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盐酸伐昔洛韦多晶型的溶解性质与药动学研究被引量：12: 1; 作者胡帆赵睿 +3 位作者张丽宋俊科吕扬杜冠华《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第11期1396-1400,共5页; 目的研究盐酸伐昔洛韦多晶型溶解性和生物利用度,为提高其质量标准提供实验依据。方法采用溶解度测定法研究晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦的溶解度;SD大鼠灌胃给予不同晶型盐酸伐昔洛韦固体(100 mg.kg-1),采用反相高效液相色谱(RP... 展开更多; 关键词伐昔洛韦盐酸多晶型溶解度药动学; 在线阅读下载PDF 职称材料

醋酸乌利司他优势药用晶型研究被引量：10: 2; 作者杨雪薇徐娟 +6 位作者宁丽峰张丽杨德智王慧萍杜冠华吕凌吕扬《医药导报》 CAS 2016年第12期1340-1347,共8页; 目的研究新型紧急避孕药醋酸乌利司他的多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型。方法通过多种物理或化学方法制备醋酸乌利司他的5种不含溶剂晶型样品和6种溶剂合物晶型样品;采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重分析法(TG)、差示扫... 展开更多; 关键词乌利司他醋酸多晶型晶型鉴别药用晶型优势; 在线阅读下载PDF 职称材料

左炔诺孕酮优势药用晶型研究被引量：10: 3; 作者曹俊姿杨德智 +2 位作者张丽杜冠华吕扬《医药导报》 CAS 2017年第12期1339-1343,共5页; 目的采用多种分析技术对左炔诺孕酮不同晶型进行表征,通过体外评价(包括晶型稳定性与溶解速率),获得左炔诺孕酮优势药用晶型。方法通过快速溶剂去除法和快速沉淀法获得左炔诺孕酮3种晶型样品,采用粉末X射线衍射法(PXRD)、差示扫描量热法... 展开更多; 关键词左炔诺孕酮药用晶型优势多晶型晶型评价; 在线阅读下载PDF 职称材料

尼莫地平两种晶型的拉曼光谱分析和溶出度实验被引量：6: 4; 作者焦凌泰张丽 +3 位作者杨德智杨世颖杜冠华吕扬《医药导报》 CAS 2017年第10期1175-1179,共5页; 目的建立鉴别尼莫地平不同晶型的新方法。方法通过快速去溶剂法制备A、B 2种晶型,采用粉末X射线衍射法、红外光谱法和拉曼光谱法对尼莫地平2种晶型物质进行鉴别分析。对2种晶型样品在6种不同介质中进行溶出实验。结果晶A型和晶B型实验... 展开更多; 关键词尼莫地平晶型 X射线衍射粉末分析拉曼光谱溶出度; 在线阅读下载PDF 职称材料

2种异烟肼共晶的结构分析及Hirshfeld表面分析被引量：10: 5; 作者张宝喜张丽 +2 位作者龚宁波吕扬杜冠华《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第1期12-15,共4页; 目的制备异烟肼-丙二酸和异烟肼-戊二酸2种共晶化合物,并分析其共晶形成机制及分子间作用力。方法采用单晶X射线衍射法获得2种共晶三维立体结构,采用Hirshfeld表面分析法对其各自分子间氢键作用力进行分析。结果异烟肼-丙二酸以1∶0.5... 展开更多; 关键词异烟肼共晶分子间作用力 Hirshfeld表面分析; 在线阅读下载PDF 职称材料

顺丁烯二酸文拉法辛的制备与表征及稳定性被引量：4: 6; 作者王英龚宁波 +2 位作者杨德智杜冠华吕扬《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第9期1099-1102,共4页; 目的制备顺丁烯二酸文拉法辛,期望找到一种能够缓释的新文拉法辛盐型,达到长效和降低不良反应的效果。方法利用加液研磨法和溶液搅拌法分别制备顺丁烯二酸文拉法辛;采用单晶X射线衍射分析(SXRD)、粉末X射线衍射分析(PXRD)、差示扫描量... 展开更多; 关键词文拉法辛顺丁烯二酸单晶结构表征稳定性; 在线阅读下载PDF 职称材料

超高效液相色谱法同时检测丹参中14种水溶性成分被引量：13: 7; 作者李垚杨德智 +2 位作者苏斌杜冠华吕扬《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第12期1624-1629,共6页; 目的建立超高效液相色谱法(UPLC)同时测定丹参不同部位中的丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、阿魏酸、异阿魏酸、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、丹酚酸A、丹酚酸C、9 丹酚酸B单甲酯、9’丹酚酸B单甲酯、丹酚酸B二甲酯14种水溶性成分含... 