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分子模拟和生物学效应结合研究盐酸小檗碱抗AchE与胆碱能抗炎机制相关性
被引量：
8
1
作者
邹欣
王定坤
+2 位作者
李芬
赵云斌
王开富
《中华中医药学刊》
CAS
北大核心
2016年第1期46-49,I0002,共5页
目的:体外研究盐酸小檗碱抗乙酰胆碱酯酶(Ach E)活性、增加乙酰胆碱(Ach)神经递质作用与胆碱能抗炎机制的关联性,方法:利用生物信息模拟技术,模拟以盐酸小檗碱为代表的5种生物碱(配体)与Ach E(受体)相互分子对接效应与差异性;将小鼠禁食...
目的:体外研究盐酸小檗碱抗乙酰胆碱酯酶(Ach E)活性、增加乙酰胆碱(Ach)神经递质作用与胆碱能抗炎机制的关联性,方法:利用生物信息模拟技术,模拟以盐酸小檗碱为代表的5种生物碱(配体)与Ach E(受体)相互分子对接效应与差异性;将小鼠禁食12 h后脱臼处死,开腹取出回肠制备组织匀浆,采用BCA法测定肠组织匀浆中总蛋白含量,将盐酸小檗碱与肠组织液置37℃共孵育后于30、60、90、120 min分别用酶法检测组织液中Ach E活性,另在组织液中预先加入已知量的Ach然后与盐酸小檗碱置37℃共孵育后于30、60、90、120 min分别用生物化学方法检测组织液中Ach含量,结果:分子模拟5种生物碱中只有盐酸小檗碱能与Ach E结合部位进行分子对接而抑制其活性;盐酸小檗碱对小鼠肠道Ach E活性有明显的抑制作用,在不同孵育时间内,盐酸小檗碱对Ach E的抑制效率也不一样,30、60、90、120 min抑制率分别为:(39.25±3.27)%、(70.10±4.18)%、(68.09±3.62)%、(74.57±4.25)%当Ach E被抑制的同时Ach的量也发生不同的变化,30、60、90、120 min其含量分别为:(226.49±80.75)、(86.79±46.52)、(118.44±67.72)、(89.05±64.87)μg/m L。即Ach E被抑制程度越大Ach的量增加越多,在60 min内酶受抑制率达到峰值,随后在平台期波动,Ach的量也随其而波动,结论:体外分子模拟和生物学效应研究均表明盐酸小檗碱对Ach E有明显的抑制作用,由于Ach E、Ach与炎症和胰岛素抵抗有密切联系,因此认为盐酸小檗碱治疗诸多疾病(包括改善胰岛素抵抗、降低血糖、防治阿尔茨海默氏病)可能与其抗胆碱脂酶活性、激活胆碱能抗炎通路有关。
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关键词
盐酸小檗碱
乙酰胆碱酯酶
乙酰胆碱
胆碱能抗炎通路
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题名
分子模拟和生物学效应结合研究盐酸小檗碱抗AchE与胆碱能抗炎机制相关性
被引量：
8
1
作者
邹欣
王定坤
李芬
赵云斌
王开富
机构
华中科技大学
同济医学院附属同济医院
华中科技大学化学系分析化学教研室
出处
《中华中医药学刊》
CAS
北大核心
2016年第1期46-49,I0002,共5页
基金
国家自然科学基金项目(81373872)
湖北省自然科学基金项目(2012FFBO2516)
文摘
目的:体外研究盐酸小檗碱抗乙酰胆碱酯酶(Ach E)活性、增加乙酰胆碱(Ach)神经递质作用与胆碱能抗炎机制的关联性,方法:利用生物信息模拟技术,模拟以盐酸小檗碱为代表的5种生物碱(配体)与Ach E(受体)相互分子对接效应与差异性;将小鼠禁食12 h后脱臼处死,开腹取出回肠制备组织匀浆,采用BCA法测定肠组织匀浆中总蛋白含量,将盐酸小檗碱与肠组织液置37℃共孵育后于30、60、90、120 min分别用酶法检测组织液中Ach E活性,另在组织液中预先加入已知量的Ach然后与盐酸小檗碱置37℃共孵育后于30、60、90、120 min分别用生物化学方法检测组织液中Ach含量,结果:分子模拟5种生物碱中只有盐酸小檗碱能与Ach E结合部位进行分子对接而抑制其活性;盐酸小檗碱对小鼠肠道Ach E活性有明显的抑制作用,在不同孵育时间内,盐酸小檗碱对Ach E的抑制效率也不一样,30、60、90、120 min抑制率分别为:(39.25±3.27)%、(70.10±4.18)%、(68.09±3.62)%、(74.57±4.25)%当Ach E被抑制的同时Ach的量也发生不同的变化,30、60、90、120 min其含量分别为:(226.49±80.75)、(86.79±46.52)、(118.44±67.72)、(89.05±64.87)μg/m L。即Ach E被抑制程度越大Ach的量增加越多,在60 min内酶受抑制率达到峰值,随后在平台期波动,Ach的量也随其而波动,结论:体外分子模拟和生物学效应研究均表明盐酸小檗碱对Ach E有明显的抑制作用,由于Ach E、Ach与炎症和胰岛素抵抗有密切联系,因此认为盐酸小檗碱治疗诸多疾病(包括改善胰岛素抵抗、降低血糖、防治阿尔茨海默氏病)可能与其抗胆碱脂酶活性、激活胆碱能抗炎通路有关。
关键词
盐酸小檗碱
乙酰胆碱酯酶
乙酰胆碱
胆碱能抗炎通路
Keywords
berberine hydrochloride
AchE
Ach
cholinergic anti-inflammatory pathway
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
分子模拟和生物学效应结合研究盐酸小檗碱抗AchE与胆碱能抗炎机制相关性
邹欣
王定坤
李芬
赵云斌
王开富
《中华中医药学刊》
CAS
北大核心
2016
8
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