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中国放射性药物的研发进展及展望
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作者 张华北 方煜 《核化学与放射化学》 北大核心 2025年第4期456-482,共27页
放射性药物的研发对于心、脑、肿瘤等方面的重大疾病的早期诊疗十分重要。我国在2021年发布了《医用同位素中长期发展规划(2021—2035年)》,对我国放射性药物的产业发展起到积极的推动作用,具有重要意义。本文主要对近5年来中国放射性... 放射性药物的研发对于心、脑、肿瘤等方面的重大疾病的早期诊疗十分重要。我国在2021年发布了《医用同位素中长期发展规划(2021—2035年)》,对我国放射性药物的产业发展起到积极的推动作用,具有重要意义。本文主要对近5年来中国放射性药物研究最新进展进行了综述,并对我国放射性药物发展遇到的问题及未来方向提出了建议。 展开更多
关键词 放射性药物 肿瘤 中枢神经系统疾病 心血管疾病
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放射性药物面临的机遇与挑战 被引量:3
2
作者 褚泰伟 张华北 +1 位作者 张俊波 贾红梅 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第B07期58-63,共6页
概述了放射性药物在神经系统、心血管、肿瘤、乏氧组织、基因显像等方面的应用前景,并提出今后可能的发展方向:基于计算机的放射性药物设计;利用组合化学、噬菌体展示技术筛选先导化合物;通过化学修饰提高放射性药物的性能;大力发展PET... 概述了放射性药物在神经系统、心血管、肿瘤、乏氧组织、基因显像等方面的应用前景,并提出今后可能的发展方向:基于计算机的放射性药物设计;利用组合化学、噬菌体展示技术筛选先导化合物;通过化学修饰提高放射性药物的性能;大力发展PET药物,新的放射性标记技术;开展Tc和Re化学研究;积极开展诊断/治疗用放射性核素的研发等等。 展开更多
关键词 放射性药物 显像剂 机遇 挑战
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Radio-LC-MS及其在放射性药物研究中的应用 被引量:2
3
作者 乔晋萍 韩梅 朱霖 《质谱学报》 EI CAS CSCD 2008年第1期60-64,共5页
Radio-LC-MS是由高效液相色谱仪(HPLC),紫外检测器(UV),放射活性在线监测分析仪(radioactivity monitor,RAM)和质谱仪(MS)构成的完整在线检测体系,专门用于放射性药物的分析。根据实验目的,放射性检测器的种类和对放射性防护要求的不同,... Radio-LC-MS是由高效液相色谱仪(HPLC),紫外检测器(UV),放射活性在线监测分析仪(radioactivity monitor,RAM)和质谱仪(MS)构成的完整在线检测体系,专门用于放射性药物的分析。根据实验目的,放射性检测器的种类和对放射性防护要求的不同,Radio-LC-MS采用两种不同的连接模式,即串联模式和并联模式。本工作综述了Radio-LC-MS在放射性药物的结构鉴定,代谢物分析和质量控制等方面的应用进展。 展开更多
关键词 质谱 放射性药物 放射性检测器
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[^(99m)TcN(PNP)(DTC)]^+类心肌放射性药物的构效关系研究 被引量:1
4
作者 李彬 陆洁 王学斌 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期638-641,共4页
采用多元回归分析及Hansch方法,对[99mTcN(PNP)(DTC)]+类配合物心肌灌注显像剂配体取代基结构与心肌摄取率的关系进行了探索研究,得到了较为理想的心肌摄取率与配合物结构间的构效关系(QSAR)方程,为该类心肌灌注显像药物的设计提供了一... 采用多元回归分析及Hansch方法,对[99mTcN(PNP)(DTC)]+类配合物心肌灌注显像剂配体取代基结构与心肌摄取率的关系进行了探索研究,得到了较为理想的心肌摄取率与配合物结构间的构效关系(QSAR)方程,为该类心肌灌注显像药物的设计提供了一定的理论指导依据. 展开更多
关键词 [99m^TcN(PNP)(DTC)]^+ 构效关系(QSAR) 心肌灌注显像剂 多元回归分析 Hansch方法
