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药物代谢诱导毒性的体外预测方法研究进展
被引量：
2
1
作者
孙亚奇
陆启荣
+4 位作者
刘爱梅
刘振利
王旭
潘源虎
袁宗辉
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
北大核心
2019年第11期1000-1006,共7页
药物代谢诱导的毒性反应是导致候选化合物在药物开发中失败的一个主要原因,建立简便、快速、准确的毒性预测方法是毒理学研究的重点之一。本文对由药物代谢物诱导的毒性体外预测方法进行综述,主要包括计算毒理学方法、肝样细胞模型、高...
药物代谢诱导的毒性反应是导致候选化合物在药物开发中失败的一个主要原因,建立简便、快速、准确的毒性预测方法是毒理学研究的重点之一。本文对由药物代谢物诱导的毒性体外预测方法进行综述,主要包括计算毒理学方法、肝样细胞模型、高通量芯片模型和三维细胞培养法等。计算毒理学基于计算机技术、生物信息学以及现有的实验数据对先导化合物和候选药物对人体产生的代谢毒性进行预测,它能缩短研发周期,降低开发成本,提高新药开发成功率,但高度依赖于现有的实验数据。高通量芯片技术利用生物化学以及细胞培养技术对一系列化合物的生物活性进行筛选和检测,此模型目前还处于初级阶段,还需继续进行深入研究。三维细胞模型可模拟体内细胞的生长微环境,很好地表现出细胞在体内的生理状态,尤其是对中空纤维三维生物反应器以及器官芯片系统技术的开发,使得体外预测药物代谢与毒性更加准确真实,但需要在细胞活力和稳定性、关键代谢以及信号通路等方面对平台进行比较。基于计算毒理学方法、肝样细胞模型、高通量芯片模型和三维细胞培养等模型的研究将为代谢物毒性体外预测提供参考。
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关键词
药物
代谢
毒性
体外
预测方法
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职称材料
地克珠利在鸡蛋中的残留消除规律研究
被引量：
2
2
作者
霍美霞
孙磊
+3 位作者
侯旖璇
刘海燕
王磊
黄玲利
《中国兽药杂志》
2021年第12期45-54,共10页
建立了超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)检测鸡蛋中地克珠利含量的方法,并研究地克珠利在鸡蛋中的残留消除规律。健康高产蛋鸡给予1 mg/L 0.5%地克珠利溶液,集中饮水给药,连续给药12 d,采用UPLC-MS/MS测定给药期间和停药后不同时...
建立了超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)检测鸡蛋中地克珠利含量的方法,并研究地克珠利在鸡蛋中的残留消除规律。健康高产蛋鸡给予1 mg/L 0.5%地克珠利溶液,集中饮水给药,连续给药12 d,采用UPLC-MS/MS测定给药期间和停药后不同时间鸡蛋中地克珠利的残留量,用WT1.4软件计算地克珠利的弃蛋期。结果表明,在给药期间,蛋清、蛋黄和全蛋中地克珠利残留浓度呈上升趋势,在第12天时浓度达到峰值,且在蛋黄中残留量高于蛋清。停药后,地克珠利在蛋清、蛋黄和全蛋中的消除半衰期分别为6.93、2.57、1.78 d,地克珠利在蛋清中消除最缓慢。本试验通过研究地克珠利在鸡蛋中的残留消除规律,首次确定地克珠利在鸡蛋中的最大残留限量为240μg/kg,弃蛋期从给药第5天至停药第8天,共16 d,为蛋鸡安全用药和保障食品安全提供了科学依据。
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关键词
地克珠利溶液
鸡蛋
残留消除
UPLC-MS/MS
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职称材料
题名
药物代谢诱导毒性的体外预测方法研究进展
被引量：
2
1
作者
孙亚奇
陆启荣
刘爱梅
刘振利
王旭
潘源虎
袁宗辉
机构
华中农业大学
动物医学院
华中农业大学
国家
兽
药
残留
基准
实验室
华中农业大学农业农村部食品兽药残留检测重点实验室
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
北大核心
2019年第11期1000-1006,共7页
基金
国家重点研发计划资助(2018YFD0501405)。
文摘
药物代谢诱导的毒性反应是导致候选化合物在药物开发中失败的一个主要原因,建立简便、快速、准确的毒性预测方法是毒理学研究的重点之一。本文对由药物代谢物诱导的毒性体外预测方法进行综述,主要包括计算毒理学方法、肝样细胞模型、高通量芯片模型和三维细胞培养法等。计算毒理学基于计算机技术、生物信息学以及现有的实验数据对先导化合物和候选药物对人体产生的代谢毒性进行预测,它能缩短研发周期,降低开发成本,提高新药开发成功率,但高度依赖于现有的实验数据。高通量芯片技术利用生物化学以及细胞培养技术对一系列化合物的生物活性进行筛选和检测,此模型目前还处于初级阶段,还需继续进行深入研究。三维细胞模型可模拟体内细胞的生长微环境,很好地表现出细胞在体内的生理状态,尤其是对中空纤维三维生物反应器以及器官芯片系统技术的开发,使得体外预测药物代谢与毒性更加准确真实,但需要在细胞活力和稳定性、关键代谢以及信号通路等方面对平台进行比较。基于计算毒理学方法、肝样细胞模型、高通量芯片模型和三维细胞培养等模型的研究将为代谢物毒性体外预测提供参考。
关键词
药物
代谢
毒性
体外
预测方法
Keywords
drug
metabolism
toxicity
in vitro
prediction method
分类号
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
地克珠利在鸡蛋中的残留消除规律研究
被引量：
2
2
作者
霍美霞
孙磊
侯旖璇
刘海燕
王磊
黄玲利
机构
国家
兽
药
残留
基准
实验室
(
华中农业大学
)
出处
《中国兽药杂志》
2021年第12期45-54,共10页
文摘
建立了超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)检测鸡蛋中地克珠利含量的方法,并研究地克珠利在鸡蛋中的残留消除规律。健康高产蛋鸡给予1 mg/L 0.5%地克珠利溶液,集中饮水给药,连续给药12 d,采用UPLC-MS/MS测定给药期间和停药后不同时间鸡蛋中地克珠利的残留量,用WT1.4软件计算地克珠利的弃蛋期。结果表明,在给药期间,蛋清、蛋黄和全蛋中地克珠利残留浓度呈上升趋势,在第12天时浓度达到峰值,且在蛋黄中残留量高于蛋清。停药后,地克珠利在蛋清、蛋黄和全蛋中的消除半衰期分别为6.93、2.57、1.78 d,地克珠利在蛋清中消除最缓慢。本试验通过研究地克珠利在鸡蛋中的残留消除规律,首次确定地克珠利在鸡蛋中的最大残留限量为240μg/kg,弃蛋期从给药第5天至停药第8天,共16 d,为蛋鸡安全用药和保障食品安全提供了科学依据。
关键词
地克珠利溶液
鸡蛋
残留消除
UPLC-MS/MS
Keywords
diclazuril solution
egg
residue elimination
UPLC-MS/MS
分类号
S859.84 [农业科学—临床兽医学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
药物代谢诱导毒性的体外预测方法研究进展
孙亚奇
陆启荣
刘爱梅
刘振利
王旭
潘源虎
袁宗辉
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
北大核心
2019
2
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职称材料
2
地克珠利在鸡蛋中的残留消除规律研究
霍美霞
孙磊
侯旖璇
刘海燕
王磊
黄玲利
《中国兽药杂志》
2021
2
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