聚羧酸型梳状共聚物超分散剂的构性关系 被引量：24

1

作者 公瑞煜 李建蓉 +5 位作者 肖传健 胡明慧 石朝周 官文超 王洛礼 刘景民 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第11期1143-1147,共5页

以聚氧乙烯甲基烯丙基二醚 (APEO -n)、顺丁烯二酸酐 (MAn)、苯乙烯 (St)等为共聚单体合成了一系列聚羧酸型梳状共聚物 ,研究了共聚物的结构、组成等对分散性能的影响 .结果表明 ,接枝链的长度和密度影响超分散剂的性能 ,当接枝链长度为... 以聚氧乙烯甲基烯丙基二醚 (APEO -n)、顺丁烯二酸酐 (MAn)、苯乙烯 (St)等为共聚单体合成了一系列聚羧酸型梳状共聚物 ,研究了共聚物的结构、组成等对分散性能的影响 .结果表明 ,接枝链的长度和密度影响超分散剂的性能 ,当接枝链长度为 2 0～ 6 0、St摩尔分数为 5 %～ 2 0 展开更多

关键词 构性关系 聚羧酸型梳状共聚物 聚氧乙烯基醚 超分散剂 高分子设计

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人hepcidin真核表达载体的构建及稳定转染细胞系的建立 被引量：2

2

作者 曾芳 卢银平 王凯平 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期524-527,共4页

目的构建人hepcidin全长结构基因真核表达载体,建立稳定高表达hepcidin的HepG2细胞系,以应用于拮抗hepcidin从而增强铁吸收的活性药物筛选。方法化学合成结合PCR拼接hepcidin全长结构基因,插入原核表达载体pMD18-T中,测序正确后再经Hin... 目的构建人hepcidin全长结构基因真核表达载体,建立稳定高表达hepcidin的HepG2细胞系,以应用于拮抗hepcidin从而增强铁吸收的活性药物筛选。方法化学合成结合PCR拼接hepcidin全长结构基因,插入原核表达载体pMD18-T中,测序正确后再经HindⅢ与EcoRⅠ双酶切,定向插入真核表达载体pcDNA3.0内,酶切鉴定后,采用脂质体转染法将重组质粒转染人HepG2细胞,G418选择抗性细胞克隆,ELISA检测转染细胞hepcidin的蛋白表达。结果经酶切鉴定,成功构建hepcidin真核表达载体pcDNA3-hepcidin;重组质粒转染HepG2,经G418筛选3周获得抗性细胞克隆,其hepcidin蛋白表达量为普通HepG2细胞表达量的3倍。结论成功构建了稳定高表达hepcidin的HepG2细胞,该稳定转染细胞系的建立为进一步研究hepcidin降低肠道铁吸收的分子机制以及筛选拮抗hepcidin作用的活性药物奠定了实验基础。 展开更多

关键词 人hepcidin 真核表达 全长结构基因 稳定转染

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蒲黄药理作用的研究进展 被引量：53

3

作者 王海波 王章元 《医药导报》 CAS 2005年第4期318-319,共2页

　蒲黄是传统中药,具有镇痛、抗凝促凝(与浓度有关 )、促进血液循环、降低血脂、防止动脉硬化、保护高脂血症所致的血管内皮损伤、兴奋收缩子宫、增强免疫力等作用,还有促进肠蠕动、抗炎、抗低压低氧、抗微生物等药理作用,临床有广泛的... 　蒲黄是传统中药,具有镇痛、抗凝促凝(与浓度有关 )、促进血液循环、降低血脂、防止动脉硬化、保护高脂血症所致的血管内皮损伤、兴奋收缩子宫、增强免疫力等作用,还有促进肠蠕动、抗炎、抗低压低氧、抗微生物等药理作用,临床有广泛的用途。但临床应用时应注意其促凝血、致变态反应等不良反应。 展开更多