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^(123)Ⅰ和^(99)Tc^m标记的吲哚类σ_2受体放射性示踪剂的设计、稳定化合物的合成及体外生物评价
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作者 李艳 贾红梅 +3 位作者 Deuther-Conrad Winnie Brust Peter Steinbach Joerg 刘伯里 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期99-105,共7页
设计了123Ⅰ和99Tcm标记的吲哚类σ2受体肿瘤放射性示踪剂,合成了其稳定化合物(Indole-Ⅰ和Indole-MAMA-Re)和标记前体(Indole-MAMA)。体外受体结合分析结果表明,化合物Indole-Ⅰ对σ1和σ2受体的抑制常数Ki值分别为(0.574±0.355)... 设计了123Ⅰ和99Tcm标记的吲哚类σ2受体肿瘤放射性示踪剂,合成了其稳定化合物(Indole-Ⅰ和Indole-MAMA-Re)和标记前体(Indole-MAMA)。体外受体结合分析结果表明,化合物Indole-Ⅰ对σ1和σ2受体的抑制常数Ki值分别为(0.574±0.355)μmol/L和(0.162±0.030)μmol/L(n=3),Indole-MAMA-Re对σ1和σ2受体的抑制常数Ki值分别为(3.75±2.22)μmol/L和(7.83±4.87)μmol/L(n=3)。成功制备了99Tcm-Indole-MAMA,纯化后经高效液相色谱法(HPLC)分析其放化纯大于90%。今后可在本文化合物的基础上通过结构优化,设计合成对σ2受体具有高亲和力和选择性的吲哚类SPECT肿瘤显像剂。 展开更多
关键词 吲哚类配体 σ受体 99Tcm 123Ⅰ
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PET显像药物18F-FDG化学合成模块工艺的荟萃分析 被引量:3
6
作者 朱亦紫 卢帅 +1 位作者 孙凌达 韩梅 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期52-56,共5页
PET是核医学领域先进的精准医学影像诊疗技术,PET放射性显像药物是实现其精准分子显像的关键,18F-FDG是中国药典唯一收载的PET放射性药物,而化学合成模块工艺又是PET放射性药物品质控制的最关键步骤.本文重点对18F-FDG的化学合成模块工... PET是核医学领域先进的精准医学影像诊疗技术,PET放射性显像药物是实现其精准分子显像的关键,18F-FDG是中国药典唯一收载的PET放射性药物,而化学合成模块工艺又是PET放射性药物品质控制的最关键步骤.本文重点对18F-FDG的化学合成模块工艺和产出药物的品质控制指标进行了荟萃分析,分别从物理、化学和生物学3个方面鉴别,包括:外观、半衰期、放化纯度、放射性浓度、合成效率、细菌内毒素、溶剂残留等指标,对常用的多个合成模块进行了多因素对比解析,以期为临床标准操作规程的广泛应用和药物品质控制的技术普及提供借鉴. 展开更多
关键词 18F-FDG(2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖) PET显像药物 化学合成模块 品质控制
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基于常压质谱技术的化学反应中间体监测研究进展 被引量:2
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作者 葛喜洋 尹伊颜 +1 位作者 欧阳津 那娜 《质谱学报》 EI CSCD 北大核心 2024年第1期31-43,I0002,共14页
随着科技的发展,化学反应研究逐渐在合成、化工、能源、环境、生物、医学等领域展现出重要的推动作用。然而,反应基质复杂,中间体种类、分子质量、寿命及动态变化多样,反应条件各异,使反应中间体的捕获与检测难度增大,同时给检测提出了... 随着科技的发展,化学反应研究逐渐在合成、化工、能源、环境、生物、医学等领域展现出重要的推动作用。然而,反应基质复杂,中间体种类、分子质量、寿命及动态变化多样,反应条件各异,使反应中间体的捕获与检测难度增大,同时给检测提出了更高要求。常压质谱技术因具有高灵敏度、高选择性、分析速度快、原位监测等特点,近年来在化学反应中间体的监测及机理探究方面展示出独特优势。基于此,本文综述了常压质谱技术在电化学、光化学、等离子体化学、微滴化学等反应过程中,反应中间体捕获、检测、监测及相关机理研究等方面的进展。针对不同反应类型,详细介绍常压质谱检测方法的建立,阐明其在瞬时反应中间体的捕获和机理探究方面的应用,并进行总结和展望。 展开更多