展开更多; 关键词丹参水溶性成分含量测定色谱法超高效液相; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名盐酸伐昔洛韦多晶型的溶解性质与药动学研究被引量：12: 1; 作者胡帆赵睿张丽宋俊科吕扬杜冠华; 机构北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室; 出处《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第11期1396-1400,共5页; 基金科技重大专项"重大新药创制""药物晶型研发关键技术研究"(2009ZX09501-021) 卫生行业科研专项(200802041 +1 种基金 200902008) 中药制造过程新技术国家重点实验室(SKL2010M0402); 文摘目的研究盐酸伐昔洛韦多晶型溶解性和生物利用度,为提高其质量标准提供实验依据。方法采用溶解度测定法研究晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦的溶解度;SD大鼠灌胃给予不同晶型盐酸伐昔洛韦固体(100 mg.kg-1),采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法检测不同时间大鼠血药浓度,比较不同晶型药物的生物利用度。结果晶Ⅷ型在6种溶剂系统中溶解度均优于晶Ⅰ型、晶Ⅳ型;大鼠灌胃给予晶Ⅰ、晶Ⅳ和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦后血中盐酸伐昔洛韦代谢产物阿昔洛韦Cmax分别为(10.304±5.246),(9.321±3.701)和(10.365±6.787)mg.L-1,晶Ⅰ型和晶Ⅷ型相近且高于晶Ⅳ型;AUC0→t分别为(20.167±1.775),(22.337±5.166)和(20.289±7.845)mg.L-1.h,晶Ⅳ型虽略高于晶Ⅰ型和晶Ⅷ型,但差异无统计学意义。结论盐酸伐昔洛韦晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型样品的溶解性质有一定差异,大鼠体内生物学表现基本相同。; 关键词伐昔洛韦盐酸多晶型溶解度药动学; Keywords Valacyclovir hydrochloride Polymorphs Solubility Pharmacokinetic; 分类号 R978.7 [医药卫生—药品] R927.2 [医药卫生—药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名醋酸乌利司他优势药用晶型研究被引量：10: 2; 作者杨雪薇徐娟宁丽峰张丽杨德智王慧萍杜冠华吕凌吕扬; 机构北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室国家卫生计生委科学技术研究所北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室; 出处《医药导报》 CAS 2016年第12期1340-1347,共8页; 基金国家卫生计划生育委员会科学技术研究所博士后专项基金资助项目(2014KYSBH01) 国家重点研发计划“生殖健康及重大出生缺陷防控研究”专项(2016YFC1000900); 文摘目的研究新型紧急避孕药醋酸乌利司他的多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型。方法通过多种物理或化学方法制备醋酸乌利司他的5种不含溶剂晶型样品和6种溶剂合物晶型样品;采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重分析法(TG)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)对上述11种晶型样品进行表征;通过多种影响因素实验对晶型样品的稳定性和转晶规律进行研究。结果醋酸乌利司他存在多晶型现象,采用多种不同检测方法均可对其晶型进行鉴别。制备的11种晶型样品中有5种为首次发现。结论通过醋酸乌利司他的多晶型现象系统研究,阐明其多种晶型样品的物质组成、制备方法、晶型稳定性、溶解性及晶型转变规律,为优势药用晶型选择提供了科学基础数据,为提高药品质量、保证临床疗效、制定晶型药物质量控制标准提供科学依据。; 关键词乌利司他醋酸多晶型晶型鉴别药用晶型优势; Keywords Ulipristal,acetate Polymorphism Characterization methods for polymorphs Pharmaceutical polymorphs,preponderant; 分类号 R979.2 [医药卫生—药品] TQ460.6 [化学工程—制药化工]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名左炔诺孕酮优势药用晶型研究被引量：10: 3; 作者曹俊姿杨德智张丽杜冠华吕扬; 机构北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室; 出处《医药导报》 CAS 2017年第12期1339-1343,共5页; 基金国家重点研发计划(2016YFC1000900 2016YFC1000901) 中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2016-I2M-3-007); 文摘目的采用多种分析技术对左炔诺孕酮不同晶型进行表征,通过体外评价(包括晶型稳定性与溶解速率),获得左炔诺孕酮优势药用晶型。