关键词 蒲黄 药理活性 研究进展

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苯酰甲硝唑干混悬剂的人体生物等效性研究 被引量：3

4

作者 雷小光 黄建耿 +2 位作者 宫文会 斯陆勤 李高 《医药导报》 CAS 2006年第8期751-753,共3页

目的考察苯酰甲硝唑混悬剂的人体生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,将18例男性健康受试者随机平均分为两组,分别单剂量口服1 280 mg受试制剂苯酰甲硝唑混悬剂或参比制剂苯酰甲硝唑胶囊,经1周清洗期后交叉服药。采用... 目的考察苯酰甲硝唑混悬剂的人体生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,将18例男性健康受试者随机平均分为两组,分别单剂量口服1 280 mg受试制剂苯酰甲硝唑混悬剂或参比制剂苯酰甲硝唑胶囊,经1周清洗期后交叉服药。采用高效液相色谱法测定给药后不同时间甲硝唑的血药浓度,比较两制剂的生物等效性。结果苯酰甲硝唑受试制剂与参比制剂的主要药动学参数Cm ax分别为(10.79±0.96)和(10.12±2.12)μg.mL-1,tm ax分别为(4.00±0.84)和(4.67±1.14)h,t1/2分别为(10.69±2.46)和(10.80±2.00)h,AUC0→t分别为(196.25±30.67)和(191.95±30.13)μg.h-1.mL-1。AUC0→∞分别为(207.26±37.46)和(202.64±34.49)μg.h-1.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(103.60±17.50)%。结论该试验所建立的方法灵敏、准确、简便,受试制剂与参比制剂生物等效。 展开更多

关键词 苯酰甲硝唑 混悬剂 生物等效性 高效液相色谱法

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顶空气相色谱法测定穿心莲注射液中氯仿残留量 被引量：4

5

作者 姜玲黎 吴明珲 +1 位作者 李高 曾凡波 《医药导报》 CAS 2007年第3期295-296,共2页

目的测定穿心莲注射液中氯仿(CHCl3)残留量。方法采用顶空气相谱法检测穿心莲注射剂中氯仿残留量。结果3批样品中氯仿残留量均符合规定。结论经方法学实验验证,该法灵敏、准确,适用于测定穿心莲内酯注射剂中氯仿的残留量。

关键词 穿心莲注射液 氯仿残留量 色谱法 气相

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知母宁的体外抗单纯疱疹病毒Ⅱ型作用 被引量：5

6

作者 李沙 甄宏 +1 位作者 蒋杰 向继洲 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期304-307,共4页

目的检测知母宁体外抗单纯疱疹病毒Ⅱ型(HSVⅡ)作用。方法以Vero细胞为宿主细胞,阿昔洛韦为阳性对照药物,采用中性红染色法测定不同药物加入方式下知母宁的体外抗HSVⅡ有效率,并检测其抑制病毒作用的时效关系及对病毒感染性的影响。结... 目的检测知母宁体外抗单纯疱疹病毒Ⅱ型(HSVⅡ)作用。方法以Vero细胞为宿主细胞,阿昔洛韦为阳性对照药物,采用中性红染色法测定不同药物加入方式下知母宁的体外抗HSVⅡ有效率,并检测其抑制病毒作用的时效关系及对病毒感染性的影响。结果知母宁表现出对HSVⅡ333的综合抑制作用和抑制病毒吸附后的后续复制增殖作用,其抗病毒有效率(ER%)最高达80%,这两种作用的半数有效浓度(EC50)均约为0.8mg/ml。知母宁浓度≥2.08mg/ml时能显著抑制HSVⅡ,ER%最高达95%。知母宁还有较弱的预防病毒吸附作用。知母宁抗病毒作用的时效关系研究表明,随药物作用时间延长,低浓度药物抗病毒有效率呈减小趋势,在高浓度时(≥2.08mg/ml)其病毒抑制强度基本维持稳定。随药物作用时间延长,知母宁可明显削弱病毒的感染性,知母宁组病毒的-lgTCID50值较病毒对照组的下降值呈增大趋势,其下降百分比维持稳定,约为40%。结论知母宁体外抗单纯疱疹病毒Ⅱ型效果好,且其抗病毒作用具有多个作用点。 展开更多

关键词 知母宁 抗病毒作用 单纯疱疹病毒Ⅱ型

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抗高血压新药美林洛尔在大鼠体内的药代动力学和生物利用度 被引量：1

7

作者 李高 斯陆勤 +2 位作者 李飞娥 贾申科 李艳辉 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期27-29,共3页

目的 建立测定美林洛尔血药浓度的方法．探讨关林洛尔在大鼠体内的药代动力学及生物利用度。方法 灌胃和静脉给予大鼠美林洛尔5mg／kg．采用颁动脉取血并用高效液相荧光法测定血浆中关林洛尔浓度．应用3P87药动学程序对血药浓度数据进... 目的 建立测定美林洛尔血药浓度的方法．探讨关林洛尔在大鼠体内的药代动力学及生物利用度。方法 灌胃和静脉给予大鼠美林洛尔5mg／kg．采用颁动脉取血并用高效液相荧光法测定血浆中关林洛尔浓度．应用3P87药动学程序对血药浓度数据进行拟合．计算药代动力学参数．评价其绝对生物利用度。结果 美林洛尔在0．02～3．00μg／ml浓度范围内与样品峰面积／内标峰面积呈良好线性关系．其相关系数r=0．9999。提取平均回收率大于80％．日内、日间RSD〈10％。大鼠静脉注射美林洛尔后体内药动学符合开放双室模型．其分布相和消除相的半衰期分别为（4．22±5．58）min和（58．53±17．60）min。曲线下面积、中央室分布容积和血浆清除率分别为（133．40±9.27）（μg·min）／ml、（0．27±0．15）L／kg和（7．50±0．53）ml／（g·min）。灌胃给药符合开放单室模型．其达峰时间、最大血药浓度和药时曲线下面积分别为（14.29±3．28）min、（0．64±0．11）μg／ml和（54．33±9．34）（μg·min）／ml。结论 建立的高效液相荧光法专属性强、灵敏度高．可用于美林洛尔的体内定量分析。美林济尔在大鼠体内的绝对生物利用度为40．71％。 展开更多