关键词 常压质谱 反应中间体 在线监测 机理研究
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神经退行性或损伤性疾病防治的新视点——干细胞药物 被引量:8
8
作者 韩梅 张文生 +3 位作者 李金凤 孙媛媛 朱友惠 王永炎 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期841-844,共4页
干细胞药物是指可以通过调节生物体内干细胞的增殖与分化,来防治由于细胞缺失或损伤而引起疾病的一类治疗和预防药物。近年来发现:运用中药、生长因子和小分子化合物均可调节生物体内干细胞的增殖与分化;而神经系统退行性或损伤性疾病:... 干细胞药物是指可以通过调节生物体内干细胞的增殖与分化,来防治由于细胞缺失或损伤而引起疾病的一类治疗和预防药物。近年来发现:运用中药、生长因子和小分子化合物均可调节生物体内干细胞的增殖与分化;而神经系统退行性或损伤性疾病:包括帕金森病(PD)、阿尔采末病(AD)、亨廷顿病(HD)、药物滥用、抑郁症以及脑卒中等,均是由于神经细胞的缺失或损伤而引发的疾病。运用药物来调节自身神经干细胞的增殖与定向分化潜能,以重建受损的功能细胞,恢复其生物学功能,既解决了成体神经干细胞的来源困难和胚胎干细胞的伦理困惑问题,也避免了细胞移植的免疫排斥和手术后遗症问题。为细胞丢失或损伤性疾病的防治提供了崭新的视点和思路。 展开更多
关键词 干细胞药物 中药 神经干细胞 调节干细胞的增殖与分化 神经退行性或损伤性疾病
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常压质谱用于脂质识别的研究进展
9
作者 王晓蓉 尹伊颜 +1 位作者 欧阳津 那娜 《色谱》 CAS 北大核心 2025年第1期22-32,共11页
脂质是生物体的重要组成成分,参与细胞膜流动、神经递质传递和运输以及能量供应等多个过程。研究表明,癌细胞为了适应不断变化的生物微环境和快速增殖的需求,其脂质代谢过程不同于正常细胞。因而,对脂质组分进行快速检测、识别及监测研... 脂质是生物体的重要组成成分,参与细胞膜流动、神经递质传递和运输以及能量供应等多个过程。研究表明,癌细胞为了适应不断变化的生物微环境和快速增殖的需求,其脂质代谢过程不同于正常细胞。因而,对脂质组分进行快速检测、识别及监测研究,对了解生命过程、监测诊疗过程变化、提升诊疗效率等具有重要意义。质谱是直接获取分子结构最有效的手段之一,在生物分子及脂质鉴定中具有独特优势。近年来,常压质谱技术(ambient mass spectrometry,AMS)不断涌现,该技术无需样品预处理,为直接快速脂质识别及监测提供了有效手段。软电离技术的不断发展也为复杂多样的脂质分子检测提供了广阔的发展空间。电喷雾离子化(ESI)作为主要的软电离技术之一,易于离子化中高极性的生物样品,能够满足生物体内大多数脂质的检测需求。因此,研究人员基于ESI技术,开展了广泛的癌症脂质代谢研究,实现了不同脂质的鉴定和相对定量研究。由于脂质存在丰富的异构体,人们又创新性地将各种化学衍生法和其他技术与AMS结合起来,实现了对复杂脂质结构异构体的准确识别和相对定量研究。基于此,本文综述了近5年用于脂质检测的主要常压质谱技术及应用进展,并汇总了质谱解析脂质精细结构的典型策略。 展开更多
关键词 常压质谱 离子化技术 脂质 脂质精细结构 串联质谱
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^(99)Tc^m-rh-Annexin V检测单次化疗后肿瘤细胞凋亡的实验研究 被引量:1
10
作者 张欣 李亚明 +8 位作者 张延军 季晓鹏 陶莉 张剑英 赵贞贞 田爱娟 朱毅 杨春 赵明 《中国临床医学影像杂志》 CAS 北大核心 2007年第3期183-188,共6页
