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注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠(4:1)药动学研究 被引量:18
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作者 魏敏吉 张慧琳 +5 位作者 孙培红 赵彩芸 周颖 赵霞 刘玉旺 赵东方 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期95-99,共5页
目的研究比较静脉滴注哌拉西林/舒巴坦(4∶1)复方制剂在健康志愿者中的药动学。方法10名健康志愿者分别随机交叉静脉滴注哌拉西林/舒巴坦(2000m g/500m g)复方制剂、哌拉西林(2000m g)、舒巴坦(500m g),用反相高效液相法分别测定血清和... 目的研究比较静脉滴注哌拉西林/舒巴坦(4∶1)复方制剂在健康志愿者中的药动学。方法10名健康志愿者分别随机交叉静脉滴注哌拉西林/舒巴坦(2000m g/500m g)复方制剂、哌拉西林(2000m g)、舒巴坦(500m g),用反相高效液相法分别测定血清和尿样中哌拉西林和舒巴坦的药物浓度。结果哌拉西林和舒巴坦在体内的血药浓度-时间曲线可以用二室模型进行最佳拟合。所得到的药动学参数为:对单独的哌拉西林和哌拉西林/舒巴坦中哌拉西林cm ax分别为(124.40±20.19)和(138.70±25.53)m g/L;消除半衰期t1/2分别为(0.80±0.16)h和(0.88±0.39)h;药-时曲线下面积AUC0-∞分别为(129.23±32.91)和(155.81±58.52)m g.h/L;12h尿药回收率分别为(55.4±22.0)%和(43.6±12.3)%。舒巴坦和哌拉西林/舒巴坦中舒巴坦的峰浓度cm ax分别为(27.50±3.22)和(35.10±4.68)m g/L,药-时曲线下面积AUC0-∞分别为(29.25±4.99)和(44.37±6.48)m g.h/L;消除半衰期t1/2分别为(1.03±0.24)h和(1.02±0.15)h;12h尿药回收率分别为(51.8±25.6)%和(41.5±19.4)%。结论受试者对三种制剂在30m in静脉滴入均耐受性良好,舒巴坦对哌拉西林的体内处置影响不明显,但哌拉西林对舒巴坦的体内处置有明显影响。复方制剂中哌拉西林和舒巴坦的尿排泄率均小于单独给药时的排泄率,提示哌拉西林和舒巴坦可能竞争结合同样的尿路消除位点。 展开更多
关键词 哌拉西林 舒巴坦 药动学 高效液相色谱法 血清 尿样
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头孢哌酮/三唑巴坦复方制剂的人体药代动力学研究 被引量:5
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作者 马瑞蓉 张慧琳 +3 位作者 魏敏吉 赵彩云 侯杰 赵东方 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期682-688,共7页
目的研究静脉滴注头孢哌酮/三唑巴坦复方制剂(800mg/200mg)与头孢哌酮(800mg)在健康志愿者中的药代动力学。方法10名健康志愿者分别随机交叉静脉滴注头孢哌酮/三唑巴坦复方制剂1600mg/400mg和对照药头孢哌酮1600mg,用反相高效液相色谱... 目的研究静脉滴注头孢哌酮/三唑巴坦复方制剂(800mg/200mg)与头孢哌酮(800mg)在健康志愿者中的药代动力学。方法10名健康志愿者分别随机交叉静脉滴注头孢哌酮/三唑巴坦复方制剂1600mg/400mg和对照药头孢哌酮1600mg,用反相高效液相色谱法分别测定头孢哌酮和三唑巴坦血药浓度和尿中的药物浓度,计算两药的药代动力学参数,比较复方制剂两组分有无药代动力学的相互作用。结果试验药和参比药中头孢哌酮的血药峰浓度Cmax分别为(181.52±39.94)、(176.21±32.66)mg/L;消除半衰期t1/2β分别为(2.23±0.67)、(2.28±0.61)h;药时曲线下面积AUC0.5-12分别为(351.96±54.53)、(336.31±54.93)mg·h/L,AUC0-12分别为(402.21±57.6)、(376.64±55.18)mg·h/L,AUC0-inf分别为(413.47±59.06)、(395.83±62.08)mg·h/L;24h尿药累积排泄百分率分别为(22.92±7.79)%、(21.00±7.33)%。三唑巴坦的峰浓度Cmax为(20.31±4.76)mg/L,药时曲线下面积AUC0.5-5为(12.96±2.40)mg·h/L,AUC0-5为(18.45±3.52)mg·h/L,AUC0-inf为(19.42±3.67)mg·h/L;消除半衰期t1/2β为(0.84±0.28)h;24h尿药累积排泄百分率为(60.56±19.37)%。结论两种制剂中,头孢哌酮的主要药代动力学参数Cmax、t1/2β及AUC经双单侧检验无显著性差异(P>0.05),三唑? 展开更多
关键词 头孢哌酮 三唑巴坦 药代动力学 高效液相色谱法
