基于改善脑代谢药物不良反应的适药新物态研究进展

1

作者 王文文 贾艳潇 +4 位作者 闫明 杨德智 高莉 张丽 吕扬 《医药导报》 北大核心 2025年第6期862-867,共6页

已上市的改善脑代谢药物主要包括麦角碱衍生物、γ-氨基丁酸衍生物、维生素B_(6)衍生物、神经肽类、吗啉类、激素类等,在临床应用时可能会发生不良反应。该文对脑代谢药物的不良反应问题,从药物联用、手性拆分异构体、优势药物晶型、共... 已上市的改善脑代谢药物主要包括麦角碱衍生物、γ-氨基丁酸衍生物、维生素B_(6)衍生物、神经肽类、吗啉类、激素类等,在临床应用时可能会发生不良反应。该文对脑代谢药物的不良反应问题,从药物联用、手性拆分异构体、优势药物晶型、共晶药物和纳米药物等适于药用新物质状态研究以降低不良反应角度进行综述,归纳了通过改变药物的固体物质状态改善其不良反应的研究方案,为获得不良反应小且更具有临床价值的新型药物研发提供新的研究思路。 展开更多

关键词 脑代谢药物 药品不良反应 适药新物态 晶型 共晶

在线阅读 下载PDF 职称材料

共晶技术在手性药物拆分中的研究进展

2

作者 高雨涵 陶月 +4 位作者 苟恒铭 张宝喜 张丽 杨世颖 吕扬 《医药导报》 北大核心 2025年第6期886-893,共8页

手性药物市场前景广阔,不同手性分子在理化性质、药理作用、生物利用度等方面可能存在很大差异,近年来对于单一对映异构体药物的需求逐渐增加,手性药物的分离技术方法也得到快速发展。该文围绕共晶技术在手性药物拆分中的应用及进展进... 手性药物市场前景广阔,不同手性分子在理化性质、药理作用、生物利用度等方面可能存在很大差异,近年来对于单一对映异构体药物的需求逐渐增加,手性药物的分离技术方法也得到快速发展。该文围绕共晶技术在手性药物拆分中的应用及进展进行综述,重点总结在基于共晶技术的手性药物拆分过程中涉及到的共晶形成物的存在形式(单一化合物分子、离子、包合物),共晶拆分的常用制备方法,影响拆分效率的理化因素(共形成物手性、溶剂系统、温度)以及计算机辅助预测手性共晶的方法,以期为利用共晶技术进行手性拆分的相关研究提供参考与借鉴。 展开更多

关键词 共晶 手性药物 手性拆分 对映异构体

在线阅读 下载PDF 职称材料

靶向药物制剂研究进展 被引量：4

3

作者 安琪 李爽 +2 位作者 杨德智 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第3期397-402,共6页

由于分子生物学、细胞生物学、材料科学等学科的飞速发展,靶向药物制剂成为近年来的研究热点。与普通药物制剂相比,靶向药物制剂可以选择性地提高靶组织中药物浓度,有效降低药物对正常组织的毒副作用,是一种较理想的给药方式。纳米材料... 由于分子生物学、细胞生物学、材料科学等学科的飞速发展,靶向药物制剂成为近年来的研究热点。与普通药物制剂相比,靶向药物制剂可以选择性地提高靶组织中药物浓度,有效降低药物对正常组织的毒副作用,是一种较理想的给药方式。纳米材料以其在动物体内优越的性能受到更多的关注。纳米晶体在靶向药物制剂中的应用与发展有效改善了难溶性药物的开发瓶颈,在药物递送系统中发挥着不可或缺的作用。该文简要综述靶向制剂特点、分类,以及纳米晶体在药学领域的应用,可为靶向药物制剂的研究提供参考。 展开更多