目的:分析99Tcm直接标记法标记重组膜联蛋白V(99Tcm-rh-Annexin Ⅴ)在小鼠体内的生理性分布特点,探讨其评价单次化疗后肿瘤细胞的凋亡状况的可行性。方法:采用直接标记法标记rh-Annexin Ⅴ;应用SPECT及井型闪烁探测器观察不同时间示踪剂... 目的:分析99Tcm直接标记法标记重组膜联蛋白V(99Tcm-rh-Annexin Ⅴ)在小鼠体内的生理性分布特点,探讨其评价单次化疗后肿瘤细胞的凋亡状况的可行性。方法:采用直接标记法标记rh-Annexin Ⅴ;应用SPECT及井型闪烁探测器观察不同时间示踪剂在A组(正常小鼠)体内的生理性分布状况,并计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g);B组为荷瘤组,将小鼠肝癌细胞(Hca-F25)接种于小鼠右腋下部位;随机分为4个亚组(B1,n=6;B2,n=5;B3,n=3;B4,n=3),肿瘤生长至直径约1cm时,B1、B3组一次性接受环磷酰胺(cyclophosphamide)腹膜内注射,剂量为150mg/kg;20h后,B1、B2组同时由鼠尾静脉注入99Tcm-rh-Annexin Ⅴ(剂量为5.55MBq/0.5μg/0.1ml/只),B3、B4组只注入相同放射性活度的高锝酸盐及还原剂,而不标记Annex-in Ⅴ;6h后分别显像、处死、取材;比较各亚组间肿瘤组织的%ID/g、靶/本底比值(T/M、T/B)以及流式细胞分析凋亡细胞(Annex-in Ⅴ阳性/PI阴性)百分比。结果:99Tcm-rh-Annexin Ⅴ在肾脏中的生理性分布最高,肝脏中分布较少,而其它组织及脏器中分布则甚少。B1组瘤体内%ID/g及T/M、T/B比值明显高于其余3个亚组(P<0.05),而B2、B3、B4组之间无明显差异(P>0.05);B1组肿瘤组织%ID/g与凋亡细胞百分比呈明显正相关(r=0.813,P=0.04),而B2、B3、B4组则不相关(r=0.386,P=0.241)。结论:单次化疗后,肿瘤组织内99Tcm-rh-Annexin Ⅴ的摄取明显增加,且其摄取的程度与肿瘤组织内凋亡细胞的多少呈明显正相关;99Tcm-rh-Annexin Ⅴ显像可以较为准确地反映化疗后早期肿瘤组织细胞凋亡的状况。 展开更多
关键词 细胞凋亡 药物疗法 放射性核素显像
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^(99m)Tc标记葡萄糖衍生物肿瘤显像药物的现状与展望
11
作者 尹广星 张俊波 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期575-586,共12页
糖酵解是肿瘤细胞代谢的主要能量来源.与正常细胞相比,肿瘤细胞代谢更旺盛,因此对葡萄糖的摄取更为显著.基于此,放射性核素标记的葡萄糖及其衍生物可以用于肿瘤显像.由于^(99m)Tc优良的核性质,通过^(99)Mo-^(99m)-(99m)Tc发生器方便获得... 糖酵解是肿瘤细胞代谢的主要能量来源.与正常细胞相比,肿瘤细胞代谢更旺盛,因此对葡萄糖的摄取更为显著.基于此,放射性核素标记的葡萄糖及其衍生物可以用于肿瘤显像.由于^(99m)Tc优良的核性质,通过^(99)Mo-^(99m)-(99m)Tc发生器方便获得且^(99m)Tc标记药物可通过药盒化制备,因此^(99m)Tc标记葡萄糖衍生物肿瘤显像剂成为^(99m)Tc标记肿瘤放射性药物的研究热点之一.本文对各类^(99m)Tc标记的葡萄糖衍生物肿瘤显像剂的研究进展进行了评述,并对其发展方向进行了展望. 展开更多
关键词 ^(99m)Tc SPECT 肿瘤 葡萄糖衍生物 显像
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^99mTc-DTPA-半乳糖人血清白蛋白在不同小鼠肝损伤模型中肝功能显像的应用 被引量:17
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作者 毛一雷 董一女 +4 位作者 张现忠 杨文江 杜顺达 童俊翔 王学斌 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期404-408,I0001,I0002,共7页
目的明确肝显像剂99mTc-DTPA-半乳糖人血清白蛋白(99mTc-GSA)在3种不同类型肝细胞损伤小鼠模型中不同的摄取和生物分布情况。方法3种小鼠模型分别为肝硬化、淤胆性肝损伤和肝肿瘤模型。肝硬化模型用腹腔内注射CCl4完成(每48小时腹腔注射... 目的明确肝显像剂99mTc-DTPA-半乳糖人血清白蛋白(99mTc-GSA)在3种不同类型肝细胞损伤小鼠模型中不同的摄取和生物分布情况。方法3种小鼠模型分别为肝硬化、淤胆性肝损伤和肝肿瘤模型。肝硬化模型用腹腔内注射CCl4完成(每48小时腹腔注射0.4 ml 10%CCl4,共48 d);淤胆性肝损伤模型以结扎胆总管72 h建立;肝肿瘤模型用H22肿瘤细胞株种植肝包膜下10 d建立。各模型组小鼠和正常对照组小鼠均以0.1 ml(0.37 MBq)99mTc-GSA(2μg)注射尾静脉,5 min后断头处死,取出各重要器官或组织(肝脏、心脏、肺脏、肾脏、脾脏、胃、血液、骨骼、肌肉、肠道)称量,测定其放射性计数。