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姜黄素前体药物的合成及其体外抗肿瘤活性研究 被引量：25
1
作者 陆鹏 童强松 +5 位作者 姜凤超 陈方敏 郑丽端 张胜民 曾甫清 董继华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期321-324,共4页
目的 制备姜黄素前体药物，使其在肿瘤细胞内高选择性活化，为进一步开展肿瘤靶向性化疗奠定基础。方法 以姜黄素分子结构为基础，化学合成N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素，红外光谱法进行鉴定；MTT比色分析法比... 目的 制备姜黄素前体药物，使其在肿瘤细胞内高选择性活化，为进一步开展肿瘤靶向性化疗奠定基础。方法 以姜黄素分子结构为基础，化学合成N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素，红外光谱法进行鉴定；MTT比色分析法比较两种姜黄素前体药物作用6～24h后，人膀胱癌EJ细胞及肾小管上皮HKC细胞生长抑制的差异。结果 20～40μmol·L^-的N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素作用6～24h后，EJ细胞生长抑制率分别为6．71％～65．13％（P〈0．05）、10．96％～73．01％（P〈0．05），呈浓度、时间依赖性。与同浓度姜黄素比较，两种前体药物对HKC细胞生长的抑制作用均降低（P〈0．01）。结论 本研究成功的合成了两种姜黄素的前体药物，N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素；二者均能体外抑制人膀胱癌EJ细胞增殖，其对人肾小管上皮HKC细胞的抑制毒性作用低于姜黄素。 展开更多
关键词 姜黄素 前体药物 肿瘤细胞
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姜黄素前体化合物诱导膀胱癌细胞凋亡的研究 被引量：7
2
作者 陆鹏 童强松 +5 位作者 曾甫清 姜凤超 郑丽端 陈方敏 张胜民 董继华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1218-1222,共5页
目的观察姜黄素前体化合物诱导膀胱癌细胞凋亡的生物学效应，并探讨其可能的机制。方法，N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素分别作用于人膀胱癌EJ细胞、肾小管上皮HKC细胞6～24h后，采用台盼蓝活细胞拒染法检测细胞... 目的观察姜黄素前体化合物诱导膀胱癌细胞凋亡的生物学效应，并探讨其可能的机制。方法，N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素分别作用于人膀胱癌EJ细胞、肾小管上皮HKC细胞6～24h后，采用台盼蓝活细胞拒染法检测细胞生长活性，透射电镜观察细胞超微结构改变，DNA片段化原位荧光标记技术、流式细胞术检测细胞凋亡及比率。结果10μmol·L^-1～40μmol·L^-1的，N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素作用6～24h后，EJ细胞生长抑制率分别为6．11％～66．23％（P〈0.05）、8.96％～68．21％（P〈0.05），呈浓度、时间依赖性；部分癌细胞出现凋亡形态学改变，DNA直方图上可见“亚G1峰”，12h细胞凋亡率分别为10．13％～23.36％（P〈0．05）、12．42％～28．56％（P〈0．05）。两种前体化合物对HKC细胞生长的抑制作用较同浓度姜黄素降低（P〈0．05）。结论姜黄素前体化合物能在体外有效诱导膀胱癌EJ细胞凋亡，降低对正常二倍体细胞生长的抑制作用，为深入研制肿瘤靶向性化疗药物提供了新的途径。 展开更多
关键词 膀胱肿瘤 姜黄素 前体化合物 细胞凋亡
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参芪扶正注射液中黄芪药材HPLC指纹图谱研究 被引量：3
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作者 张勇慧 张锦文 +3 位作者 阮汉利 皮慧芳 廖梅 吴继洲 《中华中医药学刊》 CAS 2007年第4期728-730,共3页
目的:建立参芪扶正注射液中黄芪药材的HPLC指纹图谱。方法:Waters 717型高效液相色谱仪,Waters 2996二极管阵列检测器,低压四元泵,自动进样器;KR100-5C18色谱柱,体积250mm×4.6mm;流动相为乙腈-水,线性梯度洗脱;柱温30℃;流速0.8mL/... 目的:建立参芪扶正注射液中黄芪药材的HPLC指纹图谱。方法:Waters 717型高效液相色谱仪,Waters 2996二极管阵列检测器,低压四元泵,自动进样器;KR100-5C18色谱柱,体积250mm×4.6mm;流动相为乙腈-水,线性梯度洗脱;柱温30℃;流速0.8mL/min;检测波长270nm;记录时间为90min。结果:10批样品与对照用黄芪药材(批号031124)HPLC指纹图谱的相似度都在90%以上,精密度、稳定性、重复性试验中各共有峰相对保留时间和相对峰面积的RSD均<3%。结论:本方法操作简便,结果稳定可靠,该法可以作为参芪扶正注射液中黄芪药材的一种质量控制方法。 展开更多
关键词 参芪扶正注射液 黄芪 HPLC指纹图谱
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