方法通过快速溶剂去除法和快速沉淀法获得左炔诺孕酮3种晶型样品,采用粉末X射线衍射法(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)、拉曼光谱法和显微分析法对制备的晶型样品进行表征;以PXRD法为分析手段对3种晶型样品稳定性进行评价;采用溶解曲线法对左炔诺孕酮3种晶型样品溶解速率进行评价。结果确定获得左炔诺孕酮的3种晶型,即晶α、β和γ型;稳定性实验结果表明,晶α和β属于亚稳定晶型,晶γ为稳定晶型;溶解速率:α>β>γ。结论左炔诺孕酮晶α型为优势药用晶型,该研究为其临床用药评价和质量标准的建立提供了科学依据。; 关键词左炔诺孕酮药用晶型优势多晶型晶型评价; Keywords Levonorgestrel Pharmaceutical polymorph,preponderant Polymorphism Polymorph evaluation; 分类号 R979.2 [医药卫生—药品] R927.2 [医药卫生—药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名尼莫地平两种晶型的拉曼光谱分析和溶出度实验被引量：6: 4; 作者焦凌泰张丽杨德智杨世颖杜冠华吕扬; 机构北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室; 出处《医药导报》 CAS 2017年第10期1175-1179,共5页; 基金国家重点研发计划(2016YFC1000900 2016YFC1000901) 中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2017-I2M-1-010); 文摘目的建立鉴别尼莫地平不同晶型的新方法。方法通过快速去溶剂法制备A、B 2种晶型,采用粉末X射线衍射法、红外光谱法和拉曼光谱法对尼莫地平2种晶型物质进行鉴别分析。对2种晶型样品在6种不同介质中进行溶出实验。结果晶A型和晶B型实验所得粉末X射线衍射图谱可用于尼莫地平的晶型鉴别。晶B型在2θ=5°和2θ=13°处有特征衍射峰,而晶A型没有;晶A型在2θ=27°处存在特征衍射峰,而晶B型没有,根据特征衍射峰存在与否可有效区分2种晶型。晶A型和晶B型拉曼光谱图谱,在481 cm-1处晶A型存在特征散射峰;通过对晶A型和晶B型样品的拉曼光谱图分析比较,根据峰位置和峰强度的不同,可有效鉴别2种晶型。溶出度实验结果表明晶A型样品溶解性优于晶B型。结论在晶型研究过程中,通过多种原理的分析技术,如粉末X射线衍射法、红外光谱法、拉曼光谱法等,可根据晶型性质,多角度对晶型进行鉴别分析,通过溶出实验确定晶A型溶解性优于晶B型。; 关键词尼莫地平晶型 X射线衍射粉末分析拉曼光谱溶出度; Keywords Nimodipine Crystal forms X-ray diffraction, pow-der Analysis, Raman spectroscopy Dissolution; 分类号 R926 [医药卫生—药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名2种异烟肼共晶的结构分析及Hirshfeld表面分析被引量：10: 5; 作者张宝喜张丽龚宁波吕扬杜冠华; 机构北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室; 出处《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第1期12-15,共4页; 基金国家重点研发计划(2016YFC1000901) 中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2017-I2M-1-010) 北京市科技重大专项(Z171100000417013); 文摘目的制备异烟肼-丙二酸和异烟肼-戊二酸2种共晶化合物,并分析其共晶形成机制及分子间作用力。方法采用单晶X射线衍射法获得2种共晶三维立体结构,采用Hirshfeld表面分析法对其各自分子间氢键作用力进行分析。结果异烟肼-丙二酸以1∶0.5的化学计量比形成共晶,异烟肼-戊二酸以1∶1的化学计量比形成共晶,2种共晶通过氢键及范德华力维持其在空间的稳定排列。结论异烟肼分子中存在吡啶环、酰肼基团,易与含羧基化合物形成氢键,采用Hirshfeld表面分析法能够更加直观、清晰地揭示晶体结构中分子间相互作用。; 关键词异烟肼共晶分子间作用力 Hirshfeld表面分析; Keywords Isonicotinic acid hydrazide Co crystal Intermolecular interaction Hirshfeld surface analysis; 分类号 R978.3 [医药卫生—药品] R966 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名顺丁烯二酸文拉法辛的制备与表征及稳定性被引量：4: 6; 作者王英龚宁波杨德智杜冠华吕扬; 机构北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室; 出处《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第9期1099-1102,共4页; 基金国家重点研发计划(2016YFC1000901) 中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2017-I2M-1-010); 文摘目的制备顺丁烯二酸文拉法辛,期望找到一种能够缓释的新文拉法辛盐型,达到长效和降低不良反应的效果。