同时血清学及肝脏病理学检查验证肝脏损伤。结果3个模型组和对照组中99mTc-GSA在小鼠肝脏均有显著浓聚(均>40%ID.g-1),但与对照组(90.05±10.55)%ID.g-1相比,肝损伤模型组的浓聚度均显著下降(P<0.001)。病理检查结果和建立模型时预期的病变相符;血清肝功能显示肝硬化模型组的损伤[天冬氨酸转氨酶为(235.3±14.7)U/L]轻于淤胆性肝损伤模型以及肝肿瘤模型[天冬氨酸转氨酶分别为(841.3±68.7)和(1 060.3±208.3)U/L];但肝硬化模型的浓聚度(72.20±2.13)%ID.g-1较淤胆性肝损伤模型(56.72±5.92)%ID.g-1及肝肿瘤模型(42.80±6.05)%ID.g-1显著增高(P<0.001)。结论99mTc-GSA在肝脏有显著浓聚,其浓聚程度与肝功能受损情况呈负相关。99mTc-GSA可能成为临床上反映肝功能的显像剂,如与三维扫描技术相结合,有希望建立评估肝脏区段功能的三维成像系统。 展开更多
关键词 肝脏显像 去唾液酸糖蛋白受体显像剂 ^99mTc-DTPA半-乳糖人血清白蛋白 肝损伤模型
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叶酸与人血清白蛋白结合作用的光谱研究 被引量:15
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作者 刘慧娟 李鹏 +4 位作者 张亚东 郭操 邓畯元 蔡健炜 刘伯里 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第7期1915-1919,共5页
在不同温度下的pH 7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,采用荧光光谱、紫外吸收光谱和同步荧光光谱研究了人血清蛋白与叶酸的相互作用。研究表明,这种相互作用使人血清白蛋白发生内源荧光猝灭,属于静态猝灭机制。通过计算得到人血清蛋白与叶酸... 在不同温度下的pH 7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,采用荧光光谱、紫外吸收光谱和同步荧光光谱研究了人血清蛋白与叶酸的相互作用。研究表明,这种相互作用使人血清白蛋白发生内源荧光猝灭,属于静态猝灭机制。通过计算得到人血清蛋白与叶酸在17和37℃下静态猝灭的猝灭速率常数分别为7.396 6×104和7.2652×104L.mol-1、结合常数分别为7.50×104和1.98×105L.mol-1、结合位点数均为1。根据F rster非辐射能量转移机理,求算出给体(HSA)与受体(叶酸)间的作用距离和能量转移效率分别为1.77和0.052 65 nm,并结合热力学参数说明了叶酸分子与人血清白蛋白的作用以疏水作用为主,同时也存在静电引力。利用同步荧光光谱研究了人血清蛋白与叶酸的相互作用中HSA的构象变化,发现色氨酸残基所处环境的疏水性降低,说明叶酸分子进入了人血清白蛋白的疏水腔中。 展开更多
关键词 叶酸 人血清蛋白 荧光光谱 荧光猝灭
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人端粒酶催化亚单位(hTERT)反义分子探针细胞摄取动力学与生物学性质 被引量:5
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作者 王荣福 刘萌 +2 位作者 张春丽 闫平 于明明 《北京大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期437-441,共5页
目的:研究人端粒酶催化亚单位(hTERT)反义分子探针(99mTc-hTERT ASON)在体外靶细胞摄取动力学情况,以及特异识别靶基因的生物学性质。方法:以双功能螯合剂法,制备放射性核素99mTc标记的针对hTERT mRNA的反义分子探针(99mTc-hTERTASON)... 目的:研究人端粒酶催化亚单位(hTERT)反义分子探针(99mTc-hTERT ASON)在体外靶细胞摄取动力学情况,以及特异识别靶基因的生物学性质。方法:以双功能螯合剂法,制备放射性核素99mTc标记的针对hTERT mRNA的反义分子探针(99mTc-hTERTASON)。培养hTERT表达阳性的人肝细胞癌细胞株(HepG2细胞)。观察在有/无脂质体介导下,细胞对99mTc-hTERT ASON的摄取动力学情况。