关键词 靶向药物制剂 靶向药物 纳米晶体 难溶性药物

在线阅读 下载PDF 职称材料

质子泵抑制剂的适药新物态研究进展

4

作者 胡堃 王文文 +3 位作者 邢逞 高肇林 张丽 吕扬 《医药导报》 北大核心 2025年第6期874-881,共8页

目前临床常用的治疗消化性溃疡的质子泵抑制剂第1代药物包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第2代药物包括雷贝拉唑、埃索美拉唑。质子泵抑制剂最常用的给药途径是口服,但其溶解性差、易受胃酸破坏、血浆半衰期短、稳定性差,为临床使用... 目前临床常用的治疗消化性溃疡的质子泵抑制剂第1代药物包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第2代药物包括雷贝拉唑、埃索美拉唑。质子泵抑制剂最常用的给药途径是口服,但其溶解性差、易受胃酸破坏、血浆半衰期短、稳定性差,为临床使用带来诸多挑战。该文对5种临床常用的质子泵抑制剂,从多晶型、共晶、纳米药物等适于药用的新物态研究展开综述,归纳总结通过新的固体物质状态改变药物理化性质,进而提高药物生物利用度和稳定性的研究进展,旨在为开发质子泵抑制剂相关药物的适药新物态科研人员提供研究思路。 展开更多

关键词 质子泵抑制剂 适药新物态 晶型 共晶 纳米药物

在线阅读 下载PDF 职称材料

拉曼光谱技术在药物晶型研究中应用进展 被引量：16

5

作者 周健 杨世颖 +2 位作者 靳桂民 张丽 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期197-202,共6页

药物的不同晶型物质具有不同的分子排列或分子作用力,拉曼光谱可以反映分子极化率的变化,可用于药物多晶型的检测,该技术目前已被《欧洲药典》《英国药典》《中华人民共和国药典》等收载为晶型检测方法。该文聚焦拉曼光谱技术在药物晶... 药物的不同晶型物质具有不同的分子排列或分子作用力,拉曼光谱可以反映分子极化率的变化,可用于药物多晶型的检测,该技术目前已被《欧洲药典》《英国药典》《中华人民共和国药典》等收载为晶型检测方法。该文聚焦拉曼光谱技术在药物晶型研究中的应用,系统综述拉曼光谱在药物晶型定性、定量、动态过程等研究中的前沿进展,旨在为相关领域研究人员提供参考。 展开更多

关键词 拉曼光谱 多晶型 药物 晶型检测

在线阅读 下载PDF 职称材料

氘代药物分析检测技术研究进展 被引量：1

6

作者 李琦 谢逸菲 +2 位作者 张丽 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2023年第7期989-994,共6页

自从美国食品药品管理局(FDA)批准第一个氘代药物上市后,由于氘代药物能降低代谢效率,有效延长药物半衰期,减少药物使用频率,提高依从性,并具有研究时间短、耗资少、创新性强的优势,目前已逐渐成为药物研究热点。长期以来,限制氘代药物... 自从美国食品药品管理局(FDA)批准第一个氘代药物上市后,由于氘代药物能降低代谢效率,有效延长药物半衰期,减少药物使用频率,提高依从性,并具有研究时间短、耗资少、创新性强的优势,目前已逐渐成为药物研究热点。长期以来,限制氘代药物发展的问题是检测方法。该文综述氘代药物相关研究进展,总结归纳氘代药物检测方法并展望氘代药物未来发展。 展开更多

关键词 氘代药物 检测方法 质谱 核磁共振法

在线阅读 下载PDF 职称材料

药物联用在临床治疗心力衰竭中的研究进展 被引量：1

7

作者 张伟 王烨阳 +1 位作者 王守宝 张丽 《中国医学前沿杂志（电子版）》 2022年第12期63-68,共6页

心力衰竭作为高发病率和高死亡率的重大疾病,已成为引起世界关注的重大公共卫生问题。由于常规药物疗法只能在一定程度上缓解患者的临床症状,仍无法达到良好的治疗效果。根据引发患者心力衰竭实际病因,联合使用不同作用机制药物对心力... 心力衰竭作为高发病率和高死亡率的重大疾病,已成为引起世界关注的重大公共卫生问题。由于常规药物疗法只能在一定程度上缓解患者的临床症状,仍无法达到良好的治疗效果。根据引发患者心力衰竭实际病因,联合使用不同作用机制药物对心力衰竭进行治疗,是目前重要的研究方向。本文综述了近年来药物联用在心力衰竭治疗中的研究进展,为后续相关药物的进一步应用提供参考依据。 展开更多

