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PI3K/mTOR抑制剂的合成及生物活性
被引量:
1
1
作者
王磊
郑国钧
+5 位作者
季奇
陈博
巩龙龙
高聪敏
杜镇建
张兴民
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2017年第9期1590-1595,共6页
以NVP-BEZ235为先导化合物,设计合成了10个磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(PI3K/mTOR)抑制剂;目标化合物的结构经核磁共振波谱(NMR)和液相色谱-质谱(LC-MS)分析确证.采用噻唑蓝(MTT)比色法在人急性单核细胞白血病细胞株(MV4-...
以NVP-BEZ235为先导化合物,设计合成了10个磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(PI3K/mTOR)抑制剂;目标化合物的结构经核磁共振波谱(NMR)和液相色谱-质谱(LC-MS)分析确证.采用噻唑蓝(MTT)比色法在人急性单核细胞白血病细胞株(MV4-11)、人乳腺癌细胞株(BT474)和人前列腺癌细胞株(PC-3)中测定了目标化合物的抗肿瘤活性,并对其构效关系进行了初步的讨论.结果表明,化合物11(FP-189)对MV4-11细胞株表现出较强的抑制活性(IC_(50)=22.5 nmol/L),且具有良好的溶解性,可以作为白血病治疗的候选药物进行下一步开发.
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关键词
磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂
抗肿瘤活性
构效关系
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职称材料
题名
PI3K/mTOR抑制剂的合成及生物活性
被引量:
1
1
作者
王磊
郑国钧
季奇
陈博
巩龙龙
高聪敏
杜镇建
张兴民
机构
北京
化工大学生命科学与
技术
学院
北京富龙康泰生物技术有限公司
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2017年第9期1590-1595,共6页
基金
北京市科委生物医药创新品种研发项目(批准号:Z161100000116018)
北京市经济技术开发区科技创新专项项目(批准号:JSYF2013138)资助~~
文摘
以NVP-BEZ235为先导化合物,设计合成了10个磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(PI3K/mTOR)抑制剂;目标化合物的结构经核磁共振波谱(NMR)和液相色谱-质谱(LC-MS)分析确证.采用噻唑蓝(MTT)比色法在人急性单核细胞白血病细胞株(MV4-11)、人乳腺癌细胞株(BT474)和人前列腺癌细胞株(PC-3)中测定了目标化合物的抗肿瘤活性,并对其构效关系进行了初步的讨论.结果表明,化合物11(FP-189)对MV4-11细胞株表现出较强的抑制活性(IC_(50)=22.5 nmol/L),且具有良好的溶解性,可以作为白血病治疗的候选药物进行下一步开发.
关键词
磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂
抗肿瘤活性
构效关系
Keywords
Phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin(PI3K/mTOR) inhibitor
Antitumor viability
Structure-activity relationship
分类号
O626.32 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
PI3K/mTOR抑制剂的合成及生物活性
王磊
郑国钧
季奇
陈博
巩龙龙
高聪敏
杜镇建
张兴民
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2017
1
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