阳离子脂质体介导99mTc-hTERTASON转染细胞,逆转录聚合酶链反应(reverse transcriptase polymerase chain reaction,RT-PCR)分析其特异识别靶基因的生物学活性。结果:99mTc-hTERT ASON的标记率达到(76±5)%(n=5),放射性化学纯度达到96%,比活度为1.850×106Bq/μg。不论脂质体介导与否,99mTc-hTERT ASON在不同时相的细胞摄取率均高于对照组(P<0.05);脂质体明显提高细胞对99mTc-hTERT ASON的摄取(P<0.05);通过脂质体介导,细胞对99mTc-hTERT ASON的摄取高峰值提前至2h,并保持稳定水平至3h。RT-PCR结果显示99mTc-hTERT ASON转染细胞后,hTERT mRNA表达量明显降低。结论:脂质体在体外能有效提高99mTc-hTERT ASON的细胞摄取率。分子探针99mTc-hTERT ASON能特异识别靶基因。为进一步开展99mTc-hTERT ASON体内研究奠定了基础。 展开更多
关键词 分子探针 端粒 末端转移酶 脂质体 细胞 培养的
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叶酸受体靶向的人血清白蛋白-叶酸偶联物的制备、标记及生物性能评价 被引量:3
15
作者 张亚东 庞燕 +3 位作者 陆洁 魏晓焱 杨文江 朱美霖 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第10期1999-2004,共6页
以人血清白蛋白为连接剂和药物载体,制备了人血清白蛋白-叶酸偶联物(HSA-FA),其偶联数n≈3.以SnCl2·H2O作为还原剂,采用直接标记法制备99mTc-HSA-FA标记配合物,其放射化学纯度大于90%.体外细胞结合实验结果表明,99mTc-HSA-FA能被... 以人血清白蛋白为连接剂和药物载体,制备了人血清白蛋白-叶酸偶联物(HSA-FA),其偶联数n≈3.以SnCl2·H2O作为还原剂,采用直接标记法制备99mTc-HSA-FA标记配合物,其放射化学纯度大于90%.体外细胞结合实验结果表明,99mTc-HSA-FA能被叶酸受体高表达的KB细胞特异性摄取.荷瘤S180小鼠体内生物分布的研究结果表明,与99mTc-HSA相比,99mTc-HSA-FA在小鼠体内的生物分布发生明显变化,其在肿瘤中的放射性浓集明显增加(t=12.03,P<0.05),并表现出较高的摄取[(4.37±1.12)%ID/gat1h]和滞留[(3.40±0.69)%ID/gat4h];经注射过量稳定配体使99mTc-HSA-FA受到抑制后,其在肿瘤和肾中的摄取明显降低(t=24.17和17.87,P<0.05),表明人血清白蛋白-叶酸偶联物对叶酸受体有特异性结合. 展开更多
关键词 叶酸受体 叶酸-人血清白蛋白偶联物 99mTc-HSA-FA 生物分布
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RGD肽类肿瘤靶向受体显像的研究现状及前景 被引量:8
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作者 张丽 张春丽 王荣福 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2010年第6期1176-1178,共3页
RGD肽是一类含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp)的小分子多肽,与整合素ανβ3受体有高度的选择性和亲和力。RGD肽与整合素ανβ3受体的特异性结合可介导多种病理生理过程的发生,尤其在肿瘤细胞的黏附、转移和肿瘤新生血管生成... RGD肽是一类含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp)的小分子多肽,与整合素ανβ3受体有高度的选择性和亲和力。RGD肽与整合素ανβ3受体的特异性结合可介导多种病理生理过程的发生,尤其在肿瘤细胞的黏附、转移和肿瘤新生血管生成中起重要作用。因此,整合素ανβ3受体有望成为新型放射性药物的靶点,而放射性核素标记的RGD肽也可能成为潜在的肿瘤受体显像剂而应用于临床。本文对RGD肽类肿瘤靶向受体显像的研究现状及前景进行综述。 展开更多
关键词 肽类 整联蛋白ανβ3 肿瘤 放射性核素显像
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^(99)mTc水杨醛Schiff碱配合物的制备与生物分布 被引量:4
