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针对不同靶点新型抗结核药物的药效和药动学性质研究 被引量：3
1
作者 周爽 肖春玲 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期561-567,共7页
结核病作为危害人类健康最重大的传染病,近年来在全球范围内又死灰复燃。随着多药耐药菌株的不断增加,原有的抗结核药物已不能满足临床的治疗要求,新型抗结核药物的研发迫在眉睫。本文选取了最新进入临床研究或临床前研究的抗结核候选药... 结核病作为危害人类健康最重大的传染病,近年来在全球范围内又死灰复燃。随着多药耐药菌株的不断增加,原有的抗结核药物已不能满足临床的治疗要求,新型抗结核药物的研发迫在眉睫。本文选取了最新进入临床研究或临床前研究的抗结核候选药物,按照其不同的作用靶点综述了各个药物的药效学及药动学性质,为今后抗结核药物的研发提供参考和依据。 展开更多
关键词 结核分枝杆菌 药物靶点 新型抗结核药物 药动学 药效学
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组学方法在药物作用机制研究中的应用（英文） 被引量：1
2
作者 邓琪 蒙建州 肖春玲 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期641-646,694,共7页
药物作用机制的研究是药物研发的重要组成部分,具有重要意义。基因组学、转录组学、蛋白质组学和代谢组学等组学研究方法近年来已经被应用到药物作用机制研究中。本文列举了这4种组学方法在抗感染药物作用机制和抗肿瘤药物作用机制等研... 药物作用机制的研究是药物研发的重要组成部分,具有重要意义。基因组学、转录组学、蛋白质组学和代谢组学等组学研究方法近年来已经被应用到药物作用机制研究中。本文列举了这4种组学方法在抗感染药物作用机制和抗肿瘤药物作用机制等研究中的具体应用。 展开更多
关键词 基因组学 转录组学 蛋白质组学 代谢组学 药物作用机制
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新型NDM-1酶抑制剂的筛选与研究 被引量：5
3
作者 王颖 刘忆霜 +3 位作者 李兴华 白银磊 鲁众阳 肖春玲 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期401-406,共6页
目的建立肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae)新德里β-内酰胺酶1(New Delhi metallo-β-lactamase-1,NDM-1)抑制剂的高通量筛选模型,从不同来源的样品中筛选该酶抑制剂,以期获得作用于NDM-1的新型抗耐药阴性菌的药物或药物先导物。方... 目的建立肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae)新德里β-内酰胺酶1(New Delhi metallo-β-lactamase-1,NDM-1)抑制剂的高通量筛选模型,从不同来源的样品中筛选该酶抑制剂,以期获得作用于NDM-1的新型抗耐药阴性菌的药物或药物先导物。方法克隆、表达并纯化肺炎克雷伯菌A TCC BAA-2146的NDM-1酶;基于在NDM-1作用下头孢硝噻吩溶液由黄色变成红色,且在486nm波长下具有光吸收的原理,建立酶活测定体系,构建和评价NDM-1抑制剂的高通量筛选模型;应用此模型筛选NDM-1抑制剂,评价其作为抗耐药阴性菌药物的可行性。结果得到了重组NDM-1酶,构建了NDM-1酶抑制剂高通量筛选模型,筛选得到5个NDM-1抑制剂,其中化合物IMB-XW2为该酶的非竞争性抑制剂,其Ki值为4.6μmol/L,IC50为10.3μmol/L;该化合物在4μg/m L时可以使表达NDM-1的大肠埃希菌对美罗培南的敏感度提高8倍。结论成功构建了稳定性好、灵敏度高的NDM-1酶抑制剂的高通量筛选模型,应用该模型可筛选到NDM-1抑制剂,该抑制剂有可能成为新型的抗耐药革兰阴性菌的药物或药物先导物。 展开更多
关键词 NDM-1 高通量筛选 酶抑制剂
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结核分枝杆菌1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶抑制剂高通量筛选模型的建立与应用 被引量：1
4
作者 步洪强 杨延辉 +3 位作者 蒙建州 关艳 胡辛欣 肖春玲 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期401-407,共7页
目的建立1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶抑制剂的高通量筛选模型,从不同来源的样品中筛选该酶抑制剂,以期获得作用于该靶点的全新作用机制的抗结核药物先导物。方法以结核分枝杆菌H37Rv基因组为模板,克隆基因dxr构建重组表达质粒pET2... 目的建立1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶抑制剂的高通量筛选模型,从不同来源的样品中筛选该酶抑制剂,以期获得作用于该靶点的全新作用机制的抗结核药物先导物。方法以结核分枝杆菌H37Rv基因组为模板,克隆基因dxr构建重组表达质粒pET28a(+)::dxr;IPTG诱导表达并经Ni2+亲和层析柱纯化得到具有天然酶活性的1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶;基于该酶促反应底物NADPH在340nm波长下具有光吸收的原理,建立和优化酶活测定体系,构建并评价酶抑制剂的高通量筛选模型;应用此模型进行酶抑制剂筛选并进行抑酶活性及抗菌活性评价。结果成功得到具有天然酶活性的1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶,构建了1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶抑制剂的高通量筛选模型并得到3个抑酶活性较高的阳性化合物,其中化合物IMB-DXR-B1为该酶的反竞争性抑制剂,其Ki值为6.2μmol/L,IC50为29.5μmol/L,该化合物对于结核分枝杆菌H37Rv的MIC为32μg/mL。结论成功构建了稳定性好、灵敏度高的结核分枝杆菌1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶抑制剂的高通量筛选模型,筛选得到具有抗结核活性的1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶抑制剂,为获得全新作用靶点的新型抗结核药物奠定了基础。 展开更多
关键词 结核分枝杆菌 1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶 筛选模型 抑制剂
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