胞的耐药性 ,因此 ,GST-π被认为是一个潜... 谷胱苷肽 - S-转移酶 -π( GST-π)的活性在某些类型的癌症患者中有显著的升高并且在癌症细胞对抗癌药物抗药性的形成过程中起着重要的作用。抑制过量表达的 GST-π酶的活性将有助于克服肿瘤细胞的耐药性 ,因此 ,GST-π被认为是一个潜在的药物作用的靶位点。为了筛选新的抗癌药物的增敏剂 ,我们建立了一个 GST-π酶抑制剂的高通量筛选模型 ,该模型以 CDNB和 GSH为底物 ,在 96 -孔板上通过对 340 nm处吸光度的变化来检测样品对 GST-π酶的抑制活性。经过初筛和复筛 ,从 4 80 0个微生物发酵提取物中筛选到10个阳性样品 ,阳性率为 0 .2 %。 展开更多
关键词 谷胱苷肽转移酶抑制剂 高通量筛选 微生物发酵提取物 活性 抗癌药物 抗药性
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胶束电动毛细管色谱法分析替考拉宁 被引量:2
20
作者 殷玮 牛长群 祝仕清 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期564-566,共3页
目的建立毛细管电泳分离替考拉宁各主要组分的新方法。方法通过表面活性剂的浓度、缓冲液的浓度及pH、温度及电压的优化,选择最佳的分离条件。结果最佳分离条件硼酸盐∶磷酸二氢钠缓冲液(40mmol/L硼砂,10mmol/L磷酸二氢钠,用硼酸调节pH9... 目的建立毛细管电泳分离替考拉宁各主要组分的新方法。方法通过表面活性剂的浓度、缓冲液的浓度及pH、温度及电压的优化,选择最佳的分离条件。结果最佳分离条件硼酸盐∶磷酸二氢钠缓冲液(40mmol/L硼砂,10mmol/L磷酸二氢钠,用硼酸调节pH9.35,内含0.35%十二烷基硫酸钠);检测波长214nm,电压30kV,30℃,基线分离了替考拉宁的主要组分,并对所建立的新方法进行了方法学验证。结论建立的毛细管电泳法实用性强,费用低,为该品种的质量控制提供了一种可选择的新方法。 展开更多
关键词 胶束电动毛细管色谱 替考拉宁 组分
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