关键词 心力衰竭 药物联用 研究进展

在线阅读 下载PDF 职称材料

心脑血管疾病治疗药物共晶研究进展 被引量：9

8

作者 袁鹏辉 杨德智 +3 位作者 胡堃 杜冠华 张丽 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第2期187-192,共6页

药物共晶作为近年来晶型药物研究中新的方向,正在受到广泛关注。共晶研究对于改善药物的溶解度、生物利用度及物理化学稳定性具有科学意义。该文从心脑血管疾病治疗药物的角度出发,针对心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常、脑卒中五类... 药物共晶作为近年来晶型药物研究中新的方向,正在受到广泛关注。共晶研究对于改善药物的溶解度、生物利用度及物理化学稳定性具有科学意义。该文从心脑血管疾病治疗药物的角度出发,针对心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常、脑卒中五类发病率较高的心脑血管疾病,选取近年来具有代表性的10余种药物共晶研究的最新成果进行综述,为后续相关药物的共晶研究提供参考依据。 展开更多

关键词 治疗药物 心脑血管疾病 共晶 多晶型

在线阅读 下载PDF 职称材料

纳米药物分析技术方法研究新进展 被引量：6

9

作者 靳雅丽 杨德智 +2 位作者 杨世颖 张丽 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2021年第4期491-495,共5页

由于在改善药物溶解度、体内靶向递送等方面的优势,纳米药物成为药学领域研究的热点。随着纳米技术在医药领域研究的不断深入,也伴随着分析技术方法的进步与完善。该文概述了纳米药物粒度、形貌、包封率及载药量等经典分析技术方法的新... 由于在改善药物溶解度、体内靶向递送等方面的优势,纳米药物成为药学领域研究的热点。随着纳米技术在医药领域研究的不断深入,也伴随着分析技术方法的进步与完善。该文概述了纳米药物粒度、形貌、包封率及载药量等经典分析技术方法的新进展和近年来应用的新分析技术方法,为纳米药物及载体的深入分析与研发提供了技术方法和研究思路。 展开更多

关键词 纳米技术 纳米药物 分析方法

在线阅读 下载PDF 职称材料

固态核磁共振技术在晶型药物研究中的应用 被引量：3

10

作者 陈婷 李琦 +3 位作者 刘琪文 杨世颖 张丽 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2022年第5期655-663,共9页

活性药物成分多以固体制剂的形式用药,为改善药物的溶解度、稳定性及生物利用度等性质,研究与表征药物晶型很有必要。近年来,固态核磁共振技术在晶型药物研究领域的应用越来越深入,其技术的优势越来越明显。该文系统概述了固态核磁共振... 活性药物成分多以固体制剂的形式用药,为改善药物的溶解度、稳定性及生物利用度等性质,研究与表征药物晶型很有必要。近年来,固态核磁共振技术在晶型药物研究领域的应用越来越深入,其技术的优势越来越明显。该文系统概述了固态核磁共振技术的分类、信息参数及常用的核磁探针等基本理论,并综述了其在药物晶型、共晶及无定型领域的研究进展,为其在晶型药物研究领域中的应用提供参考。 展开更多

关键词 固态核磁共振技术 多晶型 共晶 无定型

在线阅读 下载PDF 职称材料

药物-药物共晶的设计与制备方法及应用研究进展 被引量：5

11

作者 王烨阳 袁鹏辉 +3 位作者 杨德智 邢逞 张丽 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2023年第7期977-983,共7页