关键词 美林洛尔 高效液相色谱法 荧光检测 生物利用度

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牛磺胆酸钠滴眼剂的制备及药效学初步研究 被引量：1

8

作者 王凯平 张玉 +2 位作者 石朝周 梅和珊 李沙 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期21-23,共3页

以胆酸为原料合成牛磺胆酸钠 ,制备了牛磺胆酸钠滴眼剂 ,并对其 p H值、渗透压及稳定性等理化性质进行了测定。通过动物实验证实 ,该滴眼剂无明显刺激性。在此基础上 ,以家兔为实验动物 ,采用兔眼石灰碱烧伤模型进行药效学观察 ,结果表... 以胆酸为原料合成牛磺胆酸钠 ,制备了牛磺胆酸钠滴眼剂 ,并对其 p H值、渗透压及稳定性等理化性质进行了测定。通过动物实验证实 ,该滴眼剂无明显刺激性。在此基础上 ,以家兔为实验动物 ,采用兔眼石灰碱烧伤模型进行药效学观察 ,结果表明 ,牛磺胆酸钠滴眼剂有较显著的疗效。提示 :用人工合成的方法制备的牛磺胆酸钠滴眼剂对治疗眼科疾病具有一定的临床意义和开发价值。 展开更多

关键词 牛磺胆酸钠 滴眼剂 制剂学 药效学

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健康受试者口服复方缬沙坦后血浆中氢氯噻嗪和缬沙坦浓度测定 被引量：1

9

作者 斯陆勤 范昭泽 +1 位作者 黄建耿 李高 《医药导报》 CAS 2008年第4期383-385,共3页

目的建立高效液相色谱法测定健康受试者口服复方缬沙坦后血浆中氢氯噻嗪、缬沙坦的浓度。方法以奥硝唑为氢氯噻嗪内标、坎地沙坦为缬沙坦内标。氢氯噻嗪色谱条件，Eurospher-100 C18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相：乙腈-水... 目的建立高效液相色谱法测定健康受试者口服复方缬沙坦后血浆中氢氯噻嗪、缬沙坦的浓度。方法以奥硝唑为氢氯噻嗪内标、坎地沙坦为缬沙坦内标。氢氯噻嗪色谱条件，Eurospher-100 C18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相：乙腈-水（30：70，V/V）；流速：1mL·min^-1；柱温：室温；检测波长：272nm；选样量：50μL。缬沙坦色谱条件：Eurospher-100 C18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相：甲醇-0．02mol·L^-1磷酸二氢钾（70：30，V/V）磷酸调pH值2．40；流速：1mL·min^-1；柱温：室温；检测波长：激发波长265nm，发射波长395nm；进样量：20μL。结果氢氯噻嗪在5—1000ng·mL^-1范围内、缬沙坦在0.025—10．000μg·mL^-1范围内线性关系良好（r=0．9995，r=0．9995），定量下限分别为2．5，10ng·mL^-1，氢氯噻嗪日内精密度RSD为1．42％-5、22％，日间精密度为2．62％-9、04％；缬沙坦日内精密度RSD为0．52％～3．30％，日间精密度为2．00％～9．01％。结论该法简便灵敏准确、重现性好，可用于血浆中氢氯噻嗪、缬沙坦的测定。 展开更多

