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灵芝酸单体Me肠溶胶囊制备及其兔体内生物利用度测定 被引量:1
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作者 陶少林 陈香 +1 位作者 高峰 钟建江 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期950-954,共5页
目的制备灵芝酸单体Me(简称GA-Me)β-环糊精(β-CD)包合物肠溶胶囊,以提高GA-Me的溶解度和避免在胃中降解,并考察其在兔体内的生物利用度。方法采用研磨法制备GA-Me-β-CD包合物,考察不同投料摩尔比对增溶效果的影响;通过优化处方和制... 目的制备灵芝酸单体Me(简称GA-Me)β-环糊精(β-CD)包合物肠溶胶囊,以提高GA-Me的溶解度和避免在胃中降解,并考察其在兔体内的生物利用度。方法采用研磨法制备GA-Me-β-CD包合物,考察不同投料摩尔比对增溶效果的影响;通过优化处方和制备工艺,制得包合物肠溶胶囊;采用高效液相色谱法,测定其体外释放及兔体内生物利用度。结果当GA-Me∶β-CD摩尔比为1∶3时,包合物的溶解度为5.28μg/mL,是原药的5倍;采用等量递加法将GA-Me-β-CD包合物与适量微晶纤维素及微粉硅胶共150 mg;GA-Me静脉给药组:t1/2α为(2.88±0.36)min,AUC0-24 h为(237.08±8.25)μg.min/mL;GA-Me口服给药组:t1/2α为(4.06±1.02)min,AUC0-24 h为(240.04±8.31)μg.min/mL,F为(21.70±0.75)%;肠溶胶囊口服给药组:t1/2α为(79.28±5.04)min,AUC0-24 h为(308.98±53.60)μg.min/mL,F为(27.93±4.84)%。结论 GA-Me-β-CD包合物改善了GA-Me的溶解度,包合物肠溶胶囊口服生物利用度为(27.93±4.84)%。 展开更多
关键词 灵芝酸单体Me Β-环糊精 肠溶胶囊 药动学 高效液相色谱法 家兔
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氟比洛芬酯脂微球的制备及其在兔体内的药物动力学评价 被引量:1
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作者 屠祎惺 方源 +2 位作者 黄小音 付爱玲 高峰 《华东理工大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期681-684,共4页
以两步乳匀法制备氟比洛芬酯(FA)脂微球,采用动态光散射法、超速离心法测得FA脂微球粒径为(168.6±9.3)nm,Zeta电位为(-34.8±1.4)mV,包封率为(99.4±0.9)%;用高效液相色谱法检测兔体内FA代谢产物氟比洛芬(FP),FA脂微球静... 以两步乳匀法制备氟比洛芬酯(FA)脂微球,采用动态光散射法、超速离心法测得FA脂微球粒径为(168.6±9.3)nm,Zeta电位为(-34.8±1.4)mV,包封率为(99.4±0.9)%;用高效液相色谱法检测兔体内FA代谢产物氟比洛芬(FP),FA脂微球静脉给药后,FP主要药物动力学参数分别如下:t1/2β为(0.83±0.13)h,AUC0→24h为(16.10±1.56)μg·h/mL,CL为(0.41±0.02)L/(h·kg)。制得的FA脂微球包封率高,稳定性好,在兔体内的FP药物动力学过程符合二室模型。 展开更多
关键词 脂微球 药物动力学 氟比洛芬酯 氟比洛芬
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细菌外膜囊泡包覆的载药纳米粒的制备及其小鼠鼻腔免疫效果评价 被引量:2
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作者 胡慧冰 侯昕宇 +1 位作者 贺牧野 高峰 《上海交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期155-160,共6页
目的·制备细菌外膜囊泡(outer membrane vesicle,OMV)包覆的载卵清蛋白(ovalbumin,OVA)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid)copolymer,PLGA]纳米载体并用于小鼠鼻腔免疫效果评价。方法·采用超滤离心法制备O... 目的·制备细菌外膜囊泡(outer membrane vesicle,OMV)包覆的载卵清蛋白(ovalbumin,OVA)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid)copolymer,PLGA]纳米载体并用于小鼠鼻腔免疫效果评价。方法·采用超滤离心法制备OMV,采用乳化溶剂挥发法制备包载OVA的PLGA纳米粒(nanoparticle,NP),采用机械挤出法制备OMV包覆的PLGA载药NP,并对其进行表征。载OVA的OMV-PLGA NP经BALB/c小鼠鼻腔给药,用ELISA法检测鼻腔灌洗液、空肠黏膜和粪便中特异性sIgA抗体水平。结果·OMV包覆的PLGA载药NP粒径为(234.4±22.9)nm,透射电子显微镜观察其具有核壳结构。给药14 d后,载OVA的OMV-PLGA NP给药组在鼻腔灌洗液、空肠黏膜及粪便中sIgA抗体水平最高;与OMV+OVA给药组相比,载OVA的OMV-PLGA NP给药组在鼻腔灌洗液、空肠黏膜及粪便中的OVA特异性sIgA抗体水平分别提高了1.6、2.1和1.7倍,OMV特异性sIgA抗体水平均提高了1.5倍。结论·该纳米给药系统能同时使OMV和OVA被摄取与呈递,产生较强的小鼠黏膜免疫诱导反应。 展开更多
关键词 细菌外膜囊泡 卵清蛋白 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 免疫 纳米给药系统
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