药物-药物共晶技术作为药物联合治疗的一种新方法,可在不改变药物活性成分化学结构的前提下,优化药物理化性质,发挥协同及双重药物治疗效果,克服传统联合用药中存在的缺陷,成为近年来固体化学药物研究领域备受关注的研究热点。该文综述... 药物-药物共晶技术作为药物联合治疗的一种新方法,可在不改变药物活性成分化学结构的前提下,优化药物理化性质,发挥协同及双重药物治疗效果,克服传统联合用药中存在的缺陷,成为近年来固体化学药物研究领域备受关注的研究热点。该文综述近些年药物-药物共晶设计预测方法、制备方法与应用优势,可为其后续在药物研发领域的应用提供一定参考。 展开更多

关键词 药物-药物共晶 制备方法 设计预测

在线阅读 下载PDF 职称材料

药物共晶领域中国专利分析 被引量：1

12

作者 冀威文 张宝喜 +4 位作者 龚利香 张丽 胡堃 杨世颖 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2023年第7期995-1001,共7页

共晶药物作为晶型药物的研究方向之一,因其具有在不涉及原料药化学结构改变的基础上改善药物理化性质、从而提高化合物成药性的特点,已成为药物研发新热点。该文通过统计国内近20年药物共晶专利申请情况,以不同角度的分类方法,对专利申... 共晶药物作为晶型药物的研究方向之一,因其具有在不涉及原料药化学结构改变的基础上改善药物理化性质、从而提高化合物成药性的特点,已成为药物研发新热点。该文通过统计国内近20年药物共晶专利申请情况,以不同角度的分类方法,对专利申请概况以及专利技术内容等进行分析和总结,以期了解我国药物共晶发展、现状及当前竞争格局,并对专利申请技术内容中有关药物活性成分、共晶形成物和专利保护对象进行归纳,针对专利无效问题提出相应解决策略,从而为规划我国药物共晶开发专利战略及制定产业政策提供参考,并帮助我国科研机构和企业在共晶药物研究竞争中节省研发时间和经费,提升研发起点。 展开更多

关键词 药物共晶 专利 统计分析 研发建议

在线阅读 下载PDF 职称材料

氮唑类抗真菌药物多晶型与共晶研究进展 被引量：2

13

作者 邢文慧 喻红梅 +2 位作者 房政钰 龚宁波 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2022年第5期649-655,共7页

药物的固体存在形式包括多晶型、共晶和盐等多种形式。晶型的变化可以改变固体化学物质的多种理化性质,进而影响药物的临床疗效和安全性。药物共晶(盐)能够在不改变药物结构的情况下修饰药物分子,从而改善溶解度、增加稳定性、提高生物... 药物的固体存在形式包括多晶型、共晶和盐等多种形式。晶型的变化可以改变固体化学物质的多种理化性质,进而影响药物的临床疗效和安全性。药物共晶(盐)能够在不改变药物结构的情况下修饰药物分子,从而改善溶解度、增加稳定性、提高生物利用度等。共晶和盐的主要区别在于是否存在质子转移。多晶型和共晶(盐型)研究已成为药物设计、审批、生产和质量控制中不可缺少的重要环节。氮唑类药物通过改变膜的通透性对曲霉菌、白念珠菌等多种真菌具有抑制作用,是临床上极具应用前景的抗真菌药物。该文从氮唑类抗真菌药物(包括咪唑类、三唑类、第2代三唑类)出发,综述了酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑等氮唑类药物的多晶型和共晶的国内外研究进展,为后续新型氮唑类药物的开发和利用提供参考和借鉴。 展开更多

关键词 氮唑 抗真菌 多晶型 共晶

在线阅读 下载PDF 职称材料

基于量子化学的药物共晶虚拟筛选方法研究进展 被引量：1

14

作者 于铭超 王志鹏 +2 位作者 杨世颖 杨德智 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2022年第5期642-648,共7页

