^(188)Re-DTPA的制备及生物分布研究 被引量：1

1

作者 赵慧云 贾兵 +1 位作者 王凡 杜进 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期124-128,共5页

以SnCl2·2H2O为还原剂,还原188ReO-4并与DTPA直接配合获得188Re DTPA,优化了标记反应条件;对188Re DTPA和Na188ReO4在正常小鼠体内分布进行了比较。实验结果表明,在最佳标记条件下,188Re DT PA的标记率大于95%;标记物体外稳定,经... 以SnCl2·2H2O为还原剂,还原188ReO-4并与DTPA直接配合获得188Re DTPA,优化了标记反应条件;对188Re DTPA和Na188ReO4在正常小鼠体内分布进行了比较。实验结果表明,在最佳标记条件下,188Re DT PA的标记率大于95%;标记物体外稳定,经生理盐水稀释后,其稳定性下降。188Re DTPA在小鼠体内血液清除快,在甲状腺、胃及其它组织中的摄取率明显低于Na188ReO4,主要经肾脏通过尿液排出体外。 展开更多

关键词 ^188Re-DTPA 制备 生物分布 Na^188ReO4 放射性药物 心血管狭窄 铼

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^(177)Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和^(177)Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer的制备及生物评价 被引量：4

2

作者 史继云 余子璘 +2 位作者 贾兵 赵慧云 王凡 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第4期214-218,223,共6页

制备了177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer,并比较4个PEG分子的引入对标记条件标记化合物体外稳定性、标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内生物分布的影响。薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)分析结果表... 制备了177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer,并比较4个PEG分子的引入对标记条件标记化合物体外稳定性、标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内生物分布的影响。薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)分析结果表明,反应液pH分别为4.0和6.0时,100℃反应15~20 min,两种标记化合物的标记率均>95%。在生理盐水体系中,二者均保持良好的稳定性,放置72 h放化纯度仍>90%。HPLC的分析结果和脂水分配系数lgPow的测定结果显示,177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGDdimer的脂溶性有所提高。引入4个PEG分子没有显著改变标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内的生物分布。 展开更多

关键词 ^177Lu RGD二聚体 PEG 标记 生物分布

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生长抑素-葡聚糖的^(99)Tc^m标记及体外结合分析 被引量：6

3

作者 崔海平 翟士桢 杜进 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第2期83-86,91,共5页

采用还原氨化方法,将天然生长抑素(SMS)与葡聚糖(Dx20)偶联,并以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreoti-de)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定了SMS-Dx20的IC50;以SnCl2为还原剂对SMS-Dx20进行99Tcm标记,并进行99Tcm-SMS-Dx20受体结合分析... 采用还原氨化方法,将天然生长抑素(SMS)与葡聚糖(Dx20)偶联,并以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreoti-de)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定了SMS-Dx20的IC50;以SnCl2为还原剂对SMS-Dx20进行99Tcm标记,并进行99Tcm-SMS-Dx20受体结合分析,考察其对生长抑素受体的亲和能力。结果表明:SMS-Dx20保持了对生长抑素2型受体的高亲和力;其IC50与奥曲肽的IC50(1.49 nmol/L)相近,为5.95 nmol/L;99Tcm-SMS-Dx20标记率>85%,经PD-10柱分离纯化,其放化纯度>98%;99Tcm-SMS-Dx20对生长抑素2型受体特异性结合为25%~40%,保持了较高的亲和力;SMS-Dx20适合于99Tcm标记,可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断的进一步研究。 展开更多

关键词 ^99Tcm 葡聚糖 生长抑素 受体 肿瘤

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细胞凋亡检测蛋白AnnexinV的制备纯化和初步评价 被引量：2

4

作者 陈大明 谢虹 +8 位作者 祁本忠 张颖梅 贾兵 杨红伟 罗志福 张锦荣 金小海 王凡 马大龙 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 2004年第z1期182-187,共6页

文章利用基因工程技术在大肠杆菌中高效表达了人重组AnnexinV,建立了批量获得AnnexinV工程菌诱导表达的最佳温度、时间和包涵体的操作程序。通过SDS PAGE分析和得到的AnnexinV标记上FITC后能对地塞米松引起Balb/c小鼠胸腺单细胞产生的... 文章利用基因工程技术在大肠杆菌中高效表达了人重组AnnexinV,建立了批量获得AnnexinV工程菌诱导表达的最佳温度、时间和包涵体的操作程序。通过SDS PAGE分析和得到的AnnexinV标记上FITC后能对地塞米松引起Balb/c小鼠胸腺单细胞产生的凋亡进行有效检测的实验表明:经过离子层析纯化后得到了高纯度、有生物活性的人重组AnnexinV纯品。细胞结合分析的结果显示:AnnexinV的KD值为8.53nmol/L,RT为8.79nmol/L。 展开更多

