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题名缬沙坦大鼠在体肠吸收动力学
被引量：6
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作者
林旭升
蒋海松
周建平
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机构
中国药科大学药剂学教研室
北京科信必成医药科技发展有限公司
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出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第2期130-136,共7页
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基金
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2009ZX09310-004)~~
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文摘
通过大鼠在体单向肠灌流模型(SPIP),采用反相高效液相色谱法测定大鼠肠液中缬沙坦的浓度,研究缬沙坦的肠吸收动力学与P-糖蛋白(P-gp)和有机阴离子转运多肽(OATP)对缬沙坦肠吸收的影响。结果表明,缬沙坦为全肠段吸收,吸收速率与灌流液的pH和肠段部位有关,吸收速率按十二指肠、空肠、结肠和回肠顺序下降。缬沙坦在十二指肠的非线性吸收动力学参数为Ka=0.328 h-1;Vm=72.652μmol/(L.h);Km=10.968μmol/L;Vms=69.115μmol/(L.h);Kms=0μmol/L。空肠、结肠和回肠的吸收速率常数分别为(0.595±0.091),(0.586±0.153)和(0.551±0.030)h-1。与原药组相比,含P-gp抑制剂药物组Papp显著增加,含OATP抑制剂药物组Papp显著减少(P<0.05)。缬沙坦的肠吸收机制为主动转运-被动扩散混合吸收,符合非线性动力学过程。
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关键词
缬沙坦
单向肠灌流
P-糖蛋白
有机阴离子转运多肽
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Keywords
valsartan
single-pass intestinal perfusion
P-glycoprotein
organic anion transporting polypeptide This study was supported by China National Key High-Tech Innovation Project for the R＆D of Novel Drugs（No.2009ZX09310-004）
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分类号
R965
[医药卫生—药理学]
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