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作者 王明召 孟昭兴 +1 位作者 彭安 谭信 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第5期816-818,F011,共4页
One novel complex of ()99mTc-salicylidene-tyrosine Schiff base was designed and synthesized, and its biodistribution was investigated. The theoretical simulation revealed that the cis- and trans-(isomers) might co... One novel complex of ()99mTc-salicylidene-tyrosine Schiff base was designed and synthesized, and its biodistribution was investigated. The theoretical simulation revealed that the cis- and trans-(isomers) might co-exist in aqueous solution. A yield higher than 90% under the optimal condition of synthesis was obtained. Good water-solubility was demonstrated. Very little uptakes in muscle, brain, heart and S-180 sarcoma, as well as very rapid blood clearance were revealed in mice. Good accumulation in bone was shown. At 1 h postinjection the bone uptake was 10.9%ID/g. At 3 and 5 h postinjection, bone-to-muscle ratios were 19.0 and 9.3, and bone-to-blood ratios were 31.6 and 28.9, respectively. The result indicates a bone imaging potency of the complex. 展开更多
关键词 ^99MTC 水杨醛酪氨酸Schiff碱配合物 合成 生物分布
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一种新型潜在^(99m)TcN核标记5-HT_(1A)脑受体显像剂的制备研究 被引量:2
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作者 张现忠 周潘旺 +4 位作者 刘姣姣 黄艳 顾婷 陈妍伶 王学斌 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期395-400,共6页
合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.9... 合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.99mTcN核标记配合物按两步法制备:先由药盒法制得中间体([99mTc≡N]i2nt+),然后通过配体交换反应制得最终标记配合物(99mTcN(MPPDTF)2).配体交换反应条件在配体用量、反应pH值、反应温度以及反应时间等方面经过细致的优化,在最佳标记条件下可制得放射化学纯度大于98%的最终配合物.中间体和最终配合物的制备均经过TLC和HPLC鉴定.99mTcN(MPPDTF)2配合物为中性、脂溶性配合物(P=49.5±3.5,n=3),在室温下放置6 h以上放化纯无明显变化. 展开更多
关键词 5-HT1A受体 4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐 ^99mTcN核配合物 显像剂
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^(99)Tc^mN-HL91的制备及其生物分布 被引量:3
