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^(64)Cu-NOTA-Herceptin的设计、活性测定及肿瘤靶向分子显像研究
被引量：
5
1
作者
朱华
李一林
+7 位作者
赵传科
解清华
刘菲
韩雪迪
高静
夏传琴
沈琳
杨志
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016年第12期2132-2137,共6页
利用双功能螯合剂2-[(4-异硫氰基苯基)甲基]-1,4,7-三氮杂环九烷-1,4,7-三乙酸(NCS-Bz-NOTA)对Herceptin单抗表面的氨基进行修饰获得了NOTA-Herceptin,通过基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF)对该偶联物进行了表征.利用酶联...
利用双功能螯合剂2-[(4-异硫氰基苯基)甲基]-1,4,7-三氮杂环九烷-1,4,7-三乙酸(NCS-Bz-NOTA)对Herceptin单抗表面的氨基进行修饰获得了NOTA-Herceptin,通过基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF)对该偶联物进行了表征.利用酶联免疫吸附测定了偶联前后Herceptin抗体效价的改变.利用新型正电子核素^(64)Cu标记,获得可用于肿瘤放射靶向精准诊疗的^(64)Cu-NOTA-Herceptin探针,其标记率为90%,放化纯度>98%,比活度185 MBq/nmol.分别进行了该探针在HER2过表达胃癌细胞NCI-N87及HER2低表达胃癌细胞BGC823等肿瘤细胞中的摄取实验,测定了该探针的肿瘤特异性.建立了荷人胃癌BGC823裸鼠模型,通过微型正电子断层显像(Micro-PET)设备观察了探针在模型动物体内的代谢情况:在静脉注射7.4 MBq^(64)Cu-NOTA-Herceptin探针后,分别于4和60 h进行正电子断层显像(PET)的显像,观察到其在肿瘤部位的摄取有所富集,且随着代谢时间的延长,肝脏部位摄取得到明显降低.研究结果表明,^(64)Cu-NOTAHerceptin探针有望应用于肿瘤放射性靶向诊疗.
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关键词
曲妥珠单抗
64Cu
免疫活性
分子显像
肿瘤靶向诊疗
全文增补中
题名
^(64)Cu-NOTA-Herceptin的设计、活性测定及肿瘤靶向分子显像研究
被引量：
5
1
作者
朱华
李一林
赵传科
解清华
刘菲
韩雪迪
高静
夏传琴
沈琳
杨志
机构
北京大学肿瘤医院
暨
北京市
肿瘤
防治
研究所
核医学科
北京大学肿瘤医院
暨
北京市
肿瘤
防治
研究所
消化
肿瘤
内科
北京大学肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所生化与分子生物学研究室恶性肿瘤发病机制及转化研究教育部重点实验室
四川
大学
化学学院
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016年第12期2132-2137,共6页
基金
国家自然科学基金(批准号:81371592
81401467
+4 种基金
81501519
81301323
81571705)
北京市自然科学基金(批准号:7154188
7162041)资助~~
文摘
利用双功能螯合剂2-[(4-异硫氰基苯基)甲基]-1,4,7-三氮杂环九烷-1,4,7-三乙酸(NCS-Bz-NOTA)对Herceptin单抗表面的氨基进行修饰获得了NOTA-Herceptin,通过基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF)对该偶联物进行了表征.利用酶联免疫吸附测定了偶联前后Herceptin抗体效价的改变.利用新型正电子核素^(64)Cu标记,获得可用于肿瘤放射靶向精准诊疗的^(64)Cu-NOTA-Herceptin探针,其标记率为90%,放化纯度>98%,比活度185 MBq/nmol.分别进行了该探针在HER2过表达胃癌细胞NCI-N87及HER2低表达胃癌细胞BGC823等肿瘤细胞中的摄取实验,测定了该探针的肿瘤特异性.建立了荷人胃癌BGC823裸鼠模型,通过微型正电子断层显像(Micro-PET)设备观察了探针在模型动物体内的代谢情况:在静脉注射7.4 MBq^(64)Cu-NOTA-Herceptin探针后,分别于4和60 h进行正电子断层显像(PET)的显像,观察到其在肿瘤部位的摄取有所富集,且随着代谢时间的延长,肝脏部位摄取得到明显降低.研究结果表明,^(64)Cu-NOTAHerceptin探针有望应用于肿瘤放射性靶向诊疗.
关键词
曲妥珠单抗
64Cu
免疫活性
分子显像
肿瘤靶向诊疗
Keywords
Herceptin
64Cu
Immunoreactivity
Molecular imaging
Tumor targeting therapy
分类号
O614 [理学—无机化学]
O628 [理学—有机化学]
全文增补中
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
^(64)Cu-NOTA-Herceptin的设计、活性测定及肿瘤靶向分子显像研究
朱华
李一林
赵传科
解清华
刘菲
韩雪迪
高静
夏传琴
沈琳
杨志
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016
5
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