随着药物共结晶技术的发展,以筛选药物共晶配体为目的的快速高通量筛选方法引起了广大科研工作者的极大关注。在药物共晶配体的预测和快速筛选中常用的理论计算方法有:①基于分子表面静电势的虚拟共晶设计方法,通过计算分子表面静电势... 随着药物共结晶技术的发展,以筛选药物共晶配体为目的的快速高通量筛选方法引起了广大科研工作者的极大关注。在药物共晶配体的预测和快速筛选中常用的理论计算方法有:①基于分子表面静电势的虚拟共晶设计方法,通过计算分子表面静电势来确定分子表面可能的分子间相互作用位点,为分子间识别提供了可靠的指导原则。②依据Hansen溶解度参数的设计理论,通过计算药物活性成分与共晶配体的Hansen溶解度差来对形成共晶的可行性进行预测,实现对共晶配体的快速筛选。③依据液相热力学理论的COSMO-RS计算模型,使用由第一性原理计算得出的屏蔽电荷密度结合快速统计热力学来计算溶液中化合物的化学势,为快速筛选共晶配体提供了一种高效的方法。该文旨在通过比较3种常用共晶虚拟筛查方法的优缺点,为虚拟共晶筛选在药物共晶领域的进一步应用提供参考。 展开更多

关键词 药物共晶 量子化学 虚拟筛选 理论计算

在线阅读 下载PDF 职称材料

盐酸伐昔洛韦多晶型的溶解性质与药动学研究 被引量：12

15

作者 胡帆 赵睿 +3 位作者 张丽 宋俊科 吕扬 杜冠华 《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第11期1396-1400,共5页

目的研究盐酸伐昔洛韦多晶型溶解性和生物利用度,为提高其质量标准提供实验依据。方法采用溶解度测定法研究晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦的溶解度;SD大鼠灌胃给予不同晶型盐酸伐昔洛韦固体(100 mg.kg-1),采用反相高效液相色谱(RP... 目的研究盐酸伐昔洛韦多晶型溶解性和生物利用度,为提高其质量标准提供实验依据。方法采用溶解度测定法研究晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦的溶解度;SD大鼠灌胃给予不同晶型盐酸伐昔洛韦固体(100 mg.kg-1),采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法检测不同时间大鼠血药浓度,比较不同晶型药物的生物利用度。结果晶Ⅷ型在6种溶剂系统中溶解度均优于晶Ⅰ型、晶Ⅳ型;大鼠灌胃给予晶Ⅰ、晶Ⅳ和晶Ⅷ型盐酸伐昔洛韦后血中盐酸伐昔洛韦代谢产物阿昔洛韦Cmax分别为(10.304±5.246),(9.321±3.701)和(10.365±6.787)mg.L-1,晶Ⅰ型和晶Ⅷ型相近且高于晶Ⅳ型;AUC0→t分别为(20.167±1.775),(22.337±5.166)和(20.289±7.845)mg.L-1.h,晶Ⅳ型虽略高于晶Ⅰ型和晶Ⅷ型,但差异无统计学意义。结论盐酸伐昔洛韦晶Ⅰ型、晶Ⅳ型和晶Ⅷ型样品的溶解性质有一定差异,大鼠体内生物学表现基本相同。 展开更多

关键词 伐昔洛韦 盐酸 多晶型 溶解度 药动学

在线阅读 下载PDF 职称材料

苦杏仁苷纯度标准物质研制和纯度标准值及不确定度分析方法研究 被引量：9

16

作者 周政政 郭永辉 +1 位作者 杨德智 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第4期504-510,共7页