关键词 缬沙坦 复方 分散片 氢氯噻嗪 缬沙坦 色谱法 高效液相

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氨茶碱贴片相对生物利用度与药动学研究 被引量：1

10

作者 姜玲黎 吴明珲 +2 位作者 唐斓 李高 曾凡波 《医药导报》 CAS 2008年第2期172-173,共2页

目的研究兔经皮给予氨茶碱贴片的相对生物利用度和药动学,为临床合理用药提供参考。方法兔单剂量给予贴片(试验制剂,T)和软膏剂(参比制剂,R),采用反相高效液相色谱法测定血浆氨茶碱浓度。结果兔表皮给予氨茶碱贴片的药动学参数如下。AUC... 目的研究兔经皮给予氨茶碱贴片的相对生物利用度和药动学,为临床合理用药提供参考。方法兔单剂量给予贴片(试验制剂,T)和软膏剂(参比制剂,R),采用反相高效液相色谱法测定血浆氨茶碱浓度。结果兔表皮给予氨茶碱贴片的药动学参数如下。AUC:(21.77±7.65)μg.h.mL-1;t1/2(Ka):(1.34±0.29)h;t1/2(Ke):(11.55±1.87)h;tm ax:(5.04±0.90)h;Cm ax:(18.74±1.50)μg.mL-1。兔表皮给予氨茶碱软膏剂的药动学参数为AUC:(19.43±5.52)μg.h.mL-1;t1/2(Ka):(1.13±0.39)h;t1/2(Ke):(10.33±1.90)h;tm ax:(5.69±1.06);Cm ax:(16.47±1.79)μg.mL-1。求算得氨茶碱贴片的相对生物利用度为(112.04±10.4)%,对两种制剂的药动学参数进行双、单侧t检验,均差异无显著性(均P>0.05)。结论T与R的相对生物利用度为(112.04±10.40)%,T与R具有生物等效性。 展开更多

关键词 氨茶碱 贴片 色谱法 反相高效液相 相对生物利用度 药动学

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清蛋白微球的研究进展 被引量：1

11

作者 吴祥根 斯陆勤 李高 《医药导报》 CAS 2005年第1期51-53,共3页

综述清蛋白微球的制备方法、制备过程中的影响因素、释药特性和用途 ,旨在进一步提高对清蛋白微球的了解。

关键词 清蛋白微球 药物制剂

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P-糖蛋白药泵作用对诺氟沙星在大鼠小肠吸收的影响

12

作者 吴祥根 李高 +1 位作者 朱建芬 伍少慧 《医药导报》 CAS 2004年第5期283-287,共5页

目的:探讨P-糖蛋白(P-gp)的药泵作用对小肠吸收诺氟沙星皈影响。方法:运用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶蛋白电泳(SDS-PAGE)法和体外外翻小肠囊吸收实验研究大鼠小肠P-gp的药泵作用对诺氟沙星吸收的影响程度。结果:在SDS-PAGE实验中,诺... 目的:探讨P-糖蛋白(P-gp)的药泵作用对小肠吸收诺氟沙星皈影响。方法:运用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶蛋白电泳(SDS-PAGE)法和体外外翻小肠囊吸收实验研究大鼠小肠P-gp的药泵作用对诺氟沙星吸收的影响程度。结果:在SDS-PAGE实验中,诺氟沙星、维拉帕米、普罗帕酮作为异生化合物能够诱导P-gp的表达,与空白对照组(0.9％氯化钠溶液组,A组)相比,其他各组P_gp的表达量都有明显的增加,其中诺氟沙星(B组)、诺氟沙星加维拉帕米(E组)和诺氟沙星加普罗帕酮(F组)有显著增加(P<0.05)。在体外外翻小肠囊吸收实验中,加入逆转剂维拉帕米和普罗帕酮能够显著提高浆膜侧诺氟沙星的浓度(P<0.05)。结论:大鼠小肠的P-gp药泵作用能够减少诺氟沙星的吸收,体外合并应用逆转剂可以改善诺氟沙星的小肠吸收;长期给予药物逆转剂能够诱导P-gp的表达,诺氟沙星的小肠吸收与P-gp相关。 展开更多

关键词 P-糖蛋白 多药耐药逆转剂 诺氟沙星 维拉帕米 普罗帕酮

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化疗药物在肿瘤免疫微环境调节中的应用 被引量：6

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作者 孔苗 谭松巍 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期352-359,共8页

尽管肿瘤的诊疗技术在不断的探索中进步,我国恶性肿瘤患者死亡率仍然呈现持续增长的趋势,癌症已经超过心血管疾病成为威胁人类健康的第一大杀手。肿瘤的形成需经历一个复杂的过程,是机体内癌基因活化、抑癌基因失活以及稳定性基因发生... 尽管肿瘤的诊疗技术在不断的探索中进步,我国恶性肿瘤患者死亡率仍然呈现持续增长的趋势,癌症已经超过心血管疾病成为威胁人类健康的第一大杀手。肿瘤的形成需经历一个复杂的过程,是机体内癌基因活化、抑癌基因失活以及稳定性基因发生改变的综合结果。但实际上,在肿瘤的整个发生发展过程中。 展开更多

关键词 癌症 化疗 免疫抑制 肿瘤微环境

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