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头孢哌酮/三唑巴坦与头孢哌酮/舒巴坦随机对照治疗急性细菌性感染多中心临床试验 被引量:6
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作者 张慧琳 赵彩芸 +19 位作者 王进 侯芳 谭伟 刘英华 高磊 郑波 崔洪 刘又宁 王睿 余秉翔 刘庆锋 殷凯生 刘文 刘佳 童明庆 赵旺胜 高和 顾国利 王岳松 冯志强 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期29-36,47,共9页
目的评价国产头孢哌酮/三唑巴坦治疗急性细菌性呼吸道感染、泌尿道感染以及其他系统感染的有效性与安全性。方法采用区组随机、平行对照、多中心试验设计,头孢哌酮/三唑巴坦和头孢哌酮/舒巴坦均为每次给药2.0g,静脉滴注30~60min,q12h或... 目的评价国产头孢哌酮/三唑巴坦治疗急性细菌性呼吸道感染、泌尿道感染以及其他系统感染的有效性与安全性。方法采用区组随机、平行对照、多中心试验设计,头孢哌酮/三唑巴坦和头孢哌酮/舒巴坦均为每次给药2.0g,静脉滴注30~60min,q12h或q8h,疗程7~14d。结果本项试验共入选病例220例,因各种原因淘汰13例,进入疗效分析的病例数为207例,其中头孢哌酮/三唑巴坦组103例,头孢哌酮/舒巴坦组104例,治疗结束头孢哌酮/三唑巴坦与头孢哌酮/舒巴坦临床有效率分别为96.1%与94.2%,治疗各种细菌感染临床有效率分别为95.5%与94.3%,各种致病菌清除率分别为91.0%与89.7%,两组细菌产β-内酰胺酶阳性率为61.9%,两组不良反应发生率分别为4.7%与6.4%,上述结果经统计学处理均无显著性差异。药敏结果显示头孢哌酮/三唑巴坦与头孢哌酮/舒巴坦细菌敏感率结果相近,明显优于头孢哌酮,有显著差异。结论头孢哌酮/三唑巴坦与头孢哌酮/舒巴坦在治疗临床常见的敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道以及其他系统感染均有效、安全。 展开更多
关键词 头孢哌酮/三唑巴坦 头孢哌酮/舒巴坦 多中心随机对照 临床试验
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头孢哌酮-三唑巴坦与头孢哌酮-舒巴坦治疗急性细菌性感染随机对照研究 被引量:2
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作者 赵彩芸 王进 +6 位作者 侯芳 谭伟 刘英华 高磊 郑波 崔洪 张慧琳 《中国抗感染化疗杂志》 2004年第3期139-142,共4页
目的 :评价国产头孢哌酮 三唑巴坦治疗急性细菌性呼吸道感染、泌尿道感染以及其他系统感染的有效性与安全性。方法 :采用区组随机、平行对照、开放研究设计 ,头孢哌酮 三唑巴坦和头孢哌酮 舒巴坦均为每次给药 2 .0 g ,静脉滴注 30~ 6... 目的 :评价国产头孢哌酮 三唑巴坦治疗急性细菌性呼吸道感染、泌尿道感染以及其他系统感染的有效性与安全性。方法 :采用区组随机、平行对照、开放研究设计 ,头孢哌酮 三唑巴坦和头孢哌酮 舒巴坦均为每次给药 2 .0 g ,静脉滴注 30~ 6 0min ,每日 2次或 3次 ,疗程 7~ 14d。结果 :本试验共入选病例 5 7例 ,因各种原因淘汰 4例 ,进入疗效分析的病例数为 5 3例 ,其中头孢哌酮 三唑巴坦组 2 7例 ,头孢哌酮 舒巴坦组 2 6例 ,治疗结束头孢哌酮 三唑巴坦与头孢哌酮 舒巴坦临床有效率分别为 96 .3%与 92 .3% ,各种致病菌清除率分别为 95 .8%与 90 .9% ,两组不良反应发生率分别为 7.1%与 7.4 % ,上述结果经统计学处理 ,差异均无显著性。结论 :头孢哌酮 三唑巴坦与头孢哌酮 舒巴坦在治疗临床常见的敏感细菌引起的细菌性感染均有效、安全。 展开更多
关键词 头孢哌酮-三唑巴坦 头孢哌酮-舒巴坦 随机对照 临床研究
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中国健康志愿者单剂静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液的药动学研究 被引量:2
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作者 乔浩怡 张慧琳 +5 位作者 崔一民 孙培红 赵侠 周颖 刘玉旺 赵东方 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期220-222,246,共4页