方法利用加液研磨法和溶液搅拌法分别制备顺丁烯二酸文拉法辛;采用单晶X射线衍射分析(SXRD)、粉末X射线衍射分析(PXRD)、差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)对顺丁烯二酸文拉法辛进行表征;并考察顺丁烯二酸文拉法辛在(60±1)℃高温、(90±5)%高湿、(4500±500)lx光照条件下的稳定性。结果制备获得顺丁烯二酸与文拉法辛摩尔比1∶1结合的盐,顺丁烯二酸文拉法辛在高温、高湿、光照条件下稳定。结论顺丁烯二酸文拉法辛的晶体结构和制备方法及其表征图谱可以为开发新型的文拉法辛盐提供基础数据和技术参考。; 关键词文拉法辛顺丁烯二酸单晶结构表征稳定性; Keywords Venlafaxine,maleate Single crystal Characterization Stability; 分类号 R971.43 [医药卫生—药品] TQ460.6 [化学工程—制药化工]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名超高效液相色谱法同时检测丹参中14种水溶性成分被引量：13: 7; 作者李垚杨德智苏斌杜冠华吕扬; 机构北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室山东济世药业有限公司北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室; 出处《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第12期1624-1629,共6页; 基金中国医学科学院医学与健康科技创新工程重大项目(2016-I2M-3-007) 国家“十三五”重点研发计划(2016YFC1000901) +1 种基金中国医学与健康科技创新工程重大项目(2017-I2M-1-010); 文摘目的建立超高效液相色谱法(UPLC)同时测定丹参不同部位中的丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、阿魏酸、异阿魏酸、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、丹酚酸A、丹酚酸C、9 丹酚酸B单甲酯、9’丹酚酸B单甲酯、丹酚酸B二甲酯14种水溶性成分含量,并考察丹参药材直径和丹参植株部位对以上成分含量的影响。方法采用Waters ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱,以0.5%乙酸溶液(A)-乙腈(B)为流动相,按梯度洗脱:0~1.02 min,90%→80%A;>1.02~4.08 min,80%→72%A;>4.08~4.76 min,72%→55%A;>4.76~5.50 min,55%→90%A;>5.50~8 min,90%A。柱温30℃,进样量1μL,检测波长286 nm,流速为0.6 mL·min^-1。结果在8 min内,上述14种水溶性成分可实现完全分离且浓度与峰面积之间线性良好,仪器和方法重复性良好,其RSD均小于2.0%,可实现准确定量,丹参药材直径和参植株部位对水溶性成分含量有很大影响。结论所建立UPLC色谱法分离度好,灵敏度高,定量准确,直径为0.1~0.5 cm的丹参药材和丹参周皮中上述14种成分含量表现出较大优势。; 关键词丹参水溶性成分含量测定色谱法超高效液相; Keywords Salvia miltiorrhiza Hydrophilic components Content determination Chromatography,ultra high performance liquid; 分类号 R917 [医药卫生—药物分析学] R284.1 [医药卫生—中药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	盐酸伐昔洛韦多晶型的溶解性质与药动学研究	胡帆赵睿张丽宋俊科吕扬杜冠华	《医药导报》 CAS 北大核心	2012	12	在线阅读下载PDF 职称材料
2	醋酸乌利司他优势药用晶型研究	杨雪薇徐娟宁丽峰张丽杨德智王慧萍杜冠华吕凌吕扬	《医药导报》 CAS	2016	10	在线阅读下载PDF 职称材料
3	左炔诺孕酮优势药用晶型研究	曹俊姿杨德智张丽杜冠华吕扬	《医药导报》 CAS	2017	10	在线阅读下载PDF 职称材料
4	尼莫地平两种晶型的拉曼光谱分析和溶出度实验	焦凌泰张丽杨德智杨世颖杜冠华吕扬	《医药导报》 CAS	2017	6	在线阅读下载PDF 职称材料
5	2种异烟肼共晶的结构分析及Hirshfeld表面分析	张宝喜张丽龚宁波吕扬杜冠华	《医药导报》 CAS 北大核心	2018	10	在线阅读下载PDF 职称材料
6	顺丁烯二酸文拉法辛的制备与表征及稳定性	王英龚宁波杨德智杜冠华吕扬	《医药导报》 CAS 北大核心	2018	4	在线阅读下载PDF 职称材料
7	超高效液相色谱法同时检测丹参中14种水溶性成分	李垚杨德智苏斌杜冠华吕扬	《医药导报》 CAS 北大核心	2019	13	在线阅读下载PDF 职称材料