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作者 张剑英 朱霖 +2 位作者 刘锰 王京 杨志 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第1期52-56,共5页
以丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子供给体,SnCl2·2H2O为还原剂,室温下制备[99TcmN]2+ 中间体,并于100 ℃水浴中与HL91配体进行交换反应,制得99TcmN HL91 配合物,标记率大于 90%;室温下放置 6 h,99TcmN HL91标记率仍大于90%;其脂水分配... 以丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子供给体,SnCl2·2H2O为还原剂,室温下制备[99TcmN]2+ 中间体,并于100 ℃水浴中与HL91配体进行交换反应,制得99TcmN HL91 配合物,标记率大于 90%;室温下放置 6 h,99TcmN HL91标记率仍大于90%;其脂水分配系数 lg P为-1.026±0.019,水溶性较99 Tcm HL91(lg P为-0.859±0.009)强;正常小鼠体内生物分布显示,99TcmN HL91 在血液、肝脏中的清除较99 Tcm HL91 快;由于99TcmN核的引入,使得99TcmN HL91配合物在乏氧选择性和生物体内代谢方面不同于99 Tcm HL91,前者在荷瘤小鼠体内没有明显的肿瘤摄取。 展开更多
关键词 ^99Tc^mN-HL91 生物分布 乏氧显像剂
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一种潜在5-HT_(1A)脑受体显像剂^(99)Tc^m-Bicine/HYNIC-MPP2的制备及其生物性能 被引量:2
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作者 张现忠 庞燕 +2 位作者 范卫卫 张俊波 唐志刚 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期206-211,共6页
优化合成了含有1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)结构的配体2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基)乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC-MPP2)。在室温下以N,N-二(2-羟基乙基)氨基乙酸(Bicine)为共配体制备得到配合物99Tcm-Bicine/HYNIC-MPP2,其... 优化合成了含有1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)结构的配体2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基)乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC-MPP2)。在室温下以N,N-二(2-羟基乙基)氨基乙酸(Bicine)为共配体制备得到配合物99Tcm-Bicine/HYNIC-MPP2,其放射化学纯度大于95%,并且在6 h内保持稳定。脂水分配系数和电泳实验结果表明,该放射性标记配合物是水溶性和电中性的。正常小鼠体内生物分布实验结果表明,99Tcm-Bicine/HYNIC-MPP2有一定的脑摄取(注射后2 min时为0.31%ID/g)。脑区域分布及抑制实验显示,该配合物在5-HT1A受体含量丰富的海马组织有较高摄取(注射后2 min时为1.00%ID/g),而在受体含量低的小脑组织中摄取也低(注射后2 min时为0.63%ID/g)。抑制后,海马摄取降低较多(注射后2 min时为0.42%ID/g),而小脑摄取则无明显变化。抑制前后海马/小脑比值分别为1.59和0.89。由此可见该标记配合物与5-HT1A受体具有一定特异性结合,是一种新的潜在5-HT1A受体显像剂。 展开更多
关键词 5-HT1A受体 99Tcm 2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基)乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC-MPP2) 生物分布
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