关键词 细胞凋亡 ANNEXIN V 诱导表达和纯化 FITG-Annexin V 细胞结合分析

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^90Y标记的不同氨基酸序列的RGD环肽的制备及在荷人神经胶质瘤动物模型中的评价 被引量：2

5

作者 赵慧云 贾兵 +1 位作者 史纪云 王凡 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第1期17-22,共6页

制备90Y-DTPA-Bz-NH-SA-c(KRGDf)和90Y-DTPA-Bz-NH-c(ERGDf),并对其体内外性质进行比较。ITLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.5和80℃条件下反应20 min,2种标记物的标记率均大于99%,并且2种标记物均具有良好的体外稳定性。荷人神经胶质瘤裸... 制备90Y-DTPA-Bz-NH-SA-c(KRGDf)和90Y-DTPA-Bz-NH-c(ERGDf),并对其体内外性质进行比较。ITLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.5和80℃条件下反应20 min,2种标记物的标记率均大于99%,并且2种标记物均具有良好的体外稳定性。荷人神经胶质瘤裸鼠生物分布实验数据表明,2种标记物在各组织的摄取没有显著性差异,且均具有良好的肿瘤靶向性和体内稳定性。2种标记物主要通过肾脏排泄,同时也有一部分标记物通过肝胆系统排泄。良好的体内外性质证明,KRGDf环肽和ERGDf环肽均可进一步用于聚合物多肽药物的开发。 展开更多

关键词 ^90Y KRGDf环肽 ERGDf环肽 标记 生物分布

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整合素受体显像^(99m)Tc-3PRGD2 SPECT/CT用于非小细胞肺癌诊断及淋巴结分期的价值 被引量：6

6

作者 靳晓娜 梁乃新 +6 位作者 王孟昭 贾兵 石希敏 李单青 李方 王凡 朱朝晖 《协和医学杂志》 2016年第5期327-333,共7页

目的通过与18F-FDG PET/CT比较,前瞻性评估整合素αvβ3受体显像^(99m)Tc-3PRGD2 SPECT/CT对非小细胞肺癌诊断及淋巴结分期的价值。方法前瞻性纳入2011年2月至2012年12月北京协和医院知情同意参与研究的65例肺占位病变患者。其中男41例,... 目的通过与18F-FDG PET/CT比较,前瞻性评估整合素αvβ3受体显像^(99m)Tc-3PRGD2 SPECT/CT对非小细胞肺癌诊断及淋巴结分期的价值。方法前瞻性纳入2011年2月至2012年12月北京协和医院知情同意参与研究的65例肺占位病变患者。其中男41例,女24例,平均年龄(60±11)岁。患者在1周内分别行99mTc-3PRGD2 SPECT/CT和18FFDG PET/CT检查。完成病理诊断后,随访至死亡或随访至少2年。用受试者工作特征曲线、Z检验、卡方检验比较两种方法对肺内病灶及纵隔淋巴结的诊断效能。结果 53例患者共65个病灶经病理证实为非小细胞肺癌,12例患者共14个病灶诊断为良性病变。基于美国癌症联合委员会/国际抗癌联盟纵隔分区,248个区域有肿瘤转移淋巴结,56个区域有良性淋巴结。在诊断纵隔淋巴结转移方面,99mTc-3PRGD2 SPECT/CT特异性显著高于18F-FDG PET/CT(94.6%比75.0%,P=0.008),而两者的敏感性差异无统计学意义(88.3%比90.7%,P=0.557)。两种方法对肺内病变的诊断效能差异无统计学意义(Z=0.82,P=0.410)。结论整合素受体显像99mTc-3PRGD2 SPECT/CT在诊断淋巴结转移方面具有较高的特异性,可能弥补18F-FDG PET/CT的不足,在肺癌手术决策方面具有更大价值。 展开更多

关键词 整合素^p3 单光子发射计算机断层成像术 非小细胞肺癌 淋巴结转移

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^90Y/^177Lu标记DOTA-Bz-RGD tetramer和DOTA-RGD tetramer的比较 被引量：1

7

作者 张燕 贺巍巍 +1 位作者 贾兵 王凡 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期93-97,共5页