目的研制具有溯源性、具备量值传递功能、高准确度量值的苦杏仁苷高纯度国家级有证标准物质,建立准确定量的定值分析方法。方法根据我国一级标准物质研制技术规范和国家计量相关法规要求,建立基于高效液相色谱(HPLC)面积归一化法和差示... 目的研制具有溯源性、具备量值传递功能、高准确度量值的苦杏仁苷高纯度国家级有证标准物质,建立准确定量的定值分析方法。方法根据我国一级标准物质研制技术规范和国家计量相关法规要求,建立基于高效液相色谱(HPLC)面积归一化法和差示扫描量热法(DSC)的两种不同原理技术的苦杏仁苷纯度标准物质的标准值及不确定度评估联合定值方法。结果研制的苦杏仁苷纯度标准物质符合国家一级有证标准物质技术要求,其标准值及不确定度值为(99.3"0.4)%(k=2,P=0.95)。结论采用不同原理技术方法定值可有效克服一种技术的缺陷影响,保证苦杏仁苷纯度标准物质定值结果准确,该研究研制的国家一级有证标准物质,属国际公认的有证标准物质,它将为我国相关药品走向国际参与竞争市场提供了标准物质、物质标准、标准方法的科学依据。 展开更多

关键词 苦杏仁苷 标准物质 纯度 色谱法 高效液相 差示扫描量热法 标准值及不确定度

在线阅读 下载PDF 职称材料

共晶技术改善非洛地平稳定性及体外溶出度

17

作者 邹瑶 孟欣 +3 位作者 刘梅菊 邢逞 龚宁波 吕扬 《医药导报》 北大核心 2025年第6期867-873,共7页

目的制备非洛地平的4种新型共晶物,以改善其溶解性差的问题。方法采用悬浮液法制备了非洛地平-己内酰胺、非洛地平-2,4-二羟基苯甲酸、非洛地平-2,5-二羟基苯甲酸和非洛地平-3,5-二羟基苯甲酸共晶物,利用粉末X射线衍射、差示扫描量热、... 目的制备非洛地平的4种新型共晶物,以改善其溶解性差的问题。方法采用悬浮液法制备了非洛地平-己内酰胺、非洛地平-2,4-二羟基苯甲酸、非洛地平-2,5-二羟基苯甲酸和非洛地平-3,5-二羟基苯甲酸共晶物,利用粉末X射线衍射、差示扫描量热、热重分析和傅里叶变换红外光谱技术对其进行表征,通过稳定性和体外溶出实验对其成药性进行评估。结果4种共晶物的溶解性及溶出速率较非洛地平原料均有不同程度的改善,特别是非洛地平-3,5-二羟基苯甲酸共晶表现出良好的稳定性和较好的溶解度。结论共晶技术显著改善非洛地平的稳定性和体外溶出度,具有潜在的制剂开发价值。 展开更多

关键词 非洛地平 共晶 晶体工程 溶出度 溶出速率

在线阅读 下载PDF 职称材料

醋酸乌利司他优势药用晶型研究 被引量：10

18

作者 杨雪薇 徐娟 +6 位作者 宁丽峰 张丽 杨德智 王慧萍 杜冠华 吕凌 吕扬 《医药导报》 CAS 2016年第12期1340-1347,共8页

目的研究新型紧急避孕药醋酸乌利司他的多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型。方法通过多种物理或化学方法制备醋酸乌利司他的5种不含溶剂晶型样品和6种溶剂合物晶型样品;采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重分析法(TG)、差示扫... 目的研究新型紧急避孕药醋酸乌利司他的多晶型现象,寻找对临床有效的优势药用晶型。方法通过多种物理或化学方法制备醋酸乌利司他的5种不含溶剂晶型样品和6种溶剂合物晶型样品;采用粉末X射线衍射分析法(PXRD)、热重分析法(TG)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)对上述11种晶型样品进行表征;通过多种影响因素实验对晶型样品的稳定性和转晶规律进行研究。结果醋酸乌利司他存在多晶型现象,采用多种不同检测方法均可对其晶型进行鉴别。制备的11种晶型样品中有5种为首次发现。结论通过醋酸乌利司他的多晶型现象系统研究,阐明其多种晶型样品的物质组成、制备方法、晶型稳定性、溶解性及晶型转变规律,为优势药用晶型选择提供了科学基础数据,为提高药品质量、保证临床疗效、制定晶型药物质量控制标准提供科学依据。 展开更多