目的对中国健康成年志愿者单剂静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液的药动学研究。方法按GcP指导原则设计试验方案,选择10名健康受试者分别在30min内空腹静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液300和500mg,用HPLC-荧光法测定血浆、尿液中... 目的对中国健康成年志愿者单剂静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液的药动学研究。方法按GcP指导原则设计试验方案,选择10名健康受试者分别在30min内空腹静脉滴注甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液300和500mg,用HPLC-荧光法测定血浆、尿液中帕珠沙星的浓度,并采用3P97软件进行试验数据统计处理,求出药动学参数。结果帕珠沙星的血药浓度经时变化符合二房室模型,300和500mg的主要药动学参数如下:峰浓度Cmax分别为(7.716±1.373)和(11.652±2.197)μg/ml;半衰期t1/2分别为(2.00±0.26)h和(2.13±0.22)h;药时曲线下面积AUCo-∞分别为(14.170±3.244)和(25.370±3.234)μg·h/ml;表观分布容积Vc分别为(28.83±12.92)L和(31.62±8.91)L。尿药浓度测定结果表明,帕珠沙星0-24 h累积排出量分别为(261.82±30.92)mg和(452.27±32.35)mg,0-24 h累积排出百分比分别为(87.27±10.31)%和(90.45±6.47)%。结论帕珠沙星单次给药在中国健康人体耐受性良好,药时曲线符合二房室模型,帕珠沙星在300-500mg剂量范围内药物体内过程呈线性动力学特征,药物主要经肾脏排泄。 展开更多
关键词 帕珠沙星 HPLC 药动学
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红霉素环11,12-碳酸酯与罗红霉素双盲双模拟随机对照治疗细菌性感染的临床及细菌学评价
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作者 谭伟 侯杰 +2 位作者 陈旭岩 陈亦芳 张慧琳 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期235-239,共5页
目的 评价红霉素环 11,12 碳酸酯治疗呼吸系统和皮肤细菌性感染的安全性与有效性。方法采用多中心、区组随机化、双盲双模拟对照试验设计 ,选用罗红霉素作对照药。试验药 :红霉素环 11,12 碳酸酯片剂 ,2 5 0~ 5 0 0mg/次 ,每日 2次... 目的 评价红霉素环 11,12 碳酸酯治疗呼吸系统和皮肤细菌性感染的安全性与有效性。方法采用多中心、区组随机化、双盲双模拟对照试验设计 ,选用罗红霉素作对照药。试验药 :红霉素环 11,12 碳酸酯片剂 ,2 5 0~ 5 0 0mg/次 ,每日 2次。对照药 :罗红霉素片剂 ,15 0~ 3 0 0mg/次 ,每日 2次 ,疗程均为 5~ 10d。结果 实验组 2 8例 (呼吸系统感染 17例 ,皮肤软组织感染 11例 )与对照组 2 9例 (呼吸系统感染 17例 ,皮肤软组织感染 12例 )临床总有效率分别为 85 71%与 82 76% ,细菌清除率分别为 76%与 83 3 3 % ,细菌敏感百分率分别为 89 3 6%与 72 3 4% ,不良反应发生率分别为 12 1%与 12 5 % ,两组比较无统计学差异。结论 红霉素环 11,12 碳酸酯治疗细菌性感染安全有效。 展开更多
关键词 红霉素环11 12-碳酸酯 罗红霉素 细菌性感染 临床试验 治疗 细菌学评价
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头孢地尼颗粒剂与胶囊的人体生物等效性 被引量:13
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作者 马瑞蓉 张慧琳 侯杰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第11期677-680,共4页
目的 本试验旨在对头孢地尼颗粒剂和胶囊进行生物等效性研究 ,为头孢地尼颗粒剂 (50mg/0 .5g)的临床应用提供参考依据。方法  2 4名健康志愿者分别随机交叉口服 1 0 0mg颗粒剂 (50mg/0 .5g× 2 )和对照药头孢地尼胶囊 (1 0 0mg/粒... 目的 本试验旨在对头孢地尼颗粒剂和胶囊进行生物等效性研究 ,为头孢地尼颗粒剂 (50mg/0 .5g)的临床应用提供参考依据。方法  2 4名健康志愿者分别随机交叉口服 1 0 0mg颗粒剂 (50mg/0 .5g× 2 )和对照药头孢地尼胶囊 (1 0 0mg/粒× 1 ) ,用微生物法测定血清中头孢地尼浓度。结果 头孢地尼颗粒剂和参比药头孢地尼胶囊剂的达峰时间Tmax分别为 (2 771± 0 579)、(3 2 50± 0 60 0 )h ;峰浓度Cmax分别为 (0 875± 0 1 91 )、(0 832± 0 1 70 )mg/L ;消除半衰期T1 /2 分别为 (1 967± 0 42 8)、(1 957± 0 60 3)h ;药时曲线下面积AUC0~∞ 分别为 (3 360± 0 0 952 )、(3 381± 0 80 8)h·mg/L。两种制剂的主要药物动力学参数AUC及Cmax经双单侧检验无显著性差异 (P >0 0 5)。结论 头孢地尼颗粒剂的相对生物利用度为 (99 2 9±1 5 52 ) %,说明两种制剂为生物等效制剂。 展开更多
关键词 头孢地尼 颗粒剂 胶囊 人体生物等效性 微生物测定法 药物动力学
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