分别选用90Y和177Lu标记DOTA-Bz-RGD tetramer和DOTA-RGD tetramer,比较不同形式的双功能螯合剂对标记条件以及标记物的体外稳定性的影响。考察了反应pH值、反应温度和反应时间对标记率的影响。ITLC和HPLC分析结果表明,pH=6.0,100℃下反... 分别选用90Y和177Lu标记DOTA-Bz-RGD tetramer和DOTA-RGD tetramer,比较不同形式的双功能螯合剂对标记条件以及标记物的体外稳定性的影响。考察了反应pH值、反应温度和反应时间对标记率的影响。ITLC和HPLC分析结果表明,pH=6.0,100℃下反应15~20 min,4种标记物的标记率均大于95%;在生理盐水和牛血清体系中,4种标记物均保持良好的稳定性。苄基(Bz)的引入并不影响标记条件和标记物的体外稳定性,但对整个分子的极性带来了影响。HPLC分析结果和lgP测定结果显示,引入苄基(Bz)使标记物分子的脂溶性略微增加。 展开更多

关键词 ^90Y ^177Lu DOTA Bz-DOTA RGD四聚体

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^(125)I/^(111)In标记的抗EGFR单克隆抗体Panitumumab的制备及其在正常鼠体内的生物分布

8

作者 刘妍 靳存敬 +3 位作者 杨素娟 贾兵 王凡 刘昭飞 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期362-368,共7页

用125I和111In标记人源化抗EGFR单克隆抗体Panitumumab,在体外用EGFR阳性细胞UM-SCC-22B测定125I-Panitumumab和111In-DOTA-Panitumumab的放射免疫活性分数,并在正常小白鼠体内进行生物分布研究。研究结果表明,Panitumumab的125I和111I... 用125I和111In标记人源化抗EGFR单克隆抗体Panitumumab,在体外用EGFR阳性细胞UM-SCC-22B测定125I-Panitumumab和111In-DOTA-Panitumumab的放射免疫活性分数,并在正常小白鼠体内进行生物分布研究。研究结果表明,Panitumumab的125I和111In标记均具有较高的标记率,经PD-10纯化后放化纯均高于98%1。25I和111In标记的Panitumumab具有较高的体外免疫活性。生物分布实验数据显示,实验中所有的时间点,111In-DOTA-Panitumumab在肝脏和脾脏中的摄取均显著高于125I标记物,说明不同核素标记对生物分子的体内外性质具有一定的影响。 展开更多

关键词 表皮生长因子(EGFR) PANITUMUMAB 111In 肿瘤 生物分布

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Na^(188)ReO_4、^(188)Re-DTPA和^(188)Re-MAG_3的生物分布及排泄比较

9

作者 贾兵 赵慧云 +1 位作者 杜进 王凡 《同位素》 CAS 北大核心 2005年第4期207-210,224,共5页

为比较Na188ReO41、88Re-DTPA和188Re-MAG3在冠状动脉再狭窄防治中的优劣,将这三种放射性药物注入到ICR小鼠和SD大鼠体内,观察其在小鼠体内的分布及在大鼠体内的排泄动力学。结果显示,188Re-MAG3在小鼠体内的血液清除明显快于188Re-DTPA... 为比较Na188ReO41、88Re-DTPA和188Re-MAG3在冠状动脉再狭窄防治中的优劣,将这三种放射性药物注入到ICR小鼠和SD大鼠体内,观察其在小鼠体内的分布及在大鼠体内的排泄动力学。结果显示,188Re-MAG3在小鼠体内的血液清除明显快于188Re-DTPA和Na188ReO4,并且在各主要组织脏器的吸收也明显低于188Re-DTPA和Na188ReO4。注射后2 h,77.28%的188Re-MAG3经尿液排出体外,而此时188Re-DT-PA和Na188ReO4的尿液排出量不到注射剂量的50%1。88Re-MAG3在动物体内的行为明显优于188Re-DTPA和Na188ReO4,更适于冠状动脉再狭窄的防治。 展开更多

关键词 Na^188ReO4 ^188Re-DTPA ^188Re-MAG3 冠状动脉再狭窄 生物分布

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γ计数器定量测定^(90)Y标记化合物在动物体内的生物分布

10

作者 贾兵 刘昭飞 +1 位作者 赵慧云 王凡 《同位素》 CAS 北大核心 2008年第1期36-39,共4页

通过使用γ计数器测量90Y在动物组织样本中由于β-粒子韧致辐射产生的放射性计数,定量分析了90Y标记化合物在实验动物体内的生物分布。比较了样品体积、样品活度、组织消化液浓度与颜色、不同组织消化液以及组织样品消化前后对γ计数器... 通过使用γ计数器测量90Y在动物组织样本中由于β-粒子韧致辐射产生的放射性计数,定量分析了90Y标记化合物在实验动物体内的生物分布。比较了样品体积、样品活度、组织消化液浓度与颜色、不同组织消化液以及组织样品消化前后对γ计数器测量结果的影响。结果表明,组织样品经消化后调整到同一测量体积,可以用γ计数器对90Y标记化合物在实验动物体内的生物分布进行定量测量。 展开更多