关键词 乌利司他 醋酸 多晶型 晶型鉴别 药用晶型 优势

在线阅读 下载PDF 职称材料

左氧氟沙星4种晶型的大鼠体内药动学研究 被引量：9

19

作者 吴媛媛 靳桂民 +2 位作者 杜冠华 吕扬 戴贵东 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第11期1407-1411,共5页

目的研究左氧氟沙星4种晶型在SD大鼠体内药动学差异,评价其优势药用晶型,探讨药物晶型物质状态对临床用药的影响。方法 SD大鼠灌胃给予不同晶型左氧氟沙星固体原料药,高效液相色谱法测定血左氧氟沙星浓度,非房室模型计算大鼠体内药动学... 目的研究左氧氟沙星4种晶型在SD大鼠体内药动学差异,评价其优势药用晶型,探讨药物晶型物质状态对临床用药的影响。方法 SD大鼠灌胃给予不同晶型左氧氟沙星固体原料药,高效液相色谱法测定血左氧氟沙星浓度,非房室模型计算大鼠体内药动学参数并在不同晶型之间进行比对。结果大鼠灌胃给予左氧氟沙星晶Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型后,血液中峰浓度(Cmax)分别为6.984,9.692,9.405,6.424 mg·L-1;达峰时间(tmax)分别为0.6,0.9,1.0,1.0 h;半衰期(t1/2)分别为4.207,2.970,4.857,1.695 h;药-时曲线下面积(AUC(0→12 h))分别为31.478,42.385,32.406,31.636mg·h·L-1。结论大鼠口服不同晶型左氧氟沙星后,利用专业软件DAS 3.0对测得的血药浓度数据进行药动学参数计算,左氧氟沙星4种晶型未发现差异有统计学意义,但检测结果表明晶Ⅱ型血药浓度最高,血药浓度维持时间长,可能作为优势药用晶型用于产品生产。 展开更多

关键词 左氧氟沙星 多晶型 药动学 色谱法 高效液相

在线阅读 下载PDF 职称材料

尼莫地平新晶型及多晶型Hirshfeld表面分析研究 被引量：3

20

作者 王雪 张宝喜 +2 位作者 邢逞 龚宁波 吕扬 《医药导报》 CAS 北大核心 2021年第8期1090-1093,共4页

目的研究制备尼莫地平新晶型,并分析尼莫地平3种晶型的分子间作用力差异及形成机制。方法通过溶剂挥发法制备得到尼莫地平新晶型C,采用单晶X射线衍射分析方法获得晶C型晶体的三维立体结构,通过Crystal Explorer软件对3种晶型进行Hirshf... 目的研究制备尼莫地平新晶型,并分析尼莫地平3种晶型的分子间作用力差异及形成机制。方法通过溶剂挥发法制备得到尼莫地平新晶型C,采用单晶X射线衍射分析方法获得晶C型晶体的三维立体结构,通过Crystal Explorer软件对3种晶型进行Hirshfeld表面分析,计算分子间氢键的相互作用力。结果晶C型为尼莫地平与DMSO以1:1比例形成的新晶型,根据已报道的单晶数据得知晶A型和晶B型为不同构型的无溶剂尼莫地平。3种晶型具有近似的分子相互作用,H…H、H…O、H…C 3种作用力占据了90%以上的贡献,且3种作用力大小存在差异。结论尼莫地平分子含有二氢吡啶环,N原子作为主要的氢键供体与O原子形成氢键,成为尼莫地平晶型分子中主要作用力,通过Hirshfeld表面分析方法能清晰直观地揭示各分子间相互作用。 展开更多

关键词 尼莫地平 多晶型 Hirshfeld表面分析 氢键 X-射线衍射分析

在线阅读 下载PDF 职称材料