关键词 ^90Y 生物分布 γ计数器 韧致辐射

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糖基化生长抑素的^(125)I标记及生物分布 被引量：6

11

作者 郭芳 何川 +2 位作者 翟士桢 侯桂华 杜进 《同位素》 CAS 北大核心 2005年第3期137-141,共5页

以天然生长抑素、葡聚糖和酪胺为原料,合成了糖基化生长抑素(生长抑素-葡聚糖-酪胺);以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定了糖基化生长抑素的IC50;并观察了125I标记的糖基化生长抑素在正常SD大鼠... 以天然生长抑素、葡聚糖和酪胺为原料,合成了糖基化生长抑素(生长抑素-葡聚糖-酪胺);以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定了糖基化生长抑素的IC50;并观察了125I标记的糖基化生长抑素在正常SD大鼠体内的分布和血液清除状况。结果表明:糖基化的生长抑素保持了对生长抑素2型受体的高亲和力;其IC50与Octreotide相近,125I标记的糖基化生长抑素血液半减期为6.7h,主要浓聚肝、脾脏并经肾排泄,肾上腺具有较高的放射性摄取,且24 h内基本保持不变,125I标记的糖基化生长抑素对生长抑素受体阳性组织具有靶向性。 展开更多

关键词 ^125I 葡聚糖 生长抑素 血液半减期 受体 肿瘤

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^(177)Lu-DOTA/DTPA-Bz-Cys-RGD dimer的制备及正常鼠体内生物分布 被引量：3

12

作者 圣锋 贺巍巍 +3 位作者 刘昭飞 赵慧云 贾兵 王凡 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期70-74,共5页

制备177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer和177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer,并对其体内外性质进行比较。TLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.0和100℃条件下反应15~20 min,2种标记物的标记率均大于95%,并且在室温条件下2种标记物均保持良好的体外稳定... 制备177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer和177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer,并对其体内外性质进行比较。TLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.0和100℃条件下反应15~20 min,2种标记物的标记率均大于95%,并且在室温条件下2种标记物均保持良好的体外稳定性。HPLC分析结果和脂水分配系数lgP测定结果证实,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的脂溶性高于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer。生物分布实验数据显示,注射后4 h,除了血液和脾,177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer在其它组织中的摄取明显高于177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的体内稳定性远好于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer。Bz-DOTA更适于作为双功能螯合剂用于RGD dimer的177Lu标记。 展开更多

关键词 RGD二聚体 ^177Lu DOTA DTPA 生物分布

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^(99)Tc^m标记的PEG_4/2PEG_4修饰的环状RGD二聚体体内外性质的对比 被引量：3

13

作者 靳存敬 史继云 +5 位作者 刘妍 靳晓娜 黄金铭 赵慧云 李方 王凡 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期287-292,共6页

采用2种方法修饰RGD环肽二聚体,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子,以及在RGD二聚体与双功能螯合剂HYNIC之间引入1个PEG4分子,比较在不同部位引入PEG4分子对99Tcm标记的RGD环肽二聚体体内外性质的影响。研究结果表明,在2个RGD模序之间引... 采用2种方法修饰RGD环肽二聚体,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子,以及在RGD二聚体与双功能螯合剂HYNIC之间引入1个PEG4分子,比较在不同部位引入PEG4分子对99Tcm标记的RGD环肽二聚体体内外性质的影响。研究结果表明,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子能显著提高RGD环肽二聚体与整合素αvβ3的亲和力;PEG4的引入能够增强标记物的水溶性9。9Tcm-HYNIC-2PEG4-RGD dimer具有更好的体内外性质,作为一种潜在的肿瘤显像剂,具有进一步研究开发的价值。 展开更多

关键词 RGD环肽二聚体 整合素ΑVΒ3 PEG4 99Tcm标记

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整合素RGD受体显像临床应用专家共识(2022版) 被引量：5

14

作者 中华医学会核医学分会 中国生物物理学会分子影像学分会 +2 位作者 朱朝晖 李思进 王凡 《协和医学杂志》 CSCD 2022年第2期227-234,共8页

整合素是一类跨膜糖蛋白,介导细胞与细胞、细胞与细胞外间质之间的黏附及信号传导,调节细胞的黏附、迁移、增殖和凋亡等功能,在新生血管内皮细胞及多种恶性肿瘤细胞表面高表达。基于精氨酸⁃甘氨酸⁃天冬氨酸(arginine⁃glycine⁃aspartate,... 整合素是一类跨膜糖蛋白,介导细胞与细胞、细胞与细胞外间质之间的黏附及信号传导,调节细胞的黏附、迁移、增殖和凋亡等功能,在新生血管内皮细胞及多种恶性肿瘤细胞表面高表达。基于精氨酸⁃甘氨酸⁃天冬氨酸(arginine⁃glycine⁃aspartate,RGD)结构的多肽能够与整合素α_(V)β_(3)等亚型特异结合,通过单光子发射计算机断层成像或正电子发射断层成像,无创、在体显示肿瘤的浸润转移特性以及评估血管新生情况等,具有较大的临床应用价值。基于国际、国内相关临床研究最新进展,本专家共识旨在建立整合素RGD受体显像临床应用的指导原则。 展开更多

关键词 整合素 受体显像 精氨酸⁃甘氨酸⁃天冬氨酸多肽 临床应用专家共识

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^(99)Tc^m-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH_2的制备及其初步生物分布 被引量：1

15

作者 全欣 张燕 +4 位作者 贾兵 赵慧云 余子璘 史纪云 王凡 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第2期77-82,共6页

分别选用Tricine和EDDA作为协同配体制备了99Tcm-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH2,并比较了两种标记物的体外稳定性和体内生物分布。ITLC和HPLC分析结果表明,两种标记物的标记率均大于95%,经Sep-Pak C-18柱纯化后,其放化纯度均大于99%。在生... 分别选用Tricine和EDDA作为协同配体制备了99Tcm-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH2,并比较了两种标记物的体外稳定性和体内生物分布。ITLC和HPLC分析结果表明,两种标记物的标记率均大于95%,经Sep-Pak C-18柱纯化后,其放化纯度均大于99%。在生理盐水和牛血清体系中,两种标记物均保持良好的稳定性,但在半胱氨酸体系中,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2具有更好的稳定性,37℃下孵育24 h,其放化纯度仍大于95%;而在相同条件下,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2的放化纯度已低于90%。血液清除实验表明,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2和99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2均符合二室代谢模型,其分布相半衰期分别为0.27 min和1.55 min,消除相半衰期分别为18.1 min和29.7 min。生物分布数据显示,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2每个时间点所有脏器中的放射性摄取均高于99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2;两者在肾脏中的摄取均较高,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2在肝脏和肠中的放射性摄取显著高于99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2,说明99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2主要通过肾脏排泄,而99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2既通过肾脏排泄,同时也有相当一部分标记物通过肝胆排泄。以上实验数据表明,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2具有更好的化学和生物学性质,值得进一步研究。 展开更多

关键词 ^99TC^M 蛙皮素(BBN) 协同配体

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^(125)I标记的羊抗人IgG多克隆抗体在荷人结肠癌裸鼠体内的生物分布及γ显像 被引量：1

16

作者 贺巍巍 刘昭飞 +2 位作者 贾兵 邱晓彦 王凡 《同位素》 CAS 北大核心 2008年第2期77-81,共5页

采用Iodogen法对羊抗人IgG多克隆抗体(GAHG)进行125I标记,并观察了125I-GAHG在荷HT-29人结肠癌裸鼠体内的生物分布和γ显像,以探讨肿瘤细胞分泌的IgG作为靶点进行肿瘤放射免疫显像和治疗的可能性。结果显示,125I-GAHG具有良好的体外稳定... 采用Iodogen法对羊抗人IgG多克隆抗体(GAHG)进行125I标记,并观察了125I-GAHG在荷HT-29人结肠癌裸鼠体内的生物分布和γ显像,以探讨肿瘤细胞分泌的IgG作为靶点进行肿瘤放射免疫显像和治疗的可能性。结果显示,125I-GAHG具有良好的体外稳定性,其血液清除符合二室模型,T1/2α和T1/2β分别为1.19 h和43.99 h。尾静脉给药后,与125I标记的正常羊IgG(125I-IgG)对照相比,125I-GAHG具有更加明显的肿瘤摄取。瘤体内给药的实验结果显示,125I-GAHG在肿瘤部位具有良好的滞留。在静脉注射后72 h,肿瘤摄取达到最大,为6.71±2.19%ID/g。靶与非靶组织的放射性摄取比(T/NT)随着时间延长逐渐增大。上述结果提示,125I-GAHG具有肿瘤特异性摄取,这为以肿瘤分泌的IgG为靶点的肿瘤放射免疫显像和靶向治疗提供了新思路。 展开更多

关键词 IGG ^125I 